No sirdstārpiem līdz nematodēm: paskaidrots par milbemicīna oksīma pulveri

Kad mājdzīvnieku īpašnieki domā par savu suņu un kaķu aizsardzību no parazītiem, sirdstārpi bieži nāk prātā vispirms. Taču draudi ir daudz dziļāki. Zarnu nematodes, ādas{2}tārpi un audos{3}}mājošie kāpuri laika gaitā var klusi apdraudēt mājdzīvnieka veselību.Milbemicīna oksīma pulveris risina šo visu apdraudējumu spektru -, un izpratne par to, kā tas darbojas, var palīdzēt veterinārijas speciālistiem, formulētājiem un dzīvnieku veselības uzņēmumiem pieņemt pārdomātākus lēmumus par piegādi.

Šajā rakstā ir aprakstīta zinātne par milbemicīna oksīmu, tā sasniedzamība nematodes dzīves posmos un kāpēc tas joprojām ir mūsdienu veterināro pretparazītu līdzekļu stūrakmens sastāvdaļa.

Milbemicīna oksīma pulveris

1. Vispārējā specifikācija (noliktavā)
(1) API (tīrs pulveris)
(2) Tabletes
Suņiem: 2,3 mg/5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
Kaķiem: 5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
(3) Tablešu presēšanas mašīna
https://www.achievechem.com/pill-nospiediet
2. Pielāgošana:
Mēs vienosimies individuāli, OEM/ODM, bez zīmola, tikai zinātniskai izpētei.
Iekšējais kods: BM-1-112
Milbemicīna oksīms CAS 129496-10-2
Galvenais tirgus: ASV, Austrālija, Brazīlija, Japāna, Vācija, Indonēzija, Lielbritānija, Jaunzēlande, Kanāda utt.
Ražotājs: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analīze: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnoloģiju atbalsts: R&D Dept.-4

Larvicidālā darbība: parazītu apturēšana pirms to rašanās

Lietojot kā zāles, milbemicīna oksīma pulveris ir ļoti noderīgs, jo tas var iznīcināt tārpu oliņas, pirms tās izaug par pieaugušajiem. Pēc suņa ikmēneša devas aktīvā ķīmiskā viela pārvietojas pa viņa ķermeni un sasniedz audos{1}}mītošos kāpurus pietiekami augstā līmenī, lai tiem būtu grūti pārvietoties un izdzīvot. Sirdstārpu kāpuri visbiežāk saslimst, kad tie ir L3 un L4 augšanas stadijā. Tāpēc devas ievadīšana reizi mēnesī ir labs profilakses logs.

Pētnieki veterinārās parazitoloģijas jomā apgalvo, ka milbemicīna oksīms var nogalināt vairāk nekā 99% sirdstārpu kāpuru, ja to ievada 30 dienu laikā pēc saskares.

Pieaugušajiem iznīcinoša un pastāvīga ietekme uz zarnu tārpiem

Šo larvicīdu lodziņu izmanto veterinārārsti visā pasaulē, lai izlemtu, cik daudz dot katru mēnesi.

Toxocara canis, Ancylostoma caninum un Trichuris vulpis ir pieauguši apaļtārpi, āķtārpi un pātagas, kas dzīvo zarnās. Zāles milbemicīna oksīms ļoti labi nogalina šos tārpus. Pārbaudes ar dzīvniekiem liecina, ka šīs zāles darbojas vairāk nekā 90% gadījumu, lai ārstētu pieaugušos Toxocara canis gadījumus suņiem. Šī iemesla dēļ tā ir laba aktīvā sastāvdaļa kombinētajām attārpošanas tabletēm.

Glutamāts{0}}Hlorīda kanāli: galvenais mērķis

Milbemicīna oksīma pulverisaptur GluCl kanālus, kas ir glutamāta{0}}hlorīda jonu kanāli. Ir tādas nematožu un posmkāju nervu sistēmas daļas, kuras nav sastopamas mugurkaulniekiem. Šos kanālus nevar aizvērt pēc tam, kad milbemicīna oksīms ir saistīts ar tiem. Tas nosūta daudz hlorīda jonu uz parazīta nervu un muskuļu šūnām. Šūnas membrāna kļūst pārāk uzlādēta, kas paralizē parazītu un neļauj tam atkal pārvietoties.

Šī izvēle nav tikai nejaušība. Tas ir drošs suņiem, kaķiem un pat jutīgām šķirnēm ar MDR1 (ABCB1) gēna variāciju, jo dzīvniekiem nav GluCl kanālu.

Ja tiek ievadīts pareizais milbemicīna oksīma daudzums, tādi suņi kā kolliji ir droši, jo tiem nav funkcionējoša P-glikoproteīna pie asins-smadzeņu barjeras. Ar to tas atšķiras no agrāk lietotajām zālēm tajā pašā klasē kā avermektīns.

Kāpēc selektivitāte ir svarīga zīdītāju drošībai?

Hlorīda kanāli zīdītājiem ir GABA-slēgti, un, ja to ir daudz, daži makrocikliskie laktoni var ar tiem saistīties. Milbemicīna oksīms var palīdzēt daudzos citos apstākļos, jo tas saistās ar GluCl kanāliem spēcīgāk nekā GABA receptori. Pētījumos, kuros cilvēkiem ilgu laiku lietoja 3 mg/kg/dienā un meklēja hronisku toksicitāti, netika konstatētas nekādas neiroloģiskas problēmas. Šī iemesla dēļ to var izmantot kā ilgtermiņa-ikmēneša profilaksi.

Šī precizitāte, kā lietas darbojas, ir svarīga arī formulēšanas līmenī. Cilvēki, kas gatavo tabletes, mīkstas košļenes vai injekcijas, var lietot zāles, kurām ir stabila pretparazītu iedarbība un kurām nav jāievēro stingras drošības vadlīnijas. Tādējādi ir vieglāk nākt klajā ar plāniem un nosūtīt tos valdībai.

Darbība pret sirdstārpu kāpuriem

Milbemicīna oksīma pulvera efektivitāte pret Dirofilaria immitis, parazīta, kas izraisa sirdstārpu slimību suņiem, juvenīlajā stadijā, ir plaši pētīta. Milbemicīna oksīms galvenokārt ietekmē neaizsargātus kāpuru posmus, kas cirkulē saimniekorganismā, nevis pieaugušus sirdstārpus. Tas darbojas, ietekmējot parazīta nervu un muskuļu darbību, un var novērst kāpuru turpmāku augšanu. Ķīmiskā viela ir būtisks aktīvs elements sirdstārpu profilakses pētījumā un veterināro preparātu ražošanā. Apsverot tās iekļaušanu lielākos parazītu kontroles pasākumos, ir svarīgas arī zināšanas par tās stadijas-specifisko darbību.

Ietekme uz apaļajiem tārpiem un citām nematodēm

Milbemicīna oksīma pulverisir aktīvs ne tikai pret sirdstārpu kāpuriem. Tas ir aktīvs arī pret vairākām zarnu nematodēm, tostarp apaļajiem tārpiem, piemēram, Toxocara canis un Toxascaris leonina. Tā vietā šie parazīti dzīvo kuņģa-zarnu traktā, nevis asinsritē. Tomēr milbemicīna oksīms joprojām ietekmē šo parazītu neiroloģiskās un muskuļu sistēmas. Un tāpēc ķīmiskā viela tiek pētīta arī citiem lietojumiem, ne tikai sirdstārpu profilaksei. Pētnieki var novērtēt neaizsargātību, attīstības stadiju un bioloģisko reakciju, kā arī aplūkot ietekmi uz dažādām parazītu sugām.

Parazītu mērķu un pētniecības lietojumu salīdzināšana

Galvenā atšķirība starp sirdstārpiem un zarnu apaļajiem tārpiem ir parazītu atrašanās vieta un tā, kura no attīstības stadijām tiek uzbrukta. Sirdstārpu pētījumos galvenais uzsvars tiek likts uz neaizsargātām kāpuru stadijām. Apaļtārpu pētījumi ir tiešāk saistīti ar zarnu nematodēm. Milbemicīna oksīma pulveris ir labs paraugsavienojums pētījumiem, un tā aktivitāte tika pētīta šajās dažādajās parazitārajās sistēmās. Šie salīdzinājumi ir noderīgi pētniekiem, lai izprastu vienas ķīmiskās vielas ietekmi uz citām nematodēm un stimulētu pētniekus turpināt pētīt savienojuma iespējamo izmantošanu veterinārajos preparātos parazītu ārstēšanai.

 

Milbemicīna oksīms ir makrociklisks laktons, ko izmanto veterinārajā parazitoloģijā, un ir pierādīts, ka tas ir efektīvs pret vairākiem galvenajiem nematožu parazītiem. Faktiskais mērķa diapazons mainīsies atkarībā no dzīvnieka veida un produkta sastāva. Milbemicīna oksīms ir licencēts suņiem pret pieaugušu āķtārpu, apaļtārpu un pātagu, kā arī dažiem preparātiem kaķiem kuņģa-zarnu trakta apaļtārpu un āķtārpu ārstēšanai.

Pieaugušie āķtārpi suņiem un kaķiem

Milbemicīna oksīms ir svarīgs pret{0}}kuņģa-zarnu trakta nematožu līdzeklis pret āķtārpiem. Ancylostoma caninum ir zināms mērķis suņiem, turpretim kaķu preparāti var būt paredzēti Ancylostoma tubaeforme. Šie parazīti mīt kuņģa-zarnu traktā un var radīt grūtības, piemēram, asins zudumu zarnās un sliktu veselību. Viens no atzītākajiem milbemicīna oksīma lietojumiem, kā norādīts veterinārajā marķējumā, ir pieaugušo āķtārpu invāzijas kontrole vai ārstēšana.

Apaļtārpi un pātagas tārpi suņiem

Ir pierādīts, ka milbemicīna oksīms ir efektīvs arī pret ievērojamiem suņu apaļtārpiem, piemēram, Toxocara canis un Toxascaris leonina.

Apstiprināti suņu produkti kontrolē un iznīcina nobriedušu suņu pātagas tārpu Trichuris vulpis. Tā kā šiem parazītiem ir atšķirīgs dzīves cikls un ietekme uz audiem, iesaistīto sugu identificēšana joprojām ir ļoti svarīga veterinārās terapijas vai pētījuma procedūras izstrādē.

Sugas{0}}Īpašs nematodes pārklājums

Nematodes spektrs nav vienāds visiem dzīvniekiem vai visiem preparātiem. Piemēram, ASV suņu etiķetēs ir iekļauti āķtārpi, apaļtārpi un pātagas, savukārt pašreizējam Apvienotās Karalistes kaķu produktam starp kuņģa-zarnu trakta nematodēm ir Ancylostoma tubaeforme un Toxocara cati. Tādējādi pētniekiem un veterinārijas speciālistiem, kuri apsver milbemicīna oksīma pulveri, būtu jāsaista sastāvs un mērķa sugas ar pētāmo parazītu, nevis jāuzņemas plaša aktivitāte pret visām nematodēm.

 

Kombinētie formulējumi un paplašinātas etiķetes prasības

Viena noderīga zāļu ražošanas sastāvdaļa ir milbemicīna oksīms. Bet tas patiešām spīd, ja sajauc ar citām aktīvajām sastāvdaļām, kas ar to labi darbojas. Tas var iznīcināt zarnu apaļtārpus, āķtārpus, pātagas un lenteņus vienā mēneša devā, ja to sajauc ar prazikvantelu. Tas pasargā jūs no sirdstārpiem. Šis skaitlis, kas tiek izmantots vairāk nekā vienu reizi, ļauj mājdzīvnieku īpašniekiem vieglāk izsekot visām dažādajām lietām, kas viņu mājdzīvniekiem nepieciešamas.

Pircējiem-to{1}}uzņēmumiem ir jāatrod milbemicīna oksīma pulveris, kas ir GMP-sertificēts un ir pārbaudīts ar HPLC un LC-MS. Tas attiecas uz uzņēmumiem, kas ražo zāles, produktus dzīvniekiem un unikālas ķīmiskas vielas.

ASV, ES, Japānā un Austrālijā normatīvajos aktos iesniegtajiem iesniegumiem ir nepieciešams pierādījums, ka produkts ir tīrs, stabils un ka ir iespējams noskaidrot, kur tas ražots.

Mērogojams piedāvājums globālajiem veterinārijas tirgiem

Arvien vairāk cilvēku Dienvidaustrumāzijā, Latīņamerikā un Tuvajos Austrumos iegūst mājdzīvniekus, tāpēc visā pasaulē ir lielāks pieprasījums pēc veterinārajiem pretparazītu līdzekļiem. Milbemicīna oksīma pulveris ir liela daļa no šīs izaugsmes, jo tā ir aktīvā sastāvdaļa, ko ir pārbaudījušas un apstiprinājušas iestādes. Ar ASV-FDA, EU-GMP un PMDA apstiprinājumiem ražotne var pārdot tirgos ārpus ASV, neveicot papildu darbības, lai iegūtu kvalifikāciju. Jaunas preces tagad var nonākt tirgū daudz ātrāk.

 

Milbemicīna oksīma pulverisiekaro savu vietu kā plaša -spekta pretparazītu līdzeklis, apvienojot precīzu molekulāro mērķauditorijas atlasi, labvēlīgu zīdītāju drošību un daudzpusīgu zāļu saderību. No sirdstārpu kāpuru attīstības bloķēšanas līdz zarnu apaļo tārpu attīrīšanai un folikulu ērču dzīvotņu iekļūšanai, tās sasniedzamība pāri parazītiskajiem taksoniem padara to par vienu no klīniski nozīmīgākajām sastāvdaļām mūsdienās veterinārajā medicīnā. Uzņēmumiem, kas veido vai paplašina savus veterināro produktu portfeļus, tā ir uzticama, labi-raksturīga un visā pasaulē pieņemta aktīvā farmaceitiskā sastāvdaļa.

Bloomtechz ir gatavs palīdzēt jums izstrādāt jūsu veterināro produktu, ja jums ir nepieciešams uzticams milbemicīna oksīma pulvera piegādātājs, kuram ir likumīgas tiesības to darīt un ražošanas jauda. FDA ASV, GMP ES, PMDA, MFDS un BGV Hamburgā, Vācijā, ir apstiprinājuši mūsu Siaņas rūpnīcu. Tādā veidā jūs varat būt pārliecināti, ka katra partijamilbemicīna oksīma pulverisatbilst kvalitātes un dokumentu apstrādes standartiem, kas nepieciešami jūsu regulējošajai komandai.

Mēs varam jums palīdzēt ar dažādām lietām, piemēram, API tīru pulveri,{0}}gatavām tabletēm (ar 2,3–23,0 mg API katrā tabletē suņiem un kaķiem), pilnu analītisko dokumentāciju (HPLC, LC-MS un HNMR) un OEM/ODM pielāgošanu. Mēs esam strādājuši ar organisko sintēzi un trīs{5}}saišu kvalitātes verifikāciju vairāk nekā 12 gadus. Tas ietver rūpnīcas,{8}}iekšējo QA/QC un testēšanu, ko veic trešās puses iestāde. Mēs apsolām jums pilnībā atmaksāt naudu, ja prece neatbilst mūsu standartiem. Šis solījums stāv aiz katra sūtījuma.

Nekavējoties sazinieties ar mūsu komandu, lai runātu par savām vajadzībām, saņemtu paraugu vai iegūtu precīzu informāciju par cenu un izpildes laiku. Nosūtiet mums e-pastu uzSales@bloomtechz.com.

1. Prichard, RK un Geary, TG (2019). Perspektīvas par moksidektīna lietderību parazītu nematožu kontrolei, ņemot vērā prettārpu rezistences attīstību. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–83.

2. Bowman, DD un Atkins, CE (2009). Sirdstārpu bioloģija, ārstēšana un kontrole. Ziemeļamerikas veterinārās klīnikas: Small Animal Practice, 39(6), 1127–1158.

3. Sasaki, T., Ishikawa, H., & Yamamoto, S. (1992). Milbemicīna oksīms: farmakoloģiskais profils un klīniskais pielietojums veterinārajā medicīnā. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 15(4), 332–344.

4. Shoop, WL, Mroziks, H. un Fisher, MH (1995). Avermektīnu un milbemicīnu struktūra un aktivitāte dzīvnieku veselībā. Veterinārā parazitoloģija, 59(2), 139–156.

5. Blagburn, BL un Dryden, MW (2009). Blusu un ērču invāzijas bioloģija, ārstēšana un kontrole. Ziemeļamerikas veterinārās klīnikas: Small Animal Practice, 39(6), 1173–1200.

6. Paul, AJ, Tranquilli, WJ un Seward, RL (1987). Klīniskie novērojumi kollijiem, kuriem ivermektīns tika ievadīts iekšķīgi, salīdzinot ar milbemicīna oksīmu. American Journal of Veterinary Research, 48(4), 684–685.