Tiamulīna pulveris

Tiamulīnsvispirms tika izolēts no sēnītesClitopilus passeckerianusin the 1950s and later modified to enhance its stability and efficacy. The semisynthetic derivative, tiamulin hydrogen fumarate, was introduced in the 1970s as a veterinary antibiotic. Its approval for use in pigs and poultry marked a significant advancement in the management of respiratory and enteric diseases in these sugas .

Tiamulin, a semisynthetic derivative of the antibiotic pleuromutilin, has been a cornerstone in veterinary medicine for decades, particularly in the treatment of swine and poultry diseases. Its unique mechanism of action, broad-spectrum antimicrobial activity, and favorable pharmacokinetic properties make it a valuable tool in combating bacterial and mycoplasmal infekcijas .

Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:

Tiamulin +. COA

Tiamulin is administered orally, primarily via feed or water medication. Its bioavailability varies depending on the formulation and route of administration. In pigs, oral bioavailability ranges from 40% to 60%, with peak plasma concentrations achieved within 2–4 hours. The drug is extensively metabolized in the liver and izdalās galvenokārt fekālijās, ar minimālu nieru izdalīšanos .

Audu sadalījums

Tiamulin distributes widely throughout the body, with high concentrations in the lungs, liver, and intestinal tissues. This distribution profile is particularly advantageous in treating respiratory and enteric infections. In pigs, lung concentrations can exceed plasma levels by 5–10 times, ensuring effective therapy against respiratory pathogens.

Eliminācijas eliminācija

Tiamulīna eliminācijas eliminācijas periods cūkās ir aptuveni 4–6 stundas, un tas ir nepieciešams divreiz dienā dozēt lielākajai daļai indikāciju . Tomēr tā ilgstošā aizture audos paplašina terapeitisko efektu ārpus plazmas pussabrukšanas, ļaujot retāk ievadīt dažos gadījumos .}}}}}}} ..

Tiamulīnam (tiamulīnam) ir galvenā loma kā nozīmīgai antibiotikai pret specifiskām baktēriju infekcijām veterinārās un dažās cilvēku medicīnās . Tā antibakteriālās darbības pamats mehānisms ir iejaukšanās baktēriju olbaltumvielu sintēzē:

● Saistīšanās ar 50. gadu ribosomas apakšvienību

Baktēriju olbaltumvielu sintēze notiek galvenokārt uz ribosomas, kas sastāv no lielas apakšvienības (50. gadi) un neliela apakšvienība (30S) . Tiamulīna darbības galvenais mērķis ir 50. gadu apakšvienība baktēriju ribosomai ., kad Tiamulīns ienes baktēriju šūnu, kas specifiski saistās ar 50 gadiem uz 50 gadiem, kas 50 gadu vecumā ir 50 gadu, kas to specifiski saistās ar 50 gadiem. subunit. This binding has a high affinity and specificity, and can accurately recognize and bind to a specific region of the 50S subunit, which plays a key role in protein synthesis, including catalyzing the formation of peptide bonds, and the binding of Tiamulin to this subunit lays the groundwork for subsequent interference with protein synthesis.

● Peptidiltransferāzes aktivitātes aizsprostojums

Olbaltumvielu sintēzes laikā peptidiltransferāze ir galvenais enzīms, kas katalizē peptīdu saišu veidošanos, un tas atrodas peptidiltransferāzes aktīvajā centrā (PTC) 50. gadu apakšvienībā ribosomai . Tiamulīna saistīšana ar 50. gadu. Tas maina aktīvā centra telpisko konformāciju, ieņemot aktīvā centra galveno vietu, tādējādi kavējot peptidila transferāzes parasto funkciju . Peptīda aciltransferāzes nespēja pareizi novērst tai katalizēt peptīdu saites veidošanos, kas izraisa peptīdu ķēdes procesa {{5} bloķēšanu.} bloķēt peptīdu ķēdi.

● Traucējumi ar tRNS saistās ar ribosomām

Olbaltumvielu sintēzes laikā pārnešanai RNS (tRNS) ir loma aminoskābju pārvadāšanā un pārvadāšanā uz atbilstošo vietu uz ribosomas .} tRNS ir specifiskas saistīšanas vietas ribosomā, ieskaitot A vietni (aminoacil vietni) un Peptīda acilgons tRNSāzes substrāta saistīšanas vietne {. saistīšanās vieta pārklājas ar tRNAāzes substrātu . Šī pārklāšanās novērš tRNS pareizi saistīties ar A-vietni un p-vietni ribosomas ., kad tRNS nevar saistīt ar ribosomu veiksmīgi. mRNS, vēl vairāk traucējot olbaltumvielu sintēzes normālu plūsmu .

● Peptīdu ķēdes pagarināšanās un olbaltumvielu sintēzes iniciācijas kavēšana

Peptīdu ķēdes pagarināšanas process nevar turpināties vienmērīgi, jo tiamulīns kavē peptidiltransferāzes aktivitāti un tRNS saistīšanos ar ribosomu .} jaunas aminoskābes nevar pievienot peptīdu ķēdei, kā rezultātā, lai palielinātu peptīdu ķēdi, un proteīna sintēze var būt arī. Olbaltumvielu sintēzes fāze . Lai arī tā galvenā tiešā ietekme ir peptīdu ķēdes pagarināšanas stadijā, kopējais ribosomu funkcijas traucējums var netieši traucēt iniciācijas kompleksa veidošanos, izraisot olbaltumvielu sintēzes iniciācijas procesu zināmā mērā kā ..

● iemiesots antibakteriālais efekts

Tiamulīns visaptveroši traucē baktēriju olbaltumvielu sintēzes procesu, izmantojot virkni iepriekš minēto darbības mehānismu . Tā kā olbaltumvielas ir būtiskas baktēriju augšanai, reprodukcijai un uzturēšanai dzīvības aktivitātes, olbaltumvielu sintēzes inhibīcija izraisīs zemu koncentrāciju, kas ir inhibicēta.}}}}}}} koncentrācija, t. palēnināt vai apturēt baktēriju augšanu; Atrodoties augstā koncentrācijā, tas var vēl vairāk iznīcināt baktēriju fizioloģisko funkciju, izraisot baktēriju nāvi, tādējādi veicot tā baktericīdu efektu .

Rezumējot, tiamulīns ietekmē baktēriju olbaltumvielu sintēzi, saistoties ar 50. gadu baktēriju ribosomu apakšvienību, traucējot peptidiltransferāzes aktivitāti, tRNS saistīšanos ar ribosomām, inhibējot peptīdu ķēdes pagarinājumu un olbaltumvielu sintēzes ierosināšanu utt. Antimikrobiālais mehānisms padara tiamulīnu svarīgu cīņā pret īpašām baktēriju infekcijām .

Jaunas zāļu formas un piegādes sistēmas

Research is underway to develop sustained-release formulations of Tiamulin, aiming to extend its duration of action and reduce the frequency of administrations. Nanoparticle-based delivery systems may enhance its tissue penetration and bioavailability, particularly in hard-to-reach infections. Additionally, topical formulations for dermatological conditions in pigs could expand its clinical lietojumprogrammas .

Kombinētās terapijas

Apvienojot tiamulīnu ar citiem pretmikrobu vai imūnmodulatoriemStaphylococcus aureus. Turklāt, apvienojot to ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL), varētu samazināt iekaisumu un uzlabot klīniskos rezultātus smagos elpošanas gadījumos .

Uzraudzības un pretestības pārvaldība

Tiamulīna pretestības parādīšanās pasvītrojot nepieciešamību pēc pastāvīgas uzraudzības . Nacionālajiem un starptautiskajiem tīkliem, vajadzētu uzraudzīt pretestības modeļus un vadīt ārstēšanas lēmumus .} Turklāt alternatīvu mērķu vai kombinētās terapijas izpēte varētu palīdzēt mazināt rezistences attīstību .}}}}}}}} mazināšanā mazināt rezistences attīstību .}}.

Indikāciju paplašināšana

Kaut arī tiamulīnu galvenokārt izmanto cūkās un mājputnos, tā efektivitāte pret citiem patogēniem un sugām prasa turpmāku izpēti ., piemēram, tā darbība pretMycoplasma bovisIeteicams izmantot liellopus ar elpceļu slimību .. Turklāt to efektivitāte pret noteiktām grampozitīvām baktērijām var padarīt to vērtīgu, ārstējot mastītu piena govīm .

Tiamulin remains a critical tool in veterinary medicine, offering a unique mechanism of action, broad-spectrum antimicrobial activity, and favorable pharmacokinetic properties. Its efficacy in treating respiratory and enteric diseases in pigs and poultry has made it indispensable in modern livestock production. However, the emergence of resistance and the need for prudent use highlight Turpinot pētījumu un uzraudzības ., jo lopkopības nozare turpina attīstīties, tiamulīns paliks būtiska dzīvnieku veselības pārvaldības sastāvdaļa, nodrošinot, ka turpmākie pētījumi jākoncentrējas uz tā izmantošanu, kas ir piemērota, lai izmantotu tās ražošanu, un tā ir piemērota tā, kā tās efektivitāte tiek izmantota. Nāc .

Ievērojot atbildīgu lietošanas vadlīnijas un ieguldot pētniecībā un attīstībā, veterinārā kopiena var nodrošināt, ka tiamulīns turpina spēlēt galveno lomu dzīvnieku veselības aizsardzībā un atbalstīt globālo pārtikas drošību .

Populāri tagi: tiamulīna pulveris, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma, pārdošanā