Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem vinpocetīna cas 42971-09-5 ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes vinpocetine cas 42971-09-5 pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Vinpocetīns, ķīmiskā formula C22H26N2O2, CAS 42971-09-5, Tas ir balts kristālisks pulveris, bez smaržas un garšas. Šķīst hloroformā vai 96% etanolā, gandrīz nešķīst ūdenī. Klīniski lieto, lai uzlabotu dažādus simptomus, ko izraisa smadzeņu infarkta sekas, smadzeņu asiņošana, smadzeņu arterioskleroze uc Alkaloīds, kas iegūts no Apocynaceae dzimtas augiem, kas ir vinkamīna atvasinājums. Selektīva kalcija atkarīgās fosfodiesterāzes inhibīcija smadzeņu asinsvadu gludajos muskuļos palielina cGMP un cAMP līmeni smadzenēs, izraisot smadzeņu vazodilatāciju un pēc tam palielinot smadzeņu asinsriti, uzlabojot smadzeņu cirkulāciju, bet maz ietekmē sirds un asinsvadu sistēmu un asinsspiedienu. Ātra iedarbība, laba panesamība un minimālas blakusparādības. Lieto pie reiboņiem, galvassāpēm, atmiņas traucējumiem, kustību traucējumiem, afāzijas, hipertensīvas encefalopātijas u.c., kā arī pie psihiskiem vai neiroloģiskiem simptomiem, ko izraisa smadzeņu asinsrites traucējumi.
|
Ķīmiskā formula |
C22H26N2O2 |
|
Precīza Mise |
350 |
|
Molekulmasa |
350 |
|
m/z |
350 (100.0%), 351 (23.8%), 352 (2.7%) |
|
Elementu analīze |
C, 75.40; H, 7.48; N, 7.99; O, 9.13 |
|
|
|
Changchun Xiting ir daļēji sintētisks Čančuņas amīna atvasinājums. Līdzīgi kā vinkamīnam, tam ir augsta selektīva vazodilatācijas iedarbība uz smadzeņu asinsvadiem. Farmakoloģiskā iedarbība ir šāda:
① Kalcija atkarīgās fosfodiesterāzes aktivitātes kavēšana palielina cAMP saturu atslābinātajos asinsvadu gludajos muskuļos, tādējādi atslābinot asinsvadu gludos muskuļus un palielinot smadzeņu asins plūsmu.
② Uzlabo sarkano asins šūnu deformējamību, samazina asins viskozitāti, kavē trombocītu agregāciju, tādējādi uzlabojot asins plūsmu un mikrocirkulāciju.
③ Veicināt glikozes uzņemšanu smadzeņu audos un atvieglot monoamīna metabolismu smadzenēs.
④ Smadzeņu išēmijas laikā tas var kavēt laktāta palielināšanos smadzenēs, palielināt ATP saturu, nomākt peroksidētu lipīdu veidošanos smadzenēs un aizkavēt smadzeņu išēmisku spazmu rašanos, tādējādi uzlabojot smadzeņu vielmaiņu un aizsargājot smadzeņu darbību.
Vinpocetīnsir dabiskas zāles, kas iegūtas no Čančuņas ziediem, kas pieder pie indola alkaloīdiem. Tam ir plašs pielietojuma klāsts medicīnā, īpaši uzrādot ievērojamu ietekmi cerebrovaskulāro slimību ārstēšanā.
Pamatinformācija par Changchun Xiting
Changchun Xiting ķīmiskā formula ir C22H26N2O2 ar molekulmasu 350,454. Tas izskatās kā balts kristālisks pulveris, bez smaržas un garšas. Tas šķīst hloroformā vai 96% etanolā, bet gandrīz nešķīst ūdenī. Changchun Xiting var iegūt no mazā Apocynaceae dzimtas Čančuņas zieda vai pagatavot ar ķīmiskās sintēzes metodēm. Tā farmakoloģiskā iedarbība galvenokārt tiek panākta, inhibējot fosfodiesterāzes aktivitāti un palielinot cikliskā fosfoguanozīna darbību, kas ir vēstnesis asinsvadu gludo muskuļu relaksācijai, tādējādi selektīvi palielinot asins plūsmu uz smadzenēm.
Galvenie Changchun Xiting lietojumi
1. Išēmiskas cerebrovaskulāras slimības ārstēšana
Changchun Xiting ir viena no svarīgākajām zālēm išēmisku cerebrovaskulāru slimību ārstēšanai. Išēmiska cerebrovaskulāra slimība ir smadzeņu audu nekroze vai mīkstināšana, ko izraisa nepietiekama asins piegāde smadzenēm, tostarp smadzeņu infarkts, smadzeņu tromboze utt.. Changchun Xiting var paplašināt smadzeņu asinsvadus, palielināt asinsriti, tādējādi uzlabojot asinsriti smadzenēs un samazinot išēmijas un hipoksijas izraisītos smadzeņu šūnu bojājumus. Turklāt tas var aizsargāt smadzeņu šūnas, samazināt smadzeņu šūnu hipoksijas bojājumus un veicināt smadzeņu šūnu atjaunošanos un atjaunošanos.
2. Uzlabot smadzeņu arteriosklerozi
Smadzeņu arterioskleroze ir asinsrites traucējumi smadzenēs, ko izraisa smadzeņu artēriju sieniņu sabiezēšana, sacietēšana un sašaurināšanās. Changchun Xiting var samazināt asins viskozitāti, kavēt trombocītu agregāciju, uzlabot mikrocirkulāciju un atvieglot tādus simptomus kā reibonis, vertigo un galvassāpes, ko izraisa smadzeņu arterioskleroze. Tajā pašā laikā tas var veicināt glikozes un skābekļa uzņemšanu un izmantošanu smadzeņu šūnās, palielināt ATP sintēzi, samazināt laktāta veidošanos išēmijas un hipoksijas laikā un vēl vairāk uzlabot enerģijas metabolismu smadzenēs.
3. Atbrīvojieties no smadzeņu asinsvadu spazmas
Smadzeņu vazospazmu izraisa dažādi faktori, kas izraisa smadzeņu vazokonstrikciju, kā rezultātā tiek traucēta asinsrite smadzenēs. Changchun Xiting var mazināt smadzeņu asinsvadu spazmas, palielināt asins plūsmu smadzenēs un tādējādi uzlabot asinsriti smadzenēs. Tas būtiski mazina tādus simptomus kā galvassāpes un reibonis, ko izraisa smadzeņu asinsvadu spazmas.
4. Uzlabot smadzeņu atmiņas darbību
Changchun Xiting var uzlabot smadzeņu atmiņas funkciju un atvieglot ar vecumu{0}}saistītu smadzeņu disfunkciju. Tas uzlabo smadzeņu atmiņas spēju, veicinot smadzeņu šūnu vielmaiņu, palielinot to glikozes un skābekļa izmantošanu un palielinot to aktivitāti. Tam ir liela nozīme tādu simptomu kā demences un atmiņas zuduma profilaksei un ārstēšanai gados vecākiem cilvēkiem.
5. Prettrombocītu agregācija un trombozes profilakse un ārstēšana
Changchun Xiting piemīt prettrombocītu agregācijas efekts, kas var kavēt trombocītu adhēziju un agregāciju, kā arī novērst asins recekļu veidošanos. Tam ir būtiska ietekme uz trombozes profilaksi un ārstēšanu smadzeņu asinsvadu slimību gadījumā. Tajā pašā laikā tas var arī samazināt smadzeņu asinsvadu pretestību, uzlabot asinsriti smadzenēs un vēl vairāk uzlabot asins piegādi smadzenēm.
6. Aizsargājiet nervu šūnas
Changchun Xiting piemīt antioksidanta un neiroprotektīva iedarbība, kas var samazināt nervu šūnu bojājumus, veicināt nervu šūnu atjaunošanos un atjaunošanos. Tam ir liela nozīme neirodeģeneratīvo slimību ārstēšanā un nervu sistēmas veselības aizsardzībā.
Changchun Xiting klīniskā pielietošana
1. Smadzeņu infarkta seku ārstēšana
Smadzeņu infarkta sekas ir dažādi simptomi, ko izraisa smadzeņu asinsrites traucējumi, ko izraisa smadzeņu infarkts, tostarp hemiplēģija, afāzija, atmiņas zudums utt. Changchun Xiting var uzlabot asinsriti smadzenēs, veicināt smadzeņu šūnu atjaunošanos un atjaunošanos, kā arī atvieglot pēc{1}}insulta seku simptomus. Klīniskajā praksē to parasti izmanto, lai ārstētu smadzeņu infarkta sekas, un tas ir guvis ievērojamus rezultātus.
2. Smadzeņu asiņošanas seku ārstēšana
Smadzeņu asiņošanas sekas ir dažādi simptomi, ko izraisa smadzeņu asiņošanas rezultātā radušies smadzeņu bojājumi. Changchun Xiting var aizsargāt smadzeņu šūnas, samazināt smadzeņu šūnu hipoksijas bojājumus un veicināt smadzeņu šūnu atjaunošanos un atjaunošanos. Tajā pašā laikā tas var arī uzlabot asinsriti smadzenēs, palielināt asins plūsmu smadzenēs un mazināt smadzeņu asiņošanas seku simptomus. Klīniskajā praksē,vinpocetīnsparasti lieto arī smadzeņu asiņošanas seku ārstēšanai.
3. Smadzeņu arteriosklerozes adjuvanta ārstēšana
Smadzeņu arterioskleroze ir viens no galvenajiem smadzeņu asinsrites traucējumu cēloņiem. Changchun Xiting var samazināt asins viskozitāti, kavēt trombocītu agregāciju, uzlabot mikrocirkulāciju un tādējādi palīdzēt ārstēt smadzeņu arteriosklerozi. Tas var uzlabot smadzeņu šūnu enerģijas metabolismu, uzlabot glikozes un skābekļa izmantošanu un vēl vairāk uzlabot asinsriti un enerģijas piegādi smadzenēm.
4. Uzlabot kognitīvās funkcijas
Changchun Xiting var uzlabot smadzeņu atmiņu un kognitīvās funkcijas, un tam ir būtiska ietekme uz tādu simptomu novēršanu un ārstēšanu kā demence un atmiņas zudums gados vecākiem cilvēkiem. Tas uzlabo smadzeņu kognitīvās spējas, veicinot smadzeņu šūnu vielmaiņu un enerģijas metabolismu, palielinot to aktivitāti.
5. Citas lietojumprogrammas
Papildus galvenajām iepriekš minētajām pielietojumam to var izmantot arī tādu slimību ārstēšanai kā hipertensīva encefalopātija, smadzeņu asinsvadu spazmas, migrēna uc Tas var paplašināt smadzeņu asinsvadus, palielināt asinsriti, uzlabot asinsriti un enerģijas metabolismu smadzenēs, tādējādi mazinot šos simptomus.
Changchun Xiting var iegūt no Vinca minor, Apocynaceae dzimtas auga, izmantojot (+) - vinkamīnu kā izejvielu. To dehidrē līdz apovinkamīnam un pēc tam hidrolizē, lai iegūtu tā skābi apovinkamīnskābi. Izšķīdina 1,0 g skābes (0,003 mol) un 0,17 g kālija hidroksīda 80 ml sausa etanola, pievieno 0,4 g brometāna (0,0036 mol) un vāra ar atteci 3 stundas. Kad reakcija ir pabeigta, atdzesējiet un iztvaicē līdz sausumam. Atlikumu izšķīdina 500 ml 2% sērskābes un noregulē pH līdz 8. Ekstrahē ar dihlormetānu, žāvē ar kālija karbonātu, iztvaicē lielāko daļu dihlormetāna un pēc tam pievieno etanolu. Atstājiet uz nakti 0 grādu temperatūrā, filtrējiet un savāciet izgulsnētos kristālus, mazgājiet ar aukstu etanolu, nosusiniet un iegūstiet 0,66 gvinpocetīns.
To var arī sintezēt vairākos posmos, izmantojot (-) - glicirizīnu, kas iegūts no Oleandru dzimtas auga lakrica lapām vai no Čančuņas ziedu sēklām. Kopējā sintēzes metode izmanto serotonīnu kā izejvielu un iegūst to, izmantojot šādu reakciju.
Atkārtota administrēšana
Žurkām perorāli tika ievadīts produkts 5, 25, 125 un 625 mg/kg devās 5 nedēļas pēc kārtas. Lielās -devas grupās tika novērota ķermeņa masas pieauguma kavēšana, palielināts ūdens patēriņš, palielināts aknu un nieru svars un palielināts mazu lipīdu pilienu daudzums virsnieru garozas cistiskajā zonā; 625 mg/kg grupā bija iespējama urīna un fekāliju krāsas nomelnošana, vairogdziedzera un virsnieru dziedzera masas palielināšanās un vairogdziedzera folikulu epitēlija hipertrofija produkta metabolītu dēļ. Iepriekš minētās izmaiņas tiks atjaunotas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Šī eksperimenta netoksiskā deva bija 25 mg/kg. Žurkām iekšķīgi lietoja šo produktu devās 5, 20 un 80 mg/kg dienā 26 nedēļas pēc kārtas. Dzīvniekiem devas grupā tika novērota pārejoša svara pieauguma kavēšana un aknu masas palielināšanās. Neliels pietūkums un nieru kanāliņu epitēlija deģenerācija tika novērota arī žurku tēviņiem, taču netika novērotas patoloģiskas izmaiņas asins bioķīmiskajos rādītājos. Suņiem šo produktu iekšķīgi lietoja 5 un 25 mg/kg dienā 6 mēnešus pēc kārtas, un dzīvnieku nāve netika novērota. Asins bioķīmijas un histoloģiskās izmeklēšanas neliecināja par patoloģiskām izmaiņām.
Reproduktīvā toksicitāte
Iekšķīgi lietojot žurkām 25-125 mg/kg/dienā pirms un pēc grūtniecības, netika konstatētas nekādas novirzes mātīšu auglībā vai augļa attīstībā. Tomēr dzīvnieki lielu devu grupā uzrādīja svara pieauguma kavēšanu un aknu, nieru un virsnieru dziedzeru svara palielināšanos. Teratogēnā jutīguma periodā žurkām, perorālai lietošanaivinpocetīnslietojot devas 5, 25 un 125 mg/kg/dienā, pieauga augļa nāve un attīstības kavēšana lielu -devu grupā; Jutīgā trušu teratogenitātes periodā dzīvniekiem grupā, kas tika ārstēti ar perorālu zāļu devu 1, 5, 25 un 125 mg/kg/dienā, notika spontāns aborts. Abu dzīvnieku dzīvajiem pēcnācējiem nekādas novirzes netika konstatētas. Teratogēna iedarbība netika novērota. Eksperimentu ar žurkām rezultāti liecina, ka tas var izdalīties ar mātes pienu.
nevēlama reakcija
Vinpocetīns ir alkaloīdu atvasinājums, kas ekstrahēts vai mākslīgi sintezēts no Čančuņas ziediem. Kopš izlaišanas 1970. gados to plaši izmanto išēmisku cerebrovaskulāru slimību ārstēšanā. Tas ir kļuvis par plaši izmantotu neiroprotektīvu līdzekli klīniskajā praksē, palielinot smadzeņu asinsriti, uzlabojot smadzeņu vielmaiņu, pretiekaisuma, antioksidantu un citus daudzmērķu efektus. Tomēr līdz ar klīnisko pielietojumu popularizēšanu tās nevēlamās blakusparādības pakāpeniski ir pievērsušas uzmanību.
Biežas blakusparādības
Sirds un asinsvadu sistēmas reakcija
Vinpocetīns var paplašināt smadzeņu asinsvadus un var izraisīt arī perifēro asinsvadu paplašināšanos, izraisot vieglu asinsspiediena pazemināšanos. Klīniskais pētījums, kurā piedalījās 500 pacienti, uzrādīja sistoliskā asinsspiediena pazemināšanos vidēji par 5-10 mmHg un diastoliskā asinsspiediena pazemināšanos par 3-5 mmHg pēc zāļu lietošanas, ar sastopamības biežumu aptuveni 12%. Zemāks asinsspiediens ir biežāk sastopams zāļu lietošanas sākumposmā, un parasti tam nav nepieciešama īpaša ārstēšana. Tomēr smaga hipotensija (sistoliskais asinsspiediens<90mmHg) may induce dizziness and fainting, and dosage adjustment or discontinuation of medication is necessary.
Some patients experience an increase in heart rate (>100 sitieni minūtē) pēc zāļu lietošanas, sastopamības biežums ir aptuveni 8%. Mehānisms var būt saistīts ar simpātiskās nervu sistēmas stimulāciju ar zālēm vai tiešu iedarbību uz miokarda šūnām. Tahikardija bieži ir pārejoša, bet pacientiem ar vienlaicīgu koronāro sirds slimību var attīstīties stenokardija un nepieciešama rūpīga uzraudzība.
Gremošanas sistēmas reakcija
Slikta dūša, vemšana un samazināta ēstgriba ir visizplatītākās Vinpocetine gremošanas sistēmas blakusparādības, kuru sastopamības biežums ir aptuveni 15–20%. Mehānisms var būt saistīts ar kuņģa gļotādas stimulāciju ar zālēm vai centrālās nervu sistēmas patoloģisku regulējumu. Simptomi bieži parādās 30 minūšu laikā pēc zāļu lietošanas, un zāļu lietošana pēc ēšanas var samazināt saslimstības līmeni.
Nelielam skaitam pacientu pēc zāļu lietošanas var novērot vieglu transamināžu (ALAT, ASAT) līmeņa paaugstināšanos ar aptuveni 3% -5%. Ilgtermiņa-novērošanas-pētījums parādīja, ka 1,2% no tiem, kuri nepārtraukti lietoja zāles 6 mēnešus, ALAT līmenis bija 3 reizes lielāks par normas augšējo robežu, ko varēja atjaunot pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Patoloģiska aknu darbība var būt saistīta ar zāļu metabolītu uzkrāšanos vai imūnsistēmas izraisītu aknu bojājumu.
Neiroloģiskā reakcija
Galvassāpes ir visizplatītākā Vinpocetine neiroloģiska blakusparādība, kuras sastopamības biežums ir aptuveni 10–15%, galvenokārt vieglas vai vidēji smagas, kas izpaužas kā pulsējoša vai saspringta sajūta. Reibonis ir aptuveni 8%, kas var būt saistīts ar smadzeņu hemodinamikas izmaiņām vai vestibulārā aparāta stimulāciju. Simptomi parasti izzūd vienas nedēļas laikā pēc zāļu lietošanas, un smagos gadījumos zāļu lietošana jāpārtrauc.
Dažiem pacientiem pēc zāļu lietošanas rodas miegainība un nogurums, sastopamības biežums ir aptuveni 5–8%. Mehānisms var būt saistīts ar zāļu inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu. Nogurums lielākoties ir pārejošs un neietekmē ikdienas aktivitātes, taču vadītājiem vai iekārtu operatoriem jābūt piesardzīgiem.
Alerģiskas reakcijas
Izsitumi un nieze ir visizplatītākās Vinpocetine alerģiskās reakcijas, kuru sastopamības biežums ir aptuveni 2–3%. Izsitumi pārsvarā ir papulas, izplatīti uz stumbra vai ekstremitātēm, un pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas var izzust paši. Smagos gadījumos var rasties nātrene un angioneirotiskā tūska, tādēļ nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana un jāārstē ar antihistamīna līdzekļiem.
Reta, bet smaga alerģiska reakcija ir anafilaktiskais šoks, kura sastopamības biežums ir mazāks par 0,1%. Mehānisms ir IgE mediēta I tipa paaugstinātas jutības reakcija, kas izpaužas kā pēkšņa asinsspiediena pazemināšanās, apgrūtināta elpošana un samaņas zudums. Kad tas notiek, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc un jāveic ārkārtas pasākumi, piemēram, adrenalīns un glikokortikoīdi.
Populāri tagi: vinpocetine cas 42971-09-5, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošana