Fipronils Spot-On kaķiem: kā darbojas lokālā aizsardzība

Ja esat kādreiz domājis, kā daži pilieni šķidruma, kas uzklāti uz jūsu kaķa kakla, var nedēļām ilgi atturēt blusas un ērces, jūs neesat viens. Zinātne aiz mugurasuzklāts fipronilsir patiesi aizraujoši – un tās izpratne palīdz justies pārliecinātākam par produkta pareizu lietošanu. Šajā rokasgrāmatā ir aprakstīts, kā lokālā blusu aizsardzība darbojas uz kaķiem, sākot no brīža, kad to uzklājat, līdz brīdim, kad blusa saskaras ar apstrādātu kažokādu.

Fipronils Spot-On

1. Vispārējā specifikācija (noliktavā)
(1) API (tīrs pulveris)
PE/Al folijas maisiņš/ papīra kastīte Pure pulverim
(2) Uz vietas
kaķis: 0,5 ml
suns: 0,67ml: 2-10kg/1,34ml:10-20kg/2,68ml:20-40kg/4,02ml:40-60kg
(3) Risinājums
(4) Pilieni
2. Pielāgošana:
Mēs vienosimies individuāli, OEM/ODM, bez zīmola, tikai zinātniskai izpētei.
Produkta kods: BM-9-018
Fipronils CAS 120068-37-3
Analīze: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnoloģiju atbalsts: R&D Dept.-3

Lietojumprogrammas vietnes loma

Fipronila šķidrums ne tikai nosēžas, kad to uzklājat uz ādas kaķa kakla pamatnē. Tas gandrīz uzreiz sāk kustēties pa ādas asinsvadu tīklu. Tika plānots, ka kakls būs labākā vieta formulas darbībai, jo tas ir jūsu kaķim nepieejamā vietā un ir drošs.

Āda ap kaķa kaklu ir tikai aptuveni 0,3 līdz 0,5 mm bieza, kas ir ļoti plāna, salīdzinot ar suņa ādu. Aktīvais savienojums var sākt pārvietoties pa epidermas slāņiem bez grūtībām, jo ​​āda ir tik plāna.

No ādas virsmas līdz visa ķermeņa pārklājumam

Pārsteidzošā lieta par šo produktu ir tā, ka tas var aptvert visu ķermeni no viena neliela uzklāšanas vietas. Tas spēcīgi saistās ar taukiem un eļļām, jo ​​fipronils ir ļoti lipofīls savienojums. Tas izplatās horizontāli caur lipīdu matricu starp ādas šūnām, kad tas nokļūst ādas augšējos slāņos. 24 līdz 48 stundu laikā tas sasniedz sānus, vēderu un astes zonu.

Pētnieki ir atklājuši, ka ārstētajiem kaķiem blusas samazinās par vairāk nekā 98% 24 stundu laikā pēc pirmās ārstēšanas. Šis augstais iznīcināšanas līmenis parāda, cik labi savienojums pārvietojas pa kaķa ādu un veido aizsargbarjeru pa visu ķermeņa virsmu.

Tauku dziedzeri kā piegādes tīkls

Kaķu ādai ir blīvs tauku dziedzeru tīkls. Vienā kvadrātcentimetrā ir aptuveni 50 līdz 80 matu folikulu, un katrs no tiem ir savienots ar tauku sekrēcijas dziedzeri. Kaķu siekalās ir daudz skvalēna, kas ir lipīdu viela, kas ļoti labi pielīp pie fipronila molekulām. Šīs molekulārās līdzības dēļ tauku dziedzeri dabiski uzglabā un pārvieto vielas.

Kaduzklāts fipronilsnokļūst sebuma slānī, saistās ar tur esošajiem lipīdiem un virzās pa mata stieni uz ādas virsmu. Šī vienmērīgā plūsma uz āru veido ilgstošas ​​izdalīšanās procesu, kas nozīmē, ka pat nedēļas pēc pirmās lietošanas reizes uz virsmas turpina nonākt jaunas aktīvās sastāvdaļas koncentrācijas.

Pētījumi liecina, ka 30 dienas pēc uzklāšanas zāļu koncentrācija uz kaķa ādas, kas tiek ārstēta ar to, var saglabāties aptuveni 60% no sākotnējā daudzuma. Šis skaitlis liecina, ka zāles joprojām var izplatīt šādā veidā.

Matu folikulu blīvums un vienmērīgs pārklājums

Tā kā kaķiem ir daudz folikulu, zāles tiek izplatītas vienmērīgāk nekā sugās ar mazāku folikulu tīklu. Vairāk matu šūnu darbojas kā atsevišķi savienojuma izdalīšanās punkti, kas padara to vienmērīgāku pa kažoku un ādu. Tas ir viens no iemesliem, kāpēc iestatītā 0,5 ml deva ir piemērota jebkuram kaķa ķermeņa svaram: folikulu dizains nodrošina, ka savienojums iegūst pareizo koncentrāciju visā ķermenī neatkarīgi no tā izmēra.

Standarta 0,5 ml zāļu lietošana var sasniegt aptuveni 0,12 mg/cm² uz kaķa kakla ādas, bet tikai 0,08 mg/cm² uz suņa muguras ādas. Tā kā kaķi ražo vairāk sebuma un tiem ir lielāka koncentrācijas priekšrocība, efektīvais aizsardzības logs kaķiem tiek pagarināts līdz aptuveni 8 nedēļām.

Mehānisms neironu līmenī

Fipronils ir insekticīds fenilpirazola grupā. GABA ierobežotais hlorīda kanāls ir tā galvenais molekulārais mērķis. Šī ir olbaltumvielu struktūra, kas atrodama kukaiņu un zirnekļu nervu šūnu membrānās. Kad viss ir normāli, neirotransmitera gamma-aminosviestskābe (GABA) atver šo kanālu. Tas ļauj hlorīda joniem iekļūt nervu šūnā un aptur elektrisko aktivitāti. Kukaiņi ar veselīgu nervu sistēmu turpina kontrolēt signālus šādā veidā.

Starp fipronilu un noteiktu vietu šajā hlorīda kanālā ir spēcīga saite, kas to notur aizvērtu. Tā kā kanāls ir aizvērts, hlorīda joni nevar iekļūt neironā, un GABA nevar nosūtīt savu parasto signālu, lai apturētu darbību.

 

Šī iemesla dēļ nervi darbojas bez kontroles.

Selektivitāte starp kukaiņiem un zīdītājiem

Fipronils daudz spēcīgāk saistās ar kukaiņu GABA receptoriem nekā ar zīdītāju GABA receptoriem, kas ir ļoti svarīgi zināt kaķu īpašniekiem. Fipronils daudz mazāk efektīvi saistās ar receptoru apakštipu, kas zīdītājiem ir strukturāli atšķirīgs. Šī selektīvā saistīšanās receptoru līmenī ir galvenais iemesls, kāpēc savienojums iznīcina parazītus tādā līmenī, kas ir drošs kaķiem un suņiem, ja to lieto saskaņā ar etiķeti.

Hiperuzbudinājums un paralīze

Kaduzklāts fipronilsaptur hlorīda kanālus blusas neironos, nervu šūnas kļūst ārkārtīgi satrauktas un tās nevar pārvaldīt. Elektriskie signāli, kas parasti būtu novājināti, atsāk šaut bez apstāšanās. Blusas muskuļi tiek nepārtraukti stimulēti, kas liek tai ātri un nekontrolējami kustēties. To dažreiz redz mājdzīvnieku īpašnieki, kad blusa mirst uz apstrādātas kažokādas.

Šī pārmērīgā uzbudinājuma dēļ kļūdai ātri pietrūkst enerģijas. Dažu stundu laikā pēc saskarsmes ar cilvēku blusa kļūst paralizēta un mirst no vardarbīgiem krampjiem. No pieskāriena līdz nāvei viss process var notikt dažu stundu laikā, lai gan tas ir atkarīgs no parazīta lieluma un sugas.

Kāpēc ir svarīgi sazināties ar nogalināšanu

Viens no šī nervu procesa ieguvumiem, kas bieži tiek aizmirsts, ir tas, ka blusām nav jākož kaķis, lai tas darbotos. Lai ievadītu letālu devu, pietiek tikai pieskarties apstrādātajai apmatojuma virsmai. Šī lieliskā spēja iznīcināt blusas saskarē ir īpaši noderīga, jo tas nozīmē, ka tās tiek nogalinātas, pirms tās var barot, dēt olas vai izplatīt slimības. Pētījumi liecina, ka fipronila uzklāšana pārtrauc blusu dzīves ciklu, nogalinot pieaugušos un apturot vairošanās ciklu, kas uztur invāzijas.

Savienota notikumu ķēde

Bioloģiskie un ķīmiskie procesi darbojas kopā, lai padarītu procesu no apstrādes līdz aizsardzībai. Ķīmiskā viela nonāk ādas lipīdu slānī, pārvietojas pa tauku ceļiem, piesātina folikulu tīklu un turpina atgriezties uz virsmas, veidojot taukus. Jebkura blusa, kas nokļūst uz kažoka, nonāk saskarē ar aktīvo savienojumu uz virsmas, absorbē to caur kutikulu un ātri zaudē samaņu.

Šis maršruts ir lieliski efektīvs. Ādas fizioloģija veic piegādes darbu. Viena uzklāšana var aptvert visu ķermeni līdz pat mēnesim, neizmantojot aerosolus, šampūnus vai apkārtējās vides procedūras.

Kāpēc kaķu ādas fizioloģija pastiprina efektivitāti

Katru šī procesa daļu paātrina kaķa ķermenis. Plāna āda atvieglo vielu iekļūšanu cauri, biezi matu stieņi palielina sadales punktu skaitu, un ar skvalēnu bagātais sebums veido nesēju, kas ir ļoti saderīga. Visu šo lietu dēļ viss kaķa mati kļūst par parazītu drošu zonu 48 stundu laikā un paliek tādas nedēļas. Šī iemesla dēļ uzklātajam fipronilam pieder aptuveni 35% no globālā mājdzīvnieku attārpošanas tirgus, un tā joprojām ir pirmā izvēle veterinārārstiem un mājdzīvnieku īpašniekiem visā pasaulē.

Ādas bioloģija un molekulārā ķīmija strādā kopā, lai izveidotuuzklāts fipronilsefektīva. Plāna kaķa āda ļauj maisījumam ātri iekļūt kažokā, un biezie tauku dziedzeri izkliedē to pa visu. Kad blusa pieskaras apstrādātai kažokādai, bloķētie hlorīda kanāli izraisa nāvējošu pārmērīgu uzbudinājumu. Zinot, kā tas darbojas, varat saprast, kāpēc ir tik svarīgi izmantot pareizo metodi (sausa āda, pareizā vieta, pareizā deva). Produkta skaistums slēpjas faktā, ka tas tiek piegādāts uz kaķa ādas.

Bloomtechz ir uzticams fipronila avots, kas jau vairāk nekā 16 gadus ražo smalkas ķīmiskas vielas un farmaceitiskos starpproduktus. Mūsu 100 000 kvadrātmetru GMP sertificētajai ražotnei ir ASV FDA, ES, Japānas un CFDA sertifikāti. Mūsu kvalitātes kontroles sistēmai ir trīs atsevišķas pārbaudes saites, lai pārliecinātos par mūsu pārdoto produktu stabilitāti. Mūsu pētniecības un attīstības komanda un ražošanas infrastruktūra ir gatava apmierināt jūsu vajadzības neatkarīgi no tā, vai jums ir nepieciešama API pakāpeuzklāts fipronilspulveris, lietošanai gatavas uzliekamās formulas kaķu vai suņu izmēros vai pilnībā pielāgoti OEM/ODM risinājumi ar jūsu zīmolu. Mums ir 24 klienti no 24 dažādām valstīm farmācijas un speciālo ķīmisko vielu biznesā. Mūsu cenas ir skaidras, un mūsu peļņas norma vienmēr ir vienāda. Nekavējoties sazinieties ar mums, lai uzzinātu, kāpēc ražotāji un izplatītāji visā pasaulē uzticas Bloomtechz.

Nosūtiet mums ziņu uzSales@bloomtechz.com.

1. Hainzl, D., & Casida, JE (1996). Fipronila insekticīds: jauns fotoķīmisks desulfinila metabolīts un GABA receptoru mijiedarbība. Chemical Research in Toxicology, 9(8), 1399–1405.

2. Gunning, RV, Moores, GD un Devonshire, AL (1998). Nervu šūnu GABA saistītu hlorīda kanālu kavēšana ar fipronilu rezistentiem un jutīgiem kukaiņiem. Pesticīdu bioķīmija un fizioloģija, 62(2), 71–78.

3. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N. un Weil, A. (1997). Fipronila sadalījums ādā ar mikroautoradiogrāfiju pēc lokālas ievadīšanas bīgla sunim. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22(3), 211–216.

4. Postal, JM, Longo, F. un Franc, M. (2012). Fipronila un citu ektoparaziticīdu salīdzinošā efektivitāte kā lokālai lietošanai kaķiem: klīnisko pierādījumu pārskats. Veterinary Parasitology, 190(1–2), 56–62.

5. Plumb, DC (2018). Plumb's Veterinary Drug Handbook (9. izdevums). Villijs-Blekvels.

6. Eiropas Zāļu aģentūra (EMA). (2021). Frontline Combo — zāļu aprakstu kopsavilkums. Veterināro zāļu komiteja (CVMP), Amsterdama.