Semaglutīds(saite:Skatīt šeit://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/semaglutide-powder-cas-910463-68-2.html) ir zāles 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai un pieder insulīnam līdzīgajam peptīda -1 receptoru agonistam (GLP-1 RA). Ķīmiskā formula C187H291N45O59, CAS CAS 910463-68-2. Tas ir balts vai gandrīz balts pulveris. Tas šķīst ūdenī un veido dzidru vai nedaudz duļķainu šķīdumu, kura šķīdība ūdenī ir aptuveni 10 mg/ml, un to var izšķīdināt arī dažos organiskos šķīdinātājos, piemēram, spirtos un dimetilsulfoksīdā. Tas ir sintētisks līdzīgs peptīds. Semaglutīda ķīmiskajā struktūrā ir arī cisteīna atlikums, kas ar disulfīda saitēm saistīts ar citām aminoskābju atlikumiem. Salīdzinoši stabils normālos zāļu uzglabāšanas apstākļos. To var ilgstoši uzglabāt ledusskapī (2-8 grādi pēc Celsija). Šī ķīmiskā produkta gatavajām zālēm ir daudz klīnisku pielietojumu, taču Shaanxi Chuchan Chemical Co., Ltd. ražotais produkts ir primārais ķīmiskais produkts, un to izmanto tikai zinātniskiem pētījumiem.
Semaglutīds ir insulīnam līdzīgs peptīdu-1 receptoru agonists (GLP-1 RA), ko galvenokārt izmanto 2. tipa diabēta ārstēšanai. Papildus diabēta ārstēšanai semaglutīds tiek pētīts arī vairākiem citiem iespējamiem lietojumiem.
1. Diabēta ārstēšana:
Semaglutīds ir ilgstošas darbības GLP-1 receptoru agonists, kas samazina cukura līmeni asinīs, atdarinot organismā ražotā insulīnam līdzīgā peptīda-1 (GLP-1) darbību. Tas stimulē insulīna sekrēciju, kavē glikagona sekrēciju un palēnina kuņģa-zarnu trakta iztukšošanos, tādējādi samazinot cukura līmeņa paaugstināšanos asinīs pēc ēšanas. Semaglutīda ilgstošas darbības raksturs ļauj tam nodrošināt ilgstošu glikēmijas kontroli, veicot injekciju reizi nedēļā.
2. Svara kontrole:
Papildus diabēta ārstēšanai semaglutīdu lieto arī svara kontrolei. Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka pacienti ar aptaukošanos, kas tiek ārstēti ar semaglutīdu, var sasniegt ievērojamu svara zudumu salīdzinājumā ar placebo. Semaglutīds darbojas, nomācot apetīti un palielinot sāta sajūtu, tādējādi samazinot enerģijas patēriņu. Tāpēc tas tiek uzskatīts par potenciālu terapeitisku līdzekli aptaukošanās ārstēšanai.
3. Sirds un asinsvadu aizsardzība:
Semaglutīds ir pierādījis arī sirds un asinsvadu sistēmu aizsargājošu iedarbību. Kardiovaskulārās drošības pētījumā pacientiem ar cukura diabētu, kuri tika ārstēti ar semaglutīdu, bija ievērojami mazāks kardiovaskulāru notikumu (piemēram, sirdslēkmes, insulta) risks, salīdzinot ar placebo. Tas norāda, ka semaglutīds var samazināt sirds un asinsvadu slimību risku, kas var būt saistīts ar insulīna rezistences uzlabošanos, insulīna rezistences samazināšanos un asins tauku metabolisma uzlabošanos.
4. Hroniskas nieru slimības ārstēšana:
Nesenie klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka semaglutīdam ir potenciāls arī hroniskas nieru slimības ārstēšanā. 2. tipa cukura diabēta pacientiem, kuri tiek ārstēti ar semaglutīdu, ir ne tikai laba cukura līmeņa kontrole asinīs, bet arī ievērojami uzlabojušies nieru darbības rādītāji. Turklāt semaglutīds samazina albumīna izdalīšanos ar urīnu, kas ir nieru slimības indikators.
5. Lipīdu vielmaiņas traucējumi:
Semaglutīds arī uzlabo lipīdu metabolismu un pazemina triglicerīdu un holesterīna līmeni asinīs. Tas ir īpaši svarīgi diabēta slimniekiem, jo viņiem bieži ir lipīdu metabolisma traucējumi.
Semaglutīds ir zāles, kas pieder insulīnam līdzīgu peptīdu -1 receptoru agonistu (GLP-1 RA) klasei. Bet tas ir arī ķīmisks produkts. Kā profesionāls ķīmijas uzņēmums, pētot šī produkta lietošanu, esam veikuši arī detalizētu izpēti par tā ķīmiskajām īpašībām. Pēc daudzām pārbaudēm mums ir šādas īpašības:
1. Ķīmiskā reakcija:
- Hidrolīze: Semaglutīds tiek pakļauts hidrolīzes reakcijai ūdenī, un ūdens molekulas sadala tā peptīdu ķēdi aminoskābju atlikumos. Šī hidrolīzes reakcija var notikt in vitro vai in vivo.
- Proteāzes noārdīšanās: semaglutīdu in vivo var noārdīt proteāzes. Proteāzes tālāk sadala peptīdu ķēdi mazākos fragmentos, galu galā veidojot aminoskābju atlikumus.
- Oksidācija: semaglutīds satur vairākas sulfītu grupas (SS), kuras oksidējošos apstākļos var oksidēties līdz disulfīda saitēm (SS).
- Acetilāzes katalizēta reakcija. Semaglutīda acetāta saite (Ac-O-) var tikt hidrolizēta līdz atbilstošajam hidroksilsavienojumam ar acetāta katalizētiem enzīmiem.
2. Farmakokinētika un in vivo reakcijas:
- Absorbcija: Semaglutīdu ievada subkutānas injekcijas veidā. Šis ievadīšanas veids veicina zāļu uzsūkšanos un sasniedz augstāko koncentrāciju asinīs. Pēc injekcijas semaglutīds izdalās lēni, nodrošinot ilgstošu darbību.
- Izkliede: asinsritē Semaglutīds var saistīties ar plazmas olbaltumvielām. Tas var arī sasniegt mērķa audus un orgānus, izmantojot asinsriti.
- Metabolisms: semaglutīds tiek metabolizēts aknās un citos audos, galvenokārt insulīnāzes un citu enzīmu metabolisma ceļā. Šie fermenti noārda semaglutīda peptīdu ķēdi un pārvērš to aminoskābju atlikumos vai mazākos fragmentos.
- Ekskrēcija: Semaglutīds tiek izvadīts caur nierēm un izkārnījumiem. Semaglutīds, kas nav metabolizēts vai absorbēts, izdalās nemainītā veidā ar urīnu.
3. Zāļu mijiedarbība:
- Insulīns un perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi: lietojot vienlaikus ar insulīnu un perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem, semaglutīds var pastiprināt šo zāļu hipoglikēmisko iedarbību. Tāpēc pirms semaglutīda lietošanas rūpīgi jāpielāgo insulīna un perorālo hipoglikēmisko zāļu devas.
- Gremošanas enzīmu inhibitori: gremošanas enzīmu inhibitori (piemēram, orlistats) var ietekmēt semaglutīda uzsūkšanos. Tādēļ, ja šīs zāles tiek lietotas vienlaikus, var būt nepieciešams pielāgot semaglutīda devu vai lietošanas laiku.