Kvetiapīna fumarāta pulveris CAS 111974-72-2

Kvetiapīna fumarāta pulverisir dibenzotiazepīna atvasinājums. Tas pastāv kā balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris, kas praktiski nešķīst ūdenī, bet šķīst ledus etiķskābē. Zāļu kušanas temperatūras diapazons ir 170-174 grādi. Bez smaržas un garšas īpašības padara to ērtāku apstrādi un uzglabāšanu, vienlaikus samazinot arī sajaukšanas risku ar citām vielām. Glabāšanas laikā sargāt no oksidētājiem. Pārstrādājot, ieteicams izšķīdināt un sajaukt degošos šķīdinātājos ķīmiskajā sadedzināšanas iekārtā, kas aprīkota ar pēcdedzināšanas un mazgāšanas ierīcēm. Tā ir jauna netipisku psihotropo zāļu paaudze. Zeneca pirmo reizi tika iekļauts Apvienotās Karalistes sarakstā 1997. gada novembrī. Klīniski lieto kā pirmās izvēles medikamentu šizofrēnijas ārstēšanai.

Reakcijas kolbā pievieno dibenzo [b, f][1, 4] azatio-11-(10 h) ketonu un toluolu, pievieno nātrija karbonāta šķīdumu, atdzesē, pilina trifosgēna šķīdumu, kas izšķīdināts toluolu, turiet 0 grādu temperatūru 1 stundu, paaugstiniet temperatūru līdz 20 ~ 30 grādiem un saglabājiet temperatūru 2 stundas, ievadiet slāpekli 5 ~ 10 minūtes pirms reakcijas beigām, un izplūdes gāze nonāk absorbcijas tvertnē. Atdala ūdens slāni, divreiz mazgā toluola slāni ar atšķaidītu sālsskābi un pēc tam divreiz mazgā ar ūdeni. Paņemiet toluola slāni un nosusiniet to ar bezūdens nātrija sulfātu, filtrējiet desikantu, lai iegūtu hlorēta produkta toluola šķīdumu, un tieši ievadiet nākamo kondensācijas reakciju. Iepriekšējā solī toluola šķīdumam, kas satur hlorētus produktus, trīs reizes pievienoja 200 g (1,15 mol) 1- (2-hidroksietoksi) etilpiperazīna un cietā kālija karbonāta. Pēc katras barošanas tos karsēja un karsēja ar atteci 8 stundas, un refluksa reakcija ilga 24 stundas. Pēc reakcijas to samazina līdz istabas temperatūrai, sajauc ar ūdeni, lai izšķīdinātu cieto vielu, un ūdens slāni noņem. Toluola slāni divreiz mazgā ar ūdeni, žāvē ar bezūdens nātrija sulfātu, filtrē desikantu un iztvaicē toluola šķīdinātāju pazeminātā spiedienā, lai iegūtu kvetiapīna eļļu. Pievienojiet kvetiapīna eļļai absolūto etanolu, samaisiet, lai izšķīdinātu, pievienojiet fumārskābi, karsējiet un karsējiet ar atteci 1 stundu, pazeminiet kristalizācijas temperatūru, filtrējiet un žāvējiet, lai iegūtu kvetiapīna semifumarātu. Saturs ir 99,2% (HPLC), un kopējā iznākums ir 81,2%.

• Pievieno izopropanolu un ūdeni pudelē Nr. 1, maisot pievieno merkaptosalicilskābi un o-hlornitrobenzolu, aizstāj ar slāpekli, sistēma ir duļķains šķidrums, un tad pievieno šķīdumu un ūdeni, kas sagatavots ar nātrija hidroksīdu un ūdeni; Atteces reakcija 10-12h, sulfhidrilsalicilskābes noteikšana TLC, atdzesēšana līdz 20-30 grādiem pēc reakcijas, pH pielāgošana ＜ 1 ar koncentrētu sālsskābi, maisot kristalizācija, filtrēšana, mazgāšana ar ūdeni un toluolu attiecīgi 2 reizes un žāvēšanu pazeminātā spiedienā, lai iegūtu 2- (2-nitrofenilmerkapto)benzoskābi, ar molārā iznākums 90% un tīrība 98,5%.
• Pievienojiet 2- (2-nitrofenilmerkapto) benzoskābi un dihlormetānu pudelē Nr. 2 trīs mutes, piliniet dihlorsulfoksīdu, veiciet siltuma saglabāšanas reakciju, izžāvējiet, atšķaidiet eļļu ar dihlormetānu, pievienojiet n-[{{4 }} (2-hidroksietoksi)etil]piperazīns, trietilamīns un dihlormetāns 3. pudele ar trīs muti, samaisiet, lai samazinātu temperatūru, ielejiet iepriekš minēto dihlormetāna šķīdinātāju sistēmā, reaģējiet slāņos, mazgājiet organisko slāni ar attiecīgi nātrija karbonātu un ūdeni, izžāvējiet, lai iegūtu piperazīna kondensātu.
• Uzkarsē piperazīna kondensātu un skudrskābi, pievieno dzelzs pulveri, veic siltuma saglabāšanas reakciju, filtrē un izžāvē skudrskābi pēc izejvielu reakcijas noteikšanas ar TLC, pievieno metilēnhlorīdu un ūdeni, noregulē pH ar nātrija bikarbonāta šķīdumu, atdala slāņus, 3 reizes ekstrahē ar metilēnhlorīdu, apvieno organiskos slāņus, izžāvē, lai iegūtu kvetiapīnu ar molāro iznākumu 92.0% un tīrība 99,8%.
• Kvetiapīns un fumārskābe tika sālīti metanolā un žāvēti, lai iegūtu kvetiapīna pusfumarātu ar molāro iznākumu 92.0% un tīrību.Kvetiapīna fumarāta pulverispar 99,5%.

Kvetiapīna fumarāta pulverisir plaši izmantots medikaments, ko galvenokārt lieto dažādu garīgo traucējumu ārstēšanai.

Kvetiapīna fumarāts, pazīstams arī kā Seroquel vai Seroquel XR, ir medikaments, ko galvenokārt lieto šizofrēnijas un bipolāru traucējumu ārstēšanai. Tas pieder pie netipisku antipsihotisko līdzekļu klases, kas darbojas, bloķējot dažādus neirotransmiteru receptorus smadzenēs, tostarp serotonīnu, dopamīnu un histamīnu.

Tas ir pazīstams ar savu augsto afinitāti pret 5-HT2 receptoriem, bet ar zemāku afinitāti pret dopamīna D1 un D2 receptoriem. Šis farmakoloģiskais profils veicina tā antipsihotisko iedarbību, padarot to efektīvu gan pozitīvo, gan negatīvo šizofrēnijas simptomu pārvaldībā. Tas ir saistīts arī ar mazāku ekstrapiramidālo simptomu (EPS) sastopamību salīdzinājumā ar dažiem citiem antipsihotiskiem līdzekļiem.

Zāles plaši metabolizējas aknās un izdalās galvenokārt ar urīnu, un pusperiods ir aptuveni 7 stundas. Pacientiem ar nieru vai aknu darbības traucējumiem var būt nepieciešama devas pielāgošana.

Biežas blakusparādības ir miegainība, reibonis, aizcietējums, ortostatiska hipotensija un sausa mute. Tas parasti ir labi panesams, ar zemu potenciālu izraisīt ilgstošu prolaktīna līmeņa paaugstināšanos.

Populāri tagi: kvetiapīna fumarāta pulveris cas 111974-72-2, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, lielapjoma, pārdošana