GHRP-2 tabletesir mākslīgi sintezēts heksapeptīda hormons, kas stimulē endogēnā GH pulsējošo sekrēciju, aktivizējot GHS-R hipotalāma hipofīzes asī, atdarinot dabiskā grelīna darbību. Lai gan tā sākotnējā forma bija liofilizēta -kaltēta pulvera injekcija, kas bija jāinjicē pēc izšķīdināšanas, pēdējos gados tirgū ir bijuši produkti, kas apgalvo, ka satur gonadorelu tablešu veidā.
Pralmorelīna COA
GHRP-2 tabletesir mākslīgi sintezēts heksapeptīda savienojums, un tā darbības pamatceļš ir saistīts ar specifisku saistīšanos ar grelīna receptoru (GHS-R, galvenokārt ietverot GHS-R1a un GHS-R1b, kur GHS-R1a spēlē galveno lomu augšanas hormona sekrēcijas regulēšanā). Pēc iekļūšanas cilvēka ķermenī tas var precīzi saistīties ar GHS-R1a receptoru uz hipofīzes priekšējās daļas šūnu virsmas, un šis saistīšanās process ir kā atslēga, kas atver noteiktu slēdzeni, izraisot virkni sarežģītu intracelulāru signālu kaskāžu.
Konkrēti, receptoru aktivācija pēc saistīšanās veicina intracelulāro kalcija kanālu atvēršanos, izraisot kalcija pieplūdumu. Kalcija jonu koncentrācijas palielināšanās kā svarīgs otrs vēstnesis šūnās vēl vairāk aktivizē virkni enzīmu sistēmu, piemēram, proteīnkināzi C (PKC) un adenilāta ciklāzi (AC). Adenilāta ciklāzes aktivizēšana katalizē adenozīna trifosfāta (ATP) pārvēršanos par ciklisku adenozīna monofosfātu (cAMP), kas kalpo kā vēl viens galvenais otrais vēstnesis un var aktivizēt proteīna kināzi A (PKA). PKA aktivizēšana fosforilē virkni pakārtotu transkripcijas faktoru un proteīnu, galu galā veicinot GH gēnu transkripcijas un translācijas procesu, tādējādi stimulējot GH izdalīšanos no hipofīzes priekšējās daļas un veidojot fizioloģisku pulsējošu sekrēcijas modeli.
Šim impulsa sekrēcijas režīmam ir unikālas priekšrocības. Atšķirībā no eksogēnā HGH, tas tieši nepapildina GH organismā, bet darbojas, uzlabojot hipofīzes spēju izdalīt GH. Ilgstoši lietojot eksogēnos hormonus, organismā pakāpeniski veidojas tolerance pret hormoniem, kā rezultātā samazinās receptoru jutība. Lai sasniegtu tādu pašu efektu, deva ir nepārtraukti jāpalielina, kā arī var izraisīt virkni blakusparādību, piemēram, locītavu sāpes, tūsku un paaugstinātu cukura līmeni asinīs. Inducēto GH impulsu amplitūda un biežums ir tuvāks dabiskajam fizioloģiskajam stāvoklim, kas var labāk uzturēt ķermeņa iekšējās vides stabilitāti un izvairīties no samazinātas receptoru jutības problēmas, ko izraisa ilgstoša- eksogēno hormonu lietošana. Pētījumi liecina, ka tajā pašā ārstēšanas ciklā gonadorela izraisītā GH sekrēcija paliek fizioloģisko svārstību robežās un organisms tam labi pielāgojas ar ievērojami mazāku blakusparādību biežumu salīdzinājumā ar eksogēnu GH.
Turklāt tā bioloģiskā pieejamība ir ievērojami labāka nekā iekšķīgi lietojamiem preparātiem (piemēram, MK-677). Perorālos medikamentus var ietekmēt dažādi faktori, piemēram, kuņģa skābe un gremošanas enzīmi, kad tie iziet cauri kuņģa-zarnu traktam, izraisot zāļu noārdīšanos un malabsorbciju. Un šo produktu parasti ievada injekcijas vai deguna ievadīšanas veidā, kas var apiet kuņģa-zarnu trakta pirmās kārtas efektu un tieši iekļūt asinsritē, tādējādi uzlabojot zāļu biopieejamību un ļaujot tai efektīvāk stimulēt GH sekrēciju.
1. Vielmaiņas regulēšana
Spēlē vairākas lomas vielmaiņas regulēšanā, kā rezultātā tiek panākts divkāršs efekts - "palielinot muskuļus un samazinot taukus". Tauku vielmaiņas ziņā tas var aktivizēt - adrenerģiskos receptorus uz adipocītiem, veicinot lipolīzi. Šis process ir līdzīgs tauku mobilizācijas mehānismam, ko organisms ierosina fiziskās slodzes vai bada laikā. Aktivizējot fermentus, piemēram, HSL, adipocītos uzkrātie triglicerīdi tiek sadalīti brīvās taukskābēs un glicerīnā, kas nonāk asinsritē un nodrošina ķermenim enerģiju. Eksperimentālie dati liecina, ka nepārtraukta lietošana 8 nedēļas var samazināt ķermeņa tauku procentuālo daudzumu par 6,8%. Klīniskā pētījumā, kas bija paredzēts cilvēkiem ar aptaukošanos, dalībnieki ne tikai ievērojami zaudēja svaru, bet arī uzlaboja ķermeņa tauku, īpaši vēdera tauku, sadalījumu kombinācijā ar atbilstošu uztura kontroli un vingrošanu ārstēšanas laikā, kas samazināja ar aptaukošanos saistīto sirds un asinsvadu slimību, diabēta un citu hronisku slimību risku.
Runājot par proteīnu sintēzi, netieši veicina proteīnu sintēzi (anabolismu), stimulējot GH sekrēciju. GH var uzlabot aminoskābju transportēšanu un uzņemšanu, aktivizēt ribosomas un transkripcijas faktorus, veicināt proteīnu sintēzi muskuļu šūnās, vienlaikus kavējot olbaltumvielu sadalīšanos. Tas ļauj muskuļu audiem labāk augt un atjaunoties, palielinot liesās ķermeņa masu. Iepriekš minētajā eksperimentā dalībnieki pēc lietošanas palielināja savu liesās ķermeņa masu par 4,2%.GHRP-2 tabletes8 nedēļas, kas izpaužas kā muskuļu apkārtmēra un muskuļu spēka palielināšanās. Tas ir ļoti svarīgi sportistiem, fitnesa entuziastiem un cilvēkiem, kuri cieš no muskuļu atrofijas slimības vai novecošanas dēļ.
Turklāt tas arī kavē glikozes izmantošanu. Tas samazinās glikozes uzņemšanu un oksidēšanos ar muskuļiem un taukaudiem, izraisot cukura līmeņa paaugstināšanos asinīs zināmā mērā. Šis darbības mehānisms palīdz nodrošināt pietiekamu enerģijas atbalstu organismam tauku sadalīšanās un olbaltumvielu sintēzes laikā, vienlaikus izvairoties no zema cukura līmeņa asinīs nelabvēlīgās ietekmes uz organismu. Tomēr pacientiem ar cukura diabētu vai cilvēkiem ar sliktu glikozes līmeņa kontroli asinīs ir rūpīgi jāuzrauga glikozes līmenis asinīs un jāpielāgo hipoglikēmisko zāļu devas, lai novērstu pārmērīgas glikozes līmeņa svārstības asinīs.
2. Pret iekaisumu un labošanu
Iekaisums ir ķermeņa aizsardzības reakcija uz tādiem stimuliem kā ievainojumi un infekcija, bet pārmērīgs iekaisums var izraisīt audu bojājumus un funkcionālus traucējumus. Gonadorelam ir ievērojama pretiekaisuma iedarbība un potenciāla izmantošana iekaisuma slimību, piemēram, artrīta, ārstēšanā. Žurku artrīta modelī pētnieki atklāja, ka Gonadorel var mazināt iekaisuma simptomus, izmantojot vairākus ceļus.
No vienas puses, tas var samazināt iekaisuma citokīna interleikīna -6 (IL-6) līmeni serumā. IL-6 ir svarīgs pretiekaisuma citokīns, kam ir izšķiroša nozīme artrīta patoģenēzē. Tas var aktivizēt imūnās šūnas, veicināt iekaisuma mediatoru izdalīšanos un saasināt locītavu iekaisumu un ievainojumus. Eksperimenta rezultāti parādīja, ka pēc ārstēšanas ar Gonadorel IL-6 līmenis serumā žurkām samazinājās no 13,42 ± 0,47 līdz 10,4 ± 0,8 (P<0.01), significantly inhibiting the progression of inflammatory response.
No otras puses, tas var arī samazināt locītavu pietūkumu. Locītavu pietūkums ir viens no tipiskiem artrīta simptomiem, ko galvenokārt izraisa iekaisums, kas izraisa palielinātu eksudātu locītavas dobumā un apkārtējo audu pietūkumu. Inhibējot iekaisuma mediatoru izdalīšanos un palielinot asinsvadu caurlaidību, tiek samazināta šķidruma noplūde locītavas dobumā, tādējādi samazinot locītavu pietūkuma pakāpi. Turklāt tā mehānisms var būt saistīts ar nitrītu/nitrātu makrofāgu izdalīšanās kavēšanu. Makrofāgi ir svarīgas imūnās šūnas iekaisuma reakcijā, kas pēc stimulācijas atbrīvo lielu daudzumu reaktīvo slāpekļa sugu, piemēram, nitrītu/nitrātu. Šīs vielas ir citotoksiskas un var vēl vairāk bojāt locītavu audus. Tas var regulēt makrofāgu darbību, kavēt to nitrītu/nitrātu izdalīšanos, tādējādi aizsargājot locītavu audus no turpmākiem bojājumiem, veicinot locītavu atjaunošanos un funkcionālo atjaunošanos.
3. Apetītes regulēšana
Apetītes regulēšana ir sarežģīts fizioloģisks process, ko regulē vairāki hormoni un nervu signāli. Aktivizējot grelīna receptoru, apetīte var ievērojami palielināties. GHH ir peptīdu hormons, ko izdala kuņģa gļotāda, kas pazīstams kā "bada hormons". Tas var iedarboties uz hipotalāma apetītes regulēšanas centru, stimulēt apetīti un palielināt pārtikas uzņemšanu. Pēc saistīšanās ar grelīna receptoru tika simulēta grelīna iedarbība, izraisot virkni apetīti uzlabojošu signalizācijas ceļu.
Pētījumi liecina, ka pēc lietošanasGHRP-2 tabletes, dalībnieku ikdienas kaloriju patēriņš palielinājās par 15% -20%. Šī īpašība padara to par svarīgu palīginstrumentu muskuļu veidošanas fāzē. Sportistiem un fitnesa entuziastiem muskuļu veidošanas fāzē ir nepieciešams patērēt pietiekami daudz kaloriju un olbaltumvielu, lai atbalstītu muskuļu augšanu un atjaunošanos. Tomēr augstas intensitātes treniņu un stingras uztura kontroles dēļ daudzi cilvēki bieži izjūt apetītes zudumu un viņiem ir grūti sasniegt nepieciešamo kaloriju daudzumu. Tās lietošana var efektīvi atrisināt šo problēmu un palīdzēt viņiem palielināt pārtikas patēriņu muskuļu veidošanas periodā, īpaši olbaltumvielām bagātu pārtiku, lai labāk apmierinātu muskuļu augšanas uztura vajadzības un uzlabotu muskuļu veidošanas efektivitāti.
4. Miega optimizācija
Miegs ir svarīgs ķermeņa atveseļošanās un atjaunošanas periods, kam ir izšķiroša nozīme izaugsmē un attīstībā, imūnsistēmas darbībā, vielmaiņas regulēšanā u.c. GH sekrēcija ir cieši saistīta ar miegu, īpaši dziļā miega stadijā, kad GH sekrēcija sasniedz maksimumu. Gonadorel var optimizēt miega kvalitāti un uzlabot sinhronizāciju starp GH impulsiem un lēno viļņu miegu.
Pētījumā konstatēts, ka pēc lietošanas dalībnieku dziļā miega ilgums palielinājās par 25%. Dziļā miegā dažādas ķermeņa fizioloģiskās funkcijas tiek pilnībā atpūsties un atjaunotas, un GH sekrēcija ir arī enerģiskāka, kas palīdz veicināt muskuļu augšanu, atjaunot bojātos audus, uzlabot imūnsistēmu utt. Sportistiem laba miega kvalitāte var paātrināt atveseļošanos pēc treniņa, samazināt sporta traumu rašanos un uzlabot sportisko sniegumu. Gados vecākiem cilvēkiem miega kvalitātes uzlabošana var mazināt fizisko nogurumu, uzlabot dzīves kvalitāti un aizkavēt novecošanās procesu. Turklāt gonadorela loma miega optimizēšanā var būt saistīta arī ar tā neirotransmiteru un neiroendokrīnās sistēmas regulēšanu. Tas var regulēt neirotransmiteru, piemēram, serotonīna un dopamīna līmeni smadzenēs, uzlabot emocionālo stāvokli un veicināt stabilu un dziļu miegu.
Raksturlielumi un ierobežojumi
Lai gan sākotnējā forma bija injekcija, produkta tablešu veidā tiek apgalvots, ka ar perorālu lietošanu tiek panākta līdzīga iedarbība. Tomēr tās praktiskā piemērošana prasa pievērst uzmanību šādiem galvenajiem jautājumiem:
Iekšķīgas lietošanas bioloģiskā pieejamība ir ārkārtīgi zema (0,3% -1%), galvenokārt kuņģa-zarnu trakta enzīmu noārdīšanās un aknu pirmā loka iedarbības dēļ. Lai gan deguna ievadīšanas bioloģiskā pieejamība ir salīdzinoši augsta (apmēram 53%), tablešu veidā ir grūti pārvarēt šo ierobežojumu. Pašlaik nav neviena liela mēroga klīniska pētījuma, kas apstiprinātu perorālo tablešu efektivitāti.
Pusperiods serumā ir aptuveni 30 minūtes, un tabletēm ir nepieciešami īpaši procesi (piemēram, mikrokapsulēšana un zarnās šķīstošs pārklājums), lai pagarinātu izdalīšanās laiku. Tomēr šādas metodes var palielināt izmaksas un ietekmēt aktīvo sastāvdaļu stabilitāti.
GHRP-2 tabletespelēkajā tirgū pārsvarā tiek pārdoti ar nosaukumu "augšanas hormonu atbrīvojošais peptīds", kuru specifikācijas svārstās no 5mg-10mg/pudelē, bet trūkst stingru kvalitātes kontroles standartu. Daži produkti var saturēt nemarķētas sastāvdaļas, kas apdraud drošību.
Populāri tagi: ghrp-2 tabletes, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai