Pentagastrīns C37H49N7O9S ir sintētisks peptīds, kas sastāv no piecām aminoskābēm, ko galvenokārt izmanto diagnostikas zālēm, piemēram, kuņģa sekrēcijas funkciju testiem un aizkuņģa dziedzera funkciju testiem.
Tās pielietojums tirgū galvenokārt ir atspoguļots šādos aspektos
Diagnostikas pielietojums: To galvenokārt izmanto kuņģa skābes sekrēcijas funkcijas pārbaudei, kuņģa skābes sekrēcijas novērošanai subkutānas vai intramuskulāras injekcijas veidā, tādējādi palīdzot ārstiem spriest par pacienta kuņģa darbības stāvokli. Turklāt pentagastrīnu var izmantot arī aizkuņģa dziedzera darbības pārbaudei, lai izprastu aizkuņģa dziedzera funkcionālo stāvokli, stimulējot aizkuņģa dziedzera sulas sekrēciju.
Terapeitiskais pielietojums: pentagastrīna injekcija var stimulēt elektrolītu, glikozes un citu uzturvielu uzsūkšanos tievajās zarnās, palielināt to reabsorbciju un palīdzēt ārstēt kuņģa-zarnu trakta čūlas asiņošanu, hronisku pankreatītu un obstruktīvu dzelti pacientiem pēc pankreatektomijas.
Pentagastrīnsir kuņģa-zarnu trakta hormons, ko tievās zarnas gļotādā izdala adenozīnciklāze. Tam ir dažādi fizioloģiski efekti, tostarp veicinot kuņģa skābes sekrēciju, veicinot kuņģa-zarnu trakta peristaltiku, uzlabojot gremošanas traucējumus, uzturot cukura līdzsvaru asinīs un aizsargājot kuņģa gļotādu. Pacientiem ar gastroezofageālā refluksa slimību pentagastrīna ietekme uz barības vada kustīgumu galvenokārt izpaužas kā spiediena izmaiņas uz apakšējo barības vada sfinkteru (LES).
Pentagastrīna injekcija var ievērojami palielināt spiedienu uz apakšējā barības vada sfinkteru. Šis spiediena pieaugums palīdz samazināt kuņģa skābes refluksa iespējamību barības vadā, tādējādi atvieglojot gastroezofageālā refluksa simptomus. Tomēr pentagastrīns būtiski neietekmēja apakšējā barības vada sfinktera relaksācijas ātrumu. Tas nozīmē, ka pentagastrīna galvenā funkcija ir uzlabot gastroezofageālo refluksu, palielinot LES spiedienu, nevis mainot LES relaksācijas ātrumu.
Pentagastrīna ietekme uz DNS sintēzi primāri kultivētās liellopu spurekļa epitēlija šūnās in vitro galvenokārt atspoguļojas tā šūnu proliferācijas un DNS sintēzes veicināšanā.
Pentagastrīnam kā kuņģa-zarnu trakta hormonam ir dažādas fizioloģiskas aktivitātes, tostarp veicina kuņģa-zarnu trakta šūnu proliferāciju un diferenciāciju. In vitro primārās kultūras vidē pentagastrīns var stimulēt liellopu spurekļa epitēlija šūnu augšanu un proliferāciju. To galvenokārt panāk, aktivizējot intracelulāros signalizācijas ceļus, tādējādi veicinot šūnu cikla progresēšanu un DNS sintēzi.
DNS sintēze ir viens no galvenajiem šūnu proliferācijas procesiem. pentagastrīns var palielināt DNS sintāzes aktivitāti liellopu spurekļa epitēlija šūnās, uzlabot DNS replikācijas ātrumu un tādējādi paātrināt šūnu proliferācijas procesu. Šis veicinošais efekts palīdz uzturēt normālu spurekļa epitēlija šūnu atjaunošanos un atjaunošanos, kam ir liela nozīme kuņģa-zarnu trakta veselības saglabāšanā.
Pentagastrīna izstrādes process ietver vairākus galvenos soļus, tostarp savienojumu izstrādi, sintēzi, bioaktivitātes novērtēšanu un klīniskos pētījumus.
Izstrādājiet pentapeptīdu savienojumus, kuriem var būt līdzīga vai spēcīgāka bioloģiskā aktivitāte, pamatojoties uz zināmo bioaktīvo vielu struktūru un funkcijām. Kandidātu savienojumu ar potenciālu aktivitāti skrīnings, izmantojot simulācijas un eksperimentus. Sintēzes procesā ir nepieciešama stingra reakcijas apstākļu kontrole, lai nodrošinātu produkta tīrību un aktivitāti.