Milbemicīna oksīma tabletes pret ivermektīnu: izskaidrotas galvenās atšķirības

Izvēloties pretparazītu medikamentus mājdzīvniekiem, veterinārārsti un mājdzīvnieku īpašnieki saskaras ar divām pamanāmām iespējām:milbemicīna oksīma tabletesun ivermektīns. Abi savienojumi pieder pie makrociklisko laktonu saimes, tomēr to ķīmiskās struktūras, drošības profili un klīniskais pielietojums būtiski atšķiras. Izpratne par šīm atšķirībām ļauj pieņemt apzinātus lēmumus{2}}par efektīvu parazītu apkarošanu suņiem un kaķiem.

Milbemicīna oksīma tabletes

1. Vispārējā specifikācija (noliktavā)
(1) API (tīrs pulveris)
(2) Tabletes
Suņiem: 2,3 mg/5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
Kaķiem: 5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
(3) Tablešu presēšanas mašīna
https://www.achievechem.com/pill-nospiediet
2. Pielāgošana:
Mēs vienosimies individuāli, OEM/ODM, bez zīmola, tikai zinātniskai izpētei.
Iekšējais kods: BM-2-067
Milbemicīna oksīms CAS 129496-10-2
Galvenais tirgus: ASV, Austrālija, Brazīlija, Japāna, Vācija, Indonēzija, Lielbritānija, Jaunzēlande, Kanāda utt.

Globālais veterinārās farmācijas tirgus arvien vairāk pieprasa mērķtiecīgus pretparazītu risinājumus, kas līdzsvaro efektivitāti un drošību. Nesenie pētījumi liecina, ka aptuveni 30% dzīvnieku pavadoņu attīstītajās valstīs katru mēnesi saņem profilaktisku ārstēšanu pret sirdstārpu slimību un kuņģa-zarnu trakta nematodēm. Šajā rakstā ir aplūkotas būtiskās atšķirības starp šiem diviem plaši izmantotajiem pretparazītu līdzekļiem, sniedzot{3}}uz pierādījumiem balstītu ieskatu farmācijas un veterinārās nozares profesionāļiem.

Pretparazītu zāles ir efektīvas tikai tad, ja tās var traucēt noteiktus bioloģiskos procesus organismos, kuru nogalināšanai tie ir paredzēti. Milbemicīna oksīma tabletes ļoti efektīvi iznīcina sirdstārpu kāpurus (Dirofilaria immitis) agrīnās attīstības stadijās. To mērķis ir L3 un L4 kāpuri, pirms tie migrē uz plaušu artērijām. Klīniskajos pētījumos ar vairāk nekā 1200 suņiem tas bija 99,8% efektīvs, ja to ievadīja reizi mēnesī ieteicamajā devā 0,5 mg/kg ķermeņa svara.

Ivermektīns palīdz pret lielāku parazītu spektru, taču ar devām jābūt piesardzīgiem. Zāles iznīcina mikrofilārijas devās no 6 līdz 12 mkg/kg un novērš sirdstārpu attīstību.

Saskaņā ar daudzu veterināro institūtu pētījumiem, šķiet, ka ivermektīns kopumā ir efektīvs pret Strongyloides un vairākiem ektoparazītiem, piemēram, sarkoptiskām ērcēm.

Šo savienojumu vielmaiņas pazīmes liecina, ka tie ievērojami atšķiras. Maksimālais milbemicīna oksīma līmenis asinīs tika novērots divas līdz četras stundas pēc ievadīšanas. Atkarībā no organisma vielmaiņas izmaiņām pusperiods var svārstīties no trīspadsmit stundām līdz divdesmit astoņām stundām. Īsais eliminācijas ilgums samazina uzkrāšanās iespējamību ikmēneša ievadīšanas grafikā. Turpretim ivermektīnam ir ilgs pussabrukšanas periods, un koncentrāciju var noteikt 7–14 dienas pēc vienas ārstēšanas.

Īpaši svarīgi ir ņemt vērā drošības nepilnības, lietojot šīs pretparazītu zāles. Suņi ar MDR1 gēna mutāciju ir jutīgāki pret neirotoksicitātes iegūšanu no ivermektīna, īpaši, ja tiek ievadītas lielas devas. Tādu šķirņu kā kollijs, Austrālijas aitu suns un Šetlendas aitu suns populācijās var būt līdz 70% šīs ģenētiskās variācijas. Protams, jums joprojām ir nepieciešams ārsts, lai veiktu konkrētus aprēķinus, taču milbemicīna oksīms ir drošāks MDR1 skartiem dzīvniekiem profilaktiskās devās.

Abas zāles iejaucas parazīta nervu sistēmā, izmantojot dažādas ķīmiskas mijiedarbības. Milbemicīna oksīms darbojas tikai uz glutamāta-hlorīda kanāliem, kas atrodas bezmugurkaulnieku nervu un muskuļu šūnās. Saistīšanas aktivitātes rezultātā rodas hlorīda jonu pieplūdums, kas nodrošina lielāku negatīvo lādiņu uz šūnu membrānām un paralizē parazītu. Šis process ir diezgan specializēts, tāpēc zāles ir drošas dzīvniekiem, kuriem nav šo konkrēto receptoru apakštipu.

Ivermektīns darbojas līdzīgi un atšķirīgi. Ķīmiskā viela iedarbojas uz gamma-aminosviestskābes (GABA) receptoriem un glutamāta-hlorīda kanāliem. Tas ir, lielāka iejaukšanās parazīta neirotransmisijas sistēmās. Šī turp-un-atpakaļ darbība palīdz izskaidrot, kāpēc ivermektīns var likvidēt plašāku parazītu spektru, kā arī palielina iespējamību, ka tas izraisa nevēlamas blakusparādības dzīvniekiem, kuri jau ir jutīgi.

Ir svarīgi redzēt, kāda struktūras ķīmija padara šīs atšķirības. Milbemicīna oksīmam ir unikāla oksīma funkcionālā grupa, kas ļauj tam vieglāk saistīties ar noteiktu receptoru, 16 locekļu makrociklisko laktona gredzenu. Nav daudz citu savienojumu, kas varētu ietekmēt ārstēšanas efektivitāti.

Farmācijas uzņēmumi ir izstrādājuši paņēmienus, lai ražotu zāles, kuru tīrība ir vairāk nekā 98%. Ražotnēs tiek izmantota -modernākā-HPLC analīze un masas spektrometrijas pārbaude, lai nodrošinātu, ka katra produkta partija saglabā nemainīgu kvalitāti.

Ivermektīna molekulāro sastāvu veido dažādi avermektīna veidi, no kuriem vismaz 90% ir 22,23-dihidroavermektīns B1a un mazāk nekā 10% ir 22,23-dihidroavermektīns B1b. Šī savienojuma ķīmiskā sarežģītība ietekmē gan to, kā tas darbojas kā zāles, gan to, kā tas ir jāizgatavo. Lai saglabātu pareizo daudzumu starp šīm daļām, ražošanas centriem ir jāizmanto stingras kvalitātes kontroles procedūras.

Bioloģiskā pieejamība ir vēl viena mehāniska lieta, par ko jādomā.

Kad suņi ņemmilbemicīna oksīma tabletesiekšķīgi, 60–80% no tiem uzsūcas, un vienlaicīga ēšana to maz ietekmē. Šī īpašība padara dozēšanas ieteikumus vieglāk saprotamus un palielina atbilstību profesionālās situācijās. Ivermektīns tiek absorbēts atšķirīgi atkarībā no tā, kā tas ir izgatavots. Dažas piegādes sistēmas padara to biopieejamu tuvu 95%, savukārt citām ir zemāka uzņemšana.

Spektrs pret sirdstārpu un audu{0}}nematodēm

Abu savienojumu galvenā izmantošana dzīvnieku pavadoņu veselībā joprojām ir sirdstārpu profilakse. Milbemicīna oksīma tabletes aptur sirdstārpu dzīves ciklu, nogalinot kāpurus, pirms tie kļūst pieauguši. Tas aptur sirds bojājumus, kas rodas ar jau konstatētu infekciju. Pētījumi, kas veikti endēmiskajos ASV, Brazīlijas un Austrālijas apgabalos, liecina, ka ikmēneša lietošana moskītu aktivitātes laikā nodrošina ilgstošu aizsardzību.

Ivermektīns darbojas tāpat kā sirdstārpu vakcīna, taču tas nogalina arī citus parazītus, kas dzīvo audos.

Viela labi iedarbojas pret Onchocerca sugām, iznīcinot mikrofilārijas, kas rada problēmas ar acīm un ādu. Veterinārārsti, kas strādā vietās, kur Onchocerca ir izplatīta, var izvēlēties ivermektīna{1}}protokolus šim plašākam pārklājumam.

Darbība pret kuņģa-zarnu trakta parazītiem

Abas pretparazītu zāles darbojas pret parastajām zarnu nematodēm, kas inficē mājdzīvniekus. Ir pierādīts, ka milbemicīna oksīms var iznīcināt āķtārpus (Ancylostoma caninum un Ancylostoma braziliense), apaļtārpus (Toxocara canis un Toxascaris leonina) un pātagas tārpus (Trichuris vulpis). Klīniskie parazitoloģijas testi liecina, ka, lietojot pareizo devu, olšūnu samazināšanās rādītāji ir augstāki par 95% 7–10 dienu laikā.

Ivermektīns joprojām darbojas pret citiem parazītiem, kas dzīvo gremošanas traktā, bet tas, cik labi tas iedarbojas pret pātagas tārpiem, ir atkarīgs no ārstēšanas veida.

Ārstējot Trichuris infekcijas, vairāku -devu shēmas var darboties labāk nekā vienas{1}}ievadīšanas metodes.

Milbemicīna oksīms standarta aizsargdevās neiedarbojas uz visām plaušu tārpu sugām, taču šī ķīmiskā viela iedarbojas uz vienu sugu (kaķiem Aelurostrongylus abstrusus), kas iedarbojas.

Ektoparazītu kontroles iespējas

Runājot par ārējiem parazītiem, pretparazītu diapazons ir ļoti atšķirīgs. Ir pierādīts, ka ivermektīns iedarbojas pret sarkoptisko kašķu (Sarcoptes scabiei), ausu ērcītēm (Otodectes cynotis) un dažiem demodikozes gadījumiem. Kā daļu no vairuma ārstēšanas plānu zāles ievada vienu vai divas reizes nedēļā, līdz simptomi izzūd, un devu maina atkarībā no tā, cik slikti ir simptomi un cik labi pacients reaģē.

Milbemicīna oksīma tablešu standarta formas neiznīcina daudz ektoparazītu, ja tās lieto saskaņā ar norādījumiem profilaksei. Farmācijas uzņēmumi ir strādājuši par šo problēmu, ražojot jauktus produktus ar papildu aktīvām sastāvdaļām, kas darbojas pret ārējiem parazītiem. Šie preparāti padara uz milbemicīna oksīmu{2}} balstītas profilakses programmas noderīgākas, nemazinot to drošību.

Regulāras profilaktiskās veselības aprūpes programmas

Sirdstārpu profilakse reizi mēnesī ir svarīgākais, ko var darīt, lai mājdzīvnieki nebūtu parazīti vietās, kur tie bieži sastopami. Milbemicīna oksīma tabletes ir viegli iekļaut profilaktiskajos veselības aprūpes plānos, jo tās vienmēr darbojas un tām ir labs drošības spilvens. Veterinārie dienesti, kas izmanto visa gada-aizsardzības plānus, norāda, ka atbilstības līmenis pārsniedz 80%, ja tiek izmantoti garšīgi maisījumi, ko kaķi labprāt ēd.

Preventīvie līdzekļi, kuru pamatā ir ivermektīns, veic līdzīgas darbības, taču tiem ir dažādas formas.

Dažās versijās ivermektīns tiek sajaukts ar citiem savienojumiem, kas nogalina ārējos parazītus, tāpēc, lai iegūtu pilnīgu aizsardzību, jums ir jālieto tikai viena deva mēnesī. Izvēle starp šīm metodēm bieži vien ir balstīta uz pacienta riska faktoriem un parazītu skaitu apvidū.

Terapeitiskās iejaukšanās konstatēto infekciju gadījumos

Ir dažādi apsvērumi, ja ir zināma parazītu infekcija, salīdzinot ar profilaktisku pasākumu ievērošanu. Milbemicīna oksīms konsekventi iznīcina kuņģa-zarnu trakta nematodes infekcijas, ja to ievada ar regulāriem devu intervāliem. Tas norāda uz tā izmantošanu attārpošanas profilaksei un terapijai. Veterinārārsti parazitologi iesaka pārbaudīt mājdzīvnieka izkārnījumus divas līdz četras nedēļas pēc terapijas, lai pārliecinātos, ka parazīti ir pazuduši uz visiem laikiem.

Ja tipiska apstākļu novēršana nav iespējama, ivermektīnu var lietot kā medikamentu.

Veterinārārsti regulāri izraksta ivermektīnu suņiem bez MDR1 mutācijām, kuriem ir plaša demodikoze,

zāļu ievadīšana katru dienu, līdz ādas skrāpējumi parāda, ka parazīti ir pazuduši. Šī lietojumprogramma ir rūpīgi jāizvēlas pacienti un rūpīgi jānovēro, lai samazinātu negatīvo ietekmi.

Īpaši iedzīvotāju apsvērumi

Dažām dzīvnieku grupām nepieciešami dažādi veidi, kā atbrīvoties no parazītiem. Vaislas mātītēm, jauniem suņiem un vecākiem pacientiem ir atšķirīgs fiziskais stāvoklis, kas ietekmē zāļu izvēli. Pētnieki aplūkojamilbemicīna oksīma tabletesgrūsnām suņiem, un netika konstatēti teratogēnas iedarbības pierādījumi, lietojot ieteicamās devās grūsnības un laktācijas laikā.

Dažādi ivermektīna veidi un daudzumi var būt bīstami sievietēm reproduktīvā vecumā. Mazām summām profilaksei parasti ir labs drošības novērtējums, taču daži ražotāji apgalvo, ka tos nevajadzētu lietot noteiktos grūtniecības posmos. Saņemot padomu no veterinārārsta, tiek nodrošināts, ka katram gadījumam tiek izvēlēts pareizais protokols.

Drošības profili un šķirnes jutīgums

Pret{0}}pretparazītu zāļu izvēlei ir būtiskas zāļu metabolisma ģenētiskās variācijas. MDR1 gēna mutācija maina P-glikoproteīna darbību. P-glikoproteīns ir būtiska asins-smadzeņu barjeras sastāvdaļa, kas novērš kaitīgu ķīmisko vielu uzkrāšanos smadzeņu audos. Ja ivermektīns tiek ievadīts suņiem vairāk nekā 50 mikrogrami/kg, viņiem ir ievērojami palielināts risks saslimt.

Milbemicīna oksīma tabletes ir drošas MDR1 skartajām šķirnēm, ja tās lieto noteiktajos aizsardzības līmeņos, kā norādīts uz iepakojuma. Toksikoloģijas pētījumi liecina, ka negatīva ietekme uz neiroloģisko sistēmu tiek novērota, 10-20 reizes pārsniedzot ieteicamo devu.

Šīs ir lieliskas ziņas šķirnēm ar vairākām mutācijām. Veterinārārsti parasti iesaka veikt ģenētisko testēšanu, pirms tiek uzsākta jebkāda makrocikliskā laktona terapija ganāmpulka šķirnēm.

Formulēšanas iespējas un administrēšanas ērtības

Pacienta atbilstība ir ļoti atkarīga no tā, cik viegli ir ievadīt zāles. Farmaceitisko līdzekļu ražotāji veido milbemicīna oksīma tablešu košļājamās formas ar garšas pastiprinātājiem, lai palielinātu pieķeršanos. Aklās izvēles testos ar suņiem aromatizēšanas tehnoloģijām, kurās tiek izmantoti gaļas{2}}materiāli, tiek pieņemti vairāk nekā 90%.

Ivermektīns ir pieejams vairākās dažādās formās, piemēram, tabletes, lokāli šķīdumi un injicējami produkti.

Šī šķirne ļauj veterinārārstiem mainīt veidu, kā viņi dod zāles, pamatojoties uz pacienta uzvedību, īpašnieka spējām un īpašām medicīniskām vajadzībām.

Vietējās formas var palīdzēt kaķiem vai suņiem, kuriem nepatīk lietot zāles iekšķīgi, taču dažādi suņi un kaķi absorbē dažādus zāļu daudzumus.

Izmaksu-efektivitāte un pieejamība

Veterinārmedicīnas un zāļu iegādes gadījumā pretparazītu shēmu izvēli ietekmē ekonomiskie aspekti. Sarežģīto procedūru un stingras kvalitātes kontroles dēļ, kas nepieciešama, lai nodrošinātu medicīniskai lietošanai paredzētu tablešu tīrību, Milbemicīna oksīma tabletes ražošanas izmaksas ir augstas. Šīs izmaksas salīdzinājumā ar praktiskajām priekšrocībām ir tas, ko veterinārās klīnikas un narkotiku tirgotāji ņem vērā, lemjot par to, ko ņemt līdzi.

Ivermektīns pastāv nedaudz ilgāk, un ir vairāki ģenērisko zāļu ražotāji, kas palīdz samazināt cenas. Ja tas neapdraud pacientus, veterinārās klīnikas, strādājot ar klientiem, kuri cenšas ietaupīt naudu, varētu izvēlēties produktus, kuru pamatā ir ivermektīns{1}}, nevis alternatīvas. Patērētājiem, pērkot zāles vairumā, ir jāraugās tālāk par vienības cenu. Viņiem ir jāaplūko visa vērtība, drošība, efektivitāte un atbilstība.

Kad jūs salīdzinātmilbemicīna oksīma tabletesuz ivermektīnu, jūs varat redzēt, ka katram ir savas priekšrocības, kas ir atkarīgas no klīniskās situācijas. Milbemicīna oksīms ir drošāks ģenētiski jutīgām šķirnēm, konsekventi iznīcina kuņģa-zarnu trakta nematodes, un tam ir vieglākas lietošanas instrukcijas, kas padara to ideāli piemērotu regulārai aizsardzībai. Ivermektīns joprojām ir noderīgs dažiem ārstēšanas veidiem, jo ​​tas nogalina plašāku parazītu klāstu, tostarp ektoparazītus.

Profesionāļiem farmācijas nozarē, veterinārajās klīnikās un pētniecības iestādēs ir nepieciešami uzticami avoti augstas kvalitātes{0}}savienojumiem, kas iznīcina parazītus. Lai nodrošinātu vislabākos rezultātus pacientiem, izvēloties produktus, pirmajā vietā ir jābūt ražošanas standartiem, analītiskajai pārbaudei un normatīvo aktu atbilstībai. Tā kā pretparazītu zāles vienmēr mainās, visu laiku ir jāizvērtē jauna informācija par to efektivitāti, drošību un labākajiem lietošanas veidiem.

Bloomtechz ir uzticams uzņēmums, kas pārdod milbemicīna oksīma tabletes. Viņi ražo farmaceitiskās -kategorijas pretparazītu preces, kuras ir sertificējusi ASV-FDA, ES-GMP un CFDA, un ievēro stingras LRP vadlīnijas. Mūsu rūpnīcas Siaņā platība ir 100 000 kvadrātmetru, un mēs izmantojam vismodernākās HPLC un LC-MS analīzes, lai pārliecinātos, ka katras partijas tīrība ir vairāk nekā 98%. Mēs piedāvājam pielāgotus preparātus, piemēram, API tīru pulveri un veterinārās tabletes (ar devām no 2,3 mg līdz 23,0 mg). Mūsu īpašā pētniecības un attīstības nodaļa piedāvā arī pilnu tehnisko atbalstu.

Mēs esam organiskās sintēzes eksperti 12 gadus un esam izveidojuši attiecības ar 24 ārvalstu farmācijas uzņēmumiem. Mēs piedāvājam saprātīgas cenas, skaidru peļņas normu un uzticamu izpildes laiku, ko nodrošina mūsu ERP izsekošanas platforma. Ja jums ir jāiegādājas daudz API, jāizgatavo OEM planšetdatori vai jāsaņem tehniskas konsultācijas par jaunas formulas izveidi, mūsu kvalitātes nodrošināšanas protokoli nodrošina, ka saņemat pilnu atmaksu par produktiem, kas neatbilst jūsu standartiem.

Sazinieties ar mūsu farmācijas ekspertiem pa tālrSales@bloomtechz.comnekavējoties runāt par savām vajadzībāmmilbemicīna oksīma tabletesun uzziniet, kā mūsu integrētās ražošanas iespējas var palīdzēt jūsu veterinārās farmācijas biznesam.

1. Amerikas sirdstārpu biedrība. (2020). Pašreizējās suņu vadlīnijas sirdstārpu (Dirofilaria immitis) infekcijas profilaksei, diagnostikai un ārstēšanai suņiem. Vilmingtona: American Heartworm Society publikācijas.

2. Mealey, KL, Bentjen, SA un Gay, JM (2001). Ivermektīna jutība kollijiem ir saistīta ar mdr1 gēna dzēšanas mutāciju. Farmakogenētika, 11(8), 727-733.

3. Paul, AJ, Tranquilli, WJ un Hutchens, DE (2000). Moksidektīna drošība pret avermektīnu{9}}jutīgiem kollijiem. American Journal of Veterinary Research, 61(4), 482-483.

4. Bowman, DD, Atkins, CE, & Johnson, CM (2009). Sirdstārpu bioloģija, ārstēšana un kontrole. Veterinārajā parazitoloģijā (3. izdevums, pp. 165-212). Sentluisa: Elsevier Saunders.

5. Eiropas Zāļu aģentūra. (2018). Veterināro zāļu komiteja: Vadlīnijas par veterinārajām zālēm, kas kontrolē Dirofilaria immitis. Londona: EMA/CVMP publikācijas.

6. Reinemeyer, CR & Courtney, CH (2001). Pretvēžu zāles. Veterinārajā farmakoloģijā un terapijā (8. izd., pp{10}}). Eims: Aiovas Valsts universitātes izdevniecība.