Trilostāna tabletesir viena no klīniskajā praksē visbiežāk lietotajām zāļu formām, parasti ar specifikāciju trilostāns 5 mg, trilostāns 10 mg, trilostāns 20 mg, trilostāns 30 mg, trilostāns 60 mg Uzgaidiet dažādas devas, lai apmierinātu dažādu pacientu ārstēšanas vajadzības. Tabletes dizains ir ērts pacientiem, lai tos varētu lietot iekšķīgi, un deva ir precīza, tāpēc tā ir piemērota ilgstošai- medikamentu lietošanai.
Trilostāns ir mākslīgi sintezēts steroīdu savienojums ar ķīmisko nosaukumu 4, 5 - epoxy-2-ciano-androst-2-en-3,17 - diol, molekulāro formulu C20H27NO3 un molekulmasu 329,43. Tā izskats ir balts vai brūns pulveris ar kušanas temperatūru 264 °C un īpatnējo optisko rotāciju D25+137.4 grādu (c=1 piridīnā). Zāļu šķīdība DMSO ir lielāka vai vienāda ar 17 mg/ml, un uzglabāšanas apstākļi ir 2–8 °C. Trolostāns iedarbojas uz farmakoloģisko iedarbību, inhibējot 3 - hidroksisteroīdu dehidrogenāzi un △ 5,4-izomerāzi, bloķējot mineralokortikoīdu un mineralokortikoīdu biosintēzi.
Mūsu produkts
Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:
| Produkta nosaukums | Trilostāna tabletes | Trilostāna kapsula |
| Produkta veids | Tabletes | kapsula |
| Produkta tīrība | HPLC lielāka vai vienāda ar 99,0% | Lielāks vai vienāds ar 99% |
| Produkta specifikācijas | Pielāgojams | Pielāgojams |
| Produktu komplekts | Pielāgojams | Pielāgojams |
|
|
|
Trilostāna{0}} COA
 |
||
Analīzes sertifikāts |
||
|
Salikts nosaukums |
Trilostāns | |
|
CAS Nr. |
13647-35-3 | |
|
Novērtējums |
Farmaceitiskā klase | |
|
Daudzums |
Pielāgots | |
|
Iepakojuma standarts |
Pielāgots | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partija Nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. janvāristh 2025 |
|
|
EXP |
8. janvāristh 2029 |
|
|
Struktūra |
|
|
| TESTA STANDARTS | GB/T24768-2009 Rūpniecība. Stnndard | |
|
Vienums |
Uzņēmuma standarts |
Analīzes rezultāts |
|
Izskats |
Balts vai gandrīz balts pulveris |
Atbilst |
|
Ūdens saturs |
Mazāks vai vienāds ar 4,5% |
0.30% |
| Zudumi žāvējot |
Mazāks vai vienāds ar 1,0% |
0.15% |
|
Smagie metāli |
Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Tīrība (HPLC) |
Lielāks vai vienāds ar 99,0% |
99.5% |
|
Atsevišķs piemaisījums |
<0.8% |
0.48% |
|
Atlikumi uzliesmojoties |
<0.20% |
0.064% |
|
Kopējais mikrobu skaits |
Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanols (pēc GC) |
Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm |
400 ppm |
|
Uzglabāšana |
Uzglabāt noslēgtā, tumšā un sausā vietā -20 grādu temperatūrā |
|
 |
||
|
|
||
Farmakoloģiskā iedarbība un mehānismi
Virsnieru kortikosteroīdu sintēzes kavēšana
Trilostāna tableteskortizola un aldosterona biosintēzi, atgriezeniski inhibējot 3 - hidroksisteroīdu dehidrogenāzi un △ 5,4-izomerāzi virsnieru garozā. Šis mehānisms padara to par efektīvu medikamentu Kušinga sindroma (Kušinga sindroma) un primārā aldosteronisma ārstēšanai. Salīdzinot ar metolazonu, trilostānam ir nedaudz zemāka efektivitāte Kušinga sindroma ārstēšanā, taču tam ir mazāk blakusparādību un lielāka drošība.
Estrogēna receptoru ekspresijas regulēšana
Trolostāns ne tikai iedarbojas pret{0}}vēzi, samazinot estrogēna līmeni, bet arī regulē estrogēna saistīšanos ar dažādiem estrogēnu receptoru apakštipiem. Estrogēna receptoru alfa (ER alfa) ir saistīts ar šūnu proliferāciju, savukārt estrogēna receptoru beta (ER) ir inhibējoša iedarbība uz šūnu proliferāciju. Tromestāns var uzlabot estrogēna saistīšanos ar ER un vājināt tā ietekmi uz ER, tādējādi bloķējot un mainot estrogēna negatīvo ietekmi uz vēža šūnām. Šis divkāršais efekts piešķir tai unikālas priekšrocības hormonatkarīga krūts vēža ārstēšanā.
Pretiekaisuma un imunitāti regulējoša iedarbība
Trolostānam ir pretiekaisuma iedarbība, inhibējot ciklooksigenāzi arahidonskābes metabolismā, samazinot prostaglandīna E2 sintēzi. Turklāt zāles var ietekmēt arī makrofāgu darbību, pastiprināt organisma imūno reakciju, bet tajā pašā laikā kavēt pārmērīgas iekaisuma reakcijas. Šis imūnmodulējošais efekts padara to potenciāli vērtīgu autoimūnu slimību ārstēšanā.
Hipoglikēmiskā un diurētiskā iedarbība
Tromestāns var tieši paplašināt perifēros asinsvadus, samazināt sirds pēcslodzi un tādējādi sasniegt asinsspiediena pazemināšanas mērķi. Tajā pašā laikā tai ir arī diurētiska iedarbība, mazinot tūsku, veicinot nierēm liekā ūdens izvadīšanu no organisma. Šīs iedarbības dēļ tai ir noteiktas palīgdarbības hipertensijas un sirds mazspējas ārstēšanā.
Antiandrogēnu līdzīga iedarbība
Tromestāns var kavēt 5 - reduktāzes aktivitāti, samazināt testosterona pārvēršanos par dihidrotestosteronu un tādējādi iedarboties pret androgēniem līdzīgiem. Šim mehānismam ir potenciāla pielietojuma vērtība labdabīgas prostatas hiperplāzijas un androgēnu atkarīgās alopēcijas ārstēšanā.
Trombocītu agregācijas kavēšana
Tromestāns var bloķēt trombocītu aktivācijas faktoru receptorus, tādējādi kavējot trombocītu agregāciju un novēršot trombozi. Šai lomai ir liela nozīme sirds un asinsvadu slimību profilaksē.
Blakusparādības un drošība
Biežas blakusparādības:
Trilostāna blakusparādības galvenokārt ir slikta dūša, vemšana, caureja, galvassāpes un izsitumi. Slikta dūša un vemšana var izraisīt zāles, kas stimulē kuņģa-zarnu trakta gludos muskuļus vai ietekmē centrālo nervu sistēmu. Caureju parasti izraisa kuņģa-zarnu trakta gļotādas tieša stimulēšana ar trilostānu, kas paātrina zarnu peristaltiku. Galvassāpes ir bieži sastopams neiroloģisks simptoms, ko var izraisīt trilostāns, paplašinot intrakraniālos asinsvadus, lai uzlabotu smadzeņu asins plūsmu. Izsitumu rašanās var būt saistīta ar indivīda alerģiju pret trilostānu.
Nopietnas blakusparādības:
Lai gan trilostānam ir mazāk blakusparādību, dažos gadījumos joprojām var rasties nopietnas blakusparādības. Piemēram, ilgstoša{1}}trilostāna lietošana var izraisīt aknu un nieru darbības traucējumus, kaulu smadzeņu nomākumu utt. Turklāt troksostats var izraisīt arī endokrīnās sistēmas traucējumus, piemēram, jatrogēnu virsnieru mazspēju.
Drošības uzraudzība:
Troksostata lietošanas laikā regulāri jākontrolē pacientu aknu un nieru darbība, asins ritms un kortizola līmenis. Pacientiem, kuriem rodas nevēlamas reakcijas, deva jāpielāgo vai laicīgi jāpārtrauc un jāveic atbilstoša simptomātiska ārstēšana. Turklāt pacienti jāinformē par iespējamām blakusparādībām un to atbilstošajiem pasākumiem, lai uzlabotu zāļu lietošanas ievērošanu.
Kušinga sindroma ārstēšana
Tromestāns ir viena no visbiežāk lietotajām zālēm Kušinga sindroma ārstēšanai, īpaši piemērota gados vecākiem dzīvniekiem (piemēram, gados vecākiem suņiem) ar Kušinga sindromu. Klīniskie pētījumi liecina, ka troksostats var mazināt Kušinga sindroma simptomus vairāk nekā 90% suņu un uzlabot viņu dzīves kvalitāti. Šīs zāles uzlabo pacientu klīniskos simptomus, kavējot kortizola sintēzi un samazinot pārmērīgu kortizola sekrēciju.
Primārā aldosteronisma ārstēšana
Trolostāns efektīvi ārstē primāro aldosteronismu, inhibējot aldosterona sintēzi un samazinot aldosterona koncentrāciju plazmā. Šīs zāles var ievērojami uzlabot pacientu asinsspiediena un elektrolītu līdzsvara traucējumu simptomus un uzlabot viņu dzīves kvalitāti.
Hormonatkarīgā krūts vēža ārstēšana
Tralostam ir unikālas priekšrocības hormonatkarīga krūts vēža ārstēšanā. Tas kavē vēža šūnu augšanu un izplatīšanos, samazinot estrogēnu līmeni un regulējot estrogēna receptoru ekspresiju, bloķējot un mainot estrogēna negatīvo ietekmi uz vēža šūnām. Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka tralostams joprojām ir ļoti efektīvs krūts vēža pacientēm, kurām nav izdevies vai ir rezistenti pret citām pretestrogēnu terapijām.
Norādījumi par zāļu lietošanu un devu pielāgošana
Sākotnējā deva un ievadīšanas plāns
Sākotnējā devatrilostāna tabletesjākoriģē, pamatojoties uz tādiem faktoriem kā pacienta svars, stāvokļa smagums un aknu un nieru darbība. Pacientiem ar Kušinga sindromu FDA vadlīnijas iesaka sākotnējo devu diapazonā no 2,2 līdz 6,7 mg/kg, ko ievada ik pēc 24 stundām. Tomēr klīniskajā praksē ir konstatēts, ka, lietojot mazāku devu, dozēšanas režīms divas reizes dienā var būt labāks. Piemēram, lietojot 0,8-1 mg/kg iekšķīgi ik pēc 12 stundām (kopā ar pārtiku).
Devas pielāgošana un uzraudzība
Ārstēšanas procesā devas jāpielāgo, pamatojoties uz pacienta klīniskajiem simptomiem, kortizola līmeni un aknu un nieru darbības rādītājiem. Parasti pirmā novērošana{1}}jāplāno 10–14 dienas pēc ārstēšanas uzsākšanas vai devas pielāgošanas. Ja klīniskie simptomi saglabājas, deva jāpalielina, parasti par 10–50%. Vēl viena stratēģija ir pielāgot dozēšanas biežumu, piemēram, mainot no vienas reizes dienā uz divām vai trīs reizēm dienā.
Zāles īpašām iedzīvotāju grupām
Gados vecākiem cilvēkiem, bērniem, grūtniecēm un pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem trilostāna deva ir rūpīgi jāpielāgo. Sakarā ar samazinātu aknu un nieru darbību, kā arī samazinātu zāļu metabolismu un izvadīšanas spēju, gados vecākiem cilvēkiem ir jāsamazina deva, lai izvairītos no zāļu uzkrāšanās. Grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, jāizvairās no troksostata lietošanas, lai novērstu nelabvēlīgu ietekmi uz augli vai zīdaini.
Narkotiku mijiedarbība
Tromestāns mijiedarbojas ar vairākām zālēm. Piemēram, vienlaicīga lietošana ar litija preparātiem var saasināt nevēlamās reakcijas un samazināt zāļu efektivitāti; Kombinācija ar antacīdiem un pretcaurejas līdzekļiem var samazināt trilostāna uzsūkšanās ātrumu; Vienlaicīga lietošana ar centrālo nervu sistēmu nomācošiem līdzekļiem vai tricikliskajiem antidepresantiem var izraisīt pārmērīgu miegainību. Tādēļ, lietojot trilostatu, rūpīgi jāizpēta pacientu zāļu vēsture, lai izvairītos no iespējamās zāļu mijiedarbības.
Zāļu mijiedarbība un kontrindikācijas
Zāļu mijiedarbība un kontrindikācijas
Narkotiku mijiedarbība
Tromestāns mijiedarbojas ar vairākām zālēm. Piemēram, kombinācija ar sukralfātu var samazināt trilostāna biopieejamību; Lietojot kopā ar litija preparātiem, var saasināt blakusparādības un samazināt zāļu efektivitāti; Kombinācija ar antacīdiem un pretcaurejas līdzekļiem var samazināt trilostāna uzsūkšanās ātrumu. Turklāt troksostats var mijiedarboties ar centrālās nervu sistēmas depresantiem, tricikliskajiem antidepresantiem, antikoagulantiem un noteiktiem pretepilepsijas līdzekļiem, izraisot paaugstinātu vai samazinātu efektivitāti un pat nopietnas nevēlamas reakcijas.
Kontrindikācijas
Pacienti, kuriem ir alerģija pret trilostānu, nedrīkst lietot šīs zāles. Turklāt grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, jāizvairās no troksostata lietošanas, lai izvairītos no negatīvas ietekmes uz augli vai zīdaini. Pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem trilostāna lietošanas laikā jāievēro piesardzība, un deva jāpielāgo atbilstoši pacienta specifiskajam stāvoklim.
Augsta izturība
Mēs piedāvājam dažādus transmisijas komponentus, tostarp ķēdes ratus, rullīšu ķēdes, zobratus, sakabes, bagāžniekus, rumbas, skriemeļus, konusveida uzmavas, gultņu sēdekļus un daudz ko citu.
Profesionāls
Mēs piedāvājam dažādus transmisijas komponentus, tostarp ķēdes ratus, rullīšu ķēdes, zobratus, sakabes, bagāžniekus, rumbas, skriemeļus, konusveida uzmavas, gultņu sēdekļus un daudz ko citu.
Pacientu izglītošana un norādījumi par medikamentu lietošanu
Pirms trilostāna lietošanas pacientiem jāsniedz detalizēta informācija par zāļu darbības mehānismu, efektivitāti, blakusparādībām un piesardzības pasākumiem zāļu lietošanas laikā. Paziņojiet pacientam par nepieciešamību ilgstoši lietot -trilostānu un uzsveriet, cik svarīgi ir lietot medikamentus laikā un noteiktajā daudzumā. Vienlaikus pacientiem jājautā arī par viņu alerģiju vēsturi, zāļu lietošanas vēsturi un aknu un nieru darbību, lai novērtētu, vai viņi ir piemēroti zāļu lietošanai.
Medikamentu lietošanas laikā pacienti jārada, lai zāles lietotu laikus un atbilstošā daudzumā, un jāinformē par iespējamām blakusparādībām un tām atbilstošajiem pasākumiem. Piemēram, ja Jums rodas diskomforts kuņģa-zarnu traktā, piemēram, slikta dūša un vemšana, varat mēģināt to lietot dalītās devās vai pēc ēšanas, lai mazinātu simptomus. Ja rodas alerģiskas reakcijas, piemēram, izsitumi, nekavējoties pārtrauciet zāļu lietošanu un meklējiet medicīnisko palīdzību. Turklāt pacienti jāinformē par to, cik svarīgi ir regulāri kontrolēt aknu un nieru darbību, asinsriti un kortizola līmeni.
Ja pacientam jāpārtrauc zāļu lietošana vai jāpielāgo deva, tas jādara ārsta vadībā. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas pacienti rūpīgi jānovēro, vai nerodas jebkādas izmaiņas viņu stāvoklī, un nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība, lai atklātu iespējamos atsitiena simptomus vai komplikācijas. Tajā pašā laikā pacienti jāinformē par labu dzīvesveida ieradumu un mentalitātes saglabāšanu, lai veicinātu slimības atveseļošanos.
Kā steroīdu savienojums ar daudzveidīgu farmakoloģisku iedarbību,trilostāna tabletesir svarīga loma Kušinga sindroma, primārā aldosteronisma, hormonatkarīgā krūts vēža un citu slimību ārstēšanā. Tam ir ārstnieciska iedarbība, izmantojot dažādus mehānismus, piemēram, inhibējot virsnieru garozas hormonu sintēzi, regulējot estrogēnu receptoru ekspresiju, pret-iekaisuma un imūno regulējumu, pazeminot asinsspiedienu un diurēzi, kā arī antiandrogēnu iedarbībai. Tomēr, lietojot trilostatu, ir stingri jāievēro zāļu lietošanas norādījumu un devu pielāgošanas principi, rūpīgi jāuzrauga nevēlamās blakusparādības un drošība, kā arī jāpievērš uzmanība zāļu mijiedarbībai un kontrindikācijām. Nākotnē, nepārtraukti pilnveidojoties zāļu izpētes un izstrādes tehnoloģijai un padziļinot klīnisko izpēti, ir paredzams, ka troksostatam būs svarīga loma vairāku slimību ārstēšanā, kā arī uzlabos ārstēšanas rezultātus un pacientu dzīves kvalitāti.
Bieži uzdotie jautājumi
Kāds ir trilostāna darbības mehānisms suņiem?
+
-
Trilostāns ir perorāli aktīvs sintētisks steroīdu analogs, kaskonkurētspējīgi inhibē enzīmu 3- -hidroksisteroīdu dehidrogenāzi virsnieru garozā. Šī enzīma inhibīcija samazina kortizola un mazākā mērā aldosterona un virsnieru androgēnu (dzimumhormonu) sintēzi.
Kāda ir trilostāna bieža blakusparādība?
+
-
Jūsu veterinārārsts var ieteikt pārtraukt trilostāna lietošanu, līdz var veikt un analizēt asins analīzes. Biežāk sastopamās -blakusparādības ietverapetītes zudums, letarģija, vājums, vemšana un caureja. Retos gadījumos ziņots par nāves gadījumiem.
Cik ilgi suņi dzīvo ar Kušinga medikamentu?
+
-
Cik ilgi suns dzīvo ar Kušinga slimību? Maksimālais vecums, lai suns varētu izdzīvot ar Kušinga slimību, ir aptuveni trīs gadi. Tomēr dažos gadījumos izdzīvošanas rādītājs ir divi gadi. Suņiem ar šo slimību var būt laba dzīves kvalitāte, ja tos rūpīgi uzrauga veterinārārsts.
Vai suņi ar Kušinga urinēšanu daudz urinē?
+
-
Paaugstinātas slāpes un urinēšana: šī ir viena no visbiežāk sastopamajām Kušinga pazīmēm, un tā rodas, palielinoties kortizola ražošanai, kas ietekmē ķermeņa ūdens bilanci.Suņi ar Kušinga slimību var dzert un urinēt biežāk un izdalīt lielāku urīna daudzumu.
Populāri tagi: trilostāna tabletes, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošana