Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem nafarelīna aerosola ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes nafarelīna aerosolā, kas tiek pārdots šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Nafarelīna aerosols(sinarels) ir spēcīgs gonadotropīna{0}}atbrīvojošā hormona (GnRH) agonists, kas paredzēts ievadīšanai degunā. Tā kā galvenā priekšrocība ir uzsūkšanās caur deguna gļotādu, tā ir ērtāka un neinvazīvāka nekā injicējamie preparāti ar izcilu pacienta atbilstību. Zāles ātri uzsūcas caur deguna gļotādu, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā 10–40 minūšu laikā un ātri iedarbojoties uz farmakoloģisku iedarbību. Tās galvenais mehānisms ir hipotalāma{7}}hipofīzes-gonādu (HPG) ass divfāzu regulēšana.
Šis preparāts galvenokārt ir indicēts endometriozes un dzemdes fibroīdu ārstēšanai, centrālās priekšlaicīgas pubertātes nomākšanai bērniem, prostatas vēža paliatīvai ārstēšanai un hipofīzes leju{0}}regulācijai mākslīgās apaugļošanas gadījumā. Pateicoties neinvazīvās ievadīšanas priekšrocībām un noteiktai terapeitiskajai efektivitātei, tas ir kļuvis par svarīgu lokālu preparātu ar reproduktīvo sistēmu saistītu slimību ārstēšanai.
Mūsu produktu veidlapa
NafarelīnsCOA
Divfāzu darbības process
Pēc iekļūšanas ķermenī,nafarelīna aerosolsnerada tiešu inhibējošu efektu, bet uzrāda tipisku divfāzu darbību, kas ir sadalīta divās secīgās progresējošās fāzēs: sākotnējā agonistiskā fāzē un ilgtermiņa -down-regulācijas un desensibilizācijas fāzē ar ievērojamām atšķirībām efektos un mehānismos starp abiem posmiem.
Sākotnējā agonistiskā fāze galvenokārt notiek pirmajās 1–2 zāļu lietošanas nedēļās. Būdams spēcīgs gn-rh agonists, nafarelīns īpaši saistās ar gn-rh receptoriem hipofīzes priekšējās daļas gonadotropajās šūnās, īslaicīgi aktivizējot receptoru signalizācijas ceļus un stimulējot hipofīzi izdalīt lielu daudzumu luteinizējošā hormona (LH) un folikulu hormona (LH).
Paaugstināta LH un FSH sekrēcija tālāk iedarbojas uz dzimumdziedzeriem (olnīcām vai sēkliniekiem), izraisot pārejošu dzimumdziedzeru darbības hiperfunkciju un īslaicīgu estrogēna līmeņa paaugstināšanos sievietēm un testosterona līmeņa paaugstināšanos vīriešiem.
Šīs īstermiņa-hormonu līmeņa svārstības dažiem pacientiem var īslaicīgi pasliktināt sākotnējos simptomus: sievietēm var rasties dismenorejas pasliktināšanās un īslaicīga olnīcu palielināšanās, savukārt vīriešiem var rasties sāpes sēklinieku izstiepšanā un pārejošs palielināts libido. Simptomi šajā fāzē parasti ir īslaicīgi un pakāpeniski atviegloti ar ilgstošu medikamentu lietošanu bez īpašas iejaukšanās. Tomēr pacienti jāinformē iepriekš, lai izvairītos no liekas trauksmes.
Ilgtermiņa-lejup Pateicoties tās augstajai afinitātei un ilgstošai iedarbībai uz gn-rh receptoriem, pastāvīga pārmērīga stimulācija izraisa adaptīvas izmaiņas gn-rh receptoros uz hipofīzes priekšējās daļas gonadotropajām šūnām, kas izpaužas kā receptoru desensibilizācija un receptoru internalizācijas pazemināšanās-regulācija.
Receptoru desensibilizācija attiecas uz izteiktu receptoru jutības samazināšanos pret sinarelu un endogēno gn{0}}rh, nespējot uzsākt efektīvu signāla pārraidi pat pēc saistīšanās.
