Pimobendāna tabletes, kas ir sirds mazspējas zāļu veids, kas pieder pie sirds stimulatoru bezglikozīdu klases. Tās ir plaši izmantotas un unikālas farmakoloģiskas zāles veterinārajā jomā, ko galvenokārt izmanto suņu sirds slimību ārstēšanai. Tās nosaukums angļu valodā ir Pimobendan, un produkta nosaukums var atšķirties atkarībā no dažādiem ražotājiem, piemēram, Boehringer Ingelheim ® Wait. Klīniskajā pielietojumā Pimobendan galvenokārt lieto, lai ārstētu sastrēguma sirds mazspēju suņiem, īpaši sirds mazspēju, kas ir sekundāra dilatācijas kardiomiopātijas vai hroniskas mitrālā vārstuļa mazspējas dēļ. Tie var uzlabot miokarda kontraktilitāti, uzlabot sirds darbību, uzlabot skarto suņu dzīves kvalitāti un pagarināt paredzamo dzīves ilgumu. Suņiem ar mucinozu/deģeneratīvu mitrālā vārstuļa slimību tas var arī atvieglot mitrālā vārstuļa nepietiekamības izraisītu kreisā kambara slodzi, uzlabot sirds sūknēšanas funkciju un uzlabot simptomus un prognozi.
Tomēr, lietojot produktu, ir stingri jāievēro veterinārie norādījumi, jānosaka piemērota deva un ievadīšanas metode, pamatojoties uz suņa svaru un stāvokli, un rūpīgi jānovēro suņa reakcija, lai nodrošinātu zāļu drošumu un efektivitāti.
Kopējās specifikācijasPimobendāna tabletesgalvenokārt ir 1,25 mg, 2,5 mg un 5 mg. Tālāk ir sniegts detalizēts šo specifikāciju ievads.
1,25 mg specifikācija
Mērķauditorija:
Piemērots suņiem ar mazāku ķermeņa svaru, piemēram, rotaļu suņiem un maziem suņiem.
Lietošana un devas: Suņiem, kas sver aptuveni 5 kg, ievadiet 1,25 mg košļājamās tabletes attiecīgi no rīta un vakarā.
2,5 mg specifikācija
Mērķauditorija:
Piemērots maziem un vidējiem{0}}suņiem.
Lietošana un devas: Suņiem, kas sver aptuveni 10 kg, katru rītu un vakaru ievadiet vienu 2,5 mg košļājamo tableti.
5 mg specifikācija
Mērķauditorija:
Piemērots vidējiem līdz lieliem suņiem.
Lietošana un devas: suņiem, kas sver aptuveni 20 kg, ievadiet 5 mg košļājamo tableti attiecīgi no rīta un vakarā
Specifikācijas raksturlielumi un zāļu piegādes elastība
Skrāpējamais dizains: košļājamajām tabletēm parasti ir skrāpēšanas līnijas, kuras var sadalīt divarpus daļās, tādējādi atvieglojot precīzāku devu noregulēšanu atbilstoši suņa svaram.
Devas diapazons: Dienas devas diapazons parasti ir 0,2–0,6 mg/kg ķermeņa svara, un optimālā deva ir 0,5 mg/kg ķermeņa svara.
Uzglabāšanas un derīguma termiņš
Uzglabāšanas nosacījumi: Tas ir jānoslēdz un jāuzglabā sausā vietā zem 25 grādiem.
Derīguma termiņš: Neatvērtā veidā derīguma termiņš ir 36 mēneši, un tas jāizlieto 100 dienu laikā pēc atvēršanas.
Mūsu produkts
Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:
| Produkta nosaukums | Pimobendāna kapsula | Pimobendāna injekcija | Pimobendāna tabletes |
| Produkta veids | Kapsula | Injekcija | Tabletes |
| Produkta tīrība | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% |
| Produkta specifikācijas | Pielāgojams | Pielāgojams | Pielāgojams |
| Produktu komplekts | Pielāgojams | Pielāgojams | Pielāgojams |
Mūsu produkts
Pimobendan{0}} COA
 |
||
Analīzes sertifikāts |
||
|
Salikts nosaukums |
Pimobendāns | |
|
CAS Nr. |
74150-27-9 | |
|
Novērtējums |
Farmaceitiskā klase | |
|
Daudzums |
Pielāgots | |
|
Iepakojuma standarts |
Pielāgots | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partija Nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. janvāristh 2025 |
|
|
EXP |
8. janvāristh 2029 |
|
|
Struktūra |
|
|
| TESTA STANDARTS | GB/T24768-2009 Rūpniecība. Stnndard | |
|
Vienums |
Uzņēmuma standarts |
Analīzes rezultāts |
|
Izskats |
Balts vai gandrīz balts pulveris |
Atbilst |
|
Ūdens saturs |
Mazāks vai vienāds ar 4,5% |
0.30% |
| Zudumi žāvējot |
Mazāks vai vienāds ar 1,0% |
0.15% |
|
Smagie metāli |
Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Tīrība (HPLC) |
Lielāks vai vienāds ar 99,0% |
99.5% |
|
Atsevišķs piemaisījums |
<0.8% |
0.48% |
|
Atlikumi uzliesmojoties |
<0.20% |
0.064% |
|
Kopējais mikrobu skaits |
Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanols (pēc GC) |
Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm |
400 ppm |
|
Uzglabāšana |
Uzglabāt noslēgtā, tumšā un sausā vietā -20 grādu temperatūrā |
|
|
|
||
Klīniskais pielietojums un indikācijas
(1) Lietojumi cilvēkiem
Cilvēku medicīnā,pimobendāna tabletesgalvenokārt lieto sastrēguma sirds mazspējas ārstēšanai, ko izraisa atrioventrikulārā vārstuļa nepietiekamība vai miokarda hipertrofija. Pacientiem, kuri joprojām nevar sasniegt apmierinošu terapeitisko efektu pēc pamata ārstēšanas, piemēram, digitalis un diurētiskiem līdzekļiem, ir efektīvas ārstēšanas iespējas.
(3) Norādes paplašinājums
Attīstoties pētījumiem, pimobendāna indikācijas var tikt paplašinātas. Piemēram, dažos gadījumos pimobendānu lieto, lai ārstētu preklīnisku dilatētu kardiomiopātiju vai miksomatozu mitrālā vārstuļa slimību, lai aizkavētu sirds mazspējas vai pēkšņas nāves rašanos.
(2) Veterinārie lietojumi
Veterinārmedicīnas jomā pimobendāna košļājamās tabletes (piemēram, buxinding) ®) plaši izmanto, lai ārstētu sastrēguma sirds mazspēju suņiem, īpaši sirds mazspēju, kas ir sekundāra dilatācijas kardiomiopātijas (DCM) vai hroniskas mitrālā vārstuļa mazspējas (CMVI) dēļ. Turklāt pimobendānu var lietot arī mucinozas/deģeneratīvas mitrālā vārstuļa slimības (MMVD/DMVD) ārstēšanai suņiem, ievērojami uzlabojot slimo suņu dzīves kvalitāti un pagarinot paredzamo dzīves ilgumu.
Pimobendāna tabletes, kā plaši izmantotām zālēm sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā, ir sarežģīts un daudzveidīgs darbības mehānisms, kas ietver vairāku fizioloģisko procesu regulēšanu.
(1) Kalcija jonu jutības regulēšana
Var palielināt miokarda šķiedru jutību pret kalcija joniem. Kalcija joniem ir izšķiroša nozīme miokarda šūnu kontrakcijas procesā, jo tie saistās ar troponīnu un izraisa muskuļu pavedienu slīdēšanu, tādējādi panākot miokarda kontrakciju. Regulējot ar kalcija joniem saistīto signalizācijas ceļu miokarda šūnās, tie spēj radīt spēcīgu kontraktilitāti pat pie zemākām kalcija jonu koncentrācijām. Šis kalcija sensibilizācijas efekts nav balstīts uz ekstracelulāro kalcija jonu koncentrācijas palielināšanos, tāpēc tas būtiski nepalielina miokarda skābekļa patēriņu, izvairoties no miokarda išēmijas riska, ko var radīt tradicionālās pozitīvas inotropās zāles.
Pielāgoti piezīmjdatoru risinājumi
(2) Fosfodiesterāzes III (PDE3) inhibīcija
Tas ir neselektīvs fosfodiesterāzes III inhibitors. PDE3 ir plaši sastopams kardiomiocītos un asinsvadu gludo muskuļu šūnās, un tā galvenā funkcija ir katalizēt cikliskā adenozīna monofosfāta (cAMP) hidrolīzi. CAMP ir svarīgs otrs vēstnesis, kam ir izšķiroša loma intracelulārā signāla pārraidē. Tas samazina cAMP noārdīšanos, inhibējot PDE3 aktivitāti, izraisot intracelulārās cAMP koncentrācijas palielināšanos. CAMP koncentrācijas palielināšanās var aktivizēt proteīnkināzi A (PKA), tādējādi veicinot kalcija jonu izdalīšanos miokarda šūnās un kalcija jonu uzņemšanu sarkoplazmatiskajā retikulumā, uzlabojot miokarda kontraktilitāti. Tajā pašā laikā PKA var fosforilēt dažādus proteīnus miokarda šūnās, regulējot to kontrakcijas un relaksācijas funkcijas.
(1) Asinsvadu gludo muskuļu relaksācija
Ir tieša relaksējoša iedarbība uz asinsvadu gludo muskuļu šūnām. Inhibējot PDE3 asinsvadu gludās muskulatūras šūnās un palielinot intracelulāro cAMP koncentrāciju, cAMP var aktivizēt PKA, kas tālāk fosforilē dažādus proteīnus asinsvadu gludās muskulatūras šūnās, izraisot asinsvadu gludo muskuļu relaksāciju un vazodilatāciju. Šis vazodilatācijas efekts var samazināt sirds slodzi pirms - un pēc tam, atvieglot tās slodzi un uzlabot sirds darbību. Pacientiem ar sirds mazspēju vazodilatācija var palielināt sirds tilpumu un mazināt simptomus, piemēram, aizdusu un tūsku.
(2) Uzlabo mikrocirkulāciju
Vazodilatējošais efektsPimobendāna tabletesneaprobežojas tikai ar lielajiem asinsvadiem, bet var arī uzlabot mikrocirkulāciju. Mikrocirkulācija ir svarīga vieta materiālu apmaiņai starp asins un audu šūnām. Mikrocirkulācijas traucējumi var izraisīt virkni problēmu, piemēram, audu hipoksiju un vielmaiņas traucējumus. Paplašinot mikro asinsvadus, palielinot mikrocirkulācijas asins plūsmu, uzlabojot audu piegādi ar skābekli un barības vielām, kā arī veicinot audu atjaunošanos un atjaunošanos. Mikrocirkulācijas disfunkcija ir viena no biežākajām patofizioloģiskajām izmaiņām pacientiem ar sirds mazspēju, un tās mikrocirkulāciju uzlabojošais efekts palīdz uzlabot pacientu vispārējo veselības stāvokli.
(1) Nomāc simpātiskās nervu sistēmas ierosmi
Tam ir noteikta beta receptoru bloķējoša iedarbība un tas var kavēt simpātiskās nervu sistēmas ierosmi. Kad simpātiskā nervu sistēma ir satraukta, tā atbrīvo neirotransmiterus, piemēram, norepinefrīnu, kas iedarbojas uz beta receptoriem sirdī un asinsvados, izraisot fizioloģiskas reakcijas, piemēram, paātrinātu sirdsdarbību, pastiprinātu miokarda kontraktilitāti un asinsvadu sašaurināšanos. Sirds un asinsvadu slimību, piemēram, sirds mazspējas, gadījumā pārmērīgs simpātiskās nervu sistēmas uzbudinājums var vēl vairāk palielināt slogu sirdij un veicināt slimības progresēšanu. Bloķējot beta receptorus, samazinot norepinefrīna darbību, pazeminot sirdsdarbības ātrumu un asinsspiedienu, samazinot sirds slodzi un uzlabojot sirds darbību.
(2) Antiaritmiska ārstēšana
Beta receptoru blokādei ir arī antiaritmiska iedarbība. Aritmija ir viena no biežākajām sirds un asinsvadu slimību komplikācijām, un smagas aritmijas var izraisīt dzīvībai bīstamas situācijas, piemēram, sirdsdarbības apstāšanos. Inhibējot receptorus, samazinot miokarda šūnu autonomiju un uzbudināmību, kā arī samazinot ārpusdzemdes ritma punktu ierosmi, aritmiju var novērst un ārstēt. Turklāt beta receptoru blokāde var pagarināt miokarda šūnu efektīvo ugunsizturīgo periodu, samazināt reentry ierosmes rašanos un vēl vairāk samazināt aritmijas risku.
(1) Nomāc miokarda hipertrofiju
Sirds remodelācija ir svarīgs patofizioloģisks process sirds un asinsvadu slimību, piemēram, sirds mazspējas, attīstībā, un miokarda hipertrofija ir viena no svarīgākajām sirds remodelācijas izpausmēm. Lai gan miokarda hipertrofija zināmā mērā var kompensēt sirdsdarbības pasliktināšanos, ilgstoša-miokarda hipertrofija var izraisīt nelabvēlīgas sekas, piemēram, miokarda šūnu apoptozi un fibrozi, vēl vairāk saasinot sirds disfunkciju. Nomāc miokarda hipertrofijas attīstību, izmantojot vairākus mehānismus. No vienas puses, tā pozitīvā inotropā iedarbība var uzlabot sirds darbību, samazināt sirds slodzi un tādējādi samazināt miokarda hipertrofijas stimulējošos faktorus; No otras puses, pimobendāna beta receptoru blokāde un vazodilatācijas efekti var pazemināt asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu, samazināt miokarda skābekļa patēriņu, kavēt miokarda šūnu augšanu un proliferāciju un aizkavēt miokarda hipertrofijas procesu.
(2) Uzlabo sirds diastolisko funkciju
Diastoliskā disfunkcija ir arī svarīga sirds remodelācijas īpašība, kas var izraisīt ierobežotu sirds piepildījumu un samazinātu sirds izsviedi. Tas var uzlabot sirds diastolisko funkciju. Palielinot miokarda šķiedru jutību pret kalcija joniem, miokarda šūnas var ātrāk atbrīvot kalcija jonus diastoles laikā, veicinot miokarda relaksāciju. Tajā pašā laikā pimobendāna vazodilatējošā iedarbība var samazināt sirds priekšslodzi, atvieglot sirds piepildījuma spiedienu un atvieglot sirds relaksāciju. Diastoliskās funkcijas uzlabošana var uzlabot sirds uzpildes efektivitāti, palielināt sirds izsviedi un uzlabot pacienta simptomus un prognozi.
(1) Lietošana kopā ar diurētiskiem līdzekļiem
Sirds mazspējas ārstēšanā diurētiskos līdzekļus bieži lieto kombinācijā. Diurētiskie līdzekļi var samazināt ūdens un nātrija aizturi organismā un samazināt sirds priekšslodzi, veicinot urīna izvadīšanu.Pimobendāna tabletesvēl vairāk uzlabot sirds darbību, uzlabojot miokarda kontraktilitāti un paplašinot asinsvadus. Abu kombinēta lietošana var sinerģiski samazināt sirds slodzi, uzlabot sirds darbību un uzlabot ārstēšanas efektivitāti. Piemēram, preklīniskai miksomatozai mitrālā vārstuļa slimībai suņiem (asimptomātiska sistoliskā mitrālā vārstuļa trokšņi un sirds paplašināšanās) pimobendāna un diurētisko līdzekļu, piemēram, furosemīda, kombinācija var efektīvi uzlabot slimo suņu dzīves kvalitāti un pagarināt paredzamo dzīves ilgumu.
(2) Kombinēta lietošana ar angiotenzīnu{1}}konvertējošā enzīma inhibitoriem (AKE) vai angiotenzīna II receptoru antagonistiem (ARB)
ACEI un ARB var pazemināt asinsspiedienu, atvieglot sirds pēcslodzi un kavēt miokarda remodelāciju, inhibējot renīna angiotenzīna aldosterona sistēmu (RAAS). ACEI vai ARB kombinācija var iedarboties, izmantojot dažādus mehānismus, kopīgi uzlabojot sirds darbību un aizkavējot sirds mazspējas progresēšanu. Šī kombinētā terapija ir plaši izmantota klīniskajā praksē un ir sasniegusi labus terapeitiskos efektus.
Darbības mehānisma klīniskā nozīme
(1) Uzlabo sirds mazspējas simptomus
Izmantojot dažādus iepriekš minētos mehānismus, sirds mazspējas pacientu simptomus var ievērojami uzlabot. Tas var palielināt sirds tilpumu, samazināt slodzi pirms - un pēc sirdsdarbības, mazināt simptomus, piemēram, aizdusu, tūsku un nogurumu, kā arī uzlabot pacientu dzīves kvalitāti. Sastrēguma sirds mazspējas gadījumā suņiem, īpaši sekundāras dilatācijas kardiomiopātijas (DCM) vai hroniskas mitrālā vārstuļa mazspējas (CMVI) gadījumā, tas var uzlabot miokarda kontraktilitāti, samazināt slodzi pirms - un pēc sirds, uzlabot sirds darbību, uzlabot skarto suņu dzīves kvalitāti un pagarināt paredzamo dzīves ilgumu.
(2) Aizkavēt slimības progresēšanu
Sirds remodelācijas inhibējošā iedarbība var aizkavēt sirds un asinsvadu slimību, piemēram, sirds mazspējas, progresēšanu. Inhibējot miokarda hipertrofiju un uzlabojot diastolisko funkciju, tas var samazināt nelabvēlīgu sirds remodelāciju un uzturēt tās normālu struktūru un darbību. Tas ir ļoti svarīgi, lai uzlabotu-pacientu ilgtermiņa prognozes.
(3) Uzlabot pacientu izdzīvošanas rādītāju
Klīniskie pētījumi liecina, ka pimobendāna lietošana var samazināt sirds mazspējas pacientu mirstību. Tās daudzpusīgie mehānismi darbojas kopā, lai uzlabotu sirds darbību, samazinātu kardiovaskulāru notikumu rašanos un tādējādi palielinātu pacientu izdzīvošanas līmeni. Preklīniskas dilatācijas kardiomiopātijas (asimptomātiskas, diagnosticētas ehokardiogrāfijā ar palielinātu kreisā kambara beigu sistolisko un beigu diastolisko diametru) ārstēšanā suņiem pimobendāns var aizkavēt suņu sirds mazspējas vai pēkšņas nāves vecumu un pagarināt to dzīvildzi.
Bieži uzdotie jautājumi
Kāds ir pimobendāna cilvēka ekvivalents?
+
-
Enalaprilu vai pimobendānu (Vetmedin® aktīvā sastāvdaļa) var ievadīt kā atsevišķus medikamentus, taču tos biežāk lieto kombinācijā, lai ārstētu sirds slimības. Enalaprils ir FDA{1}}apstiprināts lietošanai cilvēkiem ar zīmolu nosaukumiem Epaned® un Vasotec® un kā vispārējs enalaprils.
Ko pimobendāns dod suņa labā?
+
-
Kas ir pimobendāns? Pimobendāns (firmas nosaukums Vetmedin®) ir sirds zāles, ko lieto, lai ārstētu suņus ar sastrēguma sirds mazspēju (CHF), ko parasti izraisa paplašināta kardiomiopātija vai vārstuļu mazspēja.
Vai pimobendāns samazina sirdi?
+
-
Ir pierādīts, ka pimobendāns palielina aortas plūsmas ātrumu un daļēju saīsināšanos, vienlaikus samazinot kreisā kambara izmēru veseliem suņiem ar maksimālo efektu no 2 līdz 5 stundām pēc perorālas devas (16, 17).
Vai pimobendāns nogurdina suņus?
+
-
VETMEDIN® (pimobendāna) košļājamās tabletes un VETMEDIN® šķīdums (pimobendāna šķīdums iekšķīgai lietošanai) ir paredzētas lietošanai tikai suņiem ar sirds mazspējas klīniskiem pierādījumiem. Visizplatītākās blakusparādības, par kurām ziņots lauka pētījumos, bija slikta ēstgriba, letarģija, caureja, aizdusa, azotēmija, vājums un ataksija.
Populāri tagi: pimobendan tabletes, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošana