Metilergometrīns(saite:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/methylergonovine-powder-cas-113-42-8.html) ir kvartāra amonija alkaloīds ar C15H23NO2 un CAS 113-42-8 ķīmisko struktūru. Tam ir optiskā aktivitāte, un gan kreiso, gan labo roku ķermenim ir bioloģiskā aktivitāte, bet kreiso ķermenim ir spēcīgāka aktivitāte. Galvenokārt sastopams melno graudaugu augos, piemēram, rudzos, miežos, kviešos, kā arī citos labības kultūrās un stiebrzālēs. Ragzālē metilergometrīna saturs ir salīdzinoši augsts, bet tā specifiskais saturs mainās atkarībā no auga veida, augšanas apstākļiem un apstrādes metodēm. Tam ir dažādas bioloģiskas aktivitātes. Tas var kavēt audzēja šūnu augšanu un izplatīšanos, un to var izmantot vēža ārstēšanai un profilaksei. Turklāt metilergometrīnam ir arī pretiekaisuma, pretimūna un antioksidanta iedarbība, ko var izmantot, lai ārstētu iekaisuma slimības, autoimūnas slimības un ar oksidatīvo stresu saistītas slimības. Klīniskajā praksē to galvenokārt izmanto sāpju simptomu, piemēram, migrēnas, menstruālo sāpju un dismenorejas, ārstēšanai, kā arī hronisku iekaisuma slimību, autoimūno slimību un ar oksidatīvo stresu saistīto slimību simptomu uzlabošanai. To var lietot arī audzēju ārstēšanai kombinācijā ar citām pretaudzēju zālēm, lai uzlabotu ārstēšanas efektivitāti un pagarinātu dzīvildzi.
Metilergosteīna bioloģiskajā fermentācijas metodē kā izejvielu parasti tiek izmantota erģiskā skābe un mikrobu fermentācijas ceļā tiek ražots metilergosteīns.
Fermentācijas metode ergiskās skābes iegūšanai:
C6H12O6 + 2H2O + O2→ 2 kanāli2OHCHOHCOOH + enerģija
Metilergosterīna sagatavošana metilēšanas reakcijā:
CH2OHCHOHCOOH + CH3I → CH3(CHOH) COOH +CH3OH + HI
Melnā grauda skābes fermentācijas ražošana:
1. Izmantojot kviešus un citas kviešu kultūras kā galvenās izejvielas, misu iegūst pēc pirmapstrādes, piemēram, sasmalcināšanas, sašķidrināšanas un saharifikācijas.
2. Pievienojiet kultivētās melno graudu baktērijas misai un raudzējiet piemērotos apstākļos, piemēram, temperatūrā un pH vērtībā.
3. Pēc fermentācijas baktēriju ķermeni izfiltrē, lai iegūtu fermentācijas buljonu, kas satur lizergīnskābi.
Metilergometrīna sagatavošana:
1. Pievienojiet atbilstošu daudzumu šķīdinātāja, piemēram, etanola vai izopropanola, lai fermentācijas buljonā izšķīdinātu lizergīnskābi, un pievienojiet atbilstošu daudzumu skābu reaģentu, piemēram, sērskābi vai nātrija hidroksīda hidrohlorīdu, lai pielāgotu pH vērtību skābumam.
2. Skābajam šķīdumam pievieno atbilstošu daudzumu nātrija nitrīta un noteiktā temperatūrā reaģē uz noteiktu laiku, lai izraisītu diazotizācijas reakciju starp lizergīnskābi un nātrija nitrītu, radot diazonija sāļus.
3. Apstrādājiet diazonija sāli ar atbilstošu daudzumu nātrija hidroksīda šķīduma, noregulējiet pH vērtību uz neitrālu un iegūstiet ergometrīnu.
4. Sārmainos apstākļos ergometrīnam pievieno atbilstošu daudzumu metilēšanas reaģenta (piemēram, dimetilsulfātu vai jodometānu), lai izraisītu ergometrīna metilēšanas reakciju, radot metilergometrīnu.
Metilergometrīna daļēji sintētiskā metode ir metilergometrīna sagatavošana no aspirīna, izmantojot hidrolīzi, ēterizāciju, reducēšanu un citas reakcijas.
Aspirīna hidrolīze:
C9H8O4 + 2H2O → C7H6O2 + C3H4O2
Aspirīna metilētera sagatavošana:
C7H6O2+ CH3OH → C7H7O2CH3 + H2O
Metilergometrīna sagatavošana:
C7H7O2CH3+ HCHO + H2 → C8H9NĒ2+ CH3Ak!
Aspirīna hidrolīze:
1. Reakcijas katlā pievieno atbilstošu daudzumu ūdens un atšķaidītas sālsskābes sērskābes, samaisa un pievieno aspirīnu un uzkarsē līdz noteiktai temperatūrai;
2. Pa pilienam pievienojiet atbilstošu daudzumu nātrija hidroksīda šķīduma, lai pilnībā hidrolizētu aspirīnu;
3. Atdzesē līdz istabas temperatūrai, izfiltrē nogulsnes, mazgā ar ūdeni līdz neitrālam un iegūst hidrolīzes produktu.
Aspirīna metilētera sagatavošana:
1. Reakcijas katlā pievieno atbilstošu daudzumu etanola un koncentrētas sērskābes, samaisa un pievieno hidrolīzes produktu;
2. Karsē un karsē ar atteci noteiktu laiku, lai pabeigtu reakciju starp hidrolīzes produktu un etanolu;
3. Destilē un atgūst etanolu, mazgā ar ūdeni līdz neitrālam un iegūst neapstrādātu produktu;
4. Destilēt destilācijas tornī, lai iegūtu rafinētu aspirīna metilēteri.
Metilergometrīna sagatavošana:
1. Pievienojiet reakcijas katlā atbilstošu daudzumu ūdens, ūdeņraža gāzes un katalizatora;
2. Pievieno aspirīna metilēteri un karsē līdz noteiktai temperatūrai;
3. Pa pilienam pievienojiet atbilstošu formaldehīda šķīduma daudzumu, lai izraisītu reducēšanas reakciju starp aspirīna metilēteri un formaldehīdu;
4. Filtrējiet un mazgā ar ūdeni līdz neitrālam, lai iegūtu neapstrādātu metil-melno graudu alkaloīdu;
5. Destilējiet destilācijas tornī, lai iegūtu augstas tīrības pakāpes metilergometrīnu.
Metilergometrīna kopējās sintēzes metodē kā izejvielu parasti izmanto acetofenonu, un tajā tiek veiktas vairākas reakcijas, lai iegūtu metilergometrīnu.
Acetofenona sulfonēšana:
C6H5COCH3 + H2TIK4 → C6H5CH2TIK3H + H2O
Metilergometrīna sagatavošana:
C6H5CH2TIK3H + HCHO + NaOH → C8H9NĒ2+NaHSO4 + H2O
Acetofenona sulfonēšana:
1. Reakcijas katlā pievieno atbilstošu daudzumu acetofenona un koncentrētas sērskābes un uzkarsē līdz noteiktai temperatūrai;
2. Pa pilienam pievienojiet atbilstošu ūdens daudzumu, lai pabeigtu acetofenona sulfonēšanas reakciju;
3. Atdzesē līdz istabas temperatūrai, izfiltrē nogulsnes, mazgā ar ūdeni līdz neitrālam un iegūst 2-acetofenona sulfonskābi.
Metilergometrīna sagatavošana:
1. Pievienojiet reakcijas katlā atbilstošu daudzumu ūdens, 2-acetofenona sulfonskābes, formaldehīda un katalizatora;
2. Karsē un karsē ar atteci noteiktu laiku, lai izraisītu reakciju starp 2-feniletilketona sulfonskābi un formaldehīdu;
3. Pievienojiet atbilstošu daudzumu sārma šķīduma, lai reakcijas šķīdums būtu neitrāls, un izfiltrējiet nogulsnes;
4. Nogulsnes mazgā ar ūdeni, pēc tam pārkristalizē ar etanolu, lai iegūtu metilergometrīna neapstrādātu produktu;
5. Destilējiet destilācijas tornī, lai iegūtu augstas tīrības pakāpes metilergometrīnu.
Jāņem vērā, ka šajā metodē izmantotie reaģenti un iekārtas ir parasti izmantotās laboratorijas iekārtas un reaģenti, un darbības process ir salīdzinoši vienkāršs. Ar šo metodi iegūtais metilergometrīns ir neapstrādāts produkts, kam nepieciešama turpmāka apstrāde, piemēram, kristalizācija un atdalīšana, lai iegūtu augstākas tīrības pakāpi. Tajā pašā laikā, lai nodrošinātu produktu kvalitāti un drošību, ir nepieciešama arī stingra ķīmisko reaģentu un aprīkojuma pārbaude un kontrole.