Receptoru internalizācijas lejupslīde{0}}nozīmē, ka gn-rh receptori uz šūnas membrānas tiek internalizēti šūnās, krasi samazinot pieejamo saistošo receptoru skaitu uz membrānas. Šo divu izmaiņu kopējā ietekme ievērojami kavē LH un FSH bazālo sekrēciju, pazeminot to līmeni līdz ārkārtīgi zemam diapazonam.
Ja LH un FSH sekrēcija ir nomākta, dzimumdziedzeri zaudē gonadotropīna stimulāciju, un to funkcija pakāpeniski tiek kavēta, galu galā izraisot medicīnisku kastrāciju vai pseidomenopauzi.
Sievietēm olnīcu estradiola sekrēcija samazinās līdz pēcmenopauzes līmenim, izraisot endometrija atrofiju estrogēna atbalsta zuduma dēļ. Vīriešu dzimuma pacientiem sēklinieku testosterona sekrēcija samazinās līdz kastrācijas līmenim, tādējādi samazinot androgēnu iedarbību uz mērķa orgāniem.
Šīs zāles{0}}izraisītā dzimumdziedzeru funkcijas nomākums ir atgriezenisks. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas hipofīzes gn-rh receptoru funkcija pakāpeniski atjaunojas, LH un FSH sekrēcija atgriežas normālā stāvoklī, un dzimumdziedzeru darbība tiek pakāpeniski atjaunota pirms-zāles lietošanas stāvoklī.
Informācijas avoti: MIMS Hong Kong Synarel: lietojumi, devas, blakusparādības un vairāk; Drugs.com Synarel (monogrāfija).
Galvenās farmakoloģiskās iedarbības
Pamatojoties uz iepriekš minēto divfāzu mehānismu,nafarelīna aerosolsinhibē HPG ass funkciju un samazina dzimumhormonu līmeni, lai radītu vairākus klīniski nozīmīgus farmakoloģiskus efektus, ko plaši izmanto reproduktīvās sistēmas slimību ārstēšanā un ar to saistītās jomās.
Endometriozes bojājumu izplatīšanās kavēšana Endometriozes galvenais patoloģiskais mehānisms ir ārpusdzemdes endometrija audu patoloģiska proliferācija un asiņošana, ko stimulē estrogēns, izraisot sāpes, neauglību un citus simptomus.
Ilgstoši nomācot -estrogēna sekrēciju, sinarels atņem ārpusdzemdes endometrija audiem estrogēnu uzturvērtību, izraisot pakāpenisku atrofiju un bojājumu regresiju, tādējādi samazinot bojājuma apjomu, mazinot sāpes un uzlabojot pacientu dzīves kvalitāti - viens no svarīgākajiem klīniskajiem lietojumiem.
Dzemdes fibroīdu samazināšanās Dzemdes fibroīdi ir bieži labdabīgi sieviešu reproduktīvās sistēmas audzēji, kuru augšana ir atkarīga no estrogēnu stimulācijas; paaugstināts estrogēna līmenis veicina fibroīdu proliferāciju un paplašināšanos. Samazinot estradiola līmeni, sinarels kavē dzemdes fibroīdu šūnu proliferāciju un inducē to apoptozi, tādējādi samazinot fibroīdu apjomu.
Tas ir īpaši piemērots pacientiem ar maziem fibroīdiem, kuri atsakās no ķirurģiskas ārstēšanas, vai tiek izmantota kā pirmsoperācijas adjuvanta terapija, lai samazinātu fibroīdu apjomu un samazinātu ķirurģiskās grūtības. Nomākt priekšlaicīgu pubertāti bērniem Centrālo priekšlaicīgu pubertāti (īstu priekšlaicīgu pubertāti) bērniem galvenokārt izraisa priekšlaicīga F hormonu, priekšlaicīgas dzimumakta aktivizēšanās, kā arī agrīna HPG sekrēcija un HH sekrēcija. sekundāro seksuālo īpašību rašanās, ko pavada paātrināta augšana un attīstība.
Ilgstoši-pazeminot-regulējot hipofīzes gn-rh receptorus un inhibējot LH un FSH sekrēciju, sinarels samazina dzimumhormonu līmeni līdz pirmspubertātes stāvoklim, tādējādi apturot sekundāro seksuālo īpašību turpmāku attīstību, aizkavējot skeleta nobriešanu un novēršot īsu galīgo pieaugušo augumu, ko izraisa priekšlaicīga attīstība. Tas ir ļoti svarīgs līdzeklis bērnu centrālās priekšlaicīgas pubertātes ārstēšanai.
Androgēnu piegādes pārtraukšana prostatas vēža gadījumā Prostatas vēža rašanās un progresēšana ir ļoti atkarīga no androgēnu stimulācijas, un androgēnu piegādes samazināšana ir viena no galvenajām terapeitiskajām stratēģijām.
Inhibējot hipofīzes LH sekrēciju, sinarels samazina sēklinieku testosterona sintēzi un sekrēciju, pazeminot testosterona līmeni līdz kastrācijas līmenim, tādējādi novēršot prostatas vēža šūnu androgēnu avotu, kavējot vēža šūnu proliferāciju un metastāzes, kā arī panākot prostatas vēža paliatīvo ārstēšanu. Hipofīzes asistētās reproduktīvās tehnoloģijās LH priekšnobriedušā{1}regulācijā un profilaksē. piemēram, in vitro apaugļošana un embriju pārnešana, priekšlaicīga hipofīzes LH sekrēcija (priekšlaicīgs LH pieaugums) izraisa priekšlaicīgu olšūnu nobriešanu, pasliktinot olšūnu kvalitāti un apaugļošanas panākumus.
Nomācot hipofīzes darbību, lai panāktu hipofīzes leju{0}}regulāciju, sinarels efektīvi novērš priekšlaicīgu LH pieaugumu, sinhronizē folikulu attīstību, palīdz ārstiem kontrolēt olšūnu atgūšanas laiku un uzlabo mākslīgās apaugļošanas veiksmes līmeni.
Turklāt pēc deguna ievadīšanas,nafarelīna aerosolscaur deguna gļotādu ātri uzsūcas asinsritē. Pieaugušām sievietēm maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 10–40 minūšu laikā pēc deguna ievadīšanas, vidējā biopieejamība ir 2,8%, saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 80%, un pusperiods ir aptuveni 3 stundas. Zāles galvenokārt izdalās ar urīnu un izkārnījumiem, un tā metabolīti neuzrāda nozīmīgu farmakoloģisko aktivitāti. Tā farmakokinētiskās īpašības nodrošina zāļu darbības savlaicīgumu un drošību.
Informācijas avoti: Pfizer medicīniskā klīniskā farmakoloģija; Drugs.com Nafarelin (monogrāfija); Tocris Bioscience Nafarelin produktu datu lapas.
Galvenais rūpnieciskās sintētiskais ceļš sastāv no trim galvenajiem posmiem:
Pirmkārt, N-gala pentapeptīda fragmentu (Boc-Pyr-His(Boc)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-OH) sintezē cietā-fāzes fāze (SPPS). Izmantojot CTC sveķus kā cieto nesēju un atbilstošus aminoskābju monomērus, aminoskābes tiek secīgi savienotas no C-gala līdz N-galam, izmantojot kondensācijas aģenta{11}}savienojuma reakcijas. Augstas -tīrības pakāpes pentapeptīdu fragmenti tiek iegūti pēc aizsardzības noņemšanas un šķelšanas.
Otrkārt, starpposma dipeptīda fragments (D-2-Nal-Leu-OMe) un C-terminālais tripeptīda fragments (H-Arg(pbf)-Pro-NHEt) tiek sintezēti atsevišķi, izmantojot šķidrās fāzes sintēzi. Kondensācijas aģenti un aktivatori tiek izmantoti, lai atvieglotu aminoskābju savienošanu, un mērķa fragmenti tiek iegūti aizsardzības noņemšanas reakcijās.
Visbeidzot, iepriekš minētie trīs fragmenti tiek secīgi savienoti šķidrajā fāzē, veidojot pilnīgu dekapeptīda ķēdi. Pēc sānu ķēdes aizsarggrupas noņemšanas, koncentrēšanas, izgulsnēšanas, centrifugēšanas un žāvēšanas tiek iegūts neapstrādāts sinarels. Turpmāka attīrīšana, izmantojot apgrieztās -fāzes augstas{4}}izšķirtspējas šķidruma hromatogrāfiju (RP-HPLC), iegūst augstas-tīrības sinarelu ar tīrību, kas ir lielāka par vai vienāda ar 90%, kas galu galā tiek sagatavota acetāta sālī deguna aerosola pagatavošanai.
Sintēzes procesā, lai nodrošinātu sintēzes efektivitāti un produkta tīrību, būtiska nozīme ir kondensācijas aģentu izvēlei (piemēram, HBTU, DIC), racionālai aizsarggrupu pielietošanai (piemēram, Boc, tBu, pbf) un reakcijas apstākļu kontrolei (temperatūra, pH vērtība, reakcijas laiks). Aizsarggrupas novērš aminoskābju sānu ķēžu blakusreakcijas savienojuma laikā; pēc peptīdu ķēdes sintēzes tie tiek noņemti ar specifiskiem reaģentiem, neietekmējot peptīdu ķēdes normālo struktūru un farmakoloģisko aktivitāti.
Kombinētā cieto{0}}šķidruma sintēzes metode efektīvi novērš tīras cietās fāzes nepietiekamas tīrības trūkumus un apgrūtinošas tīras šķidrās fāzes sintēzes procedūras, uzlabo sintētisko ražu un produktu kvalitāti, kā arī ir piemērota liela mēroga-rūpnieciskai ražošanai.
Informācijas avoti: Shanghai Kaiyin Chemical Co., Ltd. Synarel; X platforma A cietā{2}} Synarel šķidruma sintēzes metode un process; Drugs.com Nafarelin (monogrāfija).
Psihiskie un neiroloģiskie riski
Tas var izraisīt vai saasināt depresiju, trauksmi un garastāvokļa svārstības. Pacientiem ar psihiskiem traucējumiem anamnēzē nepieciešama rūpīga uzraudzība.
Ir ziņots par retiem epilepsijas lēkmju un intrakraniālas hipertensijas (cerebri pseidotumora) gadījumiem; risks ir lielāks pacientiem ar epilepsiju vai cerebrovaskulārām slimībām anamnēzē vai tiem, kuri vienlaikus lieto antidepresantus, piemēram, SSAI.
Tūlītēja zāļu lietošanas pārtraukšana un medicīniska konsultācija ir obligāta, ja zāļu lietošanas laikā pastāvīgi slikts garastāvoklis, galvassāpes vai redzes traucējumi.
Informācijas avoti: Pfizer zāļu izrakstīšanas informācija (SYNAREL- nafarelīna acetāta aerosols, mērīts), 2025. g.; FDA zāļu izrakstīšanas informācija, 2025.
FAQ
Vai tas pārtrauc mēnešreizes?
+
-
Laikā, kad lietojat nafarelīnu,menstruācijas var būt neregulāras vai arī menstruācijas var nebūt vispār. Tas ir sagaidāms, ārstējot ar šīm zālēm. Ja regulāras menstruācijas nesākas 2 līdz 3 mēnešu laikā pēc šo zāļu lietošanas pārtraukšanas, konsultējieties ar savu ārstu.
Vai jūs varat palikt stāvoklī, lietojot Synarel?
+
-
Ja esat aizmirsis lietot secīgas Synarel devas (divas vai vairākas devas viena pēc otras), esat bijis dzimumakts un neesat lietojis kontracepcijas līdzekļus (kā aprakstīts sadaļā "Kas jāzina, lietojot Synarel?"),pastāv iespēja, ka Jums varētu iestāties grūtniecība.
Populāri tagi: nafarelin aerosols, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai