Skopolamīna hidrobromīda trihidrāts, pazīstams arī kā hioscīna hidrobromīda trihidrāts, ir ķīmisks savienojums, kas pieder pie alkaloīdu savienojumu klases. Tas ir skopolamīna atvasinājums, dabā sastopams augu alkaloīds, kas iegūts galvenokārt no Solanaceae dzimtas, jo īpaši no auga Datura stramonium, ko parasti sauc par Jimsonweed vai velna trompeti. Tas sastāv no tropāna gredzenu sistēmas ar estera savienojumu ar tropskābes daļu, kur amīna grupa ir protonēta ar hidrobromīda jonu, un tā pastāv hidratētā veidā ar trim kristalizācijas ūdens molekulām. Tas ir konkurējošs muskarīna acetilholīna receptoru (mAChR) antagonists ar IC50 vērtību 55,3 nM. Šis īpašums padara to noderīgu dažādās medicīnas jomās. Tam piemīt sedatīvs, hipnotisks un antiholīnerģisks efekts, kas kavē sviedru sekrēciju, atslābina muskuļus un tai ir anestēzijai līdzīgas īpašības.
|
|
|
|
Ķīmiskā formula |
C17H28BrNO7 |
|
Precīza Mise |
437.10 |
|
Molekulmasa |
438.32 |
|
m/z |
437.10 (100.0%), 439.10 (97.3%), 440.11 (17.9%), 438.11 (16.2%), 438.11 (2.2%), 439.11 (1.4%), 441.11 (1.4%), 441.11 (1.2%), 439.11 (1.1%) |
|
Elementu analīze |
C, 46,58; H, 6,44; Br, 18,23; N, 3,20; O, 25.55 |
Bronhodilatators
HOPS ārstēšana: Tas ir pētīts kā bronhodilatators hroniskas obstruktīvas plaušu slimības (HOPS), tostarp hroniska bronhīta un emfizēmas, uzturēšanai. Tas palīdz pārvaldīt aizdusu, kas saistīta ar šiem stāvokļiem, un novērš akūtu paasinājumu.
Kustības slimība
Transdermālais plāksteris: Ir iespēja izmantot transdermālos plāksterus kustības slimības ārstēšanai. Tās antiholīnerģiskās īpašības var palīdzēt mazināt simptomus, ko izraisa kustības vai vizuālie stimuli.
Muskarīna receptoru antagonists
Kā konkurētspējīgs muskarīna acetilholīna receptoru (mAChR) antagonists tas ir vērtīgs instruments farmakoloģijas un neirozinātnes pētījumos. Tā spēja bloķēt acetilholīna darbību šajos receptoros padara to noderīgu, pētot mAChR lomu dažādos fizioloģiskos un patoloģiskos procesos.
Atmiņa un kognitīvā funkcija
Tas ir plaši izmantots pētījumos, lai izraisītu atmiņas traucējumus dzīvniekiem, kas palīdz zinātniekiem izprast atmiņas veidošanās un izguves pamatā esošos mehānismus.
Oftalmoloģiskie preparāti
Notiek pētījumi par lietošanu oftalmoloģisko preparātu izstrādē. Tās spējai ietekmēt acetilholīna darbību acī var būt terapeitiska ietekme uz noteiktiem acu stāvokļiem.
Anestēzijas palīglīdzeklis
Lai gan tas nav tik bieži lietots, tas ir pētīts arī kā anestēzijas papildinājums, īpaši bērniem, lai samazinātu pēcoperācijas sliktas dūšas un vemšanas biežumu.
Kontrindikācijas
- Pacienti, kuriem ir alerģija pret skopolamīna hidrobromīdu, to nedrīkst lietot. Alerģiskas reakcijas var ietvert, bet ne tikai, smagus simptomus, piemēram, izsitumus, nātreni un apgrūtinātu elpošanu.
- Sievietes, kas baro bērnu ar krūti: Tā kā zāles var nonākt bērnam ar mātes pienu, sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, tās jāizvairās lietot.
- Glaukomas pacienti: Skopolamīna hidrobromīds var saasināt glaukomas simptomus un izraisīt paaugstinātu acs iekšējo spiedienu, tāpēc tas ir kontrindicēts glaukomas pacientiem.
- Pacienti ar zarnu aizsprostojumu un pīlora obstrukciju: Šādi pacienti pēc lietošanas var saasināt obstrukcijas simptomus, tāpēc tas ir kontrindicēts.
- Pacienti ar dizūriju, ko izraisa prostatas slimības utt.: Zāles var saasināt dizūriju, tāpēc tās jālieto piesardzīgi vai jāaizliedz.
- Grūtnieces: lai gan specifiskās kontrindikācijas var atšķirties atkarībā no stāvokļa un medikamentu vajadzībām, grūtniecēm parasti ieteicams to lietot piesardzīgi, lai izvairītos no iespējamiem riskiem.
- Skopolamīna hidrobromīds var mijiedarboties ar citām zālēm, īpaši antiholīnerģiskiem līdzekļiem, antidepresantiem, antihistamīna līdzekļiem utt. Pirms lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu, lai pārliecinātos, ka nepastāv zāļu mijiedarbības risks.
- Pacientiem ar nopietnu sirds slimību, paaugstinātu asinsspiedienu, hipertireozi un citām slimībām skopolamīna hidrobromīds jālieto īpaši piesardzīgi un jāievēro ārsta ieteikumi.
Sintēzes metodeSkopolamīna hidrobromīda trihidrāts, jo īpaši tā trihidrāta formas veidošanās, parasti nav sīki aprakstīta vienkāršā veidā, jo bāzes savienojuma skopolamīna sintēze ir saistīta ar sarežģītību un tā sekojošo pārveidošanu par hidrobromīda sāli ar hidratāciju. Tomēr es varu ieskicēt vispārīgu pieeju skopolamīna hidrobromīda sintezēšanai, ko pēc tam var pakļaut apstākļiem, kas veicina trihidrāta veidošanos.
Sintēzes metode
Skopolamīna hidrobromīda sintēze parasti sākas no dabā sastopamiem alkaloīdiem vai daļēji{0}}sintēzes ceļā.
Bāzes savienojuma ekstrakcija vai sintēze
Skopolamīnu (vai tā prekursoru alkaloīdu) ekstrahē no augu avotiem, piemēram, nakteņu dzimtas (Solanaceae) vai sintezē ar ķīmiskām metodēm.
Reakcija ar hidrobromskābi
Bāzes savienojums (piemēram, skopolamīns) tiek reaģēts ar bromūdeņražskābi (HBr) piemērotā šķīdinātājā. Šī reakcija parasti notiek kontrolētos apstākļos, lai nodrošinātu vēlamā hidrobromīda sāls veidošanos.
Izolācija un attīrīšana
Iegūto skopolamīna hidrobromīda sāli izdala no reakcijas maisījuma un attīra, lai noņemtu piemaisījumus. Tas var ietvert filtrēšanu, kristalizāciju un/vai citus atdalīšanas paņēmienus.
Trihidrāta veidošanās
Skopolamīna hidrobromīda trihidrāta formas veidošanās, iespējams, ir bezūdens sāls hidratācijas rezultāts īpašos apstākļos.
Hidratācijas apstākļi
Bezūdens Scopolamine Hydrobromide sāls tiek pakļauts kontrolētam mitrumam vai mitruma līmenim, bieži vien šķīdinātājā, kas veicina hidratāciju. Šķīdinātāja un temperatūras apstākļi tiek pielāgoti, lai veicinātu trihidrāta kristāla struktūras veidošanos.
Kristalizācija
Hidratētā sāls kristalizācija tiek rūpīgi kontrolēta, lai nodrošinātu tīra, kristāliska veidošanosSkopolamīna hidrobromīda trihidrāts. Tas var ietvert lēnu pārsātināta šķīduma dzesēšanu vai citas kristalizācijas metodes.
kaitējums
Pēc skopolamīna hidrobromīda pārdozēšanas parādījās dažādi toksiski simptomi. Trīs stundas pēc 12 skopolamīna hidrobromīda tablešu lietošanas meklējiet medicīnisko palīdzību. Skopolamīna hidrobromīda deva ir 150 μg, kas atbilst 1,8 mg vai 108 μg/kg. Nevar atbildēt uz vienkāršiem jautājumiem un nepazīst pazīstamus cilvēkus. Sāciet kļūt aktīvi, izklaidīgi, jums ir runas traucējumi un rodas redzes halucinācijas. Apmēram stundu pēc norīšanas tas kļūst miegains un aizmieg. Simptomi ir nesakarīga runa, nelīdzsvarotība, zems asinsspiediens un sirdsklauves. Neiroloģiskā izmeklēšana parādīja ataksiju, bet spēks, sajūta, augstums un augšējo un apakšējo ekstremitāšu refleksi bija normāli. Pēc stundas parādījās hipokalciēmija. Turklāt var būt parādība, ko sauc par "antiholīnerģisko sindromu".
Testētāji ievietoja eksperimentālās peles vienkāršā labirintā. Pēc tam, kad peles bija iepazinušās ar labirinta ceļu, pelēm ievadot 1mg/kg skopolamīna hidrobromīda, tās nevarēja atrast pazīstamo labirinta izeju, kas liecina, ka noteiktas skopolamīna hidrobromīda devas lietošana pelēm izraisīja atmiņas traucējumus.
Ja acīs nejauši inficējas ar skopolamīna hidrobromīdu, tas var izraisīt zīlītes paplašināšanos un neskaidru redzi, bet joprojām spēj kustināt acis bez ptozes. To var izārstēt 2 dienu laikā. No tā var redzēt, ka skopolamīna hidrobromīdam nevajadzētu nonākt saskarē ar acīm.
Skopolamīna hidrobromīda uzņemšanas veids un devas nav norādītas. Pēc nedēļas parādījās apjukums, aizdomas, paranoja un nepiedienīga uzvedība, paaugstinājās asinsspiediens. Nākamajās dienās garīgās slimības un ekzēma saasinājās, izraisot pietūkumu un čūlas kājās un pēdās, izraisot rabdomiolīzi un dziļo vēnu trombozi.
1987. gadā bija ierasts pirms zobārstniecības operācijas 5 minūtes skalot ar skopolamīna hidrobromīdu, kas var ievērojami samazināt siekalu daudzumu mutē un atvieglot operācijas, neietekmējot pacienta siekalu sekrēciju.
Uzglabāšanas apstākļi
Temperatūra:
Zema temperatūra:
Ideālā gadījumā tas jāuzglabā 2-8 grādu temperatūrā. Šī zemā temperatūra palīdz samazināt degradāciju un uzturēt savienojuma stabilitāti.
Izvairieties no augstām temperatūrām:
Ilgstoša pakļaušana augstām temperatūrām var izraisīt savienojuma degradāciju, tāpēc uzglabāšanas vietām jābūt labi{0}}izolētām un aprīkotām ar temperatūras kontroles sistēmām.
Mitrums un mitrums:
Sausa vide: Sausas vides uzturēšana ir ļoti svarīga, lai novērstu trihidrāta formas hidratāciju vai dehidratāciju. Pārliecinieties, ka uzglabāšanas konteineri ir cieši noslēgti un uzglabāšanas vieta ir brīva no mitruma avotiem.
Gaismas jutība:
Sargāt no gaismas: Skopolamīna hidrobromīda trihidrātsjāuzglabā gaismas{0}}izturīgos konteineros vai iepakojumā, lai novērstu fotodegradāciju. Uzglabāt vietās ar minimālu gaismas iedarbību un izvairieties no tiešiem saules stariem.
Iepakojums:
Hermētiski necaurlaidīgi konteineri:
Glabājiet savienojumu hermētiski noslēgtos traukos, lai novērstu gaisa un mitruma iedarbību.
Etiķete Skaidri:
Skaidri marķējiet konteinerus ar savienojuma nosaukumu, tā koncentrāciju, uzglabāšanas apstākļiem un jebkādiem īpašiem lietošanas norādījumiem.
Transportēšanas nosacījumi
Temperatūras kontrole:
Aukstās ķēdes transportēšana: Izmantojiet aukstās ķēdes transportēšanas metodes, lai tranzīta laikā uzturētu temperatūras diapazonu no 2 līdz 8 grādiem. Tas var ietvert izolētu konteineru ar ledus iepakojumiem vai refrižeratoru transportlīdzekļu izmantošanu.
Iepakojums transportam:
Izturīgs iepakojums:
Pārliecinieties, vai transportēšanai izmantotais iepakojums ir izturīgs un var izturēt transportēšanas stingrību, nesabojājot izstrādājumu.
Triecienizturīgs-:
Izmantojiet triecienizturīgus{0}}iepakojuma materiālus, lai samazinātu pārrāvuma vai noplūdes risku transportēšanas laikā.
Marķēšana un dokumentācija:
Pareiza marķēšana:
Skaidri marķējiet transportēšanas konteinerus ar savienojuma nosaukumu, brīdinājumiem par bīstamību, uzglabāšanas apstākļiem un jebkādiem īpašiem lietošanas norādījumiem.
Nosūtīšanas dokumenti:
Sagatavojiet nosūtīšanas dokumentus, kas ietver visu atbilstošo informāciju par savienojumu, tā klasifikāciju un visus nepieciešamos drošības pasākumus.
Ārkārtas procedūras:
Noplūdes ierobežošana:
Nodrošiniet noplūdes ierobežošanas materiālus, ja transportēšanas laikā rodas noplūdes vai izšļakstījumi.
Ārkārtas reaģēšanas plāns:
Izveidojiet ārkārtas rīcības plānu negadījumu vai starpgadījumu gadījumā transportēšanas laikā.
FAQ
Kāpēc lieto skopolamīna hidrobromīda trihidrātu?
Skopolamīna hidrobromīda trihidrāts ir alkaloīds no Solanaceae. To izmanto, laipārmērīgas siekalošanās, vēdera sāpju, bradikardijas, sialorejas, divertikulīta, kairinātu zarnu sindroma un kustību slimības ārstēšanai.
Populāri tagi: skopolamīna hidrobromīda trihidrāts cas 6533-68-2, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai