Reboxetine mezilāts CAS 98769-84-7

Reboxetine mezilātsir selektīvs un spēcīgs norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitors. Ķīmiskais nosaukums ir (±) {- (2RS) {- 2-[(rs)-(2-etoksifenoksi) fenilmetil] morfolīna metanesulfonāts, tas rada antidepresantu, inhibējot norepinefrīna neironālu, kas ir neironāls, kas ir neironāls, un tas ir neironāls, un tas ir neironāls, kas ir neironāls, kas ir neironāls, kas ir neironāls, kas ir neironāls, kas ir samazināts. norepinefrīns sinaptiskajās spraugās.

To galvenokārt izmanto depresijas ārstēšanai pieaugušajiem, ieskaitot galveno depresiju, fluoksetīnu - ugunsizturīgu depresiju un netipisku depresiju. Tās klīniskais pielietojums liecina, ka pāreja uz to var būt efektīva depresīviem pacientiem, kuru fluoksetīns ir neefektīvs atbilstošās devās. Tas arī uzlabo NE enerģiju, lai nomāktu apetīti un ārstētu hiperfāgiju, palielina uzbudinājumu, lai ārstētu hipersomnia un lassitude, un tam ir ievērojams trauksmes depresijas uzlabojums.

To galvenokārt metabolizē CYP3A4 izoenzīmi, un tāpēc tas var mijiedarboties ar zālēm, kas samazina CYP3A4 aktivitāti (piemēram, pretsēnīšu līdzekļi ketokonazolu un flukonazolu), potenciāli palielinot to līmeni asinīs. Turklāt tam ir sinerģiska ietekme ar noteiktām zālēm (piemēram, monoamīna oksidāzes inhibitoriem, selektīviem 5-hidroksitriptamīna atpakaļsaistes inhibitoriem, tricikliskajiem antidepresantiem utt.), Un vienlaicīga lietošana ir jāizvairās.

Reboxetine mezilātsgalvenokārt tiek tirgots pieaugušo depresijas ārstēšanai, īpaši šādiem depresijas veidiem:

Kopumā tas ir plašs lietojumprogrammu klāsts depresijas ārstēšanas jomā, taču tā īpašā lietošana joprojām ir jāveic saskaņā ar pacienta īpašajiem apstākļiem un ārsta ieteikumiem.

Darbības mehānisms depresijas ārstēšanā galvenokārt balstās uz tā kā selektīva norepinefrīna (NA) atpakaļsaistes inhibitora īpašībām.

Turklāt tam ir svarīga loma neironu kavēšanā kodolā Accumbens. Kodols Accumbens ir svarīgs smadzeņu reģions, kas iesaistīts garastāvokļa regulēšanā, kas ir cieši saistīts ar depresijas rašanos, un tas var dozēt - atkarīgi kavēt neironu šaušanu kodolā uzkrātos, kas var būt saistīti ar tā antidepresantu efektu.

Reboxetine mezilāts, pazīstams arī kā Edronaks, ir selektīvs norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitors. Tas ir izstrādāts kā galveno depresijas traucējumu, īpaši unipolāras depresijas ārstēšana. Kopš tā ieviešanas tas ir pierādījis savu efektivitāti recidīvu un atkārtošanās novēršanā garā - termina ārstēšanā.

Attiecībā uz tā nākotnes izredzēm,reboxetine mezilātsir potenciāls tā īpašā darbības mehānisma dēļ. Ar turpmākiem pētījumiem un klīniskajiem pētījumiem tas var paplašināt savu pielietojumu citos garastāvokļa traucējumos vai pat neirodeģeneratīvās slimībās. Tomēr tā tirgus pieejamība un pieņemšana būs atkarīga no notiekošajiem klīniskajiem novērtējumiem un normatīvajiem apstiprinājumiem.

• Pirmkārt, kā norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitors ir uzrādījis ievērojamu efektivitāti depresijas ārstēšanā. Ar dziļāku izpratni par depresijas patoģenēzi šī narkotiku klase, visticamāk, saņems lielāku uzmanību un pielietojumu.
• Otrkārt, kaut arī tirgū jau ir dažādi antidepresanti, katram ir savs īpašs darbības mehānisms un indikācijas. Kā ļoti selektīvam norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitoram var būt unikālas priekšrocības dažos specifiskos depresijas vai simptomu veidos. Piemēram, tam var būt labāka efektivitāte lielākajā depresijā, fluoksetīns - ugunsizturīgā depresijā un netipiskā depresijā.
• Turklāt, tā kā medicīnas tehnoloģijas turpina attīstīties un pastiprinās klīniskie pētījumi, dozēšanas shēmu, blakusparādību pārvaldību un zāļu mijiedarbību var rūpīgāk izpētīt un optimizēt. Tas palīdzēs uzlabot narkotiku drošību un efektivitāti un vēl vairāk paplašināt tās lietošanas jomu.

Šis savienojums, kas pazīstams arī kā reboksetīna mezilāts, ir antidepresants, kas galvenokārt rada tās antidepresantu iedarbību, kavējot norepinefrīna (NE) atpakaļsaistīšanu. Tomēr, lietojot šo medikamentu, var būt dažas blakusparādības. Šis ir detalizēts to blakusparādību kopsavilkums:

1. Sadarbības blakusparādības

Neiroloģiskā reakcija:

• Galvassāpes: medikamenti var paplašināt asinsvadus galvā vai izraisīt neirotransmitera nelīdzsvarotību, izraisot galvassāpes.
• Reibonis: var būt reiboņa sajūta, kas ietekmē līdzsvaru.
• Bezmiegs: medikamenti var ietekmēt neirotransmiteru līdzsvaru smadzenēs, īpaši izmaiņas norepinefrīna un dopamīna līmenī, izraisot grūtības aizmigt, sekla miega vai agrīna pamošanās.

Autonomiskā nervu sistēmas atbilde:

• Sausa mute: zāles kavē adrenerģiskos receptorus, samazina siekalu sekrēciju un izraisa sausu perorālu gļotādu.
• Pārmērīga svīšana: var notikt patoloģiska svīšana.

Gremošanas sistēmas reakcijas:

• Slikta dūša: medikamenti var stimulēt gludo muskuļus kuņģa -zarnu trakta traktā vai ietekmēt centrālo nervu sistēmu, izraisot nelabuma sajūtu.
• Vemšana: Smaga slikta dūša var izraisīt vemšanu.
• Aizcietējums: medikamenti kavē serotonīna atpakaļsaistīšanu, samazina zarnu peristaltikas biežumu un rada grūtības defekācijā.
• Apetītes zudums: var rasties anoreksija vai apetītes zudums.

Sirds un asinsvadu sistēmas atbilde:

• Paaugstināts sirdsdarbības ātrums un sirdsklauves: medikamenti var izraisīt sirds ātrāk, kā rezultātā rodas sirdsklauves.
• Asinsvadu dilatācija: medikamenti var izraisīt asinsvadu dilatāciju, izraisot saistītus simptomus.
• Ortostatiskā hipotensija: strauji stāvot no guļot vai sēdus stāvoklī, asinsspiediens var samazināties, izraisot tādus simptomus kā reibonis un acu tumšums.

Urīna sistēmas reakcijas:

• Grūtības urinēšana: medikamenti var ietekmēt urīnpūšļa darbību, izraisot grūtības urinēt.
• Urīna aizture: urīns tiek saglabāts urīnpūslī, un to nevar izvadīt vienmērīgi.
• Urīnceļu infekcija: sliktas urinēšanas dēļ var būt paaugstināts urīnceļu infekcijas risks.

2. Īsas blakusparādības

• Alerģiskas reakcijas: tādi simptomi kā apsārtums, pietūkums, pūslošana, mizošana, nieze un izsitumi var rasties ar vai bez drudža; Smagos gadījumos var būt grūti elpot, norīt vai runāt; Alerģiskas reakcijas, kas apdraud dzīvību, piemēram, ādas virsmas, mēles vai rīkles pietūkums.
• Hiponatriēmija: var rasties simptomi, piemēram, galvassāpes, koncentrēšanās trūkums, atmiņas traucējumi, apjukums, vājums, epilepsija vai līdzsvara izmaiņas. Hiponatriēmiju var izraisīt narkotikas, kas ietekmē nātrija jonu līdzsvaru organismā.
• Hipertensija: var rasties tādi simptomi kā smagas galvassāpes, reibonis, ģībonis vai redzes izmaiņas. Hipertensiju var izraisīt medikamenti, kas ietekmē asinsvadu toni vai neirotransmitera līdzsvaru.
• Psiholoģiski simptomi: var ietvert nemieru, trauksmi, aizkaitināmību, agresīvu izturēšanos, halucinācijas un citus simptomus. Šie simptomi var būt saistīti ar medikamentiem, kas ietekmē neirotransmiteru līdzsvaru smadzenēs.
• Reproduktīvās sistēmas reakcija: vīriešiem pacientiem var rasties simptomi, piemēram, sēklinieku pietūkums un sāpes, erektilās disfunkcijas, sāpīga vai aizkavēta ejakulācija.

3. Citi piesardzības pasākumi

• Narkotiku mijiedarbība: Šis savienojums var mijiedarboties ar dažādām zālēm, piemēram, pretsēnīšu līdzekļiem (flukonazolu, ketokonazolu), antibiotikām (eritromicīnu), monoamīna oksidāzes inhibitoriem (moklobemīds, fenetilamīns) utt
• Special populations should use with caution: pregnant women, lactating women, patients with liver and kidney dysfunction, those with a history of seizures (such as epilepsy), patients with elevated intraocular pressure (glaucoma), patients with difficulty urinating caused by prostate hyperplasia, patients with low blood pressure (hypotension) or taking antihypertensive drugs, and patients with heart disease should use this drug with caution.
• Pārdozēšana: Pārdozēšana var izraisīt tādus simptomus kā zems asinsspiediens, trauksme un paaugstināts asinsspiediens. Ja notiek pārdozēšana, lūdzu, nekavējoties meklējiet medicīnisko palīdzību un ievērojiet narkotiku pārdozēšanas vispārējos ārstēšanas principus.

Reboxetine mezilāts(Roksetīna metilsulfāts) ir selektīvs norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitors (NRI), un to galvenokārt izmanto depresijas ārstēšanai. Šis sniedz pārskatu par tās ķīmiskajām īpašībām no vairākiem aspektiem:

 

 

Molekulārā struktūra un kompozīcija

Molekulārā formula un molekulmasa

Rivotiniba mezilāta ķīmiskā formula ir salīdzinoši sarežģīta. Tas veidojas, apvienojot rivotiniba bāzes daļu ar mezilskābi. Tās molekulmasa ir salīdzinoši liela, un precīziem datiem par molekulmasu ir liela nozīme zāļu analīzē, attīrīšanā un farmakokinētiskos pētījumos, jo tas var ietekmēt zāļu absorbciju, sadalījumu, metabolismu un izdalīšanās procesus organismā.

Strukturālās īpašības

Rivotiniba pamatnei ir īpašs hirālais centrs un tā pastāv divos enantiomēros, proti, s - enantiomer un r - enantiomer. Rivotiniba mezilātā tas parasti pastāv rasēmiskā formā vai specifiskā enantiomēra formā. Dažādiem enantiomēriem var būt atšķirības farmakoloģiskajā aktivitātē un farmakokinētiskajās īpašībās. Mezilāta jonu saite ar rivotiniba pamatni, veidojot stabilu sāls struktūru, kas palīdz uzlabot zāļu šķīdību un stabilitāti.

Ķīmiskā stabilitāte

 

Gaismas un karstuma stabilitāte

Rivotiniba mezilāts ir salīdzinoši jutīgs pret gaismu un karstumu. Gaismas apstākļos zāļu molekulas var iziet fotoķīmiskās reakcijas, kā rezultātā mainās dažu neaktīvu vai toksisku noārdīšanās produktu veidošanās un veidošanās. Augsta - temperatūras vide arī paātrinās zāļu sadalīšanās reakciju, samazinot zāļu saturu un efektivitāti. Tāpēc narkotiku uzglabāšanas un pārvadāšanas laikā ir jāpieņem apstākļi, kā izvairīties no gaismas un zemas temperatūras, piemēram, narkotiku uzglabāšana brūnās pudelēs un novietošana vēsā un sausā vietā, lai pagarinātu narkotiku glabāšanas laiku.

Stabilitāte skābēm un bāzēm

Dažādās skābē - bāzes vidē mainās arī rivotiniba mezilāta stabilitāte. Skābos apstākļos zāles var iziet hidrolīzes reakcijas, kā rezultātā tiek iznīcināta molekulārā struktūra; Lai arī sārmainos apstākļos var rasties dažas ķīmiskas reakcijas, kas ietekmē zāļu stabilitāti. Sagatavojot formulējumus, ir jāizvēlas atbilstoši pH apstākļi, lai nodrošinātu zāļu stabilitāti. Piemēram, perorālo zāļu formas pH vērtību parasti kontrolē noteiktā diapazonā, lai izvairītos no skābes - bāzes vides pārmērīgas ietekmes uz zāļu zarnu trakta zarnu trakta zarnu traktā.

 

Populāri tagi: reboxetine mezilāts CAS 98769-84-7, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma, pārdošana