1. Ķīmiskās īpašībasTropisetrona hidrohlorīds
Tropisetrona hidrohlorīds ir sārmaina, sārmaina un hidrofoba bezkrāsaina cieta viela ar molekulmasu 389.00. Tas šķīst dažādos organiskos šķīdinātājos, piemēram, dihlormetānā, toluolā un stirolā, un nedaudz šķīst ūdenī.
2. Tropisetrona hidrohlorīda lietošana
Tropisetrona hidrohlorīdu galvenokārt lieto sliktas dūšas un vemšanas (PONV) ārstēšanai pēc operācijas un ļaundabīgu audzēju staru terapijas laikā. To var izmantot arī citu pamatslimību (piemēram, nieru slimību un sirds slimību) izraisītas sliktas dūšas un vemšanas efektīvākai profilaksei un ārstēšanai kā papildu kombinēto zāļu ārstēšanu (tostarp placebo).
3. Tropisetrona hidrohlorīds ir 5-HT3 receptoru antagonists, ko parasti lieto ķīmijterapijas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas ārstēšanai. Tropisetrona hidrohlorīda sintezēšanas veids ir šāds:
(1) Maikla pievienošanas reakcijas rezultātā, ko katalizē nātrija hidroksīds, 2-metil-1H-indols-3-ons un 4-fenil-1,{{7} }propāndions tiek reaģēts, veidojot 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindolu-3-onu.
(2) 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindola-3-ona reakcija ar trihloretiķskābi, iegūstot 3 - ( 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il)propionskābe.
(3) 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propionskābe tiek reaģēta ar { {9}}hloretiķskābe, lai iegūtu 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propionskābi skābes etilesteris.
(4) Etil3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propionāta reakcija ar nātriju trihidroksīds, lai hidrolizētu par tropisetronu.
(5) Visbeidzot, tropisetrons tiek reaģēts ar sālsskābi, lai iegūtu tropisetrona hidrohlorīdu.
Jāatzīmē, ka iepriekš minētie sintēzes ceļi ir paredzēti tikai atsaucei, un faktiskajā sintēzes procesā var būt dažas izmaiņas un optimizācija. Turklāt ķīmiskā sintēze ir jāveic drošos laboratorijas apstākļos, un tā jāveic pieredzējušiem ķīmiķiem.
4.Tropisetrona hidrohlorīds (angļu valodā TropHCl un ķīniešu valodā Dolon hidrohlorīds) ar molekulāro formulu C18H22ClNO3 ir indoksazola pretdrudža, pretsāpju un antipsihotisks līdzeklis. Kā 5-hidroksitriptamīna 3 receptoru antagonists, tā efektīvā sastāvdaļa tiek saukta par "tropisetronu", un tā struktūra ir izstrādāta, pamatojoties uz oksazola mediētās taukskābes NCA struktūru, ko galvenokārt izmanto pretreakcijām (bailes no emocijas), sliktas dūšas vai vemšanas kavēšana un atklātu un slēgtu randomizētu dubultmaskētu pētījumu reakciju ārstēšana.
Tropisetrona atklājumu var izsekot pagājušā gadsimta 70. gados, kad uzņēmums Janssen Pharmaceuticals Ltd ieviesa britu medikamentu, kas pazīstams ar nosaukumu "Doron", lai ārstētu pacientus ar aknu cirozi. Šīs zāles vispirms atklāja Janssen-Cilag Pharmaceutical Company Vācijā, un pēc tam Dolon lietoja arī sliktas dūšas un vemšanas ārstēšanai, kad radās vēža limfmezglu metastāzes.
Ar vairāk un vairāk pētījumu par Dolong, arvien vairāk cilvēku ir atklājuši, ka Dolong ir pret nepatiku, pret sliktu dūšu un prettrauksmi iedarbība. Saskaņā ar daudziem klīniskiem pētījumiem dolonu var izmantot kā bezrecepšu medikamentu, lai pretotos nepatikai, un tam ir antidepresanta iedarbība, un to uzskata par efektīvu antidepresantu.
Deviņdesmitajos gados Dolon atkal sāka pievērst uzmanību un tika izstrādāts kā Tropisetron Hydrochloride vai TropHcl. Saskaņā ar dažādām diagnozes un ārstēšanas vadlīnijām tas tika uzskatīts par efektīvu sekundāro vai primāro pretanoreksijas līdzekli, kā arī tika izmantots kā antidepresants, lai atvieglotu acīmredzamos garastāvokļa traucējumus depresijas gadījumā.
5. Tropisetrona hidrohlorīda lietotāji un ikgadējais eksports
Tropisetrona hidrohlorīds ir salīdzinoši izplatīts medikaments, ko galvenokārt lieto Eiropā un Amerikas kontinentā, un Eiropā to lieto visvairāk. Galvenās izmantošanas valstis ir Vācija, Šveice, Apvienotā Karaliste, Francija, Izraēla un citas valstis. 2016. gadā Eiropas un Amerikas eksporta apjoms sasniedza 6027 kg, kas ir par 25,8% vairāk nekā iepriekšējā gadā.
6. Tropesetrona hidrohlorīda ražotājs
Galvenie Tropisetrona hidrohlorīda ražotāji ir tādi starptautiski uzņēmumi kā Indiro, Geely, Iscon un Enito, kā arī vietējie uzņēmumi, piemēram, Zhangzhou Dolphin un Hangzhou Dayuan. Tostarp uzņēmumam ir acīmredzamas priekšrocības šādu produktu ražošanā, kas veido vairāk nekā 60 procentus no Eiropas un Amerikas tirgu eksporta apjoma, un tā eksporta apjoms pieaug kopš 2015. gada.