GLP-1ko kodē glikagona gēns (GCG), un to šķeļ proteāze PC1/3, veidojot divas aktīvās formas: GLP-1 (7-36) amīdu (80%) un GLP-1 (7-37) (20%). Pirmā ir galvenā aktīvā forma, bet otrajai ir arī bioloģiskā aktivitāte pēc amidēšanas. Tomēr dabiskajam GLP-1 ir nāvējošs vājums: to viegli šķeļ un inaktivē DPP-4 N-gala alanīna 2. pozīcijā, un plazmas pusperiods ir mazāks par 2 minūtēm. Turklāt to var ātri iztīrīt ar nierēm. Tas ir tieši šis "iedzimtais defekts", kas ir piespiedis divas galvenās zāļu stratēģijas: GLP-1 receptoru agonisti (GLP-1 RA) - kas pretojas DPP-4 degradācijai strukturālu modifikāciju rezultātā; DPP-4 inhibitors - pagarina endogēnā GLP-1 darbības laiku, inhibējot degradācijas enzīmus.
1. Vispārējā specifikācija (noliktavā)
(1) API (tīrs pulveris)
2. Pielāgošana:
Mēs vienosimies individuāli, OEM/ODM, bez zīmola, tikai zinātniskai izpētei.
Iekšējais kods: BM-1-187
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
Molekulārā formula: C151H228N40O47
Molekulmasa: 3355,67
Ražotājs: BLOOM TECH Wuxi Factory
Analīze: HPLC, LC-MS, HNMR
Galvenais tirgus: ASV, Austrālija, Brazīlija, Japāna, Vācija, Indonēzija, Lielbritānija, Jaunzēlande, Kanāda utt.
Mēs piedāvājam GLP-1, lūdzu, skatiet šo vietni, lai iegūtu detalizētu specifikāciju un informāciju par produktu.
Produkts:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/glp-1-7-37-peptide.html
Pasaulē pirmā GLP-1 gēnu terapija ir apstiprināta klīniskai lietošanai
2026. gada 11. maijā uzņēmums Fractyl Health paziņoja, ka ir saņēmis apstiprinājumu klīniskā izmēģinājuma pieteikumam Nīderlandē un savā Rejuvea Smart GLP-1 gēnu terapijas platformā laidīs klajā pirmo kandidātu zāļu RJVA-001! /Pirmais klīniskais pētījums ar cilvēkiem.
RJVA-001 ir vienreizēja mērķtiecīga gēnu terapija aizkuņģa dziedzera beta šūnām, kas var panākt GLP-1 fizioloģisko sekrēciju ar barības vielu uzņemšanu aizkuņģa dziedzerī, un paredzams, ka tā ļaus izvairīties no dažādām blakusparādībām, ko izraisa pārmērīga zāļu cirkulācijas koncentrācija sistēmiskā GLP-1 terapijā. Zāles tiek tieši ievadītas aizkuņģa dziedzera audos, izmantojot minimāli invazīvu endoskopisku ultraskaņas vadītu tehnoloģiju, paļaujoties uz uzņēmuma paša izstrādāto un modificēto cilvēka insulīna promotoru un transporta signālu, lai pēc barošanas izraisītu GLP-1 sekrēciju transducētajās aizkuņģa dziedzera saliņu šūnās.
RJVA-001 ir pasaulē pirmā adeno saistītā vīrusa (AAV) gēnu terapija 2. tipa diabēta ārstēšanai, kas nonāk klīniskajā stadijā, kā arī pasaulē pirmā GLP-1 gēnu terapija, kas nonāk klīniskajā stadijā. Uzņēmums plāno pabeigt RJVA-001 pirmā pacienta ievadīšanu 2026. gada otrajā pusē un publiskot provizoriskos pētījuma datus.
Pfizer īpaši ilgstošas darbības GLP-1 receptoru agonistu iegāde ir pirmo reizi apstiprināta klīniskajiem pētījumiem Ķīnā.
2026. gada 12. maijā Ķīnas Nacionālā zāļu novērtēšanas centra (CDE) oficiālajā tīmekļa vietnē tika paziņots, ka Pfizer 1. klases jaunās zāles PF-08653944 injekcijas ir apstiprinātas klīniskai lietošanai ilgstošai svara kontrolei pieaugušajiem, kuru sākotnējais ķermeņa masas indekss (ĶMI) ir 228 kg/m2 un svars ir vismaz 2 kg/m2 (vismaz 2 kg/m2). saistītās komplikācijas (piemēram, hiperglikēmija, hipertensija, hiperlipidēmija, obstruktīva miega apnoja, sirds un asinsvadu slimības utt.), pamatojoties uz kontrolētu diētu un palielinātu fizisko slodzi. Publiskā informācija liecina, ka šī ir pirmā reize, kad PF-08653944 ir klīniski apstiprināts Ķīnā.
Izmantot
Pirmkārt, no glikozes atkarīga insulīna sekrēcijas veicināšana. GLP-1 receptors, kas iedarbojas uz aizkuņģa dziedzera beta šūnu virsmu, aktivizē cAMP PKA signālu ceļu, uzlabojot insulīna sintēzi un izdalīšanos. Galvenais ir tas, ka šis veicinošais efekts ir stingri atkarīgs no cukura līmeņa asinīs – tas iedarbojas tikai tad, ja cukura līmenis asinīs pārsniedz 5 mmol/L, un automātiski apstājas, kad cukura līmenis asinīs ir normāls. Tāpēc tikai GLP-1RA lietošana diez vai izraisīs hipoglikēmiju, kas ir tā galvenā drošības priekšrocība salīdzinājumā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.
Otrkārt, kavē glikagona sekrēciju. Iedarbojoties uz blakus esošām aizkuņģa dziedzera alfa šūnām, izmantojot parakrīno sekrēciju, tas kavē glikagona izdalīšanos, samazina glikogēna sadalīšanos aknās un glikoneoģenēzi, kā arī sinerģiski pazemina cukura līmeni asinīs no "atvērtā avota" gala.
Treškārt, aizkavējiet kuņģa iztukšošanos. Iedarbojas uz kuņģa sieniņu šūnām un vagusa nerva aferentajām šķiedrām, ievērojami palēninot kuņģa satura izvadīšanas ātrumu divpadsmitpirkstu zarnā. Šis mehānisms ne tikai izlīdzina straujo cukura līmeņa paaugstināšanos asinīs pēc ēšanas, bet arī paildzina fizisko sāta sajūtu, padarot to par vienu no svarīgiem svara zaudēšanas efekta veicinātājiem.
