Kā Fipronil Spot-On darbojas pret blusu un ērču invāziju

Ir grūti redzēt, ka mājdzīvnieks skrāpējas un skrāpējas, kā arī redzēt mazus melnus plankumus uz viņa kažokādas. Blusas un ērces var ne tikai inficēt dzīvniekus un padarīt tos nepatīkamus, bet arī izplatīt nāvējošas parazītu infekcijas visā mājā.Fipronils uzklātsir viena no uzticamākajām aktuālajām zālēm mūsdienu tirgū un ir kļuvusi par mūsdienu mājdzīvnieku parazītu apkarošanas pamatelementu.

Bet kā tas darbojas? Tātad, kas notiek brīdī, kad iespiežat mazo aplikatora caurulīti sava mājdzīvnieka ādā? Šajā rakstā mēs aplūkojam viena no tirgū visplašāk izmantotā veterinārā parazitocīda zinātni, ādas bioloģiju un reālo darbību.

Fipronils Spot-On

1. Vispārējā specifikācija (noliktavā)
(1) API (tīrs pulveris)
PE/Al folijas maisiņš/ papīra kastīte Pure pulverim
(2) Uz vietas
kaķis: 0,5 ml
suns: 0,67ml: 2-10kg/1,34ml:10-20kg/2,68ml:20-40kg/4,02ml:40-60kg
(3) Risinājums
(4) Pilieni
2. Pielāgošana:
Mēs vienosimies individuāli, OEM/ODM, bez zīmola, tikai zinātniskai izpētei.
Produkta kods: BM-9-018
Fipronils CAS 120068-37-3
Analīze: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnoloģiju atbalsts: R&D Dept.-3

Fipronils spot-on ir plaša spektra insekticīds no fenilpirazolu grupas. Tās darbības veids ir unikāls, precīzi mērķējot uz parazītu centrālo nervu sistēmu, un terapeitiskā līmenī maz ietekmē zīdītāju fizioloģiju.

GABA ierobežotu hlorīda kanālu bloķēšana

Fipronils bloķē kukaiņu nervu šūnu hlorīda jonu kanālus, kas saistīti ar gamma-aminosviestskābi (GABA). Veselam parazītam GABA ir inhibējošs neirotransmiters, kas nozīmē, ka tas kavē nervu darbību. Kad fipronils saistās ar GABA receptoru kompleksu, tas bloķē hlorīda jonu iekļūšanu nervu šūnā. Bez šīs regulas nervu signāli iziet nekontrolēti.

Tā rezultātā rodas parazītu nervu sistēmas pārmērīgas uzbudinājuma kaskāde. Dažu stundu laikā pēc saskares muskuļu trīce paātrinās, koordinācija sabojājas, un parazīts tiek imobilizēts. Šī kontakta nogalināšana nozīmē, ka blusām un ērcēm nav jākož dzīvnieks, lai to nogalinātu – tās iet bojā, vienkārši rāpojot pa apstrādāto kažokādu.

Kāpēc parazīti nevar izveidot ātru pretestību

Fipronils saistās arī ar glutamāta hlorīda kanāliem (GluCl), kas ir atrodami bezmugurkaulniekiem, bet ne cilvēkiem. Šis divkanālu efekts izraisa plaši izplatītus parazītu neiroloģijas traucējumus, kurus kaitēkļu populācijām ir grūti ātri pārvarēt. Fipronila drošums kaķiem un suņiem, kā noteikts, ir saistīts ar atšķirīgu saistīšanās afinitāti pret GABA receptoriem. Fipronila afinitāte pret kukaiņu GABA receptoriem ir daudz lielāka nekā afinitāte pret zīdītāju receptoriem, un tā ir labi dokumentēta veterinārās farmakoloģijas literatūrā.

Viena no skaistākajām lietām paruzklāts fipronilsir tas, ka tas ir izkliedēts pa visu mājdzīvnieka ķermeņa virsmu no vienas vietas. Tas darbojas saskaņoti ar ādas dabisko lipīdu transporta sistēmu.

Tauku dziedzeru kā piegādes tīkla loma

Uzklājot uz ādas kakla aizmugurē, fipronils izšķīst virsmas lipīdos un iekļūst tauku dziedzeru atverēs, eļļas izdalošās struktūrās, kas saistītas ar katru matu folikulu. Šie dziedzeri nepārtraukti izdala sebumu, kas pārvieto fipronilu pa ādas virsmu un lejup pa matu stiebru. Šis dabiskais transportēšanas mehānisms nozīmē, ka zāles nepaliek izolētas; tas pakāpeniski izplatās pa mājdzīvnieka kažoku 24–48 stundu laikā.

Kaķiem ir vairāk matu folikulu (50 līdz 80 uz kvadrātcentimetru) nekā suņiem (30 līdz 50 uz kvadrātcentimetru). Šīs anatomiskās variācijas nodrošina vienmērīgāku fipronila sadalījumu pa kaķa ādu,

ar pētījumiem, kas ziņoja, ka zāļu līmenis ievadīšanas vietā kaķiem ir aptuveni 0,12 mg/cm2, salīdzinot ar aptuveni 0,08 mg/cm2 suņu muguras ādā. Statistika apstiprina pamatojumu fiksētai maza tilpuma devai 0,5 ml kaķiem neatkarīgi no ķermeņa svara.

Ādas biezums un iespiešanās efektivitāte

Ādas biezums dažādiem dzīvniekiem ir ļoti atšķirīgs. Suņu āda ir 0,5-2 mm bieza atkarībā no ķermeņa atrašanās vietas. Kaķu āda ir plānāka, 0,3 līdz 1 mm bieza, un kakla āda ir plānāka šī diapazona apakšējā daļā. Plānāka āda uzreiz nenozīmē labāku zāļu uzsūkšanos, jo keratinocītu blīvais iesaiņojums kaķu ādā ierobežo reālo iekļūšanas apjomu.

Taču pastiprināta ādas asins plūsma kaķiem var veicināt jebkura fipronila uzsūkšanos, kas nonāk dermas slāņos, palīdzot nodrošināt pastāvīgu sistēmisku sadalījumu visā kažokā.

Dati par pieaugušo blusu likvidēšanas efektivitāti

Recenzētos veterinārajos pētījumos un produktu efektivitātes pētījumos regulāri tiek ziņots par 98% vai vairāk blusu nogalināšanas gadījumu pēc 24 līdz 48 stundām pēc ievadīšanas. Pieaugušas blusas mirst, saskaroties ar apstrādātu kažokādu; līdz ar to dzīvnieka dzīvotne tiek ātri uzlabota, samazinoties blusu slodzei. Produkti, kas satur fipronila un S-metoprēna (kukaiņu augšanas regulatora) kombināciju, arī kavē blusu olu un kāpuru attīstību, pārtraucot reproduktīvo ciklu un samazinot atkārtotas invāzijas iespējamību no vides.

Veiktspēja pret pielipušām ērcēm

Ērces ir īpaša problēma, jo tās cieši turas un ēd ilgu laiku.

Fipronils uzklātstiek transportēts uz ādas virsmu pa tauku ceļu. Tas atstāj atlieku zonu, ko ērces rāpo cauri apmatojuma saskarei. Klīniskajos datos ir pierādīts, ka saistītās ērces pārtrauc barošanos un nokrīt 24–48 stundu laikā pēc dzīvnieka terapijas saņemšanas. Ērču iznīcināšanas ātrums ir galvenais veiktspējas rādītājs, jo spēja iznīcināt ērces 48 stundu laikā pēc piestiprināšanas var ievērojami saīsināt ērču pārnēsātu slimību pārnešanas laiku.

Kāpēc kaķi saņem fiksētu devu

0,5 ml formula kaķiem ir pielāgota sugas palielinātajam matu folikulu blīvumam un sebuma bagātībai, kas garantē pilnīgu izkliedi pat mazākos daudzumos. Lietošanas vieta ir āda uz pakauša, un tā ir izvēlēta, jo kaķi nevar laizīt šo vietu ar mēli. Āda jātur sausa 48 stundas pēc uzklāšanas, lai izvairītos no zāļu nomazgāšanās pirms tauku sadalīšanās pabeigšanas un saglabātu zāļu koncentrāciju nogulsnēšanās vietā.

Uz svaru balstīta dozēšana suņiem

Viņi dozē suņiem pēc svara stratifikācijas.

Ķermeņa virsmas laukums zvīņojas ar masu. Tātad, ja vēlaties saglabāt terapeitisko medikamentu koncentrāciju lielākā apvalkā, jums ir nepieciešams attiecīgi vairāk aktīvās sastāvdaļas. Tradicionālās svara kategorijas ir: 0,67 ml suņiem līdz 10 kg, 1,34 ml suņiem no 10 līdz 20 kg, 2,68 ml suņiem no 20 līdz 40 kg un 4,02 ml suņiem no 40 līdz 60 kg. Suņiem ar biezu ādu uz muguras iekļūšana pēc būtības ir lēnāka. Produkta uzklāšana uz kakla un starplāpstiņu zonas, kur ir lielāks folikulu blīvums, nodrošina vislabāko uzsūkšanos.

Efektivitātes ilgums standarta apstākļos

Normālos apstākļos viena fipronila uzklāšana nodrošina aizsardzību pret blusām līdz četrām nedēļām un pret ērcēm divas līdz četras nedēļas. Tas ir pagarināts līdz aptuveni astoņām nedēļām aizsardzībai pret blusām, izmantojot uzlabotas formulas un rafinētas šķīdinātāju sistēmas, samazinot apstrādes biežumu uz pusi, salīdzinot ar vecākiem risinājumiem. Paātrinātā stabilitātes pārbaude (40 grādi / 75% relatīvais mitrums sešus mēnešus) norāda uz maksimālo nolietošanās ātrumu 2% gadā no vidējās fipronila koncentrācijas, tādējādi nodrošinot trīs gadu glabāšanas laiku.

Faktori, kas ietekmē aizsardzības ilgumu

Aizsardzības ilgumu var samazināt arī peldēšanās, peldēšana un stiprs lietus, kas var nomazgāt atlikumus.

Turklāt sebuma ražošanai ir kompensējoša funkcija, jo kaķi ražo 1-2 mg/cm2 dienā sebuma ar lielāku skvalēna koncentrāciju nekā suņiem (0,5-1 mg/cm2/dienā). Uz kaķa ādas zāļu koncentrācija uz virsmas 30 dienas pēc lietošanas ir aptuveni 60% no sākotnējā līmeņa; uz suņa ādas tas ir aptuveni 40%. Tas ir iemesls, kāpēc aizsardzības periodi dažādām sugām var atšķirties, pat ja aktīvā viela ir viena un tā pati.

Fipronils uzklātsir specifiska, labi dokumentēta darbības metode: tas bloķē inhibējošos neironu kanālus parazītos, tiek izplatīts ar mājdzīvnieka tauku tīklu, un, tā kā tas saglabājas atlikušajā daudzumā, tas var pārtraukt atkārtotas invāzijas ciklus. Tas diferencē devu kaķiem un suņiem, pamatojoties uz faktiskajām bioloģiskajām atšķirībām ādas arhitektūrā. Fipronils ir vadošā aktīvā viela, ko visā pasaulē izmanto lokālai mājdzīvnieku parazītu apkarošanai, pateicoties tā ātrai iznīcināšanai, ilgstošai aizsardzībai un labai drošības rezervei.

Bloomtechz ir viens no pieredzējušākajiem Ķīnāuzklāts fipronilspiegādātāju partneri, kas darbojas 100 000 m² GMP sertificētā ražotnē, kas ir izturējusi ASV FDA, ES GMP iestāžu, PMDA un CFDA pārbaudi uz vietas. Katrai partijai tiek veikta trīspakāpju kvalitātes analīze — rūpnīcā, mūsu QA/QC nodaļā un ar trešās puses akreditētas iestādes starpniecību, lai nodrošinātu, ka fipronila tīrība atbilst 95% vai vairāk un ka katrs sūtījums tiek piegādāts atbilstoši specifikācijai. Mēs atbalstām OEM/ODM formulējumus vairākos uz svaru balstītos SKU ar precīzu izpildes laiku, kas reģistrēts mūsu ERP platformā, un pilnu dokumentāciju muitošanai. Neatkarīgi no tā, vai jums ir nepieciešami uzklāti risinājumi, lielapjoma API pulveris vai pielāgoti veterinārie preparāti, mūsu pētniecības un attīstības un ražošanas komandas ir gatavas atbalstīt jūsu projektu no laboratorijas līdz lielapjoma ražošanai. Sazinieties ar mūsu komandu tieši uzSales@bloomtechz.comlai apspriestu jūsu prasības.

1. Toutain, PL un Bousquet-Mélou, A. (2004). Fipronila terminālais eliminācijas pusperiods plazmā un farmakokinētika mājdzīvniekiem. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 27(6), 423–430.

2. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N. un Weil, A. (1997). Fipronila sadalījums ādā ar mikroautoradiogrāfiju pēc lokālas ievadīšanas bīgla sunim. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22(3), 211–216.

3. Rust, MK, & Dryden, MW (1997). Kaķu blusu bioloģija, ekoloģija un pārvaldība. Annual Review of Entomology, 42, 451–473.

4. Hainzl, D., Cole, LM un Casida, JE (1998). Fipronila insekticīda un tā sulfona metabolīta un desulfinila fotoprodukta selektīvās toksicitātes mehānismi. Chemical Research in Toxicology, 11(12), 1529–1535.

5. Kērtiss, CF (2004). Pašreizējās tendences Ctenocephalides felis invāzijas ārstēšanā suņiem un kaķiem. Veterinary Dermatology, 15(6), 369–381.

6. Eiropas Zāļu aģentūra (EMA). (2009). Fipronils: Kopsavilkuma ziņojums — Veterināro zāļu komiteja (CVMP). EMA/CVMP/261945/2009.