Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem koluracetāma piedevu ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecības augstas kvalitātes koluracetāma piedevas pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Koluracetāma papildinājums(MKC-231, BCI-540) ir jauns holīna absorbcijas pastiprinātājs, kas pieder pie Sitan klases atvasinājumiem. Tā ķīmiskais nosaukums ir N-(2,3-dimetil-5,6,7,8-tetrahidrofurān[2,3-B]hinolin-4-il)-2-(2-oksopirolidin-1-il)acetamīds. Tas izskatās kā balts kristālisks pulveris, kura šķīdība ir lielāka vai vienāda ar 20 mg/mL DMSO un nešķīst ūdenī un etanolā. Tas mijiedarbojas ar augstas afinitātes holīna uzņemšanas (HACU) procesu, kas ir ātrumu ierobežojošais solis neirotransmitera acetilholīna sintēzē, ieelpojot holīnu neironos. Koluracetāms var palielināt HACU ātrumu, ļaujot vairāk holīna uzņemt neironos, tādējādi palielinot neironu izziņas aktivitāti, padarot to par ideālu holīna izziņas mērķi.
Ja holīnerģiskā funkcija ir traucēta, kolhicīns var uzņemt holīnu neironos. Nepietiekama HACU klātbūtnē ķīmisko bojājumu dēļ tas var uzturēt holīnerģisko funkciju vai atjaunot holīnerģisko disfunkciju līdz normālam līmenim. Veicot eksperimentus ar dzīvniekiem, tika konstatēts, ka tas var uzlabot acetilholīna satura samazināšanos žurku un peļu hipokampā un atvieglot mācīšanās traucējumus, atmiņas deficītu un kognitīvos traucējumus.
Tajā pašā laikā mūsu uzņēmums nodrošina ne tikai tīrus pulverus, bet arī tabletes un injekcijas. Ja nepieciešams, lūdzu, sazinieties ar mums jebkurā laikā.
Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:
|
|
|
Coluracetam Supplement COA
Koluracetāma papildinājums(MKC-231) kā jaunas kognitīvās uzlabošanas zāles pēdējos gados ir piesaistījušas plašu uzmanību neirozinātnes un zāļu izstrādes jomā. Tālāk ir sniegts detalizēts tā lietojumu apraksts:
Farmakoloģiskā iedarbība
Eksperimentos ar žurkām un pelēm Coluracetam pierādīja spēju uzlabot mācīšanās traucējumus, atmiņas deficītu un kognitīvos traucējumus. Piemēram, AF64A izraisītā peļu atmiņas traucējumu modelī koluracetāma perorāla lietošana devā 0,3–3 mg/kg vienu reizi dienā 11 dienas var uzlabot atmiņas traucējumus un hipokampu acetilholīna patēriņu pelēm. AF64A var izjaukt holīnerģisko sistēmu, izraisot acetilholīna līmeņa pazemināšanos un pēc tam ietekmējot mācīšanās un atmiņas spējas.
Koluracetāms uzlabo AF64A izraisītās atmiņas problēmas, piedaloties augstas afinitātes holīna uzņemšanas (HACU) procesā, palielinot holīna sinaptisko uzņemšanu un veicinot acetilholīna sintēzi. Žurku kognitīvo un mācīšanās traucējumu modelī Coluracetam arī uzlabojās, ja to lietoja iekšķīgi devā 1-3 mg/kg vienu reizi dienā 8 dienas. Acetilholīnam ir izšķiroša nozīme mācīšanās un atmiņas procesos, un Coluracetam paaugstina acetilholīna līmeni, uzlabo informācijas pārraides efektivitāti starp nervu sinapsēm un palīdz uzlabot mācīšanās un atmiņas spējas.
Coluracetam galvenais darbības mehānisms ir palielināt holīna uzņemšanu nervu sinapsēs, piedaloties HACU procesā. HACU ir ātrumu ierobežojošs solis neirotransmitera acetilholīna sintēzē, ieelpojot holīnu neironos. HACU ātruma palielināšana var uzlabot holīnerģisko neironu aktivitāti. Slimību, piemēram, Alcheimera slimības, gadījumā holīnerģiskā sistēma tiek bojāta un acetilholīna līmenis samazinās, izraisot kognitīvo disfunkciju. Koluracetāms uzlabo holīnerģiskās sistēmas darbību un uzlabo kognitīvās funkcijas, palielinot holīna uzņemšanu un sintēzi.
Koluracetāma papildinājumsvar pozitīvi ietekmēt gan darba atmiņu, gan{0}}ilgtermiņa atmiņu. Uzlabojot AF64A izraisīto darba atmiņas deficītu pelēm un kognitīvos traucējumus žurkām (kas var ietvert vairākus atmiņas veidus), tam var būt nozīme dažādos atmiņas veidošanās posmos, regulējot holīnerģisko sistēmu. Darba atmiņa galvenokārt ietver informācijas pagaidu glabāšanu un manipulāciju ar to, savukārt ilgtermiņa atmiņa ietver ilgtermiņa informācijas-uzglabāšanu un izguvi. Koluracetāms palielina acetilholīna sintēzi un izdalīšanos, kas var ietekmēt ar šiem atmiņas veidiem saistītās nervu ķēdes un sinaptisko plastiskumu, tādējādi uzlabojot dažāda veida atmiņas funkcijas.
Smadzeņu išēmijas{0}}reperfūzijas bojājuma modelī koluracetāms var samazināt smadzeņu infarkta apjomu un neironu apoptozi, kā arī uzlabot neiroloģiskos traucējumus. Smadzeņu išēmijas{2}}reperfūzijas bojājumi var izraisīt virkni bojājumu mehānismu, piemēram, oksidatīvo stresu, iekaisuma reakciju un šūnu apoptozi neironos. Koluracetāmam var būt neiroprotektīva iedarbība, izmantojot tādus mehānismus kā antioksidanta, pretiekaisuma un antiapoptotiska iedarbība. Piemēram, tas var attīrīt brīvos radikāļus un samazināt to bojājumus neironiem.
Koluracetāms palielina acetilholīna sintēzi un izdalīšanos, uzlabo holīnerģiskās sistēmas darbību un palīdz uzturēt normālu neironu fizioloģisko aktivitāti. Turklāt tā neiroprotektīvā iedarbība var palēnināt neirodeģeneratīvo slimību progresēšanu un aizsargāt neironus no turpmākiem bojājumiem. Coluracetam neiroprotektīvais mehānisms var ietvert vairākus aspektus. Runājot par antioksidantu aktivitāti, tas var palielināt intracelulāro antioksidantu enzīmu, piemēram, superoksīda dismutāzes (SOD), glutationa peroksidāzes (GSH Px) uc, aktivitāti, attīrot organismā liekos brīvos radikāļus un samazinot oksidatīvā stresa bojājumus neironiem.
Pretiekaisuma iedarbības ziņā tas var kavēt iekaisuma signālu ceļu aktivāciju, samazināt iekaisuma faktoru, piemēram, audzēja nekrozes faktora - (TNF -), interleikīna-1 (IL-1) utt., veidošanos un izdalīšanos, tādējādi mazinot iekaisuma reakciju toksisko ietekmi uz neironiem. Runājot par antiapoptozi, tas var regulēt ar apoptozi saistīto proteīnu ekspresiju, piemēram, inhibējot proapoptotiskā proteīna Bax ekspresiju un palielinot antiapoptotiskā proteīna Bcl-2 ekspresiju, tādējādi kavējot neironu apoptozes procesu.
Koluracetāms var palīdzēt uzlabot smadzeņu asinsriti. Lai gan par šo tēmu ir salīdzinoši maz pētījumu, tā vispārējā farmakoloģiskā iedarbība liecina, ka laba smadzeņu asinsrite ir ļoti svarīga normālas neironu funkcijas uzturēšanai. Smadzeņu asinsrites traucējumi var izraisīt neironu hipoksiju un nepietiekamu uzturu, kas savukārt ietekmē neirotransmiteru sintēzi un izdalīšanos un informācijas pārraidi starp neironiem.
Koluracetāms var uzlabot smadzeņu asinsriti, regulējot endotēlija šūnu darbību, uzlabojot hemoheoloģiju un citus mehānismus. Piemēram, tas var veicināt slāpekļa oksīda (NO) izdalīšanos no endotēlija šūnām, kam ir vazodilatējoša iedarbība, tādējādi palielinot smadzeņu asinsriti un nodrošinot atbilstošu skābekļa un barības vielu piegādi neironiem.
Papildus ietekmei uz acetilholīnu Coluracetam var regulēt arī citu neirotransmiteru darbību. Neirotransmiteri savstarpēji koordinējas nervu sistēmā, kopīgi regulējot dažādus fizioloģiskos un psiholoģiskos procesus. Koluracetāms var regulēt neirotransmiteru līmeni, ietekmējot neirotransmiteru sintēzi, izdalīšanos, atpakaļsaisti un metabolismu.
Piemēram, tas var ietekmēt neirotransmiteru, piemēram, glutamāta un gamma aminosviestskābes (GABA) darbību. Glutamāts ir vissvarīgākais ierosinošais neirotransmiters centrālajā nervu sistēmā, savukārt GABA ir galvenais inhibējošais neirotransmiters. Līdzsvars starp tiem ir būtisks, lai uzturētu normālu nervu sistēmas darbību. Koluracetāms regulē šo neirotransmiteru darbību, palīdzot saglabāt neirotransmiteru sistēmas līdzsvaru un vēl vairāk uzlabot neiroloģiskās funkcijas.
Koluracetāmam var būt antidepresants un prettrauksmes efekts, palielinot neirotransmiteru, piemēram, serotonīna un dopamīna, koncentrāciju sinaptiskajā spraugā. Serotonīns un dopamīns ir neirotransmiteri, kas ir cieši saistīti ar emociju regulēšanu, un to nenormālais līmenis ir saistīts ar tādu slimību rašanos kā depresija un trauksme. Koluracetāms veicina holīna uzņemšanu, kas var netieši ietekmēt šo neirotransmiteru metabolismu un izdalīšanos.
Turklāt tas var ietekmēt arī neironu plastiskumu, veicināt neironu augšanu un sinapšu veidošanos, uzlabot nervu ķēžu darbību un tādējādi mazināt depresijas un trauksmes simptomus. Salīdzinot ar dažiem esošajiem antidepresantiem un prettrauksmes līdzekļiem, Coluracetam var būt unikālas priekšrocības. Esošajiem antidepresantiem un prettrauksmes līdzekļiem var būt tādas problēmas kā lēna iedarbība un vairākas blakusparādības. Koluracetāmam kā jaunam medikamentam var būt atšķirīgs darbības mehānisms nekā esošajām zālēm, ar ātrāku iedarbības laiku un mazākām blakusparādībām. Tomēr pašlaik ir vajadzīgi vairāk klīnisko pētījumu, lai apstiprinātu tā efektivitāti un drošību cilvēkiem.
Koluracetāma papildinājumsvar būt spēja attīrīt brīvos radikāļus, kas ir viens no svarīgākajiem faktoriem, kas izraisa oksidatīvo stresu. Neiroloģisku slimību un traumu procesā rodas liels daudzums brīvo radikāļu, piemēram, superoksīda anjoni, hidroksila radikāļi uc Šie brīvie radikāļi uzbrūk šūnu membrānai, olbaltumvielām, DNS un citām neironu biomolekulām, izraisot neironu bojājumus un nāvi.
Koluracetāms var reaģēt ar noteiktām grupām savā ķīmiskajā struktūrā, lai likvidētu brīvos radikāļus, tādējādi samazinot brīvo radikāļu bojājumus neironiem. Tas var arī palielināt intracelulāro antioksidantu enzīmu, piemēram, SOD, GSH Px uc, aktivitāti. SOD var demutēt superoksīda anjonus ūdeņraža peroksīdā un skābeklī, savukārt GSH Px var samazināt ūdeņraža peroksīdu ūdenī, tādējādi samazinot oksidatīvā stresa bojājumus šūnām. Koluracetāms uzlabo šūnu antioksidantu aizsardzības spēju un aizsargā neironus no oksidatīvā stresa, palielinot šo antioksidantu enzīmu aktivitāti.
Piesardzības pasākumi
Coluracetam piedāvā intriģējošu iespēju tiem, kas vēlas uzlabot kognitīvo spēju, jo īpaši atmiņu, fokusu un garastāvokli. Lai gan zinātniskie pierādījumi joprojām ir provizoriski, tā unikālais darbības mehānisms un zemais toksicitātes profils padara to par populāru izvēli nootropo līdzekļu entuziastu vidū. Tomēr lietotājiem Coluracetam jālieto piesardzīgi:
Sāciet ar mazām devām, lai novērtētu toleranci.
Apvienojiet ar holīna avotiem, lai samazinātu blakusparādības.
Ja esat grūtniece, barojat bērnu ar krūti vai lietojat medikamentus, konsultējieties ar veselības aprūpes speciālistu.
Attīstoties pētījumiem, Coluracetam var nostiprināt savu vietu kā drošs, efektīvs izziņas uzlabotājs{0}}vai atklāt jaunus lietojumus neiroaizsardzības un garīgās veselības jomā.
Ķīmiskais darbības mehānisms
Produkta ķīmiskais mehānisms galvenokārt ir saistīts ar augstas -afinitātes holīna uzņemšanas (HACU) procesu. Tas uzlabo holīna uzņemšanu un izmantošanu neironos, uzlabojot holīnerģiskās nervu transmisijas efektivitāti, tādējādi uzlabojot kognitīvo un neiroprotektīvo efektu. Īpašais mehānisms ir šāds:
Dalība HACU procesā: HACU ir ātruma{0}}ierobežojošais solis holīnam, kas nonāk neironos, lai sintezētu neirotransmitera acetilholīnu. Koluracetāms uzlabo šī procesa efektivitāti, palielinot holīna uzņemšanu nervu sinapsēs, tādējādi paātrinot acetilholīna sintēzi.
Palieliniet holīnerģisko neironu aktivitāti: Acetilholīns ir svarīgs neirotransmiters centrālajā nervu sistēmā, kas ir iesaistīts kognitīvās funkcijās, piemēram, mācīšanās, atmiņas un uzmanības procesos. Koluracetāms uzlabo holīnerģisko neironu aktivitāti, palielinot acetilholīna sintēzi, tādējādi uzlabojot kognitīvās funkcijas.
Atjaunot holīnerģisko funkciju: gadījumos, kad holīnerģiskā sistēma ir traucēta (piemēram, neirodeģeneratīvas slimības, piemēram, Alcheimera slimība), Coluracetam var uzturēt vai atjaunot holīnerģisko funkciju līdz normālam līmenim.
Pētījumi ir parādījuši, ka tam ir atjaunojoša iedarbība uz HACU deficītu, ko izraisa ķīmiski bojājumi, tādējādi uzlabojot mācīšanās traucējumus, atmiņas deficītu un kognitīvo deficītu.
Neiroprotektīva iedarbība: Koluracetāmam ir arī noteikta neiroprotektīva iedarbība. Tas var aizsargāt neironus no bojājumiem, regulējot neirotransmiteru aktivitātes un uzlabojot smadzeņu asinsriti, tādējādi aizkavējot neirodeģeneratīvo slimību progresēšanu.
1. Galvenais sintētiskais maršruts (konverģentā sintēze)
Šajā procesā tiek izmantota divu{0}}fragmentu kondensācijas metode. Vispirms atsevišķi sagatavo furohinolīnamīna un pirolidona acetāta starpproduktus, kam seko amidēšana, lai iegūtu galaproduktu.
2. Starpproduktu sintēze
2,3-dimetil-5,6,7,8-tetrahidrofuro[2,3-b]hinolin-4-amīns: izmantojot 2-amino-4,5-dimetilfurān-3-karbonitrilu un cikloheksanonu kā izejvielas, ciklizāciju veic karstā ksilolā ar cinka hlorīdu kā katalizatoru, lai vienā solī iegūtu galveno starpproduktu.
Metil-2-(2-oksopirolidin-1-il)acetāts: 2-pirolidons reaģē ar metilhloracetātu, izmantojot nukleofīlo aizvietošanu sārmainos apstākļos, veidojot acilēšanas reaģentu.
3. Kondensācija un galaprodukta attīrīšana
Abi starpprodukti tiek amidēti nātrija hidrīda/N-metilpirolidona sistēmā, veidojot neapstrādātu koluracetāmu. Produktu attīra ar pārkristalizāciju un hromatogrāfisku atdalīšanu. Tā tīrība ir noteikta ar HPLC ne mazāku par 98%, kas atbilst papildu izejvielu kvalitātes standartiem.
Populāri tagi: koluracetāma piedeva, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai