Kvetiapīna fumarāta pulveris CAS 111974-72-2

Kvetiapīna fumarāta pulverisir dibenzotiazepīna atvasinājums. Tas pastāv kā balts vai gandrīz{1}}balts kristālisks pulveris, kas praktiski nešķīst ūdenī, bet šķīst ledus etiķskābē. Zāļu kušanas temperatūras diapazons ir 170{10}}174 grādi. Bez smaržas un garšas īpašības padara to ērtāku apstrādi un uzglabāšanu, vienlaikus samazinot arī sajaukšanas risku ar citām vielām. Glabāšanas laikā sargāt no oksidētājiem. Pārstrādājot, ieteicams izšķīdināt un sajaukt degošos šķīdinātājos ķīmiskajā sadedzināšanas iekārtā, kas aprīkota ar pēcdedzināšanas un mazgāšanas ierīcēm. Tā ir jauna netipisku psihotropo zāļu paaudze. Zeneca pirmo reizi tika iekļauts Apvienotās Karalistes sarakstā 1997. gada novembrī. Klīniski lieto kā pirmās izvēles medikamentu šizofrēnijas ārstēšanai.

Kvetiapīna fumarāta pulverisir netipisks antipsihotisks līdzeklis, kam ir terapeitiska iedarbība, antagonizējot dopamīna receptorus un 5-hidroksitriptamīna receptorus. Tās lietošana aptver plašu psihisko pamatslimību klāstu un attiecas uz adjuvantu terapiju un īpašiem scenārijiem. Īpašie lietojumi ir šādi:

Galvenās indikācijas: šizofrēnija un bipolāri traucējumi

 

1. Šizofrēnijas ārstēšana
Tās ir pirmās -līnijas zāles šizofrēnijas ārstēšanai, kam ir nozīmīga terapeitiska ietekme gan uz pozitīviem simptomiem (piemēram, halucinācijām, maldiem un domāšanas traucējumiem), gan uz negatīviem simptomiem (piemēram, emocionālu apātiju un sociālo atstumtību). Tās darbības mehānisms samazina dopamīna pārmērīgu aktivitāti, bloķējot dopamīna D2 receptorus, savukārt 5-HT2 receptoru antagonizācija uzlabo negatīvos simptomus. Klīniskie pētījumi liecina, ka tā īstermiņa -efektivitāte ir salīdzināma ar tradicionālajām zālēm, piemēram, hlorpromazīnu un haloperidolu, un ilgstoša lietošana neizraisa pastāvīgu prolaktīna līmeņa paaugstināšanos, samazinot endokrīno traucējumu risku.

 

2. Bipolāru traucējumu vadība
Mānijas epizode: kā emocionāls stabilizators, tas var ātri kontrolēt I bipolāru traucējumu mānijas simptomus (piemēram, paaugstinātu garastāvokli, impulsīvu uzvedību, miega traucējumus), regulējot 5-HT2 un D2 receptorus, lai līdzsvarotu emocionālās svārstības.
Jaukta epizode: pacientiem ar mānijas un depresijas pazīmēm tā divvirzienu regulējošā iedarbība var samazināt ārkārtējas emocionālas izmaiņas un samazināt pašnāvības risku.
Adjuvanta terapija: lietojot kombinācijā ar litija sāļiem vai nātrija valproātu, tas var uzlabot efektivitāti un saīsināt lēkmju ilgumu, īpaši ugunsizturīgos gadījumos.

Adjuvanta terapija: attiecināta uz depresiju un citiem garīgiem traucējumiem

 

1. Adjuvanta depresijas ārstēšana
Pacientiem ar depresiju, ko pavada psihotiski simptomi, piemēram, halucinācijas un maldi, Ping var uzlabot antidepresantu efektivitāti, mazināt trauksmi, pašnāvības domas un miega traucējumus. Mehānisms var ietvert daļēju 5-HT1A receptoru aktivāciju, uzlabojot garastāvokļa svārstības un kognitīvās funkcijas.

2. Trauksmes traucējumi un pēc-traumatiskā stresa traucējumi (PTSD)
Trauksmes simptomi: regulējot amigdala prefrontālās garozas ceļu, tiek samazināta pārmērīga modrība un baiļu reakcijas, atvieglojot ģeneralizētas trauksmes (GAD) galvenos simptomus.

 

PTSD ārstēšana: tai ir uzlabojoša ietekme uz pēc-traumatisku uzplaiksnījumu, izvairīšanās uzvedību un augstu modrību, īpaši piemērots sarežģītiem gadījumiem ar blakusslimību psihiskām īpašībām.
3. Psihiski traucējumi fizisko slimību dēļ
Kvetiapīna fumarāts ir viena no vēlamajām zālēm sekundāru psihisku simptomu, piemēram, halucināciju, maldu un uzbudinājuma, fizisku slimību, piemēram, Parkinsona slimības un insulta, ārstēšanai, jo tam ir zems ekstrapiramidālu reakciju (EPS) risks.

Īpaša scenārija pielietojums: Bezmiegs un vecāka gadagājuma pacientu vadība

 

1. Spītīga bezmiega ārstēšana
Zema devakvetiapīna fumarāta pulveris(25-100 mg/dienā) var radīt sedatīvu efektu, antagonizējot histamīna H1 receptorus, saīsinot aizmigšanas laiku un pagarinot miega ilgumu. Tā priekšrocība ir tā, ka tā neizraisa atkarību un minimāla ietekme uz miega struktūru, padarot to piemērotu pacientiem, kuri ir toleranti vai atkarīgi no benzodiazepīniem.

 

2. Vecāka gadagājuma cilvēku garīgo traucējumu pārvaldība
Devas pielāgošana: Tā kā gados vecākiem cilvēkiem ir palēnināta vielmaiņa, sākotnējā deva jāsamazina līdz 25 mg dienā un pakāpeniski jāpalielina līdz efektīvai devai (parasti 150-300 mg dienā), lai samazinātu nevēlamās blakusparādības, piemēram, hipotensiju un reiboni.
Vienlaicīgu slimību ārstēšana: gados vecākiem pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām un diabētu kvetiapīna fumarāts būtiski neietekmē lipīdu un cukura līmeni asinīs, un tā drošība ir labāka nekā tradicionālajiem antipsihotiskiem līdzekļiem.

Reakcijas kolbā pievieno dibenzo [b, f][1, 4] azatio-11-(10h)ketonu un toluolu, pievieno nātrija karbonāta šķīdumu, atdzesē, pilina toluolā izšķīdinātā trifosgēna šķīdumu, 1 stundu uztur 0 grādu temperatūru, paaugstina temperatūru līdz 20 ~ 30 grādiem un temperatūru pirms 2 stundas 2 minūtes. reakcija, un izplūdes gāze nonāk absorbcijas tvertnē. Atdala ūdens slāni, divreiz mazgā toluola slāni ar atšķaidītu sālsskābi un pēc tam divreiz mazgā ar ūdeni. Paņemiet toluola slāni un nosusiniet to ar bezūdens nātrija sulfātu, filtrējiet desikantu, lai iegūtu hlorēta produkta toluola šķīdumu, un tieši ievadiet nākamo kondensācijas reakciju . 200g (1,15 mol) 1-(2-hidroksietoksi)etilpiperazīna un cieto kālija karbonāta šķīduma, kas satur iepriekšējo hlorluēna šķīdumu trīs reizes. Pēc katras barošanas tos karsēja un karsēja ar atteci 8 stundas, un refluksa reakcija ilga 24 stundas. Pēc reakcijas to samazina līdz istabas temperatūrai, sajauc ar ūdeni, lai izšķīdinātu cieto vielu, un ūdens slāni noņem. Toluola slāni divreiz mazgā ar ūdeni, žāvē ar bezūdens nātrija sulfātu, filtrē desikantu un iztvaicē toluola šķīdinātāju pazeminātā spiedienā, lai iegūtu kvetiapīna eļļu. Pievienojiet kvetiapīna eļļai absolūto etanolu, samaisiet, lai izšķīdinātu, pievienojiet fumārskābi, karsējiet un karsējiet ar atteci 1 stundu, pazeminiet kristalizācijas temperatūru, filtrējiet un žāvējiet, lai iegūtu kvetiapīna semifumarātu. Saturs ir 99,2% (HPLC), un kopējā iznākums ir 81,2%.

• Pievienojiet izopropanolu un ūdeni pudelē Nr Atteces reakcija 10-12h, sulfhidrilsalicilskābes noteikšana TLC, atdzesēšana līdz 20-30 grādiem pēc reakcijas, pH ＜ 1 regulēšana ar koncentrētu sālsskābi, maisot kristalizācija, filtrēšana, mazgāšana ar ūdeni un toluolu attiecīgi 2 reizes un žāvēšana pazeminātā spiedienā, lai iegūtu 2-benzoarnicilskābes 2-benzoartotropen 90% un tīrība 98,5%.
• Pievienojiet 2- (2-nitrofenilmerkapto) benzoskābi un dihlormetānu pudelē Nr. . 2, piliniet dihlorsulfoksīdu, veiciet siltuma saglabāšanas reakciju, izžāvējiet, atšķaidiet eļļu ar dihlormetānu, pievienojiet n-[2-(2-hidroksietoksi)-, dihlormetil]piperazīnam}}. trīs mutes pudeli, samaisiet, lai samazinātu temperatūru, ielejiet iepriekš minēto dihlormetāna šķīdinātāju sistēmā, reaģējiet slāņos, mazgājiet organisko slāni ar attiecīgi nātrija karbonātu un ūdeni, izžāvējiet, lai iegūtu piperazīna kondensātu.
• Uzkarsē piperazīna kondensātu un skudrskābi, pievieno dzelzs pulveri, veic siltuma saglabāšanas reakciju, filtrē un izžāvē skudrskābi pēc izejvielu reakcijas noteikšanas ar TLC, pievieno metilēnhlorīdu un ūdeni, noregulē pH ar nātrija bikarbonāta šķīdumu, atdala slāņus, 3 reizes ekstrahē ar metilēnhlorīdu, apvieno organiskos slāņus ar 2 molu, izžāvē un izžāvē. tīrība 99,8%.
• Kvetiapīns un fumārskābe tika sālīti metanolā un žāvēti, lai iegūtu kvetiapīna pusfumarātu ar molāro iznākumu 92,0% un tīrību.Kvetiapīna fumarāta pulverispar 99,5%.

Populāri tagi: kvetiapīna fumarāta pulveris cas 111974-72-2, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai