Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem prokaīna pulvera cas 59-46-1 ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes prokaīna pulvera cas 59-46-1 pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Prokaīna pulverisvar izmantot kā izejvielu, ķīmisko materiālu laboratorijā. Šīs fizikālās īpašības palīdz raksturot tā tīrību un{1}}cietvielu struktūru. Elektriskais lādiņš ir neitrāls, tāpēc tam nav elektrostatiskā spēka un atgrūšanas spēka priekšrocību. Tas ierobežo tā potenciālu tehnoloģiskajos lietojumos. Tas ir hirāls savienojums ar kreiso-un labo- roku īpašībām. Šī optiskā aktivitāte ir saistīta ar hirālo centru tās molekulā. Rotācija pa kreisi ir -14,3 grādi, bet pagriešana pa labi ir +13.9 grādi. Tam ir zema toksicitāte. Lietojot pareizās devās, tas parasti ir drošs anestēzijas līdzeklis. Tomēr pārmērīga vai nepareiza lietošana var izraisīt toksiskas reakcijas, tostarp nāvi. Kopumā tā kā anestēzijas medikamenta fizikālo īpašību izpētei ir izšķiroša nozīme tās pielietošanā un ražošanā, un šīm īpašībām būs svarīga loma arī tehnoloģiju un medicīnas jomā.
|
|
|
|
Ķīmiskā formula |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Kušanas temperatūra | 61 grāds |
| Vārīšanās temperatūra | 378,78 grādi (aptuvens aprēķins) |
| Blīvums | 1,0604 (aptuvens aprēķins) |
| Refrakcijas indekss | 1,5430 (aptuvens) |
Prokaīns galvenokārt iedarbojas, kavējot nātrija jonu plūsmu no sprieguma{0}}novadītajiem nātrija kanāliem perifēro nervu neironu šūnu membrānās. Ja nātrija jonu plūsma tiek pārtraukta, darbības potenciāls nevar rasties, un tādējādi tiek kavēta signalizācija. Tiek uzskatīts, ka receptoru vieta atrodas nātrija kanāla citoplazmas (iekšējā) daļā. Prokaīns spēj arī saistīties ar N-metil-D-aspartāta (NMDA) receptoriem, kā arī nikotīna-tipa acetilholīna receptoru}}{1{1}9 receptoru un 5{{1}triiptamīna kanālu, kā arī antagonizēt to darbību. kompleksi.Prokaīns ir kalcija- un kofeīna izraisītas kalcija izdalīšanās inhibitors dažāda veida muskuļu preparātos.0.5 mMProcaīns bloķē sarkoplazmas retikulu Ca atsevišķos lipīdu divslāņos Prokaīnu var izmantot kā DNS demetilējošu līdzekli ar inhibējošu iedarbību uz cilvēka vēža šūnu augšanu.
0,5 mMProcaīns spēja samazināt 5-metilcitozīna DNS par 40% MCF-7 krūts vēža šūnu līnijā. Prokaīns spēj arī saistīties ar CpG-bagātinātu DNS un demetilēt blīvi hipermetilētas CpG sekvences, kā rezultātā tiek atjaunota gēnu ekspresija, kas ir proētiski apstrādāta0. mM) palielināts šūnu skaits M-fāzes mitotiskajā indeksā. Ārstēšana ar prokaīnu (1 mM) samazināja šūnu proliferāciju par ~40%.Prokaīns ietekmē eritrocītu formu un deformējamību.45 mMProcaīns gandrīz pilnībā novērš diskveida-spina eritrocītu pāreju, kas saistīta ar ATP izsīkumu. Līdzīgas Prokaīna koncentrācijas normalizēja ATP noplicinātu šūnu adhēziju un filtrāciju, bet neietekmēja šūnu tilpumu, osmotisko trauslumu vai monovalento katjonu sastāvu.
Sintēzes metode
Prokaīna pulveris, ķīmiskais nosaukums ir 4-aminobenzoskābes 2-(dietilamino)etilestera hidrohlorīds. Prokaīna sintēze parasti ietver vairākus posmus, galvenokārt izmantojot p-nitrobenzoskābi kā izejvielu. Zemāk ir detalizēts sintēzes ceļš:
1. solis: nitrokaīna sagatavošana
- Izejvielas: p-nitrobenzoskābe, dietilaminoetanols, ksilols (kā šķīdinātājs un katalizators) un pretputošanas līdzeklis.
- Procedūra:
Trīs{0}}kaklu kolbā, kas aprīkota ar termometru, ūdens separatoru un atteces dzesinātāju, pievienojiet p-nitrobenzoskābi, dietilaminoetanolu, ksilolu un pretputošanas līdzekli.
Karsējiet maisījumu atteces apstākļos (eļļas vannas temperatūra aptuveni 180 grādi, iekšējā temperatūra aptuveni 145 grādi) kādu laiku (parasti 6 stundas), lai varētu notikt esterifikācijas reakcija.
Nepārtraukti atdala ūdeni, kas veidojas esterifikācijas laikā (atgriezeniska reakcija), ar azeotropu destilāciju ar ksilolu.
Pēc reakcijas maisījumu atdzesē un ielej koniskā kolbā, lai varētu atdalīties cietās vielas.
Destilē ksilola pārpalikumu pazeminātā spiedienā, atlikumu izšķīdina 3% sālsskābē un filtrē, lai noņemtu nereaģējušo p-nitrobenzoskābi. Nitrokaīnu saturošais filtrāts tiek paturēts turpmākai lietošanai.
2. solis: nitrokaīna samazināšana par aminoesteri
- Izejvielas: Nitrokaīna šķīdums, dzelzs pulveris, nātrija hidroksīds un sālsskābe.
- Procedūra:
Pārlejiet nitrokaīna šķīdumu uz trīskakliņu kolbu ar maisīšanu un temperatūras kontroli.
Noregulējiet pH līdz 4,0-4,2 ar 20% nātrija hidroksīda šķīdumu.
Pamazām nelielās porcijās pievienojiet dzelzs pulveri, saglabājot temperatūru zem 70 grādiem (var būt nepieciešama dzesēšana).
Ļaujiet reducēšanas reakcijai noritēt 2 stundas 40-45 grādu temperatūrā.
Paskābiniet šķīdumu ar sālsskābi līdz pH 5, pēc tam noregulējiet pH līdz 7,8-8,0 ar piesātinātu nātrija sulfīda šķīdumu, lai izgulsnētu dzelzs sāļus.
Maisījumu filtrē, nogulsnes mazgā un filtrātu vēlreiz paskābina līdz pH 6.
Apstrādājiet šķīdumu ar aktīvo ogli, filtrējiet un sārminiet ar 20% nātrija hidroksīdu līdz pH 9,5-10,5, lai izgulsnētu aminoesteri (prokaīna bāzi).
3. solis: Prokaīna hidrohlorīda veidošanās
- Izejvielas: Prokaīna bāze, koncentrēta sālsskābe un pēc izvēles pārkristalizācijas šķīdinātāji.
- Procedūra:
Prokaīna bāzi izšķīdina ūdenī un pa pilienam pievieno koncentrētu sālsskābi, līdz pH sasniedz 5,5.
Uzkarsē šķīdumu līdz 60 grādiem un pievieno piesātinātu sāli. Pēc izvēles pievienojiet antioksidantu, piemēram, nātrija hidrosulfītu, un uzkarsējiet līdz 65–70 grādiem karstai filtrēšanai.
Atdzesē filtrātu līdz kristalizācijas temperatūrai, filtrē kristālus un mazgā ar aukstu etanolu.
Izžāvējiet kristālus, lai iegūtu prokaīna hidrohlorīdu.
Turpmākai attīrīšanai izšķīdiniet neapstrādātu produktu destilētā ūdenī, pievienojiet aktīvo ogli, filtrējiet karstu un atdzesējiet, lai nodrošinātu kristalizāciju. Nomazgājiet kristālus un nosusiniet, lai iegūtu galaproduktu.
Tīra API (aktīvā farmaceitiskā viela) tikai zinātniskai izpētei, standarta viela analīzei, farmakokinētikas izpētei, receptoru rezistences pārbaudei utt. Zināms arī kā "novokaīns", parasti tiek izmantots klīniskajā praksē. Balts kristālisks vai kristālisks pulveris, šķīst ūdenī. Theprokaīna lietošanairprokaīna injekcija, prokaīna terapija,uc Neliela epinefrīna daudzuma pievienošana injekcijai var pagarināt darbības laiku.
Prokaīns ir ne tikai lokāls anestēzijas līdzeklis, bet arī plaši izmantots daudzu slimību ārstēšanā klīniskajos departamentos. Klīniskais pielietojums pediatrijā: garā klepus ārstēšana. Klīniskais pielietojums dermatoloģijā: herpes zoster ārstēšana, alerģiskas purpuras, niezes, neirodermīta ārstēšana. Klīniskais pielietojums dzemdniecībā un ginekoloģijā: dzemdes kakla distocijas ārstēšana, dzemdes kakla tūskas ārstēšana, oksitocīna efekts. Klīniskā pielietošana gastroenteroloģijā (pankreatīta ārstēšanā). Klīniskais pielietojums elpošanas nodaļā: hemoptīzes ārstēšana.
Kvalitāte un analīze
termiskā stabilitāte
Termiskā stabilitāte ir salīdzinoši vidēja, termiskās sadalīšanās temperatūra ir aptuveni 350 ° C. Tas var izraisīt vieglu noārdīšanos un toksisku gāzu izdalīšanos karsēšanas procesā.
Termiskā noārdīšanās attiecas uz zāļu ķīmisko reakciju augstas temperatūras apstākļos siltumenerģijas iedarbībā, kas sadalās monomēros vai citās vielās, kā rezultātā samazinās zāļu kvalitāte. Termiskās noārdīšanās mehānisms galvenokārt ir karboksilgrupu dekarboksilēšana un epoksīda gredzenu lūzums.
Prokaīna karboksilgrupa ir ļoti pakļauta dekarboksilēšanai, ko izraisa skāba vide. Augstas temperatūras apstākļos saplīsīs arī epoksīda gredzens un izplūst divas gala grupas, savukārt viena metilgrupa reaģē ar hidroksilgrupu, kā rezultātā veidojas molekulāri piemaisījumi.
Termiskās stabilitātes noteikšanu var veikt, izmantojot termogravimetrisko analīzi. Šī metode ir piemērota zāļu termiskās stabilitātes noteikšanai un var noteikt tādus parametrus kā sadalīšanās temperatūra, svara zuduma ātrums un zāļu sadalīšanās kinētikas parametri. Parasti zāļu paraugu ievieto nosvērtā alumīnija mērīšanas plāksnē un pēc tam karsē ar nemainīgu sildīšanas ātrumu, nemainīgu plūsmas ātrumu un stabilu inertās gāzes plūsmas ātrumu. Sadalīšanās temperatūru mēra, reģistrējot procesa laikā radušos masas zudumus.
Turklāt termisko stabilitāti var novērtēt arī, ietekmējot tā efektivitāti. Vispārīgi runājot, zālēm ar labu termisko stabilitāti ir daudz labāka efektivitāte. Tāpēc zāļu termisko stabilitāti var novērtēt, pārbaudot tās farmakoloģiskās izmaiņas pēc apstrādes augstā temperatūrā.
Termisko stabilitāti ietekmē dažādi faktori. Piemēram, to ir viegli dekarboksilēt skābos apstākļos; Augstā temperatūrā epoksīda gredzens var arī saplīst, izraisot zāļu pirolīzi. Turklāt tādi faktori kā skābeklis, ūdens un saules gaisma var ietekmēt arī termisko stabilitāti ilgstošas -uzglabāšanas laikā.
Ir vairākas metodes termiskās stabilitātes uzlabošanai:
(1) Neizmantojiet pārāk augstu temperatūru.
(2) Izmantojiet dažas piedevas, piemēram, kalcija hidroksīdu, lai palielinātu termisko stabilitāti.
(3) Nostipriniet aizsardzību uzglabāšanas laikā, piemēram, turot zāles vēsos un sausos apstākļos.
(4) Izmantojiet preparātus, kas satur stabilizatorus, lai uzlabotu zāļu kvalitātes stabilitāti.
Šķīdība
Prokaīns viegli šķīst ūdenī un metanolā, nedaudz šķīst etanolā un hloroformā, bet ne benzolā vai dihlormetānā. Šīs zāles šķīdība ūdenī ir 1 g, un to var izšķīdināt 100 ml ūdens.
Šķīdība ir izšķiroša, pētot vielas ķīmiskās un fizikālās īpašības. Tās ir vāji skābas zāles ar pKa vērtību 8,9. Šķīdība ūdenī ir atkarīga no temperatūras, un jo augstāka temperatūra, jo augstāka ir tās šķīdība. Šķīdība ūdenī ir 1 g/mL pie 20 grādiem, bet aptuveni 7 g/mL pie 40 grādiem, ko var raksturot ar šķīdības līkni.
Prokaīna šķīdību ietekmē arī citi faktori, piemēram, šķīdinātāja pH vērtība, jonu stiprums un koncentrācija. Skābos apstākļos prokaīns ir vieglāk šķīstošs. Tāpēc, sagatavojot Prokaīna hidrohlorīdu, prokaīnu vispirms var izšķīdināt sālsskābes ūdens šķīdumā, un pēc tam var izgulsnēt hidrohlorīdu.
Papildus ūdenim to var izšķīdināt arī citos izplatītos šķīdinātājos. Prokaīna šķīdināšanai var izmantot arī organiskos šķīdinātājus, piemēram, acetonu, metanolu un hloroformu. Tomēr šķīdība dažādos šķīdinātājos atšķiras. Piemēram, tam ir augstāka šķīdība acetonā un mazāka šķīdība ūdenī. Noteiktās situācijās pēc vajadzības var izvēlēties dažādus šķīdinātājus, lai atvieglotu lietošanu.
Joprokaīna pulverisir zāles, tā šķīdība ir ļoti svarīga arī farmācijas rūpniecībā un klīniskajos lietojumos. Ražošanas procesā ir nepieciešams izšķīdināt zāles piemērotā nesējā, lai sagatavotu dažādas zāļu formas, piemēram, injekcijas, perorālos preparātus, preparātus ar cukura pārklājumu utt. Tajā pašā laikā faktori, kas ietekmē Prokaīna šķīdību, ietver arī daļiņu izmēru, morfoloģiju un kristāla defektus. Šajos faktoros jāņem vērā arī tādi ražošanas faktori kā šķīdība un raža, lai nodrošinātu ražošanas un izmantošanas efektivitāti.
nevēlama reakcija
Prokaīna pulveris kā klasisks vietējais anestēzijas līdzeklis tiek plaši izmantots tādās medicīnas iestādēs kā zobu ķirurģija, nelielas ķirurģijas, brūču ārstēšana un nervu blokādes. Tas nodrošina vietējo anestēziju, bloķējot nātrija jonu kanālus uz nervu šūnu membrānas, kavējot nervu impulsu pārnešanu. Tomēr, tāpat kā visas zāles, arī prokaīna pulveris lietošanas laikā var izraisīt virkni nevēlamu reakciju, kas var ietvert vairākas sistēmas un potenciāli apdraudēt pacientu veselību.
Blakusparādību veidi un mehānismi
Alerģiskas reakcijas
Ādas izpausmes: Dažiem pacientiem var rasties alerģiskas reakcijas pret prokaīnu vai tā palīgvielām, kas izpaužas kā ādas nieze, eritēma vai nātrene. Šie simptomi parasti parādās dažu minūšu vai stundu laikā pēc zāļu iedarbības, un tos var mazināt ar antihistamīna līdzekļiem.
Vietējā tūska: alerģiskas reakcijas var izraisīt tūsku injekcijas vietā vai apkārtējos audos, kas var būt saistīta ar palielinātu asinsvadu caurlaidību.
Klīniskās izpausmes: Retos gadījumos pacientiem var rasties smagas alerģiskas reakcijas, proti, anafilaktiskais šoks. Tas izpaužas kā apgrūtināta elpošana, balsenes tūska, strauja asinsspiediena pazemināšanās un pat samaņas zudums. Alerģiska šoka gadījumā nepieciešama tūlītēja neatliekamā palīdzība, ieskaitot adrenalīna injekciju un elpceļu caurlaidības saglabāšanu.
Rašanās mehānisms: alerģisko šoku izraisa organisma IgE izraisīta I tipa paaugstinātas jutības reakcija pret prokaīnu vai tā metabolītiem. Atkārtoti pakļaujot tam pašam antigēnam, tuklo šūnas un eozinofīli degranulējas, atbrīvojot iekaisuma mediatorus, piemēram, histamīnu un leikotriēnus, izraisot smagus simptomus, piemēram, sistēmisku vazodilatāciju, palielinātu caurlaidību un bronhu spazmas.
Centrālās nervu sistēmas reakcija
Reibonis un galvassāpes: tās ir izplatītas vieglas centrālās nervu sistēmas reakcijas pēc prokaīna pulvera lietošanas. Medikamenti var iekļūt asinsritē ar lokālu uzsūkšanos, ietekmējot smadzeņu darbību un izraisot tādus simptomus kā reibonis un galvassāpes. Šīs reakcijas parasti rodas zāļu darbības sākumposmā un pakāpeniski atvieglo zāļu metabolismu.
Troksnis ausīs un neskaidra redze: daži pacienti var ziņot par troksni ausīs vai neskaidru redzi, kas var būt saistīts ar zāļu netiešo ietekmi uz dzirdes un redzes nerviem. Šie simptomi parasti ir viegli un pārejoši.
Krampji: Ja prokaīna koncentrācija ir pārāk augsta vai uzsūcas pārāk ātri, tas var izraisīt krampjus. Tas ir saistīts ar pārmērīgu centrālās nervu sistēmas inhibīciju ar zālēm, kas izraisa neironu patoloģisku darbību. Krampji var izpausties kā sistēmiski krampji, ko pavada samaņas zudums, un smagos gadījumos tie var būt dzīvībai bīstami.
Trauksme un aizkaitināmība: dažiem pacientiem pēc prokaīna lietošanas var rasties psiholoģiski simptomi, piemēram, trauksme un aizkaitināmība. Tas var būt saistīts ar zāļu tiešo ietekmi uz centrālo nervu sistēmu vai pacienta bailēm no operācijas.
Sirds un asinsvadu sistēmas reakcija
Asinsspiediena pazemināšanās: Prokaīns var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos, paplašinot asinsvadus vai kavējot miokarda kontraktilitāti. Šī reakcija ir īpaši izplatīta anestēzijas indukcijas laikā, iespējams, zāļu tiešās iedarbības uz asinsvadu gludajiem muskuļiem vai simpātiskās nervu sistēmas inhibīcijas dēļ. Asinsspiediena pazemināšanās var izraisīt reiboni, nogurumu un pat ģīboni.
Paaugstināts asinsspiediens: retos gadījumos prokaīns var izraisīt asinsspiediena paaugstināšanos. Tas var būt saistīts ar tiešu asinsvadu stimulāciju ar zālēm vai pacienta stresa reakciju uz operāciju.
Aritmijas veidi: dažiem pacientiem pēc prokaīna lietošanas var rasties aritmija, tostarp tahikardija, bradikardija vai aritmija. Tas var būt saistīts ar zāļu tiešu ietekmi uz sirds vadīšanas sistēmu vai ar refleksu mehānismu palīdzību, piemēram, kompensējošu sirdsdarbības paātrinājumu, ko izraisa asinsspiediena pazemināšanās.
Smaga aritmija: ārkārtējos gadījumos prokaīns var izraisīt smagas aritmijas, piemēram, kambaru tahikardiju vai kambaru fibrilāciju. Šīs aritmijas var būt dzīvībai bīstamas{1}}un tām nepieciešama steidzama ārstēšana.
Vietējās audu reakcijas
Iemesls: Prokaīna pulveris var izraisīt sāpes injekcijas vietā injekcijas laikā, kas var būt saistīts ar zāļu stimulāciju lokālajos audos vai injekcijas metodēm. Sāpju pakāpe katram cilvēkam ir atšķirīga, un parasti tās var mazināt, palēninot injekcijas ātrumu vai izmantojot plānāku adatu.
Ilgums: Sāpes injekcijas vietā parasti ir pārejošas un pakāpeniski mazinās, zālēm izplatoties pa vietējiem audiem.
Rašanās mehānisms: retos gadījumos prokaīns var izraisīt vietējo audu iekaisumu vai nekrozi. Tas var būt saistīts ar augstu zāļu koncentrāciju, nepareizām injekcijas metodēm vai pacienta īpašo jutību pret zālēm.
Klīniskās izpausmes: lokāls iekaisums izpaužas kā apsārtums, pietūkums un termiskas sāpes, savukārt nekroze var izraisīt audu čūlas un rētu veidošanos. Šīs reakcijas ir jārisina nekavējoties, lai izvairītos no nopietnām sekām.
Populāri tagi: prokaīna pulveris cas 59-46-1, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai