Klaskoterona pulverisir ķīmiska viela ar ķīmisko nosaukumu 17-(1-oksopropil)-17-hidroksiandrost-4-, 16-en-3-ons. Balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris, molekulārā formula C24H34O5, CAS 19608-29-8. Ļoti zema šķīdība ūdenī, bet laba šķīdība organiskajos šķīdinātājos, piemēram, metanolā, hloroformā, etanolā, ēterī utt. Tas ir svarīgs organisks savienojums ar dažādām bioloģiskām aktivitātēm. Tas ir mākslīgi sintezēts adrenerģisko 2 receptoru agonists, ko izmanto kā sintētisku narkotiku astmas, hroniskas obstruktīvas plaušu slimības (HOPS) un citu elpceļu slimību ārstēšanai. Tas var paplašināt bronhu gludos muskuļus, mazināt bronhu spazmas un mazināt astmas simptomus. Jāpiebilst, ka šobrīd lieto tādu ādas slimību kā pinnes ārstēšanai, to var lietot tikai ārsta uzraudzībā. Bet laboratorijas nodrošinātie produkti ir primārie ķīmiskie produkti un paredzēti tikai laboratorijas lietošanai.
Tas parasti pastāv baltu vai gandrīz baltu kristālu vai kristālisku pulveru veidā. Šī izskata iezīme norāda, ka tās molekulārajai struktūrai ir augsta sakārtotība un stabilitāte. Balta vai gandrīz balta krāsa parasti nozīmē, ka savienojums nesatur nekādus acīmredzamus piemaisījumus vai hromoforus. Kristalitāte norāda, ka klavulāna molekulas cietā stāvoklī var veidot regulāru režģa struktūru, kas ir cieši saistīta ar to starpmolekulāro mijiedarbību.

|
Ķīmiskā formula |
C24H34O5 |
|
Precīza Mise |
402 |
|
Molekulmasa |
403 |
|
m/z |
402 (100.0%), 403 (26.0%), 404 (2.7%), 404 (1.0%) |
|
Elementu analīze |
C, 71.61; H, 8.51; O, 19.87 |
|
|
|

Kā savienojums ar vairākām bioloģiskām aktivitātēm,klaskoterona pulverisir parādījis plašas pielietojuma perspektīvas vairākās jomās.
Medicīnas joma
1. Acne vulgaris ārstēšana
Acne vulgaris ir hroniska ādas slimība, kurai raksturīga pārmērīga sebuma sekrēcija, hiperkeratoze, aknes baktēriju kolonizācija un iekaisums. Kā jaunam lokālam androgēnu receptoru inhibitoram tam ir steroīdu struktūra, kas līdzīga dihidrotestosteronam, un tas var inhibēt dihidrotestosterona saistīšanos ar androgēnu receptoriem in vitro. Šī inhibējošā iedarbība padara to ievērojami efektīvu acne vulgaris ārstēšanā. Pētījumi ir parādījuši, ka 1% no tā uzrāda labu drošību un efektivitāti vidēji smagu vai smagu aknes pacientu ārstēšanā. Šis krēms var samazināt aknes bojājumu skaitu un smagumu un uzlabot pacientu ādas stāvokli. Tāpēc sagaidāms, ka tas kļūs par jaunu iespēju acne vulgaris ārstēšanai.
2. Elpošanas sistēmas slimību ārstēšana
Tas arī parāda terapeitisko potenciālu elpošanas sistēmas slimībām. To var izmantot kā adrenerģisko 2 receptoru agonistu, lai paplašinātu bronhu gludos muskuļus, mazinātu bronhu spazmas un mazinātu astmas simptomus. Klaustons saistās ar adrenerģisko 2 receptoru uz bronhu gludo muskuļu šūnu membrānas, aktivizējot adenilāta ciklāzi šūnās, paaugstinot cAMP līmeni un pēc tam aktivizējot proteīnkināzi A, lai samazinātu Ca2+ koncentrāciju bronhu gludās muskulatūras šūnās, panākot bronhu relaksācijas efektu. Turklāt tas var kavēt iekaisuma un alerģiskas reakcijas, samazināt elpceļu gļotādas tūsku un iekaisumu un vēl vairāk uzlabot astmas simptomus. Tas padara to plaši pielietojamu elpceļu slimību, piemēram, astmas un hroniskas obstruktīvas plaušu slimības (HOPS) ārstēšanā.
3. Citiem medicīniskiem nolūkiem
Papildus iepriekš minētajiem galvenajiem lietojumiem tam var būt arī citi farmaceitiskie pielietojumi. Piemēram, tas var kalpot kā farmaceitisks starpprodukts un piedalīties citu bioloģiski aktīvo savienojumu sintēzē. Turklāt tam var būt arī bioloģiskas aktivitātes, piemēram, antibakteriālas, pretiekaisuma un antioksidanta īpašības, kas padara to potenciāli vērtīgu zāļu izstrādes jomā. Tomēr šiem potenciālajiem lietojumiem joprojām ir nepieciešama turpmāka izpēte un apstiprināšana.
Akvakultūras lauks
Akvakultūras nozarē tas ir arī pierādījis savu unikālo bioaktīvo lietojumu. Tā funkcija ir veicināt ūdens organismu augšanu un taupīt barību, kā arī novērst ūdens slimības. Šāda izmantošana parāda savu potenciālu bioloģiskās veselības veicināšanā un ražošanas efektivitātes uzlabošanā.

1. Veicināt izaugsmi
Tas var veicināt ūdens organismu augšanu un attīstību, regulējot to fizioloģiskās funkcijas. Tas var palielināt ūdens organismu augšanas ātrumu un izdzīvošanas ātrumu, ietekmējot to endokrīno sistēmu, vielmaiņas ceļus vai imūnsistēmu. Tādējādi tai ir plašas pielietojuma iespējas akvakultūrā, kas palīdz uzlabot akvakultūras efektivitāti un ekonomiskos ieguvumus.
2. Saglabājiet plūsmu
Tas var arī samazināt barības atkritumus, palielinot ūdens organismu izmantošanas līmeni barībā. Tas var uzlabot ūdens organismu gremošanu un absorbcijas funkciju vai regulēt to apetīti, ļaujot tiem efektīvāk izmantot barībā esošās barības vielas. Tas ne tikai palīdz samazināt audzēšanas izmaksas, bet arī samazina vides piesārņojumu.
3. Slimību un kaitēkļu profilakse
Tam ir arī ūdens slimību profilakses funkcija. Tas var samazināt slimību rašanos un izplatību, uzlabojot ūdens organismu imunitāti vai kavējot patogēnu augšanu un vairošanos. Tam ir liela nozīme akvakultūras veselīgas attīstības nodrošināšanā un ūdens produktu kvalitātes uzlabošanā.

Klaskoterona pulverisir jauna veida zāles perorālai un lokālai aknes ārstēšanai ar šādu farmakoloģisku iedarbību:
1. Tauku dziedzeru sekrēcijas kavēšana: Klaskoterons kā lokāls androgēnu receptoru antagonists var kavēt tauku dziedzeru sebuma sekrēciju, tādējādi mazinot aknes stāvokli.
2. Iekaisuma efekts: Klaskoterons var kavēt iekaisuma reakciju un mazināt pūtītes iekaisuma simptomus.
3. Pretmikrobu iedarbība: Klaskoterons var arī kavēt aknes baktēriju augšanu un vairošanos, tādējādi mazinot pūtītes stāvokli.
4. Aizsargājiet matu folikulu šūnas: Clascoterone var aizsargāt matu folikulu šūnas un samazināt pūtītes bojājumus matu folikulu šūnām.
Kopumā Clascoterone farmakoloģiskā darbība galvenokārt ir vērsta uz aknes stāvokļa uzlabošanu, kavējot tauku dziedzeru sekrēciju, samazinot iekaisuma reakciju, kavējot aknes baktēriju augšanu un aizsargājot matu folikulu šūnas.
Klaskoterons ir zāles perorālai un ārējai pūtītes ārstēšanai. Tās farmakokinētiskās īpašības ir šādas:
1. Absorbcija: Klaskoterons var ātri uzsūkties pēc iekšķīgas lietošanas, un laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju, ir 2,5 stundas. Pēc ārējas lietošanas Clascoterone var uzsūkties caur ādu, taču tā uzsūkšanās ātrums ir lēns.
2. Izplatība: Klaskoterons var izplatīties visā ķermenī un var iekļūt ādā un tauku dziedzeru audos.
3. Metabolisms: Klaskoterons galvenokārt metabolizējas aknās, veidojot dažādus metabolītus, no kuriem 3-OH-klaskoterons ir vissvarīgākais aktīvais metabolīts.
4. Ekskrēcija: Klaskoterons un tā metabolīti galvenokārt tiek izvadīti caur aknām un nierēm.
5. Atkarība no devas: Clascoterone koncentrācija asinīs ir pozitīvi korelē ar tā devu. Drošā diapazonā, jo lielāka ir Clascoterone deva, jo acīmredzamāka ir tā tauku dziedzeru sekrēcijas kavēšana un pretiekaisuma iedarbība.
Kopumā Clascoterone ir laba uzsūkšanās, izplatīšanās un metabolisms, un tam ir noteikta devas atkarība in vivo. Šīs īpašības būtiski ietekmē pūtītes ārstēšanas ietekmi.

Klaskoterona pulveris(17-(1-oksopropil)-17-hidroksiandro-4,16-en-3-ons) ir sintētisks savienojums. Tās sintētiskais ceļš ir šāds:
1. 3-hidroksi-1-propenols tika sintezēts no propenola ar hidroksilēšanu.
2. 1,3-dimetoksi-5-hidroksi-7,8-dihidro-4H-2-benzopiran-4-ons tika sintezēts no 3-hidroksi-1-propanola, izmantojot daudzpakāpju reakciju.
3. Klaskoterons tika sintezēts no 1,3-dimetoksi-5-hidroksi-7,8-dihidro-4H-2-benzopirān-4-ona, izmantojot daudzpakāpju reakciju.
Clascoterone sintētiskais ceļš ir salīdzinoši sarežģīts, un tam ir nepieciešama lieliska ķīmiskā tehnoloģija un stingra reakcijas apstākļu kontrole. Turklāt rūpnieciskajā ražošanā jāņem vērā izmaksas, raža, tīrība un citi faktori.

Klaskoterons ir sintētisks savienojums, un tā laboratorijas sintēzes ceļš ir šāds:
1. 4-en-3,17-dions un vinilmetilēteris tika reducēti un alkoholizēti nātrija acetāta klātbūtnē, lai iegūtu 17-hidroksi-4-enonu.
2. 17-(1-brompropiloksi)-4-enons tika sintezēts, 17-hidroksi-4-enonam reaģējot ar 3-brompropilskābi.
3. 17-(1-brompropiloksi)-4-enons un benziltrimetilamonija sāls tiek pakļauti bromēšanas reakcijai sārmu katalīzē, lai iegūtu 17-(1-oksopropil)-4-enonu.
4. Lai iegūtu klaskoteronu, tika veikta 17-(1-oksopropil)-4-enona daļēja hidrolīze nātrija hidroksīda katalīzē un etiķskābes anhidrīda esterifikācijas reakcija.
Jāņem vērā, ka, veicot šīs ķīmiskās reakcijas laboratorijā, ir stingri jākontrolē reakcijas apstākļi un darbības drošība, lai nodrošinātu augstu reakcijas iznākumu un tīrību.
Klaskoterona pulverisir sintētisks savienojums ar noteiktām reakcijas īpašībām. Tālāk ir norādītas dažas Clascoterone reakcijas īpašības:
Oksidācijas reakcija:
Klaskoterons ir viegli oksidējams, un ar dažādiem oksidētājiem (piemēram, ūdeņraža peroksīdu, benzoilperoksīdu utt.) to var oksidēt par atbilstošu karbonskābi vai keto skābi.
Samazināšanas reakcija:
Klaskoteronu var reducēt līdz tam atbilstošajam spirtam, izmantojot dažādus reducētājus (piemēram, nātrija sulfītu, ūdeņradi, alumīniju utt.).
Termiskās sadalīšanās reakcija:
Klaskoterons tiek pakļauts sadalīšanās reakcijai augstā temperatūrā (apmēram 200 grādi), lai iegūtu dažādus produktus.
Citas reakcijas:
Klaskoteronu var pārveidot arī karsējot, apstrādājot ar sārmiem, apstrādājot ar skābi un citām reakcijām.
Jāņem vērā, ka laboratorijā vai rūpniecībā Clascoterone reakcija prasa stingru kontroli un drošu darbību, lai izvairītos no drošības negadījumiem. Turklāt Clascoterone pašlaik lieto, lai ārstētu ādas slimības, piemēram, pinnes, un to var lietot tikai ārsta vadībā.
Bieži uzdotie jautājumi
Vai klaskoterons ir tas pats, kas spironolaktons?
+
-
Spironolaktons jau sen ir bijis vienīgais androgēnu receptoru inhibitors, ko izmanto pūtītes ārstēšanai. Galvenā atšķirība starp klaskoteronu un spironolaktonu ir tā, ka spironolaktons ir perorāls līdzeklis, un tas var izraisīt vairāk sistēmisku blakusparādību.
Vai clascoterone krēms ir steroīds?
+
-
Klaskoterons ir steroīds antiandrogēns vai androgēnu receptoru (AR) antagonists, kas ir androgēnu, piemēram, testosterona un dihidrotestosterona (DHT) bioloģiskais mērķis.
No kā vajadzētu izvairīties, lietojot clascoterone krēmu?
+
-
Nelietojiet WINLEVI krēmu uz bojātas ādas (piemēram, griezumiem, nobrāzumiem), ekzēmas zonām un saulē apdegušas ādas. Izvairieties no vienlaicīgas citu potenciāli kairinošu lokālu produktu lietošanas (ārstniecisku vai ne). Svarīga informācija: WIN LEVI krēms ir paredzēts lietošanai tikai uz ādas (lokāli).
Populāri tagi: clascoterone pulveris cas 19608-29-8, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai




