5-hloruracilsir organisks savienojums, kas ir balts vai gandrīz balts ciets pulveris, kas parasti uzrāda nelielu kristālisku struktūru. Molekulmasa ir 146,53, CAS 1820-81-1, un molekulārā formula ir C4H3CLN2O2. Šķīdība ūdenī ir 1M NH4OH: šķīst 50 mg/ml, un skābuma koeficients (PKA) ir 6,77 ± 0,10 (prognozēts). Tas ir pirimidīna analogs, ko galvenokārt izmanto audzēju ārstēšanai. Tas ir pret metabolisma narkotiku veids. Bieži lieto kombinācijā ar leikovorīnu. Pēc reaģēšanas ar uracilu ksenona difluorīds rada 5-fluoruracilu. To var izmantot arī, lai sintezētu kapecitabīnu, kas iekšķīgi absorbē un pārveido 5-FU audos, lai radītu pretvēža iedarbību. Fluorouracil kā pretvēža pretvēžam ir arī pielietojuma vērtība citu pirimidīna atvasinājumu sintēzē. Šiem savienojumiem ir plašs lietojumprogrammu klāsts dzīvības zinātnes pētījumos, piemēram, tos izmanto kā biomateriālus vai organiskus savienojumus, lai izpētītu bioloģiskos procesus, piemēram, DNS sintēzi un metabolismu, fermentu aktivitāti utt. Turklāt šos savienojumus var izmantot arī tādiem materiāliem kā dienasgaismas DYS, pigmenti un virsmaktīvās vielas.
|
|
|
|
Ķīmiskā formula |
C4H3CLN2O2 |
|
Precīza masa |
146 |
|
Molekulmasa |
147 |
|
m/z |
146 (100.0%), 148 (32.0%), 147 (4.3%), 149 (1.4%) |
|
Elementārā analīze |
C, 32,79; H, 2.06; CL, 24.19; N, 19.12; O, 21.84 |
5-hloruracilsir organisks savienojums, ko galvenokārt izmanto citu zāļu un ķīmisku vielu sintēzei ar dažādiem lietojumiem.
1. Sintētiskās pretvēža zāles: tas ir organisks savienojums ar pirimidīna strukturālajām īpašībām. To plaši izmanto pretvēža zāļu sintēzē, galvenokārt kavējot timidīna nukleotīdu sintāzi, lai traucētu DNS sintēzi. Šis enzīms ir viens no galvenajiem fermentiem šūnu replikācijas procesā, kas ir atbildīgs par timidīna nukleotīdu sintezēšanu, kas nepieciešami DNS. Ierakstot šī enzīma aktivitāti, tiek novērsta DNS sintēze, tādējādi kavējot audzēja šūnu augšanu un proliferāciju.
Ārstēšanas ziņā to galvenokārt izmanto kolorektālā vēža, krūts vēža, kuņģa vēža un citu ļaundabīgu audzēju ārstēšanai. Šiem vēža gadījumiem parasti ir liels pieprasījums pēc DNS sintēzes, tādējādi spējot kavēt audzēja šūnu augšanu, traucējot DNS sintēzi. Kombinācijas lietošana ar citām zālēm var uzlabot to nogalināšanas iedarbību uz audzēja šūnām un vēl vairāk uzlabot terapeitisko efektu.
2. Sintētiskā fluoruracila:
spēlē svarīgu lomu fluoruracila sintezēšanas procesā. Fluoruracils ir plaši izmantota pretvēža zāles, kuras darbības mehānisms ir kavēt un proliferāciju audzēja šūnu augšanu un proliferāciju, traucējot DNS sintēzi. Šis process ir būtisks audzēju kontrolei un ārstēšanai.
Fluoruracila sintezēšanas procesā ir nepieciešams apvienot 5colouracil ar fluora elementiem. Šī reakcija parasti jāveic īpašos ķīmiskos apstākļos, lai nodrošinātu vienmērīgu reakcijas progresu un produkta tīrību. Apvienojot ar fluoru, struktūra tiek mainīta, veidojot jaunu savienojumu ar nosaukumu Fluorouracil.
Fluoruracil ir pretvēža aktivitāte, un to var izmantot, lai ārstētu dažādus ļaundabīgus audzējus, piemēram, kolorektālo vēzi, krūts vēzi un kuņģa vēzi. Tās efektivitāte ir apstiprināta daudzos klīniskajos pētījumos un plaši izmantots klīniskajā ārstēšanā. Kombinācijas lietošana ar citām zālēm var vēl vairāk uzlabot to nogalināšanas iedarbību uz audzēja šūnām un uzlabot terapeitisko efektu.
3. Sintētiskais kapecitabīns: kapecitabīns ir perorāls pretvēža zāles, kas darbojas, pārveidojot to par 5-fluoruracilu ķermenī {. 5 hlorouracils ir galvenais starpprodukts kapecitabīna sintēzē, ko var sagatavot, apvienojot to ar atbilstošu ķimikāliju. Kapecitabīnu galvenokārt izmanto kolorektālā vēža, krūts vēža, kuņģa vēža un citu ļaundabīgu audzēju ārstēšanai.
Kādas ir šīs vielas blakusparādības?
1. gremošanas sistēmas blakusparādības
- Slikta dūša un vemšana: tās ir visizplatītākās gremošanas sistēmas blakusparādības, parasti izteiktākas agrīnās zāļu stadijās, un tās var pakāpeniski mazināties, progresējot ārstēšanai.
- Samazināta apetīte: Pacientiem var rasties apetītes zudums zāļu ietekmes dēļ.
- Vēdera sāpes un caureja: Daži pacienti vēderā var sajust diskomfortu vai caureju, un smagos gadījumos var rasties asiņaina caureja vai taisnās zarnas asiņošana. Šajā laikā zāles nekavējoties jāpārtrauc un jāveic simptomātiska ārstēšana.
2. Asins sistēmas blakusparādības
- Kaulu smadzeņu nomākums: Šis savienojums var kavēt kaulu smadzeņu asinsrades funkciju, izraisot balto asins šūnu, sarkano asins šūnu un trombocītu skaita samazināšanos. Tas var palielināt infekcijas, anēmijas un asiņošanas risku.
- Samazinātas baltās asins šūnas: šī ir viena no galvenajām asins sistēmas blakusparādību izpausmēm, parasti sasniedzot zemāko punktu 2-3 nedēļu laikā pēc ārstēšanas sākuma un pēc 3-4 nedēļām var atgriezties normālā stāvoklī.
3. Perorāla gļotāda un ādas blakusparādības
- Perorāls mukozīts vai čūla: viena no šī savienojuma specifiskajām blakusparādībām ir perorāls mukozīts, kas smagos gadījumos var izraisīt čūlu.
- Ādas pigmentācija: pacienti var piedzīvot ādas pigmentāciju uz sejas, nagiem un citām vietām pēc lietošanas.
- Matu izkrišana un dermatīts: ilgtermiņa lietošana var izraisīt tādas ādas problēmas kā matu izkrišana un dermatīts.
4. Aknu toksicitāte
Aknu funkcijas traucējumi: tas tiek metabolizēts aknās un var izraisīt atgriezeniskus aknu bojājumus. Tāpēc lietošanas laikā ir nepieciešama regulāra aknu funkcijas uzraudzība.
5. Kardiotoksicitāte
Sirds un asinsvadu reakcijas: retos gadījumos šis savienojums var izraisīt sirds un asinsvadu reakcijas, piemēram, aritmiju, stenokardiju vai izmaiņas elektrokardiogrammā. Kad šīs reakcijas notiek, nekavējoties jāpārtrauc fluoruracila lietošana un jāveic atbilstoši ārstēšanas pasākumi.
6. Neirotoksicitāte
- Perifērā neiropātija: tā var ietekmēt nervu sistēmu, izraisot perifēro neiropātiju. Dažiem pacientiem var rasties simptomi, piemēram, patoloģiskas sajūtas, nejutīgums rokās un kājās, kā arī neiralģija.
- Ilgtermiņa neirotoksicitāte: fluoruracila ilgtermiņa lietošana var palielināt nervu sistēmas toksicitāti.
7. Vietējās blakusparādības
Venozais iekaisums: Injicējot šo vielu, var rasties vietējais venozais iekaisums.
8. Citas blakusparādības
- Pastiprināta kardiotoksicitāte: pacientiem ar tādām slimībām kā koronāro sirds slimība tā kardiotoksicitāte var būt izteiktāka.
- Zāļu uzkrāšanās: Sakarā ar lēno metabolismu šai vielai ir tendence uz uzkrāšanos organismā, un ilgstoša un pārmērīga lietošana var izraisīt palielinātu toksicitāti.
Kādi ir šīs vielas pārdošanas kanāli?
Ķīmiskais reaģents
Daudzi profesionāli ķīmisko reaģentu piegādātāji sniedz pārdošanas pakalpojumus5-hloruracilsApvidū Šiem piegādātājiem parasti ir plašs ķīmisko reaģentu inventārs, ieskaitot dažādus farmaceitiskos starpproduktus, aktīvās farmaceitiskās sastāvdaļas un smalkās ķīmiskās vielas. Tādas platformas kā Gaide Chemical Network, Dingxiangtong un Booker Chemical Network ir liels skaits ķīmisko reaģentu piegādātāju, kas ievieto informāciju par produktu. Jūs varat meklēt vielu šajās platformās un sazināties ar piegādātāju, lai uzzinātu un iegādātos.
Tiešs kontakts ar piegādātājiem: daži piegādātāji publicēs informāciju par produktu savās oficiālajās vietnēs, un jūs varat tieši apmeklēt šīs vietnes, lai sazinātos ar piegādātājiem, lai saņemtu konsultācijas un iegādātos.
Farmācijas uzņēmumi
Farmaceitiskie uzņēmumi, kas specializējas farmaceitisko starpproduktu un aktīvo farmaceitisko sastāvdaļu ražošanā un tirdzniecībā, ir arī svarīgi kanāli šī savienojuma iegādei. Šiem uzņēmumiem parasti ir labi izveidota ražošanas, kvalitātes pārbaude un pārdošanas sistēma, kas klientiem var nodrošināt augstas kvalitātes produktus un pakalpojumus.
Oficiālās vietnes: Daži farmācijas uzņēmumi publicēs informāciju par produktu savās oficiālajās vietnēs, un jūs varat tieši apmeklēt šīs vietnes un sazināties ar uzņēmumu, lai uzzinātu un iegādātos.
Farmācijas uzņēmumi
Nozares izstādes: Farmaceitiskā rūpniecība bieži rīko dažādas izstādes, kas ir labas iespējas uzzināt par nozares tendencēm, satikt piegādātājus un iegādāties produktus. Jūs varat meklēt farmācijas uzņēmumus, kas šo vielu nodrošina izstādē, un ir klātienes komunikācija un pirkšana kopā ar viņiem.
Pētniecības iestādes un universitātes
Dažām pētniecības iestādēm un universitātēm var būt arī inventārs un viņi būtu gatavi to pārdot ārējai pasaulei. Šīm institūcijām parasti ir progresīvas laboratorijas un pētniecības aprīkojums, kas spēj ražot augstas kvalitātes ķīmiskos reaģentus.
Pētniecības iestādes un universitātes
Sadarbība ar pētniecību: ja esat pētnieks no pētniecības iestādes vai universitātes, varat mēģināt nodibināt sadarbības attiecības ar citām pētniecības institūcijām vai universitātēm, lai kopīgi veiktu pētniecības projektus un dalītos ar reaģentu resursiem.
Tiešais pirkums: Dažas pētniecības iestādes vai universitātes var būt gatavas pārdot savu savienojuma inventāru tieši klientiem, kuriem tā nepieciešama. Jūs varat sazināties ar pētniecības vadības departamentu vai šo iestāžu laboratorijas vadītāju, lai saņemtu konsultācijas un pirkšanu.
Piesardzības pasākumi
Produkta kvalitāte: iegādājoties, ir svarīgi pievērst uzmanību produkta kvalitātei. Izvēlieties cienījamus piegādātājus vai uzņēmumus, lai nodrošinātu, ka iegādātie produkti atbilst attiecīgajiem standartiem un prasībām.
Cena un piegādes laiks: Cenas un piegādes laiks dažādiem piegādātājiem vai uzņēmumiem var atšķirties. Pirms pirkšanas, lūdzu, pilnībā sazinieties ar piegādātāju vai uzņēmumu, lai saprastu detalizētu informāciju, piemēram, cenu un piegādes laiku.
Juridiskie noteikumi: Lūdzu, ievērojiet attiecīgos likumus, noteikumus un noteikumus, iegādājoties un izmantojot5-hloruracilsApvidū Pārliecinieties, ka jūsu pirkšana un lietošanas rīcība ir likumīga un atbilstoša.
Pamatinformācija un ķīmiskās īpašības
5-hloruracilsir hlorēts pirimidīna savienojums ar ķīmisko formulu c₄h₃cln₂o₂, kura molekulmasa ir 146,53 un CAS skaits 1820-81-1. Tās izskats ir balti kristāli ar blīvumu 1,61 g/cm³, kušanas temperatūru virs 300 grādiem, zibspuldzes punktam 203,9 grādu un refrakcijas indeksu 1,587. Kā hlorēts uracila atvasinājums, hlora atoms tā molekulārajā struktūrā aizstāj ūdeņraža atomu uracila 5. stāvoklī, ievērojami uzlabojot molekulas polaritāti un reaktivitāti.
Ražošanas process un galvenās darbības
Galvenās izejvielas ir uracils (c₄h₄n₂o₂) un hlora gāze (Cl₂). Uracila tīrībai jābūt lielākai vai vienādai ar 99%, lai samazinātu sānu reakcijas. Hlora gāze ir jāizžāvē (piemēram, caur koncentrētu sērskābes skruberi), lai noņemtu mitrumu un novērstu hidrolīzes blakusproduktu veidošanos.
Reakcija tiek veikta bezūdens apstākļos. Parastie šķīdinātāji ir dihlormetāns vai trihlormetāns. Uracils tiek izšķīdināts šķīdinātājā, un sausā hlora gāze tiek lēnām ieviesta. Reakcijas temperatūru kontrolē 25–40 pakāpē, lai izvairītos no pārmērīgas hlorēšanas. Reakcijas laikā ir nepieciešama nepārtraukta maisīšana, lai nodrošinātu vienmērīgu hlora gāzes sadalījumu. Reakcijas vienādojums ir šāds: c₄h₄n₂o₂ + cl₂ → c₄h₃cln₂o₂ + hcl
Ģenerēto ūdeņraža hlorīdu (HCl) tiek noņemts caur slāpekļa attīrīšanu vai sārmu šķīduma absorbcijas ierīci, atvieglojot reakciju virzīties uz priekšu.
Pēc reakcijas maisījumā tiek destilācija vakuumā, lai noņemtu šķīdinātāju, un atlikumu mazgā ar aukstu ūdeni, lai noņemtu nereaģēto uracilu un neorganiskos sāļus. Neapstrādāto produktu vēl vairāk attīra ar pārkristalizāciju, kā šķīdinātāju, izmantojot etanola-ūdens maisījumu (tilpuma attiecība 3: 1). Pārkristalizācijas temperatūru kontrolē ar 60–70 grādiem, un pēc dzesēšanas baltas adatām līdzīgi kristāli izgulsnējas. Attīrītais produkts ir jāsamazina ar vakuumu 50 grādos, līdz tiek sasniegts nemainīgs svars, un galīgā tīrība sasniedz vairāk nekā 99%.
Tīrība tika noteikta ar augstas veiktspējas šķidruma hromatogrāfiju (HPLC), kristālisko integritāti pārbaudīja ar kušanas temperatūras noteikšanu, un molekulāro struktūru apstiprināja ¹H NMR. Galvenie kvalitātes kontroles standarti ir: tīrība, kas lielāka par vai vienāda ar 99%, kušanas temperatūras diapazons 300–302 grādi un piemaisījumi, kas ir mazāki vai vienādi ar 0,1%.
Rūpnieciskā mēroga ražošanas optimizācija
Nepārtraukts reaktora dizains
Liela mēroga ražošanā cauruļveida reaktori tika izmantoti, lai sasniegtu pretstatu starp hlora gāzi un uracila šķīdumu, uzlabojot masas pārneses efektivitāti. Reaktors bija aprīkots ar dzesēšanas spoli, lai precīzi kontrolētu temperatūru 30 ± 2 grādos, izvairoties no vietējās pārkaršanas, kas noved pie blakusproduktu (piemēram, dihloruracila) veidošanās.
Šķīdinātāju atkopšanas sistēma
Destilēto šķīdinātāju žāvēja ar molekulārajiem sietiem un pārstrādāja, ar atveseļošanās ātrumu lielāks vai vienāds ar 95%, ievērojami samazinot ražošanas izmaksas. Izplūdes gāzu apstrādes vienībā tika izmantots sārmains šķidrs izsmidzināšanas tornis, lai nodrošinātu, ka HCL emisijas koncentrācija ir <10 ppm, kas atbilst vides aizsardzības prasībām.
Automatizācijas kontrole
PLC sistēma tika izmantota, lai uzraudzītu spiedienu, temperatūru un hlora gāzes plūsmu reakcijas traukā reālā laikā. Galvenie parametri tika saistīti ar ārkārtas izslēgšanas ierīcēm, lai nodrošinātu ražošanas drošību. Piemēram, kad hlora gāzes plūsma bija patoloģiska, sistēma automātiski apturēja barību un uzsāka slāpekļa attīrīšanas programmu.
Pieteikuma zonas un tirgus pieprasījums
Farmācijas starpprodukti
Kā galvenais starpposms pretvēža narkotiku (piemēram, 5-fluoruracila) sintēzei, globālais gada pieprasījums ir aptuveni 200 tonnas. Tās atvasinājumu 5-hlor-6- (hlorometil) uracils tiek izmantots, lai sagatavotu DNS metilēšanas inhibitorus ar tirgus cenu 48 600 juaņu/tonnu.
Pētniecības reaģenti
Izmanto universitāšu un pētniecības institūti nukleīnskābju ķīmiskajiem pētījumiem, piemēram, hlor-urakila ietekmes uz DNS replikācijas uzticamību ietekmi. Augstas tīrības pakāpes reaģenti (lielāki vai vienādi ar 99,5%) maksā aptuveni 1500 juaņu/kg, un gada pārdošanas apjoms pārsniedz 50 tonnas.
Materiālu zinātne
Kā funkcionālu vienību, kas piedalās kopolimerizācijas reakcijā, to izmanto sveķu materiālu sagatavošanai ar īpašām adsorbcijas īpašībām. Piemēram, sveķiem, kas iegūti, izmantojot kopolimerizāciju ar stirola, adsorbcijas spēja ir 120 mg/g smago metālu joniem (piemēram, PB²⁺).
Drošības un vides aizsardzības pasākumi
Personīgā aizsardzība
Operatoriem jāvalkā gāzes maskas, ķīmiski aizsargājoši uzvalki un nitrila cimdi. Jāveic regulāras arodveselības pārbaudes, koncentrējoties uz elpošanas un ādas kontaktu riskiem.
Atkritumu savākšana
Atkritumu šķidrumu apstrādā ar oksidāciju (piemēram, ar nātrija hipohlorītu) un pēc tam nonāk bioķīmiskajā sistēmā. KOD noņemšanas ātrums ir lielāks vai vienāds ar 90%. Izplūdes gāzi absorbē divi sārmainā šķīduma + aktivizētas oglekļa adsorbcijas līmeņi, un kopējā ogļūdeņražu emisijas koncentrācija nav metāna ir <20 mg/m³. Atkritumu atlikums tiek uzticēts kvalificētu vienību sadedzināšanas iznīcināšanai.
Ārkārtas plāns
Darbnīca ir aprīkota ar hlora noplūdes trauksmes instrumentiem (ar noteikšanas robežu 0,5 ppm) un avārijas aerosola ierīcēm. Tiek organizēti regulāri treniņi. Noplūdes gadījumā nekavējoties tiek aktivizēta negatīvā spiediena ventilācijas sistēma, un neitralizēšanai izmanto 10% nātrija hidroksīda šķīdumu.
Populāri tagi: 5-chloruracil CAS 1820-81-1, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma pārdošana