Liraglutīda kapsulair mākslīgi sintezēts cilvēka glikagona acilēts analogs, piemēram, peptīds -1 (glp -1) {. Molekulārās struktūras izmaiņas galvenokārt ietver šādus divus punktus: vispirms dabiskā glp {{4 {4 {4} molekulu aizstāj ar arginīnu 34. lizīnu, un otrā. lizīns . Šīs molekulārās izmaiņas ne tikai saglabā un pagarina saistīšanās laiku starp acilācijas produktiem un olbaltumvielām, bet arī ievērojami pārvar GLP sadalīšanās trūkumu .
Mūsu produkts
Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:
Mūsu produkts
Liraglutide +. COA
Farmakoloģiskā darbība
Liraglutīda kapsulair acilēts cilvēka glikagons, piemēram, peptīds -1 (glp -1) receptoru agonists, ar 97% no tās aminoskābju secības homologo pret endogēno cilvēka glp -1 (7-37}) .}) 20% no visiem endogēnajiem glp -1 asinīs {. līdzīgi kā glp -1 ({7-37), liraglutde var aktivizēt glp -1 receptorus, kas caur stimulējošu GS protein-gs ir membrānā. beta šūnas .
Palielinoties glikozes koncentrācijai, liraglutde var palielināt intracelulāro ciklisko adenozīna monofosfātu (CAMP), izraisot insulīna izdalīšanos ., kad glikozes koncentrācija asinīs samazinās un mēdz būt normāla, insulīna sekrēcija samazinās .} liraglutDe var samazināt glucagona izdalīšanos glucā. Samazināta cukura līmeņa mehānisms ir saistīts arī ar aizkavētu kuņģa iztukšošanu .
GLP -1 ir apetītes un kaloriju uzņemšanas fizioloģiskais regulators, un GLP -1 receptori ir sastopami vairākos smadzeņu reģionos, kas iesaistīti apetītes regulēšanā ., dzīvnieku eksperimentos, perifēriski ievadot liraglutde, kas ir saistīta ar apputīti, kas ir saistīta ar perifēru, kas atbilst apputeišu klātbūtnei, kas atbilst liraglutdam, kas attiecas uz apšuvumu, kas atbilst liraglutdam, kas attiecas uz apšuvumu, kas attiecas uz apšuvumu, kas atbilst liraglutde klātbūtnei, kas atbilst tēlam, kas atbilst liraglutdam, kas atbilst apnotei, kas atbilst apputeišu klātbūtnei. Hipotalāms . Lai arī Liraglutde aktivizē neironus smadzeņu reģionos, kas, kā zināms, regulē apetīti, nav atrasts īpašs smadzeņu reģions, kas mediē liraglutde ietekmi uz apetīti žurkām .
Farmakodinamiskā ietekme
Liraglutde ietekme ilgst 24 stundas un var uzlabot glikozes līmeņa kontroli asinīs, samazinot tukšā dūšā un pēcprandiāla glikozes asinīs pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu .
Pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu viena rilalutīda ievadīšana var novērot, ka insulīna sekrēcijas ātrums palielinās atkarībā no glikozes koncentrācijas (4. attēls) .
. 4 Vidējais insulīna sekrēcijas ātrums (ISR) un glikozes koncentrācija pakāpeniskas glikozes infūzijas laikā pacientiem ar 2. tipa diabētu (n =10) pēc 7 . 5 ug/kg (apmēram 0,7 mg) lilalutide vai placebo saņemšanas.
Narkotiku mijiedarbība
In vitro pētījumi ir apstiprinājuši, ka farmakokinētiskās mijiedarbības iespējamība starpliraglutīda kapsulaun citas aktīvās vielas, kas saistītas ar citohromu P450 un plazmas olbaltumvielu saistīšanos, ir ārkārtīgi zema {. viegla kuņģa iztukšošanās kavēšanās, ko izraisa liraglutde, var ietekmēt citu narkotiku absorbciju mutiski, kas lietoti, vienlaikus {2} {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{3} nav. Devas .
1. varfarīns un citi kumarīna atvasinājumi
Nevar izslēgt klīniski nozīmīgu mijiedarbību starp liraglutde un aktīvām sastāvdaļām ar sliktu šķīdību vai šauriem terapeitiskiem indeksiem (piemēram, varfarīnu). .} Pacienti, kas saņem varfarīnu vai citu kumarīna atvasinājumus, ir ieteicams veikt ārstēšanu ar biežāku inn (starptautisku normalizētu attiecību) pēc starta ārstēšanas ar šo produktu {1.
2. paracetamol
Liraglutde nemaina kopējo ekspozīciju pēc vienas 1000 mg paracetamola devas {. Paracetamola maksimālā koncentrācija (cmax) samazinājās par 31%, savukārt vidējais laiks maksimumam (TMAX) tika aizkavēts 15 minūtēs ., ja tas tiek izmantots kombinācijā ar paracetamol, bez dozāžas.
3. atorvastatīns
Liraglutīds neradīja klīniski nozīmīgas izmaiņas vispārējā ekspozīcijā pēc vienas 40 mg atorvastatīna . devas, tāpēc nav nepieciešams pielāgot devu, kad atorvastatīns tiek izmantots kombinācijā ar šo produktu . Liraglutde, bet arī pīķa koncentrācija (cMax) atorvastīna. līdz virsotnei (tmax) pagarināja no 1 stundas līdz 3 stundām .
4. grisomicīns
Liraglutde does not alter the overall exposure after a single administration of 500mg of gibberellin. The peak concentration (Cmax) of oxytetracycline increased by 37%, while the median time to peak (Tmax) remained unchanged. The combination of oxytetracycline and other low solubility and high permeability drugs with this product does not Nepieciešama devas pielāgošana .
5. digoksīns
1 mg digoksīna deva apvienojumā ar liraglutde var samazināt digoksīna laukumu zem līknes (AUC) par 16% un cmax par 31% . Tmax ir pagarināta no 1 stundas līdz 1 . 5 stundu ., pamatojoties uz iepriekš minētajiem rezultātiem, nav nepieciešams pielāgot digoxin.
6. lisinoprils
A single dose of 20mg of lisinopril combined with liraglutde can reduce the area under the curve (AUC) of lisinopril by 15% and 16%, and the peak concentration (Cmax) by 27%, respectively. The median Tmax for reaching the peak concentration of lisinopril was extended from 6 hours to 8 hours. Based on the above Rezultāti, nav nepieciešams pielāgot lisinoprila . devu
9. saderības tabu
Šim produktam pievienotās vielas var izraisīt liraglutde . sadalīšanos, neveicot saderības kontrindikācijas pētījumus, šo produktu nevajadzētu sajaukt ar citām zālēm .
7. perorālās kontracepcijas tabletes
After a single administration of an oral contraceptive pill, Liraglutde reduced the peak concentrations (Cmax) of ethinylestradiol and levonorgestrel by 12% and 13%, respectively. Liraglutde extended the peak time (Tmax) of both components by 1.5 hours. There were no clinically significant effects Kopumā Etinilestradiola vai levonorgestrel . iedarbības dēļ nav paredzams, ka liraglutde kombinācija ietekmēs mutvārdu kontracepcijas kontracepcijas efektivitāti.
8. DexMedetomidine insulīns
Pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu 0 . 5u/kg insulīna detemir (viena deva) un 1,8 mg linaglutīda (līdzsvara stāvoklī) tika ievadīti subkutāni, un farmakokinētiskā mijiedarbība starp linaglutīdu un insulīna atdalīšanu netika novērota.
Īsa saraksta vēsture
Lilalutīds, ko izstrādājuši Danmino un Nordisk, tika apstiprināts, ka tas tiks uzskaitīts attiecīgi Eiropas Savienībā un Amerikas Savienotajās Valstīs 2010. gada jūlijā un 2010. gada janvārī, un Ķīnā 2011. to apstiprināja valsts pārtikas un zāļu pārvalde, lai ārstētu pieaugušo tipa 2. diabēta ārstēšanu . ārstēšanā. ārstē
On December 4, 2020, the US FDA approved liraglutde for the treatment of obesity in adolescents aged 12 to 17 years with a body weight of 60 kg or more or a BMI>=30 kg · m-2. It can be used as an adjuvant drug for low calorie diets and increased exercise.
On March 30, 2023, Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co., Ltd., a wholly-owned subsidiary of East China Pharmaceutical, received the Drug Registration Certificate approved and issued by the State Drug Administration (NMPA). The application for the marketing license of Lilalutide injection applied for Pieaugušo 2. tipa cukura diabēta pacienti, lai kontrolētu cukura līmeni asinīs, tika apstiprināts . (narkotiku apstiprināšanas numurs: Nacionālās medicīnas produktu administrācijas apstiprinājums Nr. 3ml: 18mg (pildspalvas serde) .
2023. gada 12. jūlijā Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co ., Ltd . saņēma "narkotiku reģistrācijas sertifikātu", ko apstiprinājusi Nacionālā medicīnas produktu administrācija (NMPA), un pieteikums par liraglutDe iesmidzināšanu vai pārmērīgs svars ir apstiprināts. (4}} (4 {4} (4 {4} (4 {4} (4 {4} (4 {4} (4 {4 {4; Nacionālā medicīnas produktu administrācijas apstiprinājums Nr. . S20233109, Nacionālās medicīnas produktu administrācijas apstiprinājums Nr. 3 ml: 18 mg (pildspalvas kodols)
Kapsulu formulēšanas attīstības izaicinājumi un izredzes
Attīstības izaicinājumi
Formulation technology: The development of Liraglutde formulations requires solving the problem of stable release and absorption of drugs in the gastrointestinal tract. Special formulation techniques such as enteric coating and osmotic pump technology are required to ensure the stability and bioavailability of the drug in the gastrointestinal tract.
Klīniskie pētījumi: ir nepieciešami jauni klīniskie pētījumi, lai apstiprinātu kapsulu formulējumu efektivitāti, drošību un panesamību . klīniskajos pētījumos jāiekļauj dažādas devas, dažādas dozēšanas shēmas un ilgtermiņa drošības pētījumi .}}}}}}}}}}}}}}
Tirgus konkurence: Pašlaik Liraglutde injekcijas tirgus ir salīdzinoši nobriedis, un kapsulu formulējumiem ir jāsaskaras ar konkurenci no injekcijām . Mums ir jāuzvar tirgus daļa, izmantojot diferenciācijas stratēģijas, piemēram, medikamentu ērtību, pacienta atbilstību utt.
Attīstības izredzes
Medikamentu ērtība: kapsulu formulējumi ir ērtāki ievadāmi, salīdzinot ar injekcijām, kas var uzlabot pacienta atbilstību . pacientiem, kuriem ir bailes vai neērtības ar injekcijām, kapsulu formulējumi var būt labāka izvēle .}}}}}}}}}}}}}}
Market demand: With the increasing number of patients with type 2 diabetes and obesity, the demand for new hypoglycemic and weight reducing drugs is also growing. If the formulation of Liraglutde is successfully developed, it will meet the market demand for new hypoglycemic and weight loss drugs.
Politikas atbalsts: valdības pieaugošais atbalsts biofarmācijas nozarei ir nodrošinājis labvēlīgu politikas vidi attīstībaiLiraglutīda kapsulaFormulācijas . Kapsulas formulējumi var samazināt pacientu finansiālo slogu un uzlabot narkotiku pieejamību, iekļaujot medicīniskās apdrošināšanas katalogos un citus līdzekļus .
Populāri tagi: liraglutīda kapsula, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma, pārdošanā