Liposomu C vitamīna injekcija

Šķīdinātāja iesmidzināšanas metode: izšķīdina taukiem šķīstošās izejvielas organiskos šķīdinātājos. Pēc izejvielu pilnībā izšķīdināšanas, ātri ievadiet šķīdumu ūdens vidē, lai veidotu neapstrādātas liposomas, un pēc tam noņemiet tajā esošos organiskos šķīdinātājus.

Plāna plēves hidratācijas metode: fosfolipīdi tiek izšķīdināti organiskos šķīdinātājos, un organiskos šķīdinātājus noņem ar vakuuma iztvaikošanu, veidojot lipīdu plēvi. Pēc tam pievieno piemērotu ūdens barotni, lai hidratētu un atdalītu lipīdu plēvi fosfolipīdu fāzes pārejas temperatūrā, un pašmontāžu veic, lai veidotu liposomas.

Reversā iztvaikošanas metode: izšķīdina lipofīlas izejvielas organiskos šķīdinātājos, sajauc un emulģē tos ar narkotikām, kas satur ūdens šķīdumus, un pēc tam noņemiet organiskos šķīdinātājus, izmantojot vakuuma iztvaikošanu, veidojot liposomas.

Divkāršās emulsijas metode: Vispirms izšķīdiniet tauku šķīstošās izejvielas atbilstošā daudzumā organiskā šķīdinātāja, proporcionāli pievienojiet nelielu daudzumu ūdens šķīduma, sajauciet un emulģējiet divus caur mehānisku spēku, veidojot samērā stabilu bez emulsijas, pēc tam ātri pievienojiet lielu daudzumu ūdens šķīduma, sajauciet sekundāro emulģēšanas ārstēšanu, lai veidotu lūpu.

Mikrofluidiskā metode: lipīdi un ūdens fāzes tiek transportētas uz mikrofluidisku mikroshēmu ar nemainīgu ātrumu noteiktā proporcijā sajaukšanai un emulģēšanai. Dažādas plūsmas kanālu struktūras mikroshēmā ļauj šķidrumam sasniegt turbulentus, laminārus vai atomizētus stāvokļus. Pēc tam, darbojoties ar augsta spiediena piegādes sūkni, šķidrums tiek samazināts daļiņu lielumā pēc trieciena un bīdes spēkiem.

Adsorbcija: liposomas ar zemu plūstamību var stabili adsorbēt uz kultivēto šūnu virsmas lipīdu divslāņu fāzes pārejas temperatūras tuvumā vai zem tā. Šis process ir gandrīz atkarīgs no temperatūras un pieder pie kopīgas fiziskās adsorbcijas parādības, ko ietekmē abi faktori, piemēram, daļiņu lielums, blīvums un virsmas lādiņš.

Lipīdu apmaiņa: lipīdi liposomu apmaiņā ar lipīdiem uz šūnu membrānas. Process ietver adsorbciju starp liposomām un šūnām, kam seko īpaša polāro augšējo grupu apmaiņa vai nespecifiska acil ķēžu apmaiņa šūnu virsmas olbaltumvielu starpniecībā. Apmaiņa notiek tikai starp liposomu divslāņu ārējo vienslāšanu un šūnu membrānas ārējo vienslāšanu, savukārt liposomu saturs neieiet kultivētajās šūnās.

Endocitoze: Liposomas viegli ieskauj retikuloendoteliālās sistēmas šūnas, īpaši monocīti, kā svešas vielas, nonākot lizosomās, saplūst un ātri sagremotas un lizētas ar lizosomām, lai atbrīvotu zāles. Pēc narkotiku izdalīšanās tas darbojas lizosomās vai in vitro ar lizosomām. Izmantojot endocitozi, liposomas var īpaši koncentrēt zāles šūnu kamerā, kurās viņi vēlas rīkoties, un var arī atļaut zāles, kuras nevar iziet cauri plazmas membrānai, lai sasniegtu lizosomu.

Fusion: Liposomu membrānām ir līdzīgas sastāvdaļas kā šūnu membrānām, un zāles var ielādēt šūnās caur saplūšanu un atbrīvot caur lizosomu gremošanu. In vitro eksperimenti parādīja, ka liposomas var piegādāt bioaktīvās makromolekulas kultivētajās šūnās, izmantojot šūnu saplūšanu.

Noplūde: noplūde ir liposomu stabilitātes indikators, kas var būt mijiedarbības rezultāts starp šūnu virsmas olbaltumvielām un liposomām.

Difūzija: ādai izmanto liposomu gēla preparātu, un lipīdu membrāna kļūst par kontrolētu izdalīšanās membrānu. Tajā esošās zāles izdalās ar difūzijas palīdzību un nonāk ķermenī, kas pakļauts transdermālas absorbcijas mehānismam. Orālās liposomas lielākoties tiek sagremotas kuņģa -zarnu traktā, bet tās arī atbrīvo savu saturu, izmantojot adsorbciju, difūziju vai saplūšanu ar zarnu gļotādu.

Fosfatāzes gremošana: liposomu fosfolipīdu membrānas gremošana ir tieši proporcionāla fosfatāzes saturam organismā. Fosfatāzes līmenis audzēja audos ir ievērojami augstāks nekā normālos audos, tāpēc liposomas, visticamāk, izdalās zāles audzēja audos.

Administration routes: including intravenous injection, intramuscular injection, subcutaneous injection, oral administration, intraocular administration, etc. For example, after intravenous injection, liposomes are preferentially taken up by tissues rich in reticuloendothelial cells such as the liver and spleen, and rapidly engulfed and degraded by mononuclear phagocytes, with small amounts taken up by the Plaušas, kaulu smadzenes un nieres.

Plašs zāļu iekraušanas diapazons: Liposolbūle zāles var atrasties starp divslāņu lipīdu membrānām, amfifiliskos zāles var izvietot uz fosfolipīdiem saskarnē starp ūdens fāzi un membrānu, un hidrofilās zāles var atrast ūdens fāzē.

Pastāv dažādi ievadīšanas ceļi: papildus visbiežāk sastopamajam injekcijas ceļam liposomas ir piemērotas arī perorālai ievadīšanai, acu ievadīšanai, plaušu ieelpošanai un transdermālai ievadīšanai.

Mērķtiecīgs: Parastām liposomām ir aknu un liesas audu mērķtiecīgas īpašības, un liposomas, kas modificētas ar monoklonālām antivielām un citām antivielām, var būt īpašas mērķtiecīgas īpašības.

Ilgstoša darbība: Ilgi cirkulējošās liposomas var pagarināt zāļu aiztures laiku asinīs, kas ir labvēlīgs zāļu efektivitātes palielināšanai.

Laba audu savietojamība: ar struktūru, kas līdzīga bioloģiskajām membrānām, liposomām ir laba šūnu afinitāte un audu savietojamība, un tās ilgstoši var adsorbēt ap mērķa šūnām. Viņi var arī tieši iekļūt šūnās un atbrīvot zāles, izmantojot lizosomu gremošanu.

Var samazināt narkotiku toksicitāti: pēc iekapsulēšanas liposomās kumulatīvais narkotiku daudzums sirdī un nierēs ir daudz zemāks nekā brīvajām zālēm. Tāpēc zāles, kas ir toksiskas sirdij un nierēm, var pagatavot liposomās, lai sasniegtu zāļu toksicitātes samazināšanas efektu.

Var uzlabot zāļu stabilitāti: dažām zālēm, kas nav noteiktas noteiktā vidē, tās var aizsargāt ar tiposomu divslāni, lai uzlabotu noteiktu zāļu stabilitāti.

Zema iekapsulēšanas efektivitāte un nestabilitāte: parastajām liposomām ir tādas problēmas kā zema iekapsulēšanas efektivitāte, nestabilitāte un zāļu noplūde ilgtermiņa uzglabāšanas laikā.

Rūpnieciskās ražošanas grūtības ir lielas: liposomu rūpnieciskai ražošanai tas ietver daudzus izaicinājumus, piemēram, daļiņu lieluma sadalījumu, zāļu iekraušanas ātrumu, iekapsulēšanas efektivitāti, sterilitāti, stabilitāti utt. Pašlaik Ķīnā trūkst nobriedušas pieredzes, un nav izveidota pilnīga tehniskā sistēma. Piemēram, liposomu formulējumu daļiņu lielums un sadalījums būtiski ietekmē to izturēšanos pret in vivo, kas prasa daļiņu lieluma kontroles iekārtas izmantošanu liela mēroga ražošanā un laba reproducējamība starp partijām.

Augstas izmaksas: liposomu sagatavošanai nepieciešamās palīgvielu un aprīkojuma izmaksas ir salīdzinoši augstas, tāpēc liposomu formulējumu izmaksas ir augstākas nekā daudzām zāļu formām, kā rezultātā tiposomu cenas ir augstākas.