Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem eptifibatīda injekciju ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes eptifibatīda injekcijas pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Galvenā sastāvdaļaEptifibatīda injekcijair eptibatīds ar palīgvielām, tostarp citronskābi, nātrija hidroksīdu un injekciju ūdeni. Zāles ir bezkrāsains vai gandrīz bezkrāsains dzidrs šķidrums ar ķīmisko nosaukumu N6- (aminoiminometil) - N2- (3-merkaptopropionil) - L-lizil-glicil-L - - aspartil-L-triptoil-L-prolil-L-cisteīna aminocikliskais (1,6)-disulfīds, molekulārā formula C35H49N11O9S2 un molekulmasa 831,96. Galvenokārt lieto akūta koronārā sindroma (AKS), tostarp nestabilas stenokardijas un miokarda infarkta bez ST segmenta pacēluma, ārstēšanai.
Mūsu produktu veidlapa
Eptifibatīda COA
 |
||
| Analīzes sertifikāts | ||
| Salikts nosaukums | Eptifibatīds | |
| Novērtējums | Farmaceitiskā klase | |
| CAS Nr. | 188627-80-7 | |
| Daudzums | 15g | |
| Iepakojuma standarts | PE maisiņš + Al folijas maisiņš | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija Nr. | 202601090059 | |
| MFG | 2026. gada 9. janvāris | |
| EXP | 2029. gada 8. janvāris | |
| Struktūra |
|
|
| Vienums | Uzņēmuma standarts | Analīzes rezultāts |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts pulveris | Atbilstoši |
| Ūdens saturs | Mazāks vai vienāds ar 5,0% | 0.49% |
| Zudumi žāvējot | Mazāks vai vienāds ar 1,0% | 0.36% |
| Smagie metāli | Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. |
| Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Tīrība (HPLC) | Lielāks vai vienāds ar 99,0% | 99.90% |
| Atsevišķs piemaisījums | <0.8% | 0.58% |
| Kopējais mikrobu skaits | Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanols (pēc GC) | Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm | 400 ppm |
| Uzglabāšana | Uzglabāt slēgtā, tumšā un sausā vietā zem -20 grādiem | |
|
|
||
|
|
||
| Ķīmiskā formula: | C35H49N11O9S2 |
| Precīza masa: | 831.32 |
| Molekulmasa: | 831.97 |
| m/z: | 831.32 (100.0%), 832.32 (37.9%), 833.31 (9.0%), 833.32 (7.0%), 832.31 (4.1%), 834.31 (3.4%), 833.32 (1.8%), 832.32 (1.6%), 833.32 (1.1%) |
| Elementu analīze: | C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Kā ļoti efektīvs prettrombocītu līdzeklis klīniskajā praksē, galvenā farmakoloģiskā iedarbībaeptifibatīda injekcijaTas ir saistīts ar specifisku, konkurētspējīgu un atgriezenisku trombocītu membrānas glikoproteīna (GP) IIb/IIIa receptoru blokādi, kas ir galvenais trombocītu agregācijas ceļš. Neatkarīgi no tā, kurš agonists tiek aktivizēts augšpus, piemēram, ADP, kolagēns, tromboksāns A₂, trombīns utt., visiem trombocītu agregācijas signāliem ir jāsaplūst ar GP IIb/IIIa receptoriem un jāpanāk trombocītu krusteniskā saite, saistoties ar fibrinogēnu un fon Vilebranda faktoru (vWF). Etriptīds atdarina dabisko ligandu KGD/RGD secību ar ciklisku heptapeptīdu struktūru, precīzi bloķējot receptoru saistīšanās vietas un pilnībā bloķējot trombocītu agregāciju. Tas ir viens no spēcīgākajiem prettrombocītu līdzekļiem.
Trombocītu agregācijas fizioloģiskie un patoloģiskie procesi un GP IIb/IIIa receptoru galvenā pozīcija
Trombocītu agregācija ir hemostāzes un trombu veidošanās pamatprocess, kas ir sadalīts trīs secīgos posmos: adhēzija, aktivācija un agregācija, veidojot pilnīgu signālu kaskādes reakciju.
Iniciācijas fāze: trombocītu adhēzija
Endotēlija bojājums → Subendoteliālā kolagēna un vWF iedarbība → Trombocīti saistās ar vWF caur GP Ib/IX/V kompleksu → Ir pabeigta sākotnējā adhēzija → tiek uzsākta šūnu membrānas receptoru agregācija un intracelulāra signalizācija. Šis posms tiek aktivizēts lokāli bez lielas-mēroga trombocītu agregācijas.
Pastiprināšanas stadija: trombocītu aktivācija (signāls no iekšpuses uz āru)
Pēc adhēzijas ADP, 5-hidroksitriptamīns un tromboksāns A ₂ (TXA ₂) tiek lokāli atbrīvoti, un trombīns tiek aktivizēts, veidojot dažādus agonistu signālus. Šie agonisti saistās ar atbilstošiem trombocītu virsmas receptoriem (P2Y ₁₂, TP, PAR-1 utt.), izraisot intracelulāro Ca ² ⁺ izdalīšanos, cAMP samazināšanos, PKC aktivāciju, ierosinot signāla pārvadi no iekšpuses, izraisot GP receptoru konformācijas pārveidošanu no zemas affinitātes GP IIb/III affinitātes. Šis posms ir signāla pastiprināšana, kas ir priekšnoteikums trombocītu agregācijai.
Terminālā stadija: trombocītu agregācija (galējais kopējais ceļš)
Aktivizētie GPIIb/IIIa receptori atklāj fibrinogēna/vWF saistīšanās vietas → plazmas fibrinogēns (divvērtīgā molekula) vienlaikus saistās ar diviem blakus esošiem trombocītu GPIIb/IIIa receptoriem → veido trombocītu fibrinogēna trombocītu šķērssavienojuma tiltu{0}} → masīva trombocītu agregācija veido baltu hrombusu. Šo stadiju neietekmē augšpus agonista veids, un tas ir vienīgais trombocītu agregācijas terminālais ceļš, kā arī vissvarīgākais prettrombocītu terapijas mērķis.
GP IIb/IIIa receptori (integrīns IIb∝) ir visizplatītākie un funkcionāli galvenie receptori uz trombocītu virsmas, kas nosaka to spēju agregēties.
molekulārā struktūra
Heterodimērs ar molekulmasu aptuveni 240 kDa veidojas ar nekovalentu saiti starp divām apakšvienībām, IIb (GP IIb) un ∝ (GP IIIa).
Ekstracelulārais reģions: satur ligandu saistošos domēnus (RGD/KGD atpazīšanas vieta, fibrinogēna gamma ķēdes saistīšanās vieta), Ca ² ⁺/Mn ² ⁺ saistīšanās reģions (regulē konformāciju).
Transmembrānas reģions: viena transmembrāna, kas savieno intracelulāros un ārpusšūnu signālus.
Intracelulārais reģions: Īsas peptīdu ķēdes, kas apvienotas ar potītes proteīnu un fokālās adhēzijas kināzi, veic signālu pārraidi uz āru, regulējot turpmāku trombocītu aktivāciju, kontrakciju un atbrīvošanos.
Izteiksmes sadalījums
Īpaša izpausme: atrodas tikai uz trombocītu/megakariocītu virsmas, katrs miera stāvoklī esošais trombocīts satur 80 000 līdz 100 000 receptoru, kas pēc aktivācijas var palielināties līdz 120 000 līdz 150 000 receptoru.
Konformāls stāvoklis: miera stāvoklī tā ir saliekta zemas afinitātes konformācija; Aktivizējot, tā ir paplašināta augstas afinitātes konformācija, ar ligandu afinitāti, kas palielināta par 1000-10000 reižu.
Pamatligands
Fibrinogēns: galvenais ligands, kas saistās ar GP IIb/IIIa abos galos un veicina trombocītu savstarpējo saikni.
VWF: galvenais ligands ar lieliem bīdes spēkiem (piemēram, artērijām un sašaurinātiem asinsvadiem), kas veicina stingru trombocītu agregāciju.
Cits: Fibronektīns, Hialuronidāze (maza loma).
Nekontrolētas trombocītu agregācijas galvenā loma patoloģiskos apstākļos un GP Ⅱ b/Ⅲ a
Akūtā koronārā sindroma (AKS), PCI, aterosklerozes un citu patoloģisku stāvokļu gadījumā:
Plāksnes plīsums/endotēlija bojājums → spēcīga un ilgstoša trombocītu aktivācija → plaša GP IIb/IIIa aktivācija → pārmērīga agregācija → arteriāla tromboze → asinsvadu oklūzija → išēmiski notikumi, piemēram, miokarda infarkts un smadzeņu infarkts.
Tradicionālie prettrombocītu līdzekļi (aspirīns, P2Y12 inhibitori) bloķē tikai vienu augšupvērsto agonista ceļu (piemēram, aspirīnu bloķējošo TXA₂, klopidogrelu bloķējošo ADP) un nevar kavēt citu agonistu izraisītu agregāciju, izraisot izvairīšanos no ārstēšanas.
GP IIb/IIIa receptors ir vienīgais kopīgais galamērķis, un šī ceļa bloķēšana var visaptveroši inhibēt visu agonistu izraisīto trombocītu agregāciju, panākot pilnīgu antitrombotisku iedarbību.
Atsauces informācijas avots:
- Ķīniešu medicīnas asociācijas sirds un asinsvadu slimību nodaļa. Ekspertu vienprātība par trombocītu glikoproteīna IIb/IIIa receptoru antagonistu klīnisko pielietojumu (2024. gads), Ķīnas sirds un asinsvadu slimību žurnāls, 2024. gads.
- Trombocītu glikoproteīna Ⅱb/Ⅲ a receptors: struktūra, funkcija un terapeitiskā mērķēšana. Nature Reviews Cardiology, 2025.
- Trombocītu agregācijas signalizācijas ceļš un GP IIb/IIIa receptoru regulēšana. Ķīniešu farmakoloģijas biļetens, 2024. gads
- Trombocītu agregācijas un trombozes patofizioloģija. Aprites izpēte, 2024.
- GPⅡb/Ⅲa receptors kā pēdējais kopīgais trombocītu agregācijas ceļš. Asinis, 2024.
Eptifibatīda molekulārā struktūra un tās strukturālais pamats, lai mērķētu uz GP IIb/IIIa receptoriem
Eptipatīda ķīmiskā būtība un strukturālās īpašības
Itibatīds ir mākslīgi sintezēts ciklisks heptapeptīds, kas iegūts no racionālas dezintegrīna konstrukcijas klaburčūsku indē, ar molekulāro formulu C35H49N11O9S2 un molekulmasu 831,96.
Primārā secība: 3-merkaptopropionilaugsta arginīna glicīna asparagīnskābes triptofāna prolīna cisteīna amīds (Mpr HArg Gly Asp Trp Pro Cys NH ₂).
Uzlabota struktūra: intramolekulārā disulfīda saite (Cys un Mpr tiols) veido stingru ciklisku konformāciju, fiksējot galvenā funkcionālā reģiona telpisko konformāciju.
Galvenais funkcionālais motīvs: Modificēta KGD secība (Lys Gly Asp, augsts arginīna līmenis aizstāj lizīnu), kas ir augstas afinitātes un specifiska saistīšanās vieta GP IIb/IIIa receptoriem.
Apļveida konformācijas nepieciešamība
Lineārie peptīdi ir viegli noārdāmi un konformāli nestabili, savukārt apļveida struktūras iztur proteāzes hidrolīzi un saglabā precīzu KGD telpisko orientāciju, kā rezultātā 100 reizes palielinās receptoru afinitāte.
Apļveida struktūra simulē fibrinogēna gamma ķēdes C-gala apļveida saistīšanās domēnu, kas saistās ar receptora atslēgu un kam ir spēcīga specifika.
KGD motīva galvenā loma
Dabīgais fibrinogēns satur divas saistīšanās vietas – RGD (Arg Gly Asp) un gamma ķēdes KGD; Eptibatīda KGD afinitāte GP IIb/IIIa aktivizēšanai ir aptuveni 10 reizes augstāka nekā RGD, un selektivitāte ir spēcīgāka.
HArg (augsts arginīna līmenis): sānu ķēdes guanidīns uzlabo elektrostatisko saistīšanos ar receptora negatīvo kabatu ar afinitāti (Kd=1.2 nM) daudz augstāku nekā fibrinogēnam (Kd=100 nM).
Gly (glicīns): bez sānu ķēdēm, nodrošina konformācijas elastību un pielāgojas receptoru saistīšanas spraugām.
Asp (Asp): karboksilgrupa ar negatīvu lādiņu, saistās ar receptora metāla jonu atkarīgo vietu (MIDAS) un ir būtiska saistoša grupa.
Papildu atlieku ieguldījums
Trp (triptofāns): hidrofobā sānu ķēde ir iestrādāta receptora hidrofobajā kabatā, uzlabojot saistīšanās stabilitāti.
Pro (prolīns): stingrs gredzens, fiksēta uzbūve, samazina ne-specifisko saistīšanos.
Precīza fibrinogēna/vWF GP IIb/IIIa saistošo epitopu simulācija ar eptibatīdu:
Telpiskais izmērs, lādiņa sadalījums, hidrofobais reģions un dabiskais ligands ir ļoti homologi.
Konkurējieties ar lielāku afinitāti, lai aizņemtu receptoru ligandu saistošo kabatu, pilnībā bloķējot fibrinogēna/vWF saistīšanos bez savstarpējas aktivācijas.
Nekovalentā saistīšanās ar receptoriem (ūdeņraža saite, elektrostatiskā, hidrofobā mijiedarbība) veido pamatu atgriezeniskajai blokādei.
Atsauces informācijas avots:
- Eptifibatīda injekcija: GPⅡb/Ⅲa receptoru antagonisma strukturālais pamats. Medicīniskās ķīmijas žurnāls, 2024. gads.
- Cikliskā heptapeptīda GP IIb/IIIa inhibitoru struktūras ietekmes attiecība. Farmācijas žurnāls, 2025
- FDA. Integralin (epifibatīda) injekcijas oficiālā rokasgrāmata (2011. gada izdevums)
- RGD vs KGD imitatori: selektivitāte trombocītu GPⅡb/Ⅲa receptoriem. Bioķīmija, 2024.
- Eptipatīda molekulārais dizains un mērķēšanas mehānisms. Ķīniešu jauno narkotiku žurnāls, 2024. gads
Bieži uzdotie jautājumi
Kāpēc lieto eptifibatīdu?
+
-
Integrilin: Iepakojuma inserts / Zāļu izrakstīšanas informācija / MOAEptifibatīds (parasti pārdod kā Integrilin) ir glikoproteīna IIb/IIIa inhibitors (prettrombocītu līdzeklis), ko lieto, lai novērstu asins recekļu veidošanos, sirdslēkmes vai nāvi pacientiem ar akūtu koronāro sindromu (AKS), tostarp nestabilu stenokardiju un pacientiem ar koronāro NSTEMI (vai koronāro NSTEMI) iejaukšanos. Tas darbojas, neļaujot trombocītiem salipt kopā.
Vai eptifibatīds ir antikoagulants?
+
-
Eptifibatīds ir anti-koagulants, kas selektīvi un atgriezeniski bloķē trombocītu glikoproteīna IIb/IIIa receptorus.
Kādas ir eptifibatīda blakusparādības?
+
-
Viena no visbiežāk sastopamajām eptifibatīda blakusparādībām ir asiņošana. Tas nav pārsteidzoši, ņemot vērā, ka zāles darbojas, inhibējot trombocītus, kas ir būtiski asins recēšanai. Pacientiem var rasties nelielas asiņošanas problēmas, piemēram, deguna asiņošana, smaganu asiņošana vai ilgstoša asiņošana no griezumiem.
Populāri tagi: eptifibatīda injekcija, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai