GLP-1(saite:Skatīt šeit: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/GLP-1-peptide-Cas-87805-34-3.html) sastāv no divām savstarpēji saistītām polipeptīdu ķēdēm: peptīdu ķēdes ar 21 aminoskābju atlikumu N-galā (GLP-1[7-27]) un peptīdu ķēdes ar 30 aminoskābju atlikumiem C-galā. gala (GLP-1 [28-58]), starp ķēdēm ir kondensācijas tilts. GLP-1 ķīmiskā formula ir C165H264N50O55S2, molārā masa ir aptuveni 3,8 kDa un CAS 87805-34-3. GLP-1 uzlādes stāvoklis mainās līdz ar pH. Ja pH ir zemāks par GLP-1 izoelektrisko punktu, GLP-1 ir pozitīvi uzlādēts; ja pH ir lielāks par izoelektrisko punktu, GLP{20}} ir negatīvi uzlādēts. Fizioloģiskos apstākļos GLP-1 parasti ir negatīvi uzlādēts. Piemīt spēcīga redoksjutība un proteāzes jutība. Fizioloģiskos apstākļos GLP-1 bieži ātri hidrolizē proteāzes, piemēram, tripsīns, tādējādi zaudējot savu bioloģisko aktivitāti. Turklāt siltumenerģija, pH, metālu joni un citi faktori arī ietekmēs GLP stabilitāti-1. Lai uzlabotu GLP{24}} stabilitāti, pētnieki parasti izmanto dažādas metodes tās uzlabošanai, piemēram, ķīmiskās modifikācijas un molekulārās struktūras pielāgošanu.
GLP-1 ir glikagonam līdzīgs polipeptīds, ko galvenokārt sintezē un izdala zarnu L šūnas. Tam ir svarīgas bioloģiskas funkcijas, regulējot cukura līmeni asinīs, apetīti, ķermeņa svaru utt. Tas ir svarīgs medikaments 2. tipa diabēta un aptaukošanās ārstēšanai. Turklāt GLP-1 tiek plaši izmantots arī citās jomās, piemēram, sirds un asinsvadu slimībās, aknu slimībās, nervu sistēmas slimībās un audzējos.
1. 2. tipa cukura diabēta ārstēšana:
Agrākais GLP{0}} pielietojums bija 2. tipa diabēta ārstēšanai. GLP-1 zāles var stimulēt insulīna sekrēciju un kavēt glikozes ražošanu, tādējādi samazinot cukura līmeni asinīs. Salīdzinot ar citām hipoglikēmiskām zālēm, GLP-1 zālēm ir priekšrocības, jo tās samazina ķermeņa svaru un samazina hipoglikēmiskos gadījumus. Parasti lietotās GLP-1 zāles ir ekseksagliptīns, liraglutīds, eksenatīds, dapagliflozīns utt.
2. Aptaukošanās ārstēšana:
Papildus diabēta ārstēšanai GLP{0}} zāles plaši izmanto arī aptaukošanās ārstēšanā. Tas ir saistīts ar labāku GLP{1}} zāļu iedarbību, palielinot sāta sajūtu un samazinot apetīti. Pašlaik pieejamie GLP-1 medikamenti ir eksenatīds, liraglutīds un kanagliflozīns.
3. Sirds un asinsvadu slimības:
GLP{0}} zālēm ir arī noteikta aizsargājoša iedarbība pret sirds un asinsvadu slimībām. Vairāki klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka GLP-1 zāles var samazināt kardiovaskulāru notikumu, piemēram, neletālu miokarda infarktu, insultu un sirds mazspēju, biežumu. Tajā pašā laikā GLP-1 zāles var arī uzlabot endotēlija darbību un arteriosklerozi. Sirds un asinsvadu slimību jomā ir apstiprināti ilgstošas darbības liraglutīds, eksenatīds un dapagliflozīns.
4. Aknu slimība:
Nesenie pētījumi atklāja, ka GLP{0}} zālēm ir labas lietošanas iespējas arī aknu slimību ārstēšanā. GLP-1 zāles var samazināt aknu tauku uzkrāšanos un iekaisuma reakciju, tādējādi uzlabojot taukaino aknu slimību simptomus, kā arī zināmā mērā profilaktiski iedarboties uz aknu cirozi un citām slimībām. GLP-1 zāles, piemēram, eksenatīds un ilgstošas darbības liraglutīds, pēdējos gados ir saņēmušas lielu uzmanību pētījumos.
5. Nervu sistēmas slimības:
Papildus iepriekš minētajām jomām GLP{0}} zāles plaši izmanto arī neiroloģisko slimību, piemēram, Alcheimera slimības, Parkinsona slimības un insulta, ārstēšanā. GLP-1 zāles var aizsargāt neironus, izmantojot dažādus mehānismus, piemēram, samazinot iekaisuma reakciju, samazinot oksidatīvo stresu un uzlabojot neironu metabolismu. Pašlaik notiekošie klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka GLP-1 zālēm ir laba terapeitiskā iedarbība un mazāk blakusparādību.
6. Audzējs:
Jaunākie pētījumi liecina, ka GLP{0}} zālēm var būt arī noteikta nozīme audzēju ārstēšanā. Daži laboratorijas pētījumi ir parādījuši, ka GLP{1}} zāles var iedarboties pret audzējiem, kavējot audzēja šūnu proliferāciju un veicinot apoptozi. Turklāt GLP-1 receptors plaši izpaužas arī audzēja audos. Notiek klīniskie pētījumi par GLP{4}} zālēm audzēju ārstēšanā.
Visbeidzot, GLP{0}} ir daudzfunkcionāls bioaktīvs peptīds, kam ir dažādi fizioloģiski efekti, piemēram, regulē cukura līmeni asinīs, apetīti un ķermeņa svaru. GLP-1 zāles ir plaši izmantotas 2. tipa diabēta, aptaukošanās, sirds un asinsvadu slimību, aknu slimību, nervu sistēmas slimību un audzēju ārstēšanā. Pateicoties padziļinātai GLP-1 mehānisma izpētei, tiek uzskatīts, ka GLP-1 zāles tiks nepārtraukti lietotas un attīstītas dažādās jomās.