Letrozolepulverisir sintētisks benzotriazols derivative.it samazina estrogēnu līmeni, inhibējot aromatāzi, tādējādi novēršot estrogēna stimulējošo ietekmi uz audzēja augšanu. Krūts vēža ķīmijterapijai un staru terapijai. Tā ir jauna ļoti selektīvu aromatāzes inhibitoru paaudze. Tas ir benzilriazola produkts. Inhibējot aromatāzi, tiek samazināts estrogēnu līmenis, tādējādi novēršot estrogēna stimulējošo ietekmi uz audzēja augšanu.
In vivo aktivitāte ir 150- 250 reizes spēcīgāka par pirmās paaudzes aromatāzes inhibitoru aminolutamīdu. Pateicoties augstajai selektivitātei, tas neietekmē glikokortikoīdu, minerālu kortikosteroīdu un vairogdziedzera darbību. Lielu devu lietošana nekavē virsnieru kortikosteroīdu sekrēciju, tāpēc tai ir augsts terapeitiskais indekss. General Chat Chat Lounge Dažādi sākotnējie pētījumi liecina, ka letrozols nav sistēmiskās sistēmas un mērķa orgānu toksīns, kā arī tas nav mutagēns vai kancerogēns efekts. Un tam ir vairāk nelielu blakusparādību, un tas ir labi panesams. Salīdzinot ar estrogēnu zālēm, pretvēža produkts ir izturīgāks. Tas ir piemērots pēcmenopauzes vecuma pacientiem ar progresējošu krūts vēzi, kuri ir neefektīvi pretestrogēnu terapijas un agrīna krūts vēža ārstēšanā.
2005. gada decembrī British Medicines and Health Products Regulatory Agency apstiprināja, ka Novartis to ražo Šveicē, lai ārstētu krūts vēža pacientus, ļaujot to lietot pēcmenopauzes ķirurģiski ārstētiem pēcmenopauzes hormonu pozitīviem agrīnā invazīvā krūts vēža pacientiem. Šis ir otrais aromatāzes inhibitors, kas apstiprināts Apvienotajā Karalistē pēc AstraZeneca Arimidex apstiprināšanas 2005. gada jūnijā. Klīniskajos pētījumos ir pierādīts, ka abas zāles novērš krūts vēža atkārtošanās risku labāk nekā pašreizējā standarta tamoksifēna terapija.
Pēc iekšķīgas lietošanasletrozolspulveris, zāles ātri un pilnībā uzsūcās kuņģa-zarnu traktā, sasniedzot augstāko koncentrāciju serumā 1 stundas laikā, un nekavējoties izplatījās audos. Saistīšanās ātrums serumā ar olbaltumvielām ir zems, tikai 60%, un seruma terminālās eliminācijas fāzes eliminācijas pusperiods ir aptuveni 2d. Tās klīrenss galvenokārt ir metabolisms līdz hidroksimetabolītiem bez farmakoloģiskas iedarbības. Nieres izdala gandrīz visus metabolītus un aptuveni 5% no sākotnējām zālēm.