Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem prokaīna hidrohlorīda cas 51-05-8 ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes prokaīna hidrohlorīda cas 51-05-8 pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Prokaīna hidrohlorīds CAS 51-05-8var izmantot kā izejvielu, ķīmisko materiālu laboratorijā. tas ir samērā stabils sāls, parasti balts kristālisks pulveris vai bezkrāsains caurspīdīgs kristāls. Tās krāsu parasti ietekmē ķīmiskā tīrība un ražošanas procesi. Šķīdība ūdenī ir diezgan augsta. To var arī izšķīdināt vai disperģēt dažos organiskos šķīdinātājos, piemēram, etanolā, ēterī, hloroformā un benzolā. Kušanas temperatūra ir 154-158 grādi. Šo kušanas temperatūru var izmantot kā vienu no standartiem tā kvalitātes noteikšanai. Tas ir salīdzinoši stabils anestēzijas līdzeklis. To var stabili uzglabāt istabas temperatūrā. Tas var arī izturēt oksidāciju gaisā un to neietekmē gaisma.
|
Ķīmiskā formula |
C13H21ClN2O2 |
|
Precīza Mise |
272.13 |
|
Molekulmasa |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
Elementu analīze |
C, 57,24; H, 7,76; Cl, 13,00; N, 10,27; O, 11,73 |
|
|
|
|
|
Tas ir lokāls anestēzijas līdzeklis, un to izmanto arī kā bezrecepšu medikamentus--nelielu sāpju, piemēram, zobu sāpju mazināšanai. To plaši izmanto medicīnas nozarē, jo tas ir drošs un efektīvs vietējais anestēzijas līdzeklis. Šeit mēs apspriedīsim vairākas tā sintezēšanas metodes.
1. Paraaminobenzoskābes (PABA) un dietilamīna ētera reakcijas
Agrākā produkta sagatavošanas metode bija PABA un dietilamīna reakcija, veidojot prokaīnu sārmainos apstākļos. Šo metodi 1905. gadā atklāja Ernests Furno un Pjērs Refrēns.
Pirmkārt, PABA tiek paskābināts ar koncentrētu sērskābi, veidojot atbilstošu amīdu, un pēc tam tas reaģē ar etilēndiamīnu nātrija hidroksīda iedarbībā, veidojot prokaīna bāzi. Visbeidzot, prokaīna bāzi neitralizē ar sālsskābes šķīdumu, lai iegūtu produktu.
2. Reakcija starp prokainamīdu un PABA
Prokainamīds ir uzlabotas psihotropās zāles, ko iegūst prokaīna sulfonēšanas reakcijā. Tāpēc prokaīns reaģē ar p-toluolsulfonskābi un H2SO4, veidojot prokaīna mīdu, kas metilēts 14. pozīcijā, un reaģē ar PABA, veidojot HCL sāli.
|
|
|
|
Tīra API (aktīvā farmaceitiskā sastāvdaļa) tikai zinātniskai izpētei, standarta viela analīzei, farmakokinētikas izpēte, receptoru rezistences tests utt.Prokaīna hidrohlorīds, balts kristālisks vai kristālisks pulveris ir lokāls anestēzijas līdzeklis ar spēcīgu iedarbību, bet mazāk toksisku un īslaicīgu{0}}efektīvu. Klīniskā prakse galvenokārt izmantoprokaīna hcl, prokaīna hcl pulverisinfiltrācijas anestēzijai un vadīšanas anestēzijai. Sliktās iespiešanās dēļ to parasti neizmanto virsmas anestēzijai.
Ķīmiskās īpašības:
a) Stabilitāte:
To var stabili uzglabāt istabas temperatūrā un spiedienā. Tomēr tas mainīs krāsu, sadalīsies un zaudēs savas īpašības saules gaismā un gaisā.
b) Šķīdība:
Tas viegli šķīst ūdenī un tam ir ārkārtīgi zema gaistamība. Tas var šķīst arī dažos organiskos šķīdinātājos, piemēram, metanolā un etanolā. Ja šķīdība ir 25 grādi, katrā 100 ml ūdens ir 8,8 g produkta.
(c) PH vērtība:
Tā ūdens šķīdums ir vāji skābs, ar pH vērtību aptuveni 3,0-5,0.
(d) Oksidācijas{0}}reducēšanas īpašības:
Tas izskatās zils katjonu, piemēram, Fe3+un Cu2+. klātbūtnē. To var arī oksidēt ar tādiem reaģentiem kā HI, HNO3, FeCl3 trahomas reaģents, Moliša reaģents utt., un karsēt sārmainos apstākļos, veidojot purpursarkanu vielu.
e) atšķaidīšana:
Produkta šķīduma atšķaidījums pakāpeniski palielinās, bet tas nevar sadalīties.
f) sārmainība:
Tas ir vāji skābs un var sadalīties ūdeņraža jonos un stabilās sālsskābes molekulās ar vienādiem moliem.
g) nestabilitāte:
Tam ir stingras prasības attiecībā uz stabilitāti. Tas ir jāuzglabā noslēgtā, mitruma un gaismas necaurlaidīgā vidē, kā arī jāizvairās no saskares ar sārmainiem šķīdinātājiem, metālu joniem un oksidētājiem.
pārbaudīt
Skābums:
Ņem 0,40 g šī produkta, izšķīdina to 10 ml ūdens un pievieno 1 pilienu metilsarkanā indikatora šķīduma. Ja tas kļūst sarkans, pievienojiet 0,20 ml nātrija hidroksīda titrēšanas līdzekļa (0,02 mol/L), un celms kļūs oranžs.
Risinājuma skaidrība:
Paņemiet 2,0 g šī produkta un izšķīdiniet to 10 ml ūdens. Šķīdumam jābūt dzidram.
Aminobenzoskābe:
nosaka ar augstas -izšķirtspējas šķidruma hromatogrāfiju (vispārīgais noteikums 0512).
Testa risinājums:
Paņemiet šo produktu, nosveriet to precīzi, izšķīdiniet ūdenī un kvantitatīvi atšķaidiet, lai pagatavotu šķīdumu, kas satur 0,2 mg uz 1 ml.
Atsauces risinājums:
Ņem atbilstošu daudzumu paraaminobenzoskābes standartvielas, precīzi nosver to, izšķīdina ūdenī un kvantitatīvi atšķaida, lai pagatavotu šķīdumu, kas satur aptuveni 1 µg uz 1 ml.
Sistēmas piemērotības risinājums:
Ņem 1 ml testa šķīduma un 9 ml salīdzināmā šķīduma, labi samaisa.
Mērīšanas metode:
Precīzi izmēra testa šķīdumu un kontroles šķīdumu, injicē tos šķidruma hromatogrāfā atsevišķi un pieraksta hromatogrammu.
Sausais svara zudums:
Paņemiet šo produktu un izžāvējiet to 105 ° C temperatūrā līdz nemainīgam svaram ar svara zudumu ne vairāk kā 0,5% (vispārīgais noteikums 0831).
Degšanas atlikumi:
Paņemiet 1,0 g šī produkta un pārbaudiet saskaņā ar likumu (Vispārīgais noteikums 0841). Atlikušais atlikums nedrīkst pārsniegt 0,1%.
Ierobežojums:
Ja testa šķīduma hromatogrammā ir hromatogrāfijas pīķi, kuriem ir tāds pats aiztures laiks kā paraaminobenzoskābes maksimumam, pīķa laukums nedrīkst pārsniegt 0,5%, aprēķina pēc ārējā standarta metodes.
24 stundu tiešsaistes pakalpojums
Convallis posuere morbi urna molestie elementum pulvinar odio etiam.
Globālā piegāde
Urna condimentum mattis pellentesque nibh. Integer vitae justo eget magna
Hromatogrāfiskie apstākļi:
Kā pildviela tika izmantots ar oktadecilsilānu saistīts silikagels, un kā kustīgā fāze tika izmantots 0,05 mol/L kālija dihidrogēnfosfāta šķīdums, kas satur 0,1% nātrija heptānsulfonāta (pH noregulēts līdz 3,0 ar fosforskābi) - metanolu (68:32). Noteikšanas viļņa garums bija 279 nm, un injekcijas tilpums bija 10 µL.
Sistēmas piemērotības prasības:
Sistēmas piemērotības šķīduma hromatogrammā teorētiskajam plāksnes numuram, kas aprēķināts, pamatojoties uz paraaminobenzoskābes maksimumu, nevajadzētu būt mazākam par 2000, un atdalīšanas pakāpei starp prokaīna pīķi un paraaminobenzoskābes maksimumu jābūt lielākai par 2,0.
Dzelzs sāls:
Ņem zem aizdedzes atlikuma palikušos atlikumus, pievieno 2mL sālsskābes, iztvaicē ūdens peldē, pievieno 4mL atšķaidītas sālsskābes, izšķīdina to zemā temperatūrā, pievieno 30mL ūdens un 50mg amonija persulfāta un pārbaudi pēc vispārīgā noteikuma 0807 standartšķīduma. nedrīkst būt dziļāks (0,001%).
Prokaīna hidrohlorīdspieder pie esteru lokāliem anestēzijas līdzekļiem, kam ir lokālas anestēzijas, pretiekaisuma, pretreimatisma, vazodilatatora, antiaritmiska un cita iedarbība. To galvenokārt izmanto klīniskajā praksē infiltrācijas anestēzijai, bloka anestēzijai, mugurkaula jostas anestēzijai utt.
Pieder pie esteru lokāliem anestēzijas līdzekļiem, tai ir ātri iedarbīga un laba anestēzijas iedarbība, un tai ir bloķējoša iedarbība uz nervu audiem dažādās daļās. Tāpēc klīniskajā praksē to parasti izmanto vietējai infiltrācijas anestēzijai, vadīšanas anestēzijai, spinālai anestēzijai utt.
Pieder pie esteru lokāliem anestēzijas līdzekļiem, tai ir pretiekaisuma{0}}iedarbība un tas var bloķēt iekaisuma reakcijas. To parasti klīniski lieto, lai atvieglotu tādus simptomus kā zobu sāpes, galvassāpes, neiralģija un locītavu sāpes.
Tam ir arī pretreimatiska iedarbība, kas var kavēt iekaisuma faktorus pacienta organismā, tādējādi mazinot tādus simptomus kā locītavu sāpes un pietūkums, ko izraisa reimatoīdais artrīts.
Tas var tieši iedarboties uz asinsvadu gludajiem muskuļiem, paplašināt asinsvadus, palielināt asins plūsmu, uzlabot mikrocirkulāciju, un to parasti izmanto klīniskajā praksē, lai ārstētu reiboņus un galvassāpju simptomus, ko izraisa išēmiska cerebrovaskulāra slimība, perifēro asinsvadu slimība utt.
Tam ir arī antiaritmisks efekts, kas var kavēt centrālo nervu sistēmu un atvieglot tādus simptomus kā sirdsklauves, sasprindzinājums krūtīs un aritmijas izraisīts reibonis.
Jāņem vērā, ka iepriekš minētās zāles jālieto ārsta uzraudzībā un tās nedrīkst lietot akli, lai izvairītos no nevēlamām reakcijām un organisma bojājumiem. Turklāt tas būtu kontrindicēts pacientiem ar alerģiju pret lokālu anestēziju, aknu un nieru darbības traucējumiem utt.
Prokaīna hidrohlorīds, kā klasiskai vietējai anestēzijai, ir sarežģīts un precīzs darbības mehānisms, kas ietver vairākas fizioloģiskas sistēmas un molekulāras mijiedarbības.
Kā estera vietējai anestēzijai, tā lokālā anestēzijas iedarbība galvenokārt tiek panākta, bloķējot nervu šķiedru vadītspēju. Īpašais mehānisms ir šāds:
(1) Neironu membrānas iespiešanās: prokaīna molekulas paļaujas uz koncentrācijas gradientiem, lai izkliedētu caur neironu membrānu, kas ir pirmais solis to anestēzijas efektā.
(2) Nātrija jonu kanālu blokāde: pēc iekļūšanas nervu šūnās prokaīns selektīvi saistās ar nātrija jonu kanāliem uz šūnu membrānas, novēršot nātrija jonu pieplūdumu. Nātrija joni ir galvenie joni darbības potenciālu radīšanai un izplatīšanai nervu šūnās, un to iekšējā plūsma ir traucēta, kā rezultātā palielinās nervu šūnu ierosmes slieksnis un samazinās uzbudināmība un vadītspēja.
(3) Informācijas pārraides blokāde: tā kā nervu impulsu ģenerēšana un izplatīšanās ir atkarīga no nātrija jonu transmembrānas plūsmas, prokaīns efektīvi bloķē nervu impulsu pārnešanu, bloķējot nātrija jonu kanālus, panākot vietējas anestēzijas efektu.
Centrālās nervu sistēmas ietekme
Ietekme uz centrālo nervu sistēmu ir cieši saistīta ar zāļu devu, kas īpaši izpaužas kā:
(1) Inhibējoša iedarbība: parastās devās prokaīns galvenokārt inhibē centrālo nervu sistēmu. Pacientiem var būt sedācija, paaugstināts sāpju slieksnis un pat koma vai koma. Šī inhibējošā iedarbība palīdz mazināt pacientu trauksmi un sāpes, kā arī uzlabo operācijas vai ārstēšanas komfortu.
(2) Uzbudinošs efekts: palielinoties zāļu devai, prokaīna inhibējošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu var pakāpeniski vājināties un pat pārvērsties ierosinošā efektā. Pacienti var izjust uzbudinājuma stāvokli, mānijas stāvokli un smagos gadījumos var izraisīt nevēlamas reakcijas, piemēram, krampjus. Tāpēc, lietojot prokaīnu, ir stingri jākontrolē devas, lai izvairītos no pārmērīgas lietošanas.
Ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu ir cieši saistīta arī ar medikamentu devām, kas īpaši izpaužas kā:
(1) Sirdsdarbības ātruma un asinsspiediena izmaiņas: var stimulēt simpātisko nervu sistēmu, izraisot sirdsdarbības ātruma un asinsspiediena paaugstināšanos. Tomēr, palielinoties zāļu devai, tas var kavēt perifēro asinsvadu paplašināšanos, izraisot asinsspiediena pazemināšanos. Šīs sarežģītās devas-atbildes attiecības dēļ ārstiem, lietojot prokaīnu, rūpīgi jāuzrauga pacientu sirdsdarbības ātrums un asinsspiediena izmaiņas.
(2) Antiaritmisks efekts: tam ir arī antiaritmisks efekts. Tas var samazināt aritmijas rašanos, bloķējot nervu impulsu pārraidi un kavējot miokarda šūnu uzbudināmību. Tomēr šī funkcija ir saprātīgi jāizmanto ārsta vadībā, lai izvairītos no nevēlamu blakusparādību rašanās.
Neiromuskulārās blokādes efekts
Acetilholīna receptoru konkurējošā inhibīcija uz motorās gala plāksnes membrānas izraisa neefektīvu nervu impulsu pārnešanu uz muskuļu šūnām, izraisot neiromuskulāru blokādi. Šis efekts palīdz mazināt muskuļu sasprindzinājumu un sāpes operācijas laikā, kā arī uzlabo ķirurģisko procedūru gludumu. Tomēr jāņem vērā, ka prokaīna neiromuskulārā bloķējošā iedarbība pacientiem var izraisīt nevēlamas reakcijas, piemēram, muskuļu vājumu vai paralīzi, tāpēc lietošanas laikā ir rūpīgi jāuzrauga muskuļu funkciju izmaiņas.
nevēlama reakcija
Prokaīna hidrohlorīds, kā klasisks esteru lokālais anestēzijas līdzeklis, ir plaši izmantots infiltrācijas anestēzijā, bloka anestēzijā un epidurālajā anestēzijā kopš tā klīniskās pielietošanas 20. gadsimta sākumā, pateicoties tā ātrai iedarbībai un mērenam iedarbībai. Tomēr blakusparādības, kas var rasties tā lietošanas laikā, ir saistītas ar vairākām orgānu sistēmām, piemēram, sirds un asinsvadu sistēmu, centrālo nervu sistēmu, elpošanas sistēmu, kuņģa-zarnu traktu un alerģiskām reakcijām.
Sirds un asinsvadu sistēmas blakusparādības
Klīniskās izpausmes
Aritmija: Prokaīna hidrohlorīds var izraisīt sinusa tahikardiju, priekškambaru priekšlaicīgu sitienu, kambaru priekšlaicīgu sitienu un pat ventrikulāru tahikardiju. Klīniskie dati liecina, ka aritmiju sastopamība epidurālās anestēzijas gadījumā ir aptuveni 2% -5%, kas ir biežāk sastopama, ja ievadīšanas ātrums ir pārāk ātrs vai pārāk liela deva.
Asinsspiediena svārstības: Dažiem pacientiem var būt pārejoša hipotensija vai hipertensija. Hipotensiju parasti izraisa vazodilatācija vai miokarda inhibīcija, savukārt hipertensija var būt saistīta ar simpātiskās nervu sistēmas ierosmi vai sāpju stimulāciju.
Sejas pietvīkums: apmēram 10–15% pacientu pēc injekcijas saskaras ar sejas pietvīkumu, kas saistīts ar to, ka zāles tieši stimulē asinsvadus vai izraisa histamīna izdalīšanos.
Rašanās mehānisms
Nātrija kanālu blokāde: prokaīna hidrohlorīds inhibē nātrija kanālus miokarda šūnās, samazinot darbības potenciāla 0 fāzes pieauguma ātrumu un palēninot vadītspēju, kas var izraisīt atkārtotu aritmiju.
Kalcija kanālu ietekme: liela zāļu koncentrācija var kavēt L-tipa kalcija kanālus, samazināt kalcija pieplūdumu, samazināt miokarda kontraktilitāti un izraisīt hipotensiju.
Histamīna izdalīšanās: esteru lokālie anestēzijas līdzekļi var viegli izraisīt histamīna izdalīšanos, izraisot vazodilatāciju un palielinātu kapilāru caurlaidību, izraisot sejas pietvīkumu un hipotensiju.
Preventīvie pasākumi
Kontrolējiet ievadīšanas ātrumu: infiltrācijas anestēzijas laikā 0,25% -0,5% šķīdums nedrīkst pārsniegt 1,5 g stundā; bloka anestēzijas laikā 1% -2% šķīdums nedrīkst pārsniegt 1,0 g stundā.
Dzīvības pazīmju uzraudzība: operācijas laikā nepārtraukti novērojiet elektrokardiogrammu un asinsspiedienu, lai nekavējoties atklātu un ārstētu aritmiju.
Izvairieties no nejaušas iekļūšanas asinsvados: Pirms injekcijas pavelciet atpakaļ, lai pārliecinātos, ka adata neatrodas asinsvadā, un samazinātu sistēmisko uzsūkšanos.
Centrālās nervu sistēmas blakusparādības
Klīniskās izpausmes
Centrālā uzbudinājums: Agrīnie simptomi ir trauksme, troksnis ausīs, reibonis, un smagos gadījumos var rasties muskuļu trīce, krampji un pat epilepsijas lēkmes. Saslimstības līmenis ir aptuveni 0,1% -0,5%, kas ir biežāk sastopams, ja zāļu koncentrācija asinīs pārsniedz 5 μg/ml.
Centrālā inhibīcija: nelielam skaitam pacientu var rasties miegainība un koma, kas ir saistīta ar tiešu centrālās nervu sistēmas inhibīciju ar zālēm.
Neirotoksicitāte: ilgstoša vai pārmērīga lietošana var izraisīt perifēro neiropātiju, kas izpaužas kā jušanas traucējumi vai samazināts muskuļu spēks.
Rašanās mehānisms
Asins smadzeņu barjeras iekļūšana: augstas koncentrācijas zāles var iekļūt hematoencefālisko barjerā, inhibēt inhibējošos neironus centrālajā nervu sistēmā un izraisīt paaugstinātu uzbudināmību.
Gamma aminosviestskābes (GABA) receptoru inhibīcija: prokaīna hidrohlorīds var kavēt GABA receptoru darbību, samazināt hlorīda jonu pieplūdumu un samazināt neironu inhibīciju.
Metabolītu uzkrāšanās: tādiem metabolītiem kā paraaminobenzoskābe (PABA) var būt neirotoksicitāte, īpaši, ja tie uzkrājas aknu disfunkcijas gadījumos.
Preventīvie pasākumi
Devas kontrole: maksimālā deva nedrīkst pārsniegt 1,0 g, ko aprēķina, pamatojoties uz ķermeņa svaru, un vietēja injekcija nedrīkst pārsniegt 20 mg uz kg.
Izvairīšanās no bada: pacienti ar nepietiekamu uzturu vai badu ir vairāk pakļauti toksiskām reakcijām, un viņiem jau iepriekš ir jāpapildina enerģija.
Sagatavojiet ārkārtas aprīkojumu: operācijas laikā ir pieejami benzodiazepīni (piemēram, diazepāms) un nātrija tiopentāls, lai kontrolētu epilepsijas lēkmes.
Populāri tagi: procaine hydrochloride cas 51-05-8, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai