Metronidazola pulveris, sintētisks nitroimidazola atvasinājums, ir bijis stūrakmens anaerobo bakteriālu infekciju un dažu parazitāru slimību ārstēšanā kopš tā ieviešanas 1960. gados. Pieejams dažādās formās, tostarp perorālās tabletes, intravenozas injekcijas, lokāli lietojami gēli un pulvera veidā, metronidazols piedāvā elastīgu dozēšanu un ievadīšanu, jo īpaši veterinārajā medicīnā, aptiekās un specializētās medicīnas iestādēs.
| Produkta nosaukums | Metronidazola pulveris | Metronidazola tabletes | Metronidazola kapsulas |
| Produkta veids | Pulveris | Planšetdators | Kapsulas |
| Produkta tīrība | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% |
| Produkta specifikācijas | 1g; 10g; 100g; 1kg | 0.2g | Pielāgojams |
| Produkta forma | Organiskā sintēze | Planšetdators | Pielāgojams |
| Produkta nosaukums | Metronidazola injekcija | Metronidazola krēms | Metronidazola suspensija |
| Produkta veids | Injekcija | Krēms | Apturēšana |
| Produkta tīrība | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% |
| Produkta specifikācijas | Pielāgojams | Pielāgojams | Pielāgojams |
| Produkta forma | Pielāgojams | Pielāgojams | Pielāgojams |
|
|
||
| Analīzes sertifikāts | ||
| Salikts nosaukums | Metronidazols | |
| CAS Nr. | 443-48-1 | |
| Daudzums | 10 kg | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija Nr. | 20250615010 | |
| MFG | 2025. gada 10. jūnijs | |
| EXP | 2028. gada 10. jūnijs | |
| Struktūra |
|
|
| Vienums | Uzņēmuma standarts | Analīzes rezultāts |
| Izskats | No baltas līdz gaiši dzeltenai līdz gaiši oranžai | Atbilstoši |
| Ūdens saturs | Mazāks vai vienāds ar 5,0% | 0.12% |
| Smagie metāli | Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. |
| Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Tīrība (HPLC) | >98% | 99.13% |
| Atsevišķs piemaisījums | <0.5% | 0.10% |
| Kopējais mikrobu skaits | Mazāks vai vienāds ar 710 cfu/g | 20 |
| E. Coli | Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanols (pēc GC) | Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm | 200ppm |
| Uzglabāšana | -80 grādi, 2 gadi; -20 grādi, 1 gads (Slēgta uzglabāšana, prom no mitruma) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan ir tehnoloģiju uzņēmums, kas specializējas pētniecībā un izstrādē, ķīmisko vielu ražošanā un iekārtu pielāgošanas pakalpojumos, nodrošinot OEM/ODM pilnas -ķēdes risinājumus. Mēs piedāvājam elastīgus, pilnībā{2}}procesuāli pielāgotus pakalpojumus, sākot no formulu izpētes un izstrādes līdz aprīkojuma izvēlei, un to visu var pilnībā pielāgot atbilstoši klientu prasībām. Atbalstiet pilna-cikla tehnisko sadarbību no maza-izmēģinājumiem, vidēja mēroga-izmēģinājumiem līdz liela-apjoma ražošanai, aprīkots ar profesionālu inženieru komandu, kas sniedz ieteikumus procesa optimizēšanai, un var pielāgot iepakojuma etiķetes atbilstoši klientu zīmola prasībām. | ||
Ķīmiskās īpašības un sastāvs
Ķīmiskā struktūra un nomenklatūra
Metronidazolam (ķīmiskais nosaukums: 2-metil-5-nitroimidazol-1-etanols) ir molekulārā formula C₆H₉N3O3 un molekulmasa 171,16 g/mol. Tā struktūra sastāv no nitroimidazola gredzena ar hidroksietilsānu ķēdi, kas piešķir tai pretmikrobu un pretprotozoālas īpašības.
Metronidazola pulvera fizikālās īpašības
1) Izskats: balts līdz gaiši dzeltens kristālisks pulveris.
2) Šķīdība: labi šķīst ūdenī, spirtā un hloroformā; nedaudz šķīst acetonā.
3) Stabilitāte: Stabils normālos uzglabāšanas apstākļos, bet noārdās, pakļaujoties gaismai, karstumam vai sārmainai videi.
4) pH: Metronidazola ūdens šķīdums ir nedaudz skābs (pH ~4,5–6,0).
Formulēšanas apsvērumi
Metronidazols parasti tiek piegādāts kā sterils vai ne{0}}sterils lielapjoma savienojums:
Suspensijas pagatavošana iekšķīgai lietošanai (sajaukta ar ūdeni vai saldinātiem nesējiem).
Lokāli lietojami preparāti (kombinācijā ar krēmiem, ziedēm vai gēliem).
Veterinārai lietošanai (ievada barībā vai izšķīdina ūdenī mājlopiem).
Saliktas aptieku lietojumprogrammas (pielāgotas devas bērniem vai gados vecākiem pacientiem).
Pulvera forma ļauj precīzi pielāgot devu, padarot to vērtīgu klīniskos apstākļos, kur standartizētas tabletes var nebūt piemērotas.
Darbības mehānisms
Metronidazols iedarbojas uz vairākiem mehānismiem, galvenokārt vēršoties pret anaerobiem mikroorganismiem un noteiktiem parazītiem.
Antibakteriālā darbība
Nitroredukcija: Metronidazols ir neaktīvs tā priekšzāļu formā, bet tiek aktivizēts baktēriju šūnu vidē ar zemu -skābekļa saturu (anaerobā).
Enzīmu aktivizēšana: anaerobās baktērijas (piemēram,Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium) satur nitroreduktāzes enzīmus, kas samazina nitrogrupu (-NO₂) uz metronidazola līdz ļoti reaģējošam nitrozoradikālam (-NO).
DNS bojājumi: Nitrozo radikālis mijiedarbojas ar baktēriju DNS, izraisot virkņu pārrāvumus un nukleīnskābju sintēzes kavēšanu, izraisot šūnu nāvi.
Antiprotozāla darbība
Trichomonas vaginalis: Metronidazols izjauc šī vienšūņa parazīta DNS, līdzīgi kā tā darbība pret baktērijām.
Giardia lamblia: inhibē cisteīna proteāzes enzīmus, kas ir būtiski parazītu izdzīvošanai.
Entamoeba histolytica: Metronidazols ir vērsts pret trofozoītiem, novēršot audu invāziju.
Selektīva toksicitāte
Metronidazola efektivitāte ir ierobežota ar anaerobiem organismiem, jo aerobām baktērijām trūkst tā aktivācijai nepieciešamo enzīmu. Šī selektivitāte samazina kaitējumu cilvēka šūnām un labvēlīgajai aerobai florai.
Mutes čūlu un mutes gļotādas iekaisuma pielietošana
Mutes čūla un mutes gļotādas iekaisums ir visizplatītākās mutes gļotādas iekaisuma slimības ar augstu sastopamības biežumu, spēcīgu recidīvu biežumu un ievērojamām sāpēm, kas nopietni ietekmē ēdiena uzņemšanu, valodu un dzīves kvalitāti. Metronidazols (MTZ), kā nitroimidazola klases galvenā antianaerobā zāle, ir kļuvusi par pirmās -līnijas adjuvantu terapiju ar infekciju saistītu mutes čūlu/mutes gļotādu ārstēšanai, pateicoties tā precīzai mērķēšanai uz mutes anaerobām baktērijām, efektīvai sterilizācijai, augstai lokālai koncentrācijai, pretiekaisuma iedarbībai, gļotādas atveseļošanai un anālajiem līdzekļiem. Tas ir īpaši piemērots tādiem scenārijiem kā kombinētas anaerobās bakteriālas infekcijas, sekundāras mukozīta infekcijas pēc staru terapijas un ķīmijterapijas, atkārtotas čūlas ar infekcijām un pēcoperācijas infekciozas čūlas mutes dobumā.
Infekcijas faktori (ar metronidazolu saistīts kodols): mutes mikrobiotas disbioze, pārmērīga anaerobo baktēriju (Porphyromonas gingivalis, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Streptococcus pyogenes) vairošanās, toksīnu, proteāžu, iekaisuma mediatoru izdalīšanās, gļotādas indukcijas barjeras bojājumi un čūlas; Baktēriju bioplēves veidošanās saasina infekciju un iekaisumu.
Imūnie faktori: zema šūnu imunitāte, autoimūnas traucējumi (piemēram, Behčeta slimība) un samazināta gļotādas labošanas spēja.
Traumas faktori: fiziskas traumas, piemēram, kodumi, asi zobu gali, pārtikas skrāpējumi un berze starp breketēm.
Uztura trūkumi: B vitamīnu (B2, B6, B12), folātu, dzelzs un cinka trūkums.
Psiholoģiskie faktori: augsts stress, nemiers, vēlu nomodā, nogurums, kas var izraisīt neiroendokrīnos traucējumus.
Ģenētiskie faktori: recidivējošu čūlu pacientu ģimenes mantojuma līmenis ir 40–50%.
Citi: endokrīnās sistēmas traucējumi (menstruācijas, grūtniecība), zāļu blakusparādības, sistēmiskas slimības (diabēts, Krona slimība).
Klīniskā klasifikācija (3 galvenie veidi)
Vieglas recidivējošas aftozas čūlas (visbiežāk sastopamas 80%): diametrs 5-10mm, apaļa/ovāla, ar sarkanu oreolu malās un dzeltenbaltu pseidomembrānu centrā, acīmredzamas sāpes, pašdziedināšanās 7-14 dienu laikā, neatstājot rētas; Bieži vien nav acīmredzamas infekcijas, un metronidazolu lieto tikai sekundārām infekcijām.
Severe recurrent aphthous ulcer (periglandular type, accounting for 10%): diameter>1cm, dziļi zemgļotādas slānī, stipras sāpes, lēna dzīšana (no nedēļām līdz mēnešiem), rētas veidošanās; Viegli saplūst ar anaerobām bakteriālām infekcijām, metronidazols ir svarīga palīgviela.
Herpetiskas čūlas (10%): diametrs<5mm, number>10, grupveida izplatība, plaši izplatīti sastrēgumi, stipras sāpes, ko pavada zems drudzis un nogurums; Bieži vien kopā ar infekcijām metronidazols var kontrolēt iekaisumu.
Mutes gļotādas iekaisums
Mutes gļotādas iekaisums ir vispārējs termins, kas apzīmē plašu mutes gļotādas iekaisumu, sastrēgumu, tūsku, eroziju un čūlu. Radioterapijas un ķīmijterapijas pacientu sastopamības biežums ir pat 80–100%, kas ir visizplatītākā devu ierobežojošā toksicitāte audzēju ārstēšanā.
Radiācijas un ķīmijterapijas traumas (kodols): Ķīmijterapijas zāles (piemēram, 5-FU, metotreksāts) un galvas un kakla staru terapija tieši bojā gļotādas epitēlija šūnas, kavē šūnu dalīšanos un izraisa gļotādas atrofiju, eroziju un čūlu veidošanos.
Infekcija (galvenais pastiprinošais faktors): pēc gļotādas barjeras izjaukšanas mutē iekļūst anaerobās baktērijas, aerobās baktērijas un sēnītes, izraisot sekundāras infekcijas, ievērojami pastiprinot iekaisumu, sāpes un čūlas, kā arī pagarinot dzīšanas laiku; Anaerobo baktēriju inficēšanās līmenis ir 60–70%.
Slikta mutes dobuma higiēna, Sjogrena sindroms, smēķēšana un dzeršana, nepietiekams uzturs un citi faktori kopā pasliktina stāvokli.
Piemērojamie metronidazola scenāriji (precīza atbilstība)
Mutes čūlas: recidivējošas čūlas, smagas čūlas, herpetiskas čūlas, pēcoperācijas infekciozas čūlas un traumatisku čūlu sekundāras infekcijas ar vienlaicīgām anaerobām bakteriālām infekcijām.
Mutes gļotādas iekaisums: sekundāra anaeroba bakteriāla infekcija, radiācijas stomatīts un gļotādas erozija ar smaku/strutojošiem izdalījumiem pēc ķīmijterapijas un staru terapijas II-IV pakāpes mukozīta gadījumā.
Nepiemērojami scenāriji: vienkāršas neinfekciozas recidivējošas čūlas, vīrusu izraisītas čūlas (herpetisks stomatīts), sēnīšu čūlas (strazds), imūnās čūlas bez infekcijas.
Pretiekaisuma iedarbība (sāpju mazināšana, tūskas mazināšana)
Inhibē iekaisuma mediatoru izdalīšanos
Metronidazols var inhibēt neitrofilu ķīmijaksi un agregāciju, samazināt iekaisuma mediatoru, piemēram, prostaglandīnu, leikotriēnu, audzēja nekrozes faktora - (TNF -), interleikīna-6 (IL-6), izdalīšanos un mazināt gļotādas sastrēgumu, tūsku, dedzinošu sajūtu un sāpes.
Samazināt oksidatīvā stresa bojājumus
Pārmērīga reaktīvo skābekļa sugu (ROS) uzkrāšanās mutes čūlu/gļotādas iekaisuma lokālajā zonā pastiprina gļotādas bojājumus; Metronidazols attīra ROS, inhibē lipīdu peroksidāciju, samazina oksidatīvo stresu un aizsargā gļotādas šūnas.
Imūnsistēmas regulējoša iedarbība (palielina gļotādas pretestību)
Metronidazols var regulēt vietējo imūno mikrovidi: samazināt pro-iekaisuma faktorus, palielināt pret-iekaisuma faktorus (IL-10), uzlabot makrofāgu fagocītu funkciju, inhibēt patoloģiskas imūnās atbildes, veicināt imūnsistēmas līdzsvaru un samazināt čūlu recidīvu.
Veicināt gļotādas atjaunošanos (paātrināt dzīšanu, saīsināt slimības gaitu)
Vietējās mikrovides uzlabošana
Likvidējot anaerobās baktērijas, kontrolējot iekaisumu, samazinot toksīnus un novēršot šķēršļus gļotādas atjaunošanai, tiek radīti labvēlīgi apstākļi epitēlija šūnu reģenerācijai.
Epitēlija šūnu proliferācijas paātrināšana
Metronidazols var veicināt mutes gļotādas epitēlija šūnu proliferāciju un migrāciju, paātrināt granulācijas audu augšanu un epitelizāciju uz čūlas virsmām, kā arī saīsināt dzīšanas laiku par 30–50%.
Samazināt rētu veidošanos
Kontrolējiet iekaisumu, samaziniet audu bojājumus, samaziniet patoloģisku kolagēna nogulsnēšanos un samaziniet rētu biežumu pēc smagu čūlu sadzīšanas.
Farmakokinētika
|
|
|
|
|
Absorbcija:
Kadmetronidazola pulveristiek lietots iekšķīgi (pēc šķīdināšanas), tas labi - uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Iekšķīgi lietota metronidazola bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 90 - 100%. Pārtika var aizkavēt uzsūkšanos, bet būtiski neietekmē uzsūkšanās apjomu. Pēc metronidazola intravenozas ievadīšanas (ko dažos gadījumos var pagatavot no pulvera) zāles ātri sasniedz maksimālo koncentrāciju plazmā.
Izplatīšana:
Metronidazols ir plaši izplatīts visā organismā. Tas var labi iekļūt dažādos audos, tostarp centrālajā nervu sistēmā, plaušās, aknās un nierēs. Izkliedes tilpums ir salīdzinoši liels, kas liecina par plašu iekļūšanu audos. Tas arī šķērso placentu un izdalās mātes pienā, tāpēc grūtniecības un zīdīšanas laikā jāievēro piesardzība.
Metabolisms:
Aknas ir galvenā metronidazola metabolisma vieta. Galvenais vielmaiņas ceļš ietver oksidācijas un konjugācijas reakcijas. Galvenais metabolīts ir hidroksi - metronidazols, kam ir arī zināma pretmikrobu aktivitāte. Citi nenozīmīgi metabolīti veidojas dažādu enzīmu reakciju rezultātā.
Likvidēšana:
Metronidazols un tā metabolīti galvenokārt izdalās caur nierēm. Aptuveni 60 - 80% no ievadītās devas izdalās ar urīnu neizmainītā veidā un metabolītu veidā. Neliela daļa izdalās ar izkārnījumiem. Metronidazola eliminācijas pusperiods - veseliem cilvēkiem ir aptuveni 6 - 8 stundas, bet pacientiem ar nieru vai aknu darbības traucējumiem tas var būt pagarināts.
Klīniskie pielietojumi
Intra - vēdera infekcijas: metronidazolu bieži lieto kombinācijā ar citām antibiotikām, lai ārstētu intra - vēdera infekcijas, piemēram, peritonītu, apendicītu un aknu abscesus. Šajās infekcijās parasti ir iesaistītas anaerobās baktērijas, un metronidazola aktivitāte pret tām padara to par svarīgu ārstēšanas režīma sastāvdaļu.
Ginekoloģiskas infekcijas: Tas ir efektīvs bakteriālās vaginozes ārstēšanā, kas ir izplatīta maksts infekcija, ko izraisa pārmērīga anaerobo baktēriju augšana. Metronidazolu var ievadīt iekšķīgi vai vagināli (dažos gadījumos izmantojot svecītes, kas pagatavotas no pulvera), lai atjaunotu normālu maksts floru.
Ādas un mīksto audu infekcijas: ādas un mīksto audu infekciju gadījumos ar anaerobiem traucējumiem, piemēram, nekrotizējošo fascītu, metronidazolu var lietot kā daļu no vairāku - zāļu terapijas, lai kontrolētu infekciju.
Vienšūņu infekcijas
Amebiāze: Metronidazols ir izvēles zāles zarnu un ārpuszarnu trakta amebiāzes ārstēšanai, ko izraisa Entamoeba histolytica. Tas var likvidēt trofozoītus zarnu lūmenā un arī sasniegt aknas, lai ārstētu aknu amebiskos abscesus.
Trichomoniāze: Tas ir ļoti efektīvs pret Trichomonas vaginalis, trichomoniāzes, seksuāli transmisīvās infekcijas izraisītāju. Vairumā gadījumu infekciju var izārstēt ar vienu - devu vai īsu - ārstēšanas kursu ar metronidazolu.
Giardiasis: Metronidazolu lieto arī giardiazes, zarnu infekcijas, ko izraisa Giardia lamblia, ārstēšanai. Tas traucē parazīta metabolismu, izraisot tā izvadīšanu no organisma.
Nevēlamās sekas
Kuņģa-zarnu trakta iedarbība
Bieži sastopamās metronidazola blakusparādības kuņģa-zarnu traktā ir slikta dūša, vemšana, caureja un diskomforta sajūta vēderā. Šie simptomi parasti ir viegli un pārejoši, bet dažos gadījumos tie var būt pietiekami smagi, lai būtu jāpārtrauc zāļu lietošana. Zāļu lietošana kopā ar pārtiku var palīdzēt samazināt šo blakusparādību biežumu.
Neiroloģiskie efekti
Metronidazols var izraisīt neiroloģiskas blakusparādības, īpaši lielas - devas vai ilgstošas - lietošanas gadījumā. Tie var ietvert perifēro neiropātiju, ko raksturo nejutīgums, tirpšana un sāpes ekstremitātēs. Retos gadījumos tas var izraisīt krampjus, encefalopātiju un optisko neiropātiju. Pacientiem ar iepriekš - esošiem neiroloģiskiem traucējumiem var būt lielāks šo blakusparādību rašanās risks.
Hematoloģiskie efekti
Metronidazols reti var izraisīt hematoloģiskas novirzes, piemēram, leikopēniju, neitropēniju un trombocitopēniju. Regulāras asins analīzes var būt nepieciešamas pacientiem, kuri saņem ilgstošu ārstēšanu -, īpaši tiem, kuriem jau ir - hematoloģiski traucējumi.
Citi efekti
Dažiem pacientiem var rasties metāla garša mutē, tumšs urīns (metabolītu izdalīšanās dēļ) un alerģiskas reakcijas, piemēram, izsitumi, nieze un anafilakse.
Populāri tagi: metronidazola pulveris, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošana