Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem liksizenatīda injekciju ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes liksisenatīda injekcijas pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Liksizenatīda injekcijair novatoriskas zāles 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai, kas pieder pie glikagona tipa peptīda-1 (GLP-1) receptoru agonistiem. Tas simulē dabisko GLP-1 hormona sekrēciju cilvēka organismā, aktivizē atbilstošos receptorus un tādējādi rada dažādus hipoglikēmiskus efektus.
Apstiprināts iekļaušanai sarakstā Eiropā 2013. gadā ar zīmolu Lyxumia ®, to var lietot vienu pašu vai kombinācijā ar perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem un insulīnu 2. tipa diabēta ārstēšanai. Tā unikālās farmakokinētiskās īpašības un labā drošība padara to par vienu no svarīgākajām izvēlēm visaptverošai diabēta ārstēšanai.
Mūsu produktu veidlapa
Liksizenatīda COA
 |
||
| Analīzes sertifikāts | ||
| Salikts nosaukums | Liksizenatīds | |
| Novērtējums | Farmaceitiskā klase | |
| CAS Nr. | 320367-13-3 | |
| Daudzums | 40g | |
| Iepakojuma standarts | PE maisiņš + Al folijas maisiņš | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija Nr. | 202601090057 | |
| MFG | 2026. gada 9. janvāris | |
| EXP | 2029. gada 8. janvāris | |
| Struktūra |
|
|
| Vienums | Uzņēmuma standarts | Analīzes rezultāts |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts pulveris | Atbilst |
| Ūdens saturs | Mazāks vai vienāds ar 5,0% | 0.47% |
| Zudumi žāvējot | Mazāks vai vienāds ar 1,0% | 0.35% |
| Smagie metāli | Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. |
| Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Tīrība (HPLC) | Lielāks vai vienāds ar 99,0% | 99.90% |
| Atsevišķs piemaisījums | <0.8% | 0.56% |
| Kopējais mikrobu skaits | Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanols (pēc GC) | Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm | 400 ppm |
| Uzglabāšana | Uzglabāt noslēgtā, tumšā un sausā vietā zem -20 grādiem | |
|
|
||
Pēdējos gados lielu zinātnieku uzmanību ir piesaistījusi dažādu orgānu, īpaši centrālās nervu sistēmas, plašā izplatība visā organismā. Pētījums parLiksizenatīda injekcijair tālu pārsniegusi tradicionālo endokrinoloģijas jomu un iekļuvusi neirodeģeneratīvo slimību jomā.
Neiroprotektīvo mehānismu teorētiskā bāze
Pētījumi liecina, ka neirodeģeneratīvas slimības, piemēram, Parkinsona slimība (PD) un Alcheimera slimība (AD), ir cieši saistītas ar insulīna rezistenci, hronisku neiroiekaisumu, oksidatīvo stresu un mitohondriju disfunkciju smadzenēs. Tas var iekļūt asins-smadzeņu barjerā, aktivizēt GLP-1 receptorus uz neironiem un caur cAMP mediētu signalizācijas ceļu:
Nomāc pārmērīgu mikrogliju aktivāciju, tādējādi samazinot iekaisuma kaskādes reakciju centrālajā nervu sistēmā.
Antiapoptotisko proteīnu (piemēram, Bcl-2) ekspresijas regulēšana, apoptozes inhibēšana un dopamīnerģisko neironu tieša aizsardzība no toksiskiem bojājumiem.
Uzlabo šūnu enerģijas metabolismu un mitohondriju darbību.
Datu avots:
Nature Reviews Neuroscience, Mechanism of GLP-1 in Neurodegenerative Diseases, 2020;
MCE Scientific Product Data Platform, Lixisenatide Pharmacological Applications, 2023. gads
Pagrieziena punkts Parkinsona slimības (PD) klīniskais pētījums (LIXIPARK)
Parkinsona slimības ārstēšanas jomā nesenie atklājumi šīs vielas pētījumi ir izraisījuši globālu šoku medicīnas aprindās, jo trūkst "slimību modificējošu" zāļu, kas varētu mainīt vai palēnināt slimības procesu.
2024. gada aprīlī populārākajā starptautiskajā medicīnas žurnālā New England Journal of Medicine (NEJM) tika publicēti daudzcentru, randomizēta, dubultmaskēta, placebo-kontrolēta II fāzes klīniskā pētījuma LIXIPARK rezultāti.
Eksperimentālais dizains: pētījumu vadīja komanda no Francijas Nacionālā veselības un medicīnas pētījumu institūta (Inserm). Pētījumā tika iekļauti 156 pacienti, kuri tika diagnosticēti pirms mazāk nekā trim gadiem un saņēma standarta ārstēšanu{2}}Parkinsona slimības agrīnai stadijai. Pacienti tika nejauši iedalīti, lai saņemtu levocetirizīna subkutānu injekciju vienu reizi dienā vai placebo 12 mēnešus.
Pārsteidzoši rezultāti: 12-mēnešu ārstēšanas perioda beigās pētnieki novērtēja pacientus, izmantojot MDS-UPDRS III daļu (Motor Function Score). Rezultāti parādīja, ka pacientiem placebo grupā motoro simptomu rādītāji pasliktinājās par 3,04 punktiem (atbilstoši dabiskajai slimības progresēšanai), savukārt pacientiem, kas tika ārstēti ar liraglutīdu, viņu motoriskie rādītāji ne tikai nepasliktinājās, bet arī uzlabojās par 0,04 punktiem.
Klīniskā nozīme: šim rezultātam ir laikmeta{0}}nozīme. Pirmo reizi stingros klīniskajos pētījumos ir pierādīts, ka hipoglikēmiskais līdzeklis liraglutīds var būtiski palēnināt Parkinsona slimības motorisko simptomu progresēšanu, norādot uz tā patieso aizsargājošo iedarbību uz dopamīnerģiskiem neironiem smadzenēs. Lai gan aptuveni 46% pacientu eksperimentālajā grupā izjuta sliktu dūšu kā kuņģa-zarnu trakta blakusparādību, šo zāļu potenciāls ir neizmērojams, salīdzinot ar milzīgo ieguvumu no neirodeģeneratīvās slimības aizkavēšanas.
Datu avots: New England Journal of Medicine, klīniskais pētījums LIXIPARK par agrīnas Parkinsona slimības ārstēšanu ar Lisilar, 2024. gada aprīlis
Citi potenciālie pētījumu virzieni
Papildus neiroloģiskiem traucējumiem fundamentālajos pētījumos tiek pētīta arī liraglutīda iespējamā terapeitiskā vērtība reimatoīdā artrīta (tā pretiekaisuma īpašību dēļ) un bezalkoholiskā steatohepatīta (NASH)/ar vielmaiņu saistītās taukainās aknu slimības (MASLD) gadījumā. Ir pierādīts, ka tas atvieglo aknu steatozi dzīvnieku modeļos, samazinot taukskābju sintēzi aknās un veicinot brīvo taukskābju oksidēšanos.
Datu avots: hepatoloģija, GLP-1 analogu mērķpētījums NASH ārstēšanā, 2022.
Klīniskā efektivitāte un galvenie klīniskie pētījumi (GetGoal sērijas pētījumi)
Liksizenatīda injekcijaefektivitāte un drošība galvenokārt ir apstiprināta ar masveida globālo III fāzes klīnisko pētījumu programmu - GetGoal pētījumu sēriju. Plāns aptvēra vairāk nekā 5000 pacientu ar 2. tipa cukura diabētu, un tika novērtēta tā efektivitāte kā vienas zāles, kombinācijā ar perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem (piemēram, metformīnu un sulfonilurīnvielu) un kombinācijā ar pamata insulīnu.
Datu avots: Visaptveroša diabēta analīze, aptaukošanās un vielmaiņa, GetGoal sērijas testi, 2015.
GetGoal Mono pētījumā pacientiem ar sliktu kontroli tikai ar diētu un fiziskiem vingrinājumiem, 12 nedēļas ilga ārstēšana ar liraglutīdu reizi dienā izraisīja ievērojamu glikozētā hemoglobīna (HbA) līmeņa pazemināšanos par aptuveni 0,7% līdz 0,9% salīdzinājumā ar sākotnējo līmeni, kā arī svara zudumu. GetGoal-M izmēģinājumā tā pievienošana metformīna fona terapijai uzrādīja labāku hipoglikēmisko un svara zuduma efektu, salīdzinot ar placebo.
GetGoal{0}}X ir atklāts pētījums, kurā tiek salīdzināta eksenatīda lietošana vienu reizi dienā ar divreiz dienā. Pētījuma rezultāti parādīja, ka liraglutīds nebija sliktāks par eksenatīdu HbA samazināšanā, un liraglutīda grupai bija labāka kuņģa-zarnu trakta tolerance (īpaši mazāka slikta dūša) un mazāks hipoglikēmijas risks.
Datu avots: diabetes Care, GetGoal{0}}X, 2012. gads
Sirds un asinsvadu un nieru drošības novērtējums (ELIXA izmēģinājums)
Visām jaunajām hipoglikēmiskajām zālēm ASV FDA pieprasa kardiovaskulāro rezultātu testu (CVOT), lai pierādītu, ka zāles nepalielina kardiovaskulāru notikumu risku. Tā kardiovaskulāro iznākumu izmēģinājumu sauc par ELIXA (liksenatīda novērtējums akūtā koronārā sindroma gadījumā).
Datu avots: The New England Journal of Medicine, ELIXA izmēģinājuma pilnie rezultāti, 2015. gads
ELIXA ir nozīmīgs pētījums, jo tajā tika īpaši piesaistīti pacienti ar augstu kardiovaskulāro risku: 6068 pacienti ar 2. tipa cukura diabētu, kuriem nesen (180 dienu laikā) bija attīstījies akūts koronārais sindroms (AKS, tostarp miokarda infarkts vai nestabila stenokardija).
Primārais mērķa kritērijs: četras galveno nevēlamo kardiovaskulāro notikumu (MACE-4) sastāvdaļas, tostarp kardiovaskulāra nāve, neletāls miokarda infarkts, neletāls insults vai hospitalizācija nestabilas stenokardijas dēļ.
Pētījuma rezultāti: vidējais{0}}novērošanas laiks bija 25 mēneši. Primāro mērķa notikumu īpatsvars šajā grupā bija 13,4%, salīdzinot ar 13,2% placebo grupā. Riska koeficients (HR) ir 1,02 (95% ticamības intervāls 0,89-1,17). Tas liecina par liraglutīda lielisko kardiovaskulāro drošību šajā ārkārtīgi augsta riska grupā (atbilst ne mazākuma kritērijiem), lai gan tas neuzrādīja tādus pašus kardiovaskulāros ieguvumus kā daži vēlāki ilgstošas darbības GLP-1 (piemēram, liraglutīda LEADER izmēģinājums) (ti, efektivitāte netika pierādīta).
Turpmāka ELIXA datu post hoc analīze un saistītie mikrovaskulāru komplikāciju pētījumi ir atklājuši, ka tai ir potenciāla nieru aizsargājoša iedarbība. Dati liecina, ka liraglutīds var efektīvi samazināt masīvas albuminūrijas biežumu un samazināt albumīna/kreatinīna attiecības urīnā (UACR) progresēšanu. Šis ieguvums nierēm nav atkarīgs no tā hipoglikēmiskās iedarbības un var būt saistīts ar tā tiešu pretiekaisuma, antioksidantu stresu un uzlabotiem nieru hemodinamikas mehānismiem.
Datu avots: CJASN, Amerikas Nefroloģijas biedrības klīniskais žurnāls, Riseratīds var novērst nieru bojājumus pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, sekundārā analīze, pamatojoties uz ELIXA datiem, 2017.
Visbeidzot, kā īstermiņa{0}}GLP-1 receptoru agonists ēdienreižu laikā,Liksizenatīda injekcijair pierādījis savu izcilo vērtību, kontrolējot glikozes līmeņa asinīs svārstības pēc ēšanas, samazinot svaru un saglabājot augstu kardiovaskulāro drošību pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu tās klīniskajā pielietojumā vairāk nekā 10 gadus. Īpaši tā kombinācija ar glargīna insulīnu, salikto Soliqua sastāvu, nodrošina efektīvu, ļoti atbilstošu un blakusparādību ierobežojošu inovatīvu ārstēšanas iespēju pacientiem ar sliktu monoterapijas kontroli.
Farmakokinētiskie parametri nosaka lietošanas biežumu reizi dienā.
Uzsūkšanās: Ātra uzsūkšanās pēc subkutānas injekcijas (parasti vēderā, augšstilbos vai augšdelmos). Laiks maksimālās plazmas koncentrācijas sasniegšanai ir aptuveni no 1 līdz 3,5 stundām pēc ievadīšanas.
Izkliede: Šķietamais izkliedes tilpums organismā ir aptuveni 100 litri. Tas galvenokārt eksistē brīvā formā asinīs ar mērenu saistīšanās ātrumu plazmas olbaltumvielām (apmēram 55%).
Metabolisms: kā peptīds,Liksizenatīda injekcijaaknās netiek metabolizēts citohroma P450 (CYP) enzīmu sistēmā. To galvenokārt filtrē nierēs un proteolītiskie enzīmi plaši sadala mazākos peptīdu segmentos un monomērās aminoskābēs.
Eliminācija un pusperiods: noārdīšanās produkti galvenokārt tiek izvadīti caur nierēm. Tā terminālais eliminācijas pusperiods-ir salīdzinoši īss, apmēram 3 stundas. Šis īsais -pusperiods padara to īpaši piemērotu injekcijām pirms dienas galvenās ēdienreizes (parasti brokastīm vai vakariņām), lai segtu cukura līmeņa svārstības asinīs pēc ēšanas.
Īpašas pacientu grupas: pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju devas pielāgošana parasti nav nepieciešama, taču pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss zem 30 ml/min) un beigu stadijas nieru slimību levocetirizīna lietošana nav ieteicama samazināta zāļu klīrensa ātruma dēļ.
Datu avots: EMA Lyxumia farmakokinētiskā novērtējuma ziņojums, 2013. gads
Datu avots: FDA Adlyxin receptes informācija, 2016
Tālāk ir norādīti šī raksta rakstīšanas laikā minētie pamatdati un faktu avoti:
1. Pasaules Veselības organizācija (PVO): Liksizenatīda reģistrācijas informācija Starptautiskajā nepatentēto zāļu sarakstā (INN).
2. Eiropas Zāļu aģentūra (EMA): 2013. gada publiskais novērtējuma ziņojums (EPAR) - Lyxumia, kas aptver Lysimab izpētes un izstrādes vēsturi, farmakokinētiku, lietošanu īpašās populācijās un reproduktīvās toksicitātes datus.
3. ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA): 2016. gada Adlyxin zāļu instrukcijas un informācija par receptēm, tostarp par lietošanu un devām, blakusparādību (piemēram, sliktas dūšas) biežumu, kontrindikācijām un pēcreģistrācijas drošības brīdinājuma datiem.
4. Valsts medicīnas produktu pārvalde (NMPA): Ķīnas zāļu lietošanas instrukcijas un Soliqua (glargīna insulīna injekcijas) klīnisko indikāciju vadlīnijas.
5. PubChem: Compound Database (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3) nodrošina precīzus datus par liragliflozīna ķīmisko formulu, aminoskābju secību un relatīvo molekulmasu.
6. Journal of Medicinal Chemistry: 2014. gadā publicēts pētījums par GLP-1 analogu strukturālo modifikāciju mehānismu nodrošināja ķīmisku mehānismu, ar kuru polilizīna aste iztur DPP-4 noārdīšanos.
7. Molekulārā endokrinoloģija: 2012. gadā publicētā literatūra, kurā sniegta detalizēta analīze par glikozes atkarīgo insulīna sekrēcijas ceļu, kas izraisa cAMP līmeņa paaugstināšanos un intracelulāro kalcija izdalīšanos pēc GLP-1 saistīšanās ar receptoriem.
8. Lancet diabēts un endokrinoloģija: 2015. gadā publicēts salīdzinošs pētījums apstiprināja galveno farmakodinamisko atšķirību starp īstermiņa-un ilgtermiņa-GLP-1 RA kuņģa iztukšošanā un glikozes līmeņa kontrolē pēc ēšanas.
FAQ
Kāpēc lieto zāles liksizenatīdu?
Liksizenatīda injekciju lieto 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai. Liksizenatīdu lieto kopā ar diētu un vingrinājumiem, lai palīdzētu kontrolēt cukura līmeni asinīs. Šīs zāles ir glikagona{3}}peptīda-1 (GLP-1) receptoru agonists. Šīs zāles ir pieejamas tikai pēc ārsta receptes.
Vai liksizenatīda lietošana ir pārtraukta?
Liksizenatīda (Lyxumia®) 10 mikrogramu un liksizenatīda ārstēšanas uzsākšanas iepakojuma (10 mikrogrami un 20 mikrogrami) lietošana ir pārtraukta. Tas nozīmē, ka liksizenatīdu nevar uzsākt jauniem pacientiem.
Populāri tagi: Liksizenatīda injekcija, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai