Kā darbojas Afoxolaner un Milbemicīna oksima košļājamās tabletes

Kad suņa īpašnieks jautā: "Vai manam sunim tiešām ir nepieciešama ikmēneša aizsardzība pret parazītiem?"-gandrīz vienmēr tiek saprasts, ko zāles patiesībā iedarbojas organismā.Afoxolaner un milbemicīna oksīma košļājamās tabletesir vieni no zinātniski vismodernākajiem kombinētajiem pretparazītu līdzekļiem, kas mūsdienās pieejami suņiem. Tie darbojas, izmantojot divus atsevišķus, bet savstarpēji papildinošus bioloģiskos ceļus, vēršoties gan pret ārējiem parazītiem, piemēram, blusām un ērcēm, gan pret iekšējiem parazītiem, piemēram, sirdstārpiem un kuņģa-zarnu trakta nematodēm, izmantojot vienu ikmēneša devu.

Šajā rakstā vienkāršā valodā ir izklāstīta produkta farmakