Loratadīna krēmsir aktuāls medikaments ar unikālām farmakoloģiskām īpašībām. Dermatoloģisko slimību ārstēšanā aktuālie medikamenti ir kļuvuši par parasti lietotu ārstēšanas metodi, ņemot vērā tās tiešo darbību bojājuma vietā, augstu vietējo zāļu koncentrāciju un minimālas sistēmiskas nelabvēlīgas reakcijas. Kā jauna veida lokāla antihistamīna zāļu sagatavošana, šī viela pakāpeniski parādās klīniskajā lietojumā. Šīs vielas galvenā aktīvā sastāvdaļa ir loratadīns, kas ir otrās paaudzes antihistamīns, kas selektīvi antagonizē perifēro H1 receptorus. Papildus loratadīnam krēmā ir arī dažādi palīgvielas, piemēram, pamatne, mitrinātājs, konservants utt. Matrica ir narkotiku nesējs, kas nosaka krēma tekstūru, pielietojuma veiktspēju un zāļu izdalīšanās ātrumu; Mitrinošie līdzekļi var uzturēt ādas mitrumu un uzlabot ādas barjeras darbību; Konkrētie tiek izmantoti, lai novērstu krējuma mikrobu piesārņojumu uzglabāšanas un lietošanas laikā. Izskats parasti ir balts vai bez balts krēms, piemēram, pagatavošana, ar vienmērīgu un smalku tekstūru, kuru ir viegli uzklāt un izvērsties. Salīdzinot ar citām devas formām, krēmam ir šādas būtiskas īpašības. Pirmkārt, to var tieši pielietot skartajā ādas zonā, ļaujot zālēm ātri sasniegt efektīvu koncentrāciju lokāli un uzlabot terapeitisko efektu; Otrkārt, krēms var veidot aizsargājošu plēvi uz ādas virsmas, samazinot kaitējumu, ko rada ārējie stimuli ādai, vienlaikus novēršot ādas mitruma zaudēšanu un ādas atjaunošanu; Turklāt krējuma sagatavošanas process ir salīdzinoši vienkāršs, kvalitāti ir viegli kontrolēt, un pacientiem ir ērti izmantot labu atbilstību.
Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:
|
|
|
Loratadīna COA
Šķīstošo mikroneedles sagatavošana: hidroksipropilmetilcelulozes/hialuronskābes kompozītmateriālu sistēma
Loratadīns, kā parasti lietots antihistamīna zāles unLoratadīna krēmsir tās kopējās aktuālās zāļu formas. Tomēr tradicionālajiem lokālajiem zāļu formām ir tādas problēmas kā slikta zāļu caurlaidība un zema biopieejamība, kas ierobežo to pilnīgu terapeitisko efektu. Kā jauna veida narkotiku piegādes sistēmai šķīstošām mikroneedles ir minimāli invazīvu, nesāpīgu un spēja izlauzties cauri ādas stratum corneum barjerai. Tie var ievērojami uzlabot zāļu transdermālo iespiešanās efektivitāti un nodrošināt jaunu veidu, kā uzlabot loratadīna krēma piegādes efektu. Hidroksipropilmetilceluloze (HPMC) un hialuronskābe (HA) ir divi polimēru materiāli, ko plaši izmanto farmācijas rūpniecībā. HPMC ir labas plēvju veidošanas, sabiezēšanas un bioloģiskās savietojamības īpašības; HA ir lieliska mitrināšana, eļļošana un bioloģiskā aktivitāte, kas var veicināt brūču sadzīšanu. Paredzams,
Raksturlielumi un pielietojuma prasības
Ķīmiskās un fizikālās īpašības
Loratadīna ķīmiskais nosaukums ir 4- (8-hlor-5,6-dihidro-11h-benzo [5,6] ciklohepto [1,2-b] piridīns-11-subvienība) -1-piperidinecarboksilskābes etilesteris, un tā molekulārā struktūra nosaka, ka tai ir noteikta lipofiliskuma pakāpe. Loratadīna krēms parasti ir balts vai bez balts krēms ar vienotu un delikātu tekstūru, noteiktu viskozitāti un mitrinošas īpašības un pH vērtību parasti diapazonā, kas piemērots ādas lietošanai.
Pieteikuma prasības un izaicinājumi
Loratadīna krēms galvenokārt tiek izmantots vietējai ādas alerģiskai apstrādei, bet slāņa radzenes barjeras ietekmes dēļ zāles ir grūti efektīvi iekļūt skartajā zonā un veikt terapeitisko iedarbību, kā rezultātā rodas slikta ārstēšanas iedarbība un nepieciešama bieža zāļu veikšana. Tāpēc ir jāizstrādā piegādes sistēma, kas var uzlabot zāļu transdermālo iespiešanās efektivitāti, palielināt zāļu uzkrāšanos ādā, pagarināt zāļu darbības laiku, samazināt medikamentu biežumu un uzlabot pacienta atbilstību.
Hidroksipropilmetil celulozes (HPMC) un hialuronskābes (HA) īpašības un saliktās sistēmas konstrukcijas princips
HPMC īpašības
HPMC ir daļēji sintētisks nejonu celulozes ēteris ar dažādām izcilām īpašībām. Ķīmiskās struktūras ziņā hidroksipropila un metoksi grupas tās molekulārajā ķēdē to piešķir ar unikālām īpašībām. HPMC ir laba šķīdība ūdenī, un tas var ātri izklīst un izšķīst aukstā ūdenī, lai veidotu vienmērīgu šķīdumu. Šķīdumam ir noteikta viskozitāte, un viskozitāte ievērojami palielinās, palielinoties koncentrācijai. Turklāt HPMC ir labas bioloģiskās savietojamības, toksicitātes un kairinājuma, kā arī spēcīgas plēvju veidošanas spējas īpašības. To bieži izmanto kā biezinātāju, stabilizatoru, plēvju veidojošo līdzekli utt. Farmaceitiskajā jomā.
HA īpašības
HA ir skābs mucopolisaharīds, kas dabiski atrodas cilvēka saistaudos, epitēlija audos un nervu audos. Tas sastāv no atkārtotām disaharīdu vienībām, un tai ir spēcīga mitrinoša spēja, kas var absorbēt un saglabāt lielu daudzumu ūdens, saglabājot ādu mitru un elastīgu. HA ir arī laba bioloģiskā savietojamība un bioloģiskā noārdīšanās, kas var veicināt šūnu proliferāciju un migrāciju, piedalīties brūču sadzīšanas procesā un to plaši izmanto medicīnas un kosmētikas jomā.
HPMC/HA kompozītu sistēmas būvniecības princips
Gan HPMC, gan HA molekulārās ķēdes satur lielu skaitu polāro grupu, piemēram, hidroksilgrupas, kas var mijiedarboties savā starpā, izmantojot ūdeņraža saiti, veidojot fizisku šķērssavienojuma tīklu. Šķīdumā HPMC un HA molekulas savstarpēji savstarpēji savienojas un caurlaidās, un, kad šķīdinātājs iztvaiko vai sacietē, abi kopā veido saliktu materiālu ar noteiktu izturību un izturību. Šī saliktā sistēma var apvienot HPMC plēvju veidojošās un sabiezēšanas īpašības ar HA mitrinošo un bioloģisko aktivitāti, nodrošinot labu materiālu pamatu šķīstošo mikroneedles sagatavošanai.
Šķīstošo mikroneedles, kas satur loratadīna krēmu, sagatavošanas process
Eksperimentālie materiāli un aprīkojums: Eksperimentālie materiāli ietver HPMC (dažādas viskozitātes pakāpes), HA (dažādi molekulmasas svari) loratadīna krēms, dejonizēts ūdens utt. Eksperimentālais aprīkojums galvenokārt ietver magnētisko maisītāju, vakuuma žāvēšanu krāsnī, mikronedlības veidnei, optiskajam mikroskopam, ierīcei, skenējošam elektronam mikroskopam (SEM), universālo materiālu testēšanas mašīnai, narkotiku izdalīšanai, utt. Utt. Utt. Utt. Utt. Utt. Utt. Utt. Mikoskops (SEM), universāla testēšanas mašīna, utt. Utt. Utt. Utt. Utt.
Sagatavošanas process
HPMC/HA šķīduma sagatavošana: nosveriet noteiktu daudzumu HPMC un HA, pievienojiet atbilstošu daudzumu dejonizēta ūdens un noteiktā laika posmā samaisiet magnētisko maisītāju noteiktā temperatūrā, lai pilnībā izšķīdinātu HPMC un HA, veidojot vienotu jauktu šķīdumu. Sagatavojiet saliktos šķīdumus ar atšķirīgu attiecību, mainot HPMC un HA masas attiecību.
Loratadīna krēma pievienošana un sajaukšana: pievienojiet noteiktu daudzumuLoratadīna krēmslīdz HPMC/HA šķīdumam un turpiniet maisīšanu, lai vienmērīgi izkliedētu zāles šķīdumā, veidojot zāles, kas satur mikroneedle iepriekšēju šķīdumu.
Mikroneedu veidošanās: lēnām ielejiet zāles, kas satur mikroneedle Pre šķīdumu mikroneedle veidnē, un izmantojiet vakuuma žāvēšanu, lai noņemtu burbuļus no šķīduma, ļaujot šķīdumam pilnībā aizpildīt veidnes mikroneedle masīvu. Pēc tam novietojiet veidni vidē ar noteiktu žāvēšanas un sacietēšanas temperatūru un mitrumu. Pēc mikroneedles pilnībā izveidojušās, uzmanīgi tos nolieciet, lai iegūtu šķīstošās mikroneedles, kas saturLoratadīna krēms.
Galveno procesa parametru optimizācija
HPMC un HA proporcija: HPMC un HA attiecība būtiski ietekmē mikroneedles darbību. Sagatavojot HPMC/HA kompozītmateriālu mikroneedles ar dažādām attiecībām, tika pētīta mehāniskā izturība, šķīdība, zāļu iekraušanas un izdalīšanās īpašības. Eksperimentālie rezultāti rāda, ka tad, kad HPMC un HA masas attiecība ir [specifiska attiecība], mikroneedle ir laba visaptveroša veiktspēja, kurai ir ne tikai noteikta mehāniska izturība, lai ievietotu ādā, bet arī var ātri izšķīdināt un atbrīvot zāles ādā.
Žāvēšanas apstākļi: Žāvēšanas temperatūra un mitrums arī ievērojami ietekmē mikroneedles veidošanos un kvalitāti. Augstāka žāvēšanas temperatūra var paātrināt ūdens iztvaikošanu un saīsināt žāvēšanas laiku, bet var izraisīt tādus defektus kā plaisas uz mikronedu virsmas; Zemāka žāvēšanas temperatūra rada ilgāku žāvēšanas laiku, kas var viegli izraisīt mikronedu deformāciju. Atbilstošs žāvēšanas mitrums var nodrošināt, ka žāvēšanas procesā mikroneedles uztur stabilu formu. Pēc eksperimentālās optimizācijas tika noteikts, ka optimālā žāvēšanas temperatūra ir [x] grāds, mitrums bija [x]% RH, un žāvēšanas laiks bija [x] h.
Šķīstošo mikroneedles, kas satur loratadīna krēmu, veiktspējas raksturojums
Fiziskās veiktspējas raksturojums
Izskats un formas novērošana
Izmantojot optisko mikroskopu un SEM, ievērojiet sagatavoto šķīstošo mikroneedles izskatu un morfoloģiju. Optiskā mikroskopa attēls parāda, ka mikroneedles ir sakārtotas regulārā koniskā masīvā, un adatas korpusa virsma ir gluda; SEM attēli vēl vairāk atklāja mikroneedles mikrostruktūru ar asiem adatu galiem, vienmērīgu adatu biezumu un bez acīmredzamiem defektiem, norādot, ka HPMC/HA kompozītmateriālu sistēmu var izmantot, lai sagatavotu labi formas šķīstošās mikronedles.
Mehāniskās izturības pārbaude
Izmantojiet universālu materiāla testēšanas mašīnu, lai pārbaudītu mikroneedles mehānisko izturību. Novietojiet mikronedu vertikāli uz testēšanas mašīnas, uzkarsējiet spiedienu noteiktā ātrumā un reģistrējiet spiediena vērtību, kad mikroneedle saliecas vai sabojājas. Eksperimentālie rezultāti norāda, ka sagatavotajām mikroneedēm ir pietiekams mehāniskais izturība, lai izturētu spiedienu, kas piedzīvots ievietošanas laikā ādā bez bojājumiem, nodrošinot efektīvu zāļu ievadīšanu ādā.
Šķīdības pārbaude
Ievietojiet mikroneedle imitētā ādas šķidrumā (piemēram, fosfāta buferšķīdumā, PBS) un novērojiet mikroneedle izšķīšanu dažādos laika punktos. Uzzīmējiet izšķīdināšanas līkni, izmērot mikronedu masas izmaiņas izšķīšanas procesa laikā. Rezultāti parādīja, ka mikroneedles var ātri izšķīst PBS un gandrīz pilnībā izšķīst [x] minūtēs, norādot, ka tām ir laba šķīdība un tie ir labvēlīgi narkotiku izdalīšanai ādā.
Narkotiku veiktspējas raksturojums
Narkotiku iekraušanas spējas noteikšana
Izmantojot augstas veiktspējas šķidruma hromatogrāfiju (HPLC), lai noteiktu loratadīna saturu sagatavotajās mikroneedles un aprēķinātu zāļu iekraušanas spēju. Eksperimentālie rezultāti norāda, ka, optimizējot sagatavošanas procesu, mikroneedles zāļu iekraušanas spēja var sasniegt [x] mg/planšetdatoru, kas atbilst terapeitiskajām vajadzībām.
Pētījums par zāļu izdalīšanās īpašībām
Ievietojiet narkotikas, kas satur mikroneedles zāļu izdalīšanās ierīcē, izmantojiet PBS kā atbrīvošanas barotni un veiciet zāļu izdalīšanās eksperimentus noteiktā temperatūrā nemainīgā temperatūras oscilatorā. Paraugi tika ņemti dažādos laika punktos, un loratadīna koncentrācija izdalīšanās vidē tika noteikta ar HPLC, lai aprēķinātu kumulatīvo zāļu izdalīšanos. Narkotiku izdalīšanās līkne parāda, ka loratadīnu mikroneedē var nepārtraukti atbrīvot, ar kumulatīvu izdalīšanās daudzumu vairāk nekā x% x stundu laikā, norādot, ka šķīstošā mikrone var sasniegt lēnu un ilgstošu zāļu izdalīšanos, kas ir labvēlīga zāļu ārstēšanas efektivitātes uzlabošanai.
Populāri tagi: loratadīna krēms, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma, pārdošanā