Kā Fipronil Spot{0}} darbojas pēc lokālas lietošanas

Kad uzklājat nelielu tūbiņu nofipronila traips-uzuz jūsu mājdzīvnieka pakauša, tas var izskatīties kā vienkāršs žests. Tomēr zem šī viena piliena atklājas precīza bioloģiskā secība -, kas pasargā jūsu kaķi vai suni no blusām, ērcēm un utīm vairākas nedēļas pēc kārtas. Izpratne par šo procesu palīdz mājdzīvnieku īpašniekiem, veterinārijas speciālistiem un iepirkumu vadītājiem saprast, kāpēc formulējuma kvalitātei ir tik liela nozīme.

Fipronils Spot{0}}Ieslēgts

1. Vispārējā specifikācija (noliktavā)
(1) API (tīrs pulveris)
PE/Al folijas maisiņš/ papīra kastīte Pure pulverim
(2) Uz vietas-
kaķis: 0,5 ml
suns: 0,67ml: 2-10kg/1,34ml:10-20kg/2,68ml:20-40kg/4,02ml:40-60kg
(3) Risinājums
(4) Pilieni
2. Pielāgošana:
Mēs vienosimies individuāli, OEM/ODM, bez zīmola, tikai zinātniskai izpētei.
Produkta kods: BM-9-018
Fipronils CAS 120068-37-3

Sākotnējā saskare ar stratum corneum

Tiklīdz fipronila plankums{0}}nokļūst uz ādas, aktīvā ķīmiskā viela sāk iedarboties uz stratum corneum, kas ir ādas augšējais slānis. Šis slānis sastāv no mirušiem keratinocītiem, kas ir cieši iesaiņoti un satur daudz lipīdu. Tie ir galvenā ādas aizsardzība. Fipronils ir ļoti lipofīls savienojums, kas nozīmē, ka tas viegli pielīp pie tauku matricas šajā slānī un neizskalojas un neiztvaiko. Šai lipīdu afinitātei ir iemesls; tas tika rūpīgi izveidots sagatavošanas laikā, izvēloties pareizos šķīdinātājus. Vieglā minerāleļļa un izopropanols, kas ir plaši izplatīti nesējšķīdinātāji profesionāliem -produktiem, palīdz fipronilam vienmērīgi pārvietoties keratīna matricā.

Tas nodrošina, ka savienojums paliek ādā, nevis vienkārši atrodas uz virsmas.

Iespiešanās dziļuma un ādas arhitektūras atšķirības

Suņa āda parasti ir no 0,5 līdz 2 mm bieza, bet kaķa āda ir no 0,3 līdz 1 mm bieza. Šīs struktūras atšķirības tieši ietekmē ātrumu, ar kādu fipronils pārvietojas pa epidermu un nonāk tauku dziedzeru kanālos. Tā kā viņu kakla āda ir plānāka un matu folikuli ir biezāki (50 līdz 80 uz kvadrātcentimetru pret . 30 līdz 50 uz kvadrātcentimetru), kaķi aplikācijas vietā absorbē ķīmisko vielu nedaudz ātrāk.

Pētījumi liecina, ka 24 stundu laikā iekļūšana caur kaķa kakla ādu ir par aptuveni 15% lielāka nekā caur suņa muguras ādu. Šīs fizioloģiskās atšķirības dēļ devas dažādām sugām un svara grupām ir atšķirīgas. Tā nav nejauša izvēle, bet gan dizaina izvēle, kas balstīta uz zinātni.

Sānu difūzija caur lipīdu apvalku

Jafipronila traips-uziestrēgst stratum corneum, tas nepaliek uz vietas. Molekula pārvietojas no vienas puses uz otru caur ādas lipīdu apvalku, kas ir nepārtraukts lipīdu slānis starp šūnām, kas pārklāj visu ķermeni. Šī sānu difūzija ir atkarīga no koncentrācijas atšķirībām. Molekula virzās prom no lietošanas vietas uz apgabaliem ar zemāku koncentrāciju, jo sākotnēji tur ir augsta koncentrācija. Fipronila daudzumu var izmērīt 24 līdz 48 stundas pēc vienas lokālas lietošanas uz muguras, sāniem un pat vēdera lejasdaļā. Pētnieki ir apstiprinājuši, ka zāles var vienmērīgi uzklāt uz ķermeņa, neiekļūstot asinsritē lielos daudzumos.

Šī ir viena no šīs metodes galvenajām drošības priekšrocībām.

Sebuma loma sānu transportā

Sebums ir galvenā viela, kas palīdz šai sānu kustībai notikt. Katru dienu suņi saražo apmēram 0,5 līdz 1 mg sebuma uz kvadrātcentimetru, bet kaķi veido apmēram 1 līdz 2 mg uz kvadrātcentimetru. Tā kā kaķu eļļā ir vairāk skvalēna – vielas, kas ļoti labi šķeļ taukus, fipronils vieglāk izplatās pa kaķa ķermeņa virsmu. Zāļu daudzums uz kaķa ādas joprojām var būt aptuveni 60% no tā, kāds tas bija sākumā, bet tikai aptuveni 40% no tā, kāds tas bija sākumā, kad to lietoja.

Šīs atšķirības dēļ ikmēneša atkārtotas lietošanas plāni tik labi darbojas suņiem, savukārt kaķi var iegūt nedaudz papildu aizsardzību ideālās situācijās.

Folikulārā rezervuāra mehānisms

Fipronils uzklāts-ilgstoši tiek uzglabāts tauku dziedzeros, kas ir aprakti ādā blakus matu folikulām. Kad aktīvā molekula nonāk līdz folikulu atvērumam, tā sadalās lipīdiem{1}}bagātajā taukos, ko veido šie dziedzeri. Pētnieki to sauc par "folikulu rezervuāru", jo tas veido fipronila avotu, kas turpina uzpildīt ādas virsmu, kad vecais sebums attālinās. Zāļu koncentrācijas testi liecina, ka 0,5 ml deva uz kaķa kakla ādas var noturēt līdz 0,12 mg/cm², bet uz suņa muguras ādas tikai 0,08 mg/cm². Bioloģiskais iemesls, kāpēc viena lietošana nodrošina aizsardzību trīs līdz astoņas nedēļas, nevis tikai dažas dienas, ir šī rezervuāra funkcija.

Ilgstoša atbrīvošanās un atlikušā efektivitāte

Folikulārā rezerve ne tikai uzglabā ķīmisko vielu; tas arī kontrolē, cik ātri tas tiek atbrīvots. Fipronils saglabājas koncentrācijā, kas ir bioloģiski aktīva uz ādas virsmas, jo sebums turpina izplūst pa folikulu kanālu. Šī procesa dēļ parazīti, kas pieskaras mājdzīvnieka apmatojumam jebkurā drošības loga laikā, nonāks saskarē ar pietiekami daudz aktīvās sastāvdaļas, lai tos nogalinātu. Ir svarīgi izmantot augstas-tīrības fipronilu, parasti vismaz 95%. Zemākas-pakāpes materiāls sebuma matricā sadalās ātrāk, kas saīsina noderīgo atlikuma laiku un padara šo ilgstošo-izdalīšanās veiktspēju mazāk uzticamu.

GABA receptoru bloķēšanas mehānisms

Fipronils ir plaša spektra{0}}insekticīds, kas pieder fenilpirazolu klasei. Kukaiņiem tas darbojas, bloķējot hlorīda kanālu, ko aktivizē gamma-aminosviestskābe (GABA). Fipronils saistās ar šo receptoru, kad blusa vai ērce pieskaras tam ādai vai apmatojumam. Tas aptur normālu hlorīda jonu plūsmu nervu šūnās. Nervu šūnas nekontrolējami uzliesmo, kad hlorīda joni nepārvietojas, lai tās apturētu. Parazīts kļūst nekontrolējams, un dažu stundu laikā pēc iedarbības tas kļūst paralizēts un nomirst. Šis process ir ļoti selektīvs,{8}}saistīšanās vieta pie zīdītāju GABA receptoriem ir strukturāli atšķirīga. Tāpēc fipronils ir drošs kaķiem un suņiem apstiprinātajos daudzumos.

Darbības ātrums pret blusām un ērcēm

Cik ātri tas darbojas, ir atkarīgs no tā, cik daudz fipronila ir uz ādas un cik ilgi parazīts ir pakļauts tam. Pieaugušas blusas parasti sāk paralizēt 30 minūšu laikā pēc pieskaršanās kaut kam, kas ir apstrādāts, un vairāk nekā 98% no tām mirst 24 stundu laikā. Tā kā ērces aug lēnāk, tās parasti izzūd 24–48 stundu laikā. Kad blusu oliņas un kāpuri pieskaras apstrādātam apmatojumam, tie arī tiek nodarīti kaitējumam, kas izbeidz blusu dzīves ciklu. Šī kombinācija, kurā ātri nogalina pieaugušos un aptur viņu dzīves ciklu, padara fipronilu par pilnīgu parazītu kontroles līdzekli, nevis tikai pesticīdu.

Kā parazīti saskaras ar aktīvo sastāvdaļu

Fipronilu var atrast lietošanas vietā, tāpēc parazītiem tur nav jāiet. Savienojums ir izplatījies pa visu ķermeņa virsmu, izmantojot sebuma pārnesi. Tas nozīmē, ka jebkura blusa vai ērce, kas nolaižas uz mājdzīvnieka kažoka, nonāks saskarē ar apmatojuma aktīvo molekulu. Ķīmiskā viela uzkrājas uz matu stieņa un ādas virsmas, veidojot saskares zonu, ko nevar redzēt, bet ir ļoti spēcīga. Šis dizains nozīmē, ka parazītam nav jāiekož, pirms tas tiek atklāts; tiklīdz tas pieskaras apstrādātajai virsmai, tas sāk mirt.

Pilnīga aizsardzības secība

No ādas piliena līdz kukaiņa nāvei viss process notiek pa skaidru bioloģisko ceļu. Fipronils šķīdinātāja dēļ pārvietojas pa stratum corneum. Tauku dziedzeri to uzglabā un izdala pa visu ķermeni. Apmatojums satur koncentrācijas rezervuāru, un parazīti var iegūt nāvējošu devu, vienkārši pieskaroties tam. Katrs solis ir atkarīgs no formulējuma precizitātes. Šķīdinātāja polaritāte, fipronila tīrība, viskozitātes kontrole ražošanas laikā (mērķis: 500 līdz 1000 mPa·s) un iepakojuma integritāte ietekmē to, cik labi šī secība darbojas uz vietas. Tas ir galvenais iemesls, kāpēc produktam ar tik daudziem tehniskiem līmeņiem ir jāievēro ražošanas standarti, jo īpaši GMP atbilstība, ko pārbauda CFDA, ASV{9}}FDA un ES regulējošās iestādes.

Fipronils uzklāts-iznīcina parazītus skaistā, bioloģiskā veidā: tas notiek, nojaucot GABA receptorus, iekļūstot lipīdos, uzglabājot tos folikulās un izplatot caur eļļu. To, cik labi šī secība darbojas, ietekmē katra preparāta daļa, sākot no aktīvās sastāvdaļas tīrības līdz šķīdinātāja izvēlei. Darbiniekiem, kuriem ir jāiegādājas daudz šī produkta, ir svarīgi zināt, kā tas darbojas, lai zinātu, kāpēc ir svarīgi ievērot augstus standartus.

Ja meklē uzticamufipronila traips-uzpiegādātājs, Bloomtechz nodrošina šim produktam nepieciešamo ražošanas precizitāti. Mūsu 100 000 m² lielajā GMP{3}}sertificētajā ražotnē ir ASV FDA, ES GMP, Japānas un CFDA sertifikāti. Mūsu kvalitātes sistēmai ir trīs analīzes līmeņi: rūpnīcas pārskatīšana, iekšējā kvalitātes nodrošināšana un kvalitātes kontrole un trešās puses veikta pārbaude. Mēs strādājam ar 24 labākajiem ārvalstu uzņēmumiem farmācijas, speciālās ķīmijas un veterinārijas jomās. Mums ir vairāk nekā 12 gadu pieredze organiskās ķīmiskās sintēzes un farmaceitisko starpproduktu jomā. Mūsu pētniecības un izstrādes komanda palīdz jums no formulēšanas līdz lielapjoma ražošanai neatkarīgi no tā, vai jums ir nepieciešams fipronils, kas atbilst standarta specifikācijām vai ir pielāgots OEM/ODM lietošanai. Sazinieties ar mūsu komandu plkstSales@bloomtechz.com, un izveidosim ilgtermiņa{0}}piegādes attiecības, kuru pamatā ir precizitāte, atklātība un pārbaudīta kvalitāte.

1. Hanharan, S. un Tomlin, C. (2003). Pesticīdu rokasgrāmata: Pasaules apkopojums (13. izdevums). Lielbritānijas Augu aizsardzības padome.

2. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N. un Weil, A. (1997). Fipronila sadalījums ādā ar mikroautoradiogrāfiju pēc lokālas ievadīšanas bīglu sunim. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22(3), 211–216.

3. Jennings, KA un Caners, PD (2002). Lipofīlo lokālo veterināro preparātu iekļūšana folikulā un perkutāna uzsūkšanās. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 25 (4), 301–309.

4. Tingle, CCD, Rother, JA, Dewhurst, CF, Lauer, S. un King, WJ (2003). Fipronils: izplatība vidē, ekotoksikoloģija un cilvēku veselības problēmas. Pārskati par vides piesārņojumu un toksikoloģiju, 176, 1–66.

5. Rust, MK, & Dryden, MW (1997). Kaķu blusu bioloģija, ekoloģija un pārvaldība. Annual Review of Entomology, 42, 451–473.

6. Eiropas Zāļu aģentūra. (2013). Vietējai lietošanai paredzētu veterināro zāļu farmaceitiskās izstrādes vadlīnijas. Veterināro zāļu komiteja (CVMP), EMA/CVMP/QWP/491767/2012.