Prometazīna hidrohlorīda pulveris CAS 58-33-3

Prometazīna hidrohlorīda pulveris, ķīmiskā formula C17H21ClN2S, CAS 58-33-3, molekulmasa 320,88g/mol. Tas ir balts vai pelēcīgi balts pulveris vai granulēta viela, gandrīz bez smaržas, ar rūgtu garšu. Pastāv arī zināma nestabilitātes pakāpe gaismas, oksidācijas vai termiskajos apstākļos, kas, ilgstoši atstājot gaisā, pakāpeniski kļūst zila. Tas ir saistīts ar tā oksidāciju gaisā. Tas var iziet dažādas ķīmiskas reakcijas ar citiem savienojumiem, piemēram, diazotizācijas reakcijas, aizvietošanas reakcijas utt. Tas labi šķīst ūdenī, kā arī šķīst etanolā (96%) un dihlormetānā. Šī labā šķīdība ļauj viegli sajaukt ar citām vielām farmācijas rūpniecībā, lai iegūtu dažādus preparātus. Turklāt tā šķīdība nodrošina arī ērtības izmantošanai ķīmiskajos eksperimentos un rūpnieciskajā ražošanā. Tam ir arī noteikta pielietojuma vērtība zinātniskās pētniecības jomā. Tā kā tā spēj bloķēt H1 receptorus audos, piemēram, gludajos muskuļos un kapilāru sieniņās, to var izmantot, lai pētītu histamīna darbības mehānismu dzīvos organismos. Turklāt to var izmantot arī kā eksperimentālu līdzekli, lai pētītu vielmaiņas procesu un zāļu farmakodinamiku dzīvos organismos.

Prometazīna hidrohlorīda pulverisir plaši lietots difenhidramīna antihistamīna līdzeklis, ko plaši izmanto ārstniecības, veselības aprūpes un lauksaimniecības jomā. Tam ir dažādi farmakoloģiski efekti, piemēram, nomierinošs, pret-alerģisks, pret-vemšanas un pretdrudža līdzeklis. Katra Prometazīna hidrohlorīda lietošana tiks detalizēti aprakstīta.

1. Antihistamīna iedarbība:

 

Prometazīna hidrohlorīds ir H1 receptoru antagonists, kas inhibē histamīna izdalīšanos un histamīna receptoru aktivāciju. Organismā histamīnu galvenokārt izdala makrofāgi un tuklās šūnas, izraisot alerģiskas reakcijas. Prometazīna hidrohlorīds novērš histamīna saistīšanos ar tā receptoriem, samazinot ar histamīnu saistītu -simptomu rašanos, piemēram, aizliktu degunu, iesnas, ādas niezi un nātreni.

2. Nomierinoša un miegainoša iedarbība:

 

Prometazīna hidrohlorīdam ir nomierinoša un hipnotiska iedarbība, un to var izmantot kā nomierinošu vai hipnotizējošu līdzekli. Tas darbojas, traucējot signālu pārraidi starp centrālās nervu sistēmas (CNS) neironiem, kavējot aktivitāti un tādējādi panākot nomierinošu un relaksējošu efektu. Tajā pašā laikā Promethazine hidrohlorīds var arī uzlabot miega kvalitāti, saīsināt laiku, lai aizmigtu, samazinātu nakts pamošanos un palielinātu miega laiku.

3. Pret-slikta dūša un vemšana:

 

Prometazīna hidrohlorīds var arī inhibēt dopamīna receptorus, histamīna receptorus un acetilholīna receptorus centrālajā nervu sistēmā (CNS) un zarnās, tādējādi samazinot sliktas dūšas un vemšanas rašanos. Tā antiemētiskā iedarbība galvenokārt tiek regulēta, ietekmējot ķīmijreceptoru iedarbināšanas zonu un gremošanas trakta kustīgo funkciju, lai varētu efektīvi kontrolēt sliktu dūšu un vemšanu. Tāpēc Prometazīna hidrohlorīdu bieži lieto sliktas dūšas un vemšanas simptomu ārstēšanai pirms operācijas un staru terapijas laikā.

4. Pretdrudža un pretsāpju iedarbība:

 

Prometazīna hidrohlorīds var novērst PGE2 un citu iekaisuma mediatoru sintēzi un izdalīšanos, tādējādi mazinot drudzi un sāpju simptomus. Zāles var efektīvi mazināt vieglas vai vidēji smagas sāpes, piemēram, galvassāpes, zobu sāpes, locītavu sāpes, menstruāciju sāpes utt., un tās var lietot arī drudža pretdrudža ārstēšanai.

5. Elpošanas sistēmas zāles:

 

Prometazīna hidrohlorīdu var lietot arī hroniskas obstruktīvas elpceļu slimības (HOPS), bronhīta, astmas un citu elpceļu slimību ārstēšanai. Tam ir pretiekaisuma un bronhodilatējošas īpašības, kas var mazināt aizdusu, bronhu spazmas un citus simptomus, kas saistīti ar elpošanas sistēmu.

6. Kā oksitocīna paātrinātājs:

 

Pēdējos gados daži pētījumi ir parādījuši, ka prometazīna hidrohlorīds var veicināt dzemdes kontrakciju un augļa nolaišanos grūtniecības laikā, un tam ir oksitocīna paātrinātāja iedarbība. Tas var kavēt simpātiskās nervu sistēmas darbību, tādējādi samazinot fizioloģisko rādītāju, piemēram, sirdsdarbības un asinsspiediena, izmaiņas un nodrošinot mātes un augļa drošību. Tomēr Prometazīna hidrohlorīda lietošana ir ierobežota tikai ārsta uzraudzībā.

NobeigumāPrometazīna hidrohlorīda pulverisir daudzfunkcionālas zāles, ko plaši izmanto klīniskajā, veselības aprūpes un lauksaimniecības jomā. Lai gan zālēm ir daudz terapeitisku efektu, tām ir arī noteiktas blakusparādības un kontrindikācijas, tādēļ tās jālieto saprātīgi ārsta vadībā.

Prometazīna hidrohlorīda pulverisir difenhidramīna{0}}tipa antihistamīna līdzeklis ar dažādu farmakoloģisku iedarbību, piemēram, sedatīvu, pretalerģisku, pretvemšanas līdzekli un pretdrudža līdzekli. To plaši izmanto tādās jomās kā ārstniecība, veselības aprūpe un lauksaimniecība. Lai apmierinātu Promethazine hidrohlorīda vajadzības dažādās jomās, ir nepieciešams izstrādāt dažādas sintētiskās metodes.

Manniha reakcijas metode ir plaši izmantota prometazīna hidrohlorīda sintēzes metode. Tas aizstāj acetofenonu kā izejmateriālu un tiek pakļauts tādiem soļiem kā Manniha reakcija, Šifa sārmināšanas reakcija un oksidatīvā krekinga, lai beidzot iegūtu prometazīna hidrohlorīda produktu.

Manniha reakcija ir karbonilsavienojuma, amīna un aktīva metilsavienojuma reakcija noteiktos apstākļos, lai izveidotu savienojumu, kas satur N-Manniha oglekļa amīna saiti. Manniha reakcijā acetofenons, formaldehīds un izopropilamīns reaģē, veidojot N-izopropil-N-fenilacetilformamīdu (IPAF).

Šifa sārmināšanas reakcija ir saistīta ar IPAF un anilīna reakciju noteiktos apstākļos, veidojot N-izopropil-N-fenilacetilanilīnu (IPAA). Visbeidzot, IPAA tiek pakļauta oksidatīvās šķelšanās reakcijai, lai iegūtu prometazīna hidrohlorīdu.

Metodes priekšrocības ir viegla reakcijas izejvielu pieejamība, mazāk sintēzes posmu, viegli reakcijas apstākļi un augsta ražība, un tā ir piemērota liela mēroga-rūpnieciskai ražošanai. Tomēr Manniha reakcijas procesā radītie produkti ir jāatdala un jāattīra, un darbība ir apgrūtinoša. Tajā pašā laikā IPAF ir pakļauts mitrumam un tam ir slikta stabilitāte, kas ietekmēs ražu un kvalitāti.

Katehola oksidācijas metode ir plaši izmantota prometazīna hidrohlorīda sintēzes metode. Tajā tiek izmantots katehols, lai katalizētu fenetilamīna oksidāciju kā izejmateriālu, un oksidētāja, -etil-o-hinona piridīna (-etil-1,2-benzantrahinona hidroimīna, EBQI) iedarbībā, un pēc tam, izmantojot sārmu skābes reducēšanu, promethaimīnu un citu promethaimīnu. produkts.

Katehola oksidācijas metodē fenetilamīns reaģē ar kateholu, veidojot -fenil-o-hinona piridīnu, un pēc tam reakcijas temperatūru un laiku kontrolē oksidētājs, lai iegūtu EBQI.

EBQI tiek pakļauts sārmu imitācijas reducēšanas reakcijai, lai iegūtu N-etil-o-fenilija fenetilamīnu (N-etilbenzamidīns, NEBA). Sekojoša skābes pievienošana rada prometazīna hidrohlorīdu.

Urīnvielas metode ir Prometazīna hidrohlorīda sintētiskā metode, par kuru 1950. gados pirmo reizi ziņoja krievu zinātnieks Valērijs Nemikins. Tajā kā izejvielas tiek izmantots anilīns un dimetilkarbonāts, tiek veiktas tādas darbības kā urīnvielas kondensācijas reakcija, epoksīda savienojumu krekinga, sālsskābes paskābināšana utt., lai beidzot iegūtu Prometazīna hidrohlorīda produktu.

Urīnvielas metodē urīnvielas un nātrija hidroksīda kopīgas iedarbības rezultātā anilīns un dimetilkarbonāts tiek pakļauts kondensācijas reakcijai atteces apstākļos, veidojot N-fenil-N'-(2-metilkarboetoksi)-urīnvielu (N-metil-karbamido,2-tonil) PMEU).

PMEU tiek pakļauta epoksīda savienojumu šķelšanās reakcijai, veidojot N-(2-metilkarboniletoksi)-N-fenil-1,2-dihidropiridīnu (N-(2-metilkarboniletoksi)-N-fenil,-dihidroksi-1-,1-hinolīns). kam seko skābes pievienošanas reakcija, lai iegūtu prometazīna hidrohlorīdu.

Šīs metodes priekšrocības ir viegli--iegūstamas izejvielas, vienkārša darbība un augsta ražība, taču toksiskā dimetilkarbonāta izmantošanas dēļ ir jāpievērš uzmanība drošības aizsardzībai; tajā pašā laikā dažu starpproduktu PMQ sintēze ir salīdzinoši sarežģīta, kas ietekmēs ražuPrometazīna hidrohlorīda pulverisun kvalitāti.

Prometazīna hidrohlorīda pulveris(prometazīna hidrohlorīds) ir plaši lietots difenhidramīna antihistamīna līdzeklis, ko plaši izmanto ārstniecības, veselības aprūpes un lauksaimniecības jomā. Zālēm ir vairākas farmakoloģiskas iedarbības, piemēram, sedatīvs, pret-alerģisks, pret-vemšanas un pretdrudža līdzeklis. Lai gan prometazīna hidrohlorīds tiek plaši izmantots klīniskajā ārstēšanā, tam joprojām ir dažas blakusparādības un iespējamie drošības riski. Šī iemesla dēļ šajā rakstā detalizēti tiks apspriesta Prometazine hidrohlorīda drošība.

Drošības riski un kontrindikācijas

Papildus blakusparādībām Prometazīna hidrohlorīdam ir arī citi iespējamie drošības riski un kontrindikācijas.

(1) narkotiku atkarība

Prometazīna hidrohlorīda pulverisvar izraisīt atkarību, kas nozīmē, ka pacientiem ir jāturpina lietot šīs zāles, lai noturētos uz pareizā ceļa. Arī šo zāļu pārmērīga lietošana var izraisīt abstinences sindromu.

(2) Centrālās nervu sistēmas nomākums

Prometazīna hidrohlorīdam ir daži nomācoši efekti uz centrālo nervu sistēmu (CNS), īpaši, ja to lieto lielās devās. Tādēļ personām, lietojot Promethazine hydrochloride, jāpievērš uzmanība darbam, kam nepieciešama uzmanība, piemēram, transportlīdzekļa vadīšanai un mehānismu apkalpošanai.

Populāri tagi: promethazine hydrochloride pulveris cas 58-33-3, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai