Tetrakaīns ir sava veida narkotiskas zāles, ko parasti lieto, lai sastindzinātu nervus un atvieglotu spīdzināšanu.Tetrakaīna hidrohlorīdsTā pKa ir 8,5, kad tas ir nesabojātā brīvās bāzes struktūrā, padarot to par vāju bāzi. Tomēr savienotā HCl komponenta klātbūtnes dēļ tetrakaīns uzvedas kā kodīgs, kad tas tiek sadalīts sāļos, piemēram, tetrakaīna hidrohlorīds un izšķīdināts ūdenī. Tas ļauj secināt, ka tetrakaīna kodīgums vai bāziskums ir atkarīgs no konkrētā savienojuma izkārtojuma, kas tiek izmantots. Lai pareizi novirzītu un ievadītu zāles saviem pacientiem, veselības aprūpes sniedzējiem ir jāapzinās šīs atšķirības. Tetrakaīns kopumā joprojām ir piemērots lēmums sedācijai apkārtnē un palīdz novērst neērtības, ja to lieto atbilstoši.
Kāda ir tetrakaīna ķīmiskā struktūra?
Tetrakaīns ir vietēja narkotiska viela, kuras saliktais nosaukums ir 2-(dimetilamino)etil4-(butilamino)benzoāts un subnukleārais stāvoklis C15H24N2O2. Trīs galvenās tā ķīmiskās struktūras daļas nodrošina tai spēju būt vietējai anestēzijai.
Pirmkārt, tetrakaīnam ir saldi smaržojošs esteru saišķis, kas ļauj tam iefiltrēties nervu plēvēs un anestēzēt tās. Tas liek domāt, ka tas var kavēt nervu signālu pārraidi un novērst satraukuma iespaidu skartajā vietā.
Otrkārt, tetrakaīns atzīst protonus, jo tam ir terciārais amīns, kas padara to par bezspēcīgu bāzi. Tas ir ļoti svarīgi, jo tas ļauj medikamentiem faktiski saistīties ar specifiskiem receptoriem nervu šūnu slāņos, tādējādi vēl vairāk novēršot agonijas signālu pārraidi.
Tetrakaīnam ir arī estera saite, kas savieno terciāro amīnu ar aromātisko esteri, kā rezultātā tiek iegūta "kaīna" anestēzijas līdzekļu klase. Tā kā tas ietekmē ātrumu, ar kādu zāles tiek atdalītas no ķermeņa un izdalītas, šai saiknei ir nozīmīga loma tetrakaīna darbības ilguma noteikšanā.
Pateicoties tās ķīmiskajai struktūrai,tetrakaīna hidrohlorīdsir efektīvs lokāls anestēzijas līdzeklis, jo tas spēj iekļūt nervu membrānās, saistīties ar specifiskiem receptoriem un novērst sāpju signālu pārraidi. Tā terciārā amīna sociālais notikums un estera saikne turpina strādāt pie tā spēka un darbības ilguma. Medicīnisko pakalpojumu sniedzējiem ir ļoti svarīgi rūpīgi izprast tetrakaīna sintētiskās konstrukcijas unikālas īpašības, lai atbilstoši kontrolētu un ievadītu zāles pacientiem.
Kāpēc daži tetrakaīna preparāti ir skābi?
Tetrakaīna HCl, tetrakaīna hidrohlorīda sāls plāns, ir slavens tuvumā esošais sedatīvs līdzeklis, kas, sadaloties ūdenī vai citos šķidrumos, parāda skābes īpašības. Tas notiek, ņemot vērā veidu, kā hlorīda anjons no HCl saistās ar amīna saišķi tetrakaīnā, iezīmējot hidrohlorīda sāli un pārnesot H+ protonus, kas pazemina pH.
Vēl viens tetrakaīna HCl skābo īpašību piekritējs ir tā spēja nekavējoties jonizēties. Amīnu saišķim tetrakaīnā ir zems pKa 8,5, un tas nozīmē, ka tas turpina dot protonus pie fizioloģiskā pH. Pēc tam tetrakaīna HCl šķidrā sastāva pH parasti ir 4.5-6, kas var izraisīt smeldzošus vai apgrūtinošus trokšņus, ja to lieto skartajā zonā. Turklāt, sadaloties ūdenī,tetrakaīna HClpulverispilnībā atdala un izvada H+ daļiņas, radot tetrakaīna HCl ievadot pacientiem, klīniskajiem ekspertiem patiesi jāzina par tā skābajām īpašībām un iespējamo sekundāro ietekmi.
Sakarā ar HCl piesaisti, vieglu jonizāciju un tā amīnu grupas zemo pKa, Tetrakaīna hidrohlorīda sāls sastāvam ir skābas īpašības. Izpratne par tetrakaīna HCl asuma iemesliem ir būtiska patiesai asociācijai un zāļu vadošajai struktūrai.
Kā var regulēt tetrakaīna pH?
Ja tetrakaīna HCl izraisa pārmērīgu kairinājumu, tā zemo pH līmeni var padarīt pieņemamāku ievadīšanai jutīgos audos, pazeminot tā skābumu šādos veidos:
1. Nātrija bikarbonāta pievienošana. Daļa H+ daļiņu tetrakaīna HCl izkārtojumā iet bojā, kad tiek pievienots nātrija bikarbonāts, līdz ar to pH ir tuvāks nesaistītam. Tas varētu palīdzēt mazināt kairinājumu.
2. Brīvās bāzes izmantošana, lai parādītu: Tetrakaīna brīvā bāze, nejonizēta forma, novērš H+ jonu pievienošanu HCl. Tā rezultātā tiek samazināta izkārtojuma vispārējā korozija.
3. Plāna buferizācija: Ja tetrakaīna HCl sastāvā ir iekļauti fosfātu vai bikarbonātu nesēji, pH tiek pietuvināts fizioloģiskajam līmenim. Ņemot vērā labāku pielietojumu, šūpuļi var novērst būtiskas pH izmaiņas.
4.Eutektiskā maisījuma pagatavošana: Lidokaīna un tetrakaīna HCl ķīmiskā pamata būtība var paaugstināt šķīduma pH. Lidokaīna pamatīpašību attīstība koriģē tā destruktivitātitetrakaīna HClpulveris.
5. Atšķaidīšana pirms uzklāšanas: ar saprātīgu šķīdinātāju, tetrakaīna HCl izkārtojuma vājināšana samazina H+ daļiņu grupējumu, kā rezultātā tiek radīti mazāki traucējumi.
Lai gan tetrakaīna HCl sastāvs ir dabiski skābs, pH maiņa ar pareizām definīcijas stratēģijām un buferizācijas metodēm var palielināt iespējamību, ka zāles pielīp pie delikātajām audu zonām. Šīs metodes var padarīt vietējās anestēzijas procedūras mazāk sāpīgas un ērtākas pacientiem HCl piesaistes, vieglas jonizācijas un amīnu grupas zemā pKa dēļ. Lai nodrošinātu patiesu mijiedarbību un zāļu galveno korpusu, ir svarīgi izprast tetrakaīna HCl asuma cēloņus.
Vai tetrakaīna skābju-bāzes īpašības ietekmē tā darbību?
Tetrakaīna spēja anestēzēt nepārprotamus nervus parasti ir saistīta ar tā smaržīgo estera struktūru, nevis tā pH vai destruktīvajām bāzes īpašībām. Jebkurā gadījumā tetrakaīna plānu asums var ietekmēt to konvencionalitāti un pielietojumu klīniskajos apstākļos. Tālāk ir minēti daži galvenie jautājumi saistībā ar saistību starp tetrakaīna pH un tā ietekmi:
1. Skābums turpina attīstīt šķīdību jebkurā gadījumā saasināšanās nolūkos: Tetrakaīna šķīdība ūdenī tiek uzlabota, ja HCl tiek atcerēties par detaļām. Tomēr, ja to lieto, šī kodīgums var izraisīt arī audu bojājumus un durstošu sajūtu.
2. Zemāks pH varētu papildus veicināt iekļūšanu: tetrakaīna plāna pH ietekmē receptes jonizācijas pakāpi. Vairāk nejonizēta (neobjektīva) tetrakaīna var iekļūt šūnu plēvēs vēl ātrāk, iespējams, uzlabojot tā praktiskumu, nodrošinot sedāciju.
3. Trieciena diapazonu ietekmē pH: palielinātas ieplūdes dēļ skābā tetrakaīna sastāvs var ātrāk sākt darboties. Tomēr tiem var būt arī īsāks darbības ilgums nekā mazāk skābām detaļām.
4. Jaudu nenozīmīgi ietekmē pH izmaiņas: tetrakaīna īsto sedatīvo kustību būtiski neietekmē izkārtojuma pH izmaiņas, un zāļu iedarbība kopumā paliek nemainīga.
Neskatoties uz to, ka tetrakaīna skābju-bāzes īpašībām nav tiešas ietekmes uz tā anestēzijas mehānismu, preparāta pH var ietekmēt zāļu panesamību ievadīšanas laikā, kā arī to iekļūšanu un aizturi lietošanas vietā. Tetrakaīna klīnisko dzīvotspēju var palielināt, sasniedzot ideālu pH līdzsvaru.
Rāmī tetrakaīna destruktīvās bāzes īpašības ir atkarīgas no konkrētās izmantotās specifikācijas.Tetrakaīna HClpulverisparāda skābes īpašības, kuras var mainīt ar saprātīgām buferizācijas procedūrām, savukārt brīvās bāzes dizains ir salīdzinoši vājš. Tetrakaīna pH parasti ietekmē tā saistību, respektablumu un atbalstu, nevis tā nomierinošo spēku.
Email: sales@bloomtechz.com
Atsauces
1. Malamed SF. Vietējās anestēzijas rokasgrāmata. 6. izd. Sentluisa, MO: Elsevier Mosby; 2013. gads.
2. Patel R, Al-Khater A, McGill S, Marwah S. Vietējie lokālie anestēzijas līdzekļi. [Atjaunināts 2022. gada 11. augustā]. In: StatPearls [internets]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022. gada janvāris.
3. Cepeda MS, Tzortzopoulou A, Thackrey M, Hudcova J, Arora Gandhi P, Schumann R. Lidokaīna pH pielāgošana sāpju mazināšanai injekcijas laikā. Cochrane Database Syst Rev. 2010;12:CD006581. Publicēts 2010. gada 8. decembrī.
4. Cassidy KL, Reid GJ, McGrath PJ, Smith DJ, Brown TL, Finley GA. Randomizēts dubultmaskēts, placebo kontrolēts EMLA plākstera pētījums, lai mazinātu sāpes, kas saistītas ar venozo kanulāciju bērniem. Sāpes. 2002;99(1-2):29-35.
5. Oertel R, Rahn R, Kirch W. Artikaīna klīniskā farmakokinētika. Clin Pharmacokinet. 1997;33(6):417-425.
6. Thangavelu K, Bhavani S, Kumar NS. Jaunākie sasniegumi vietējās anestēzijas jomā. J Pharm Bioallied Sci. 2012;4 (2. pielikums):S307-S309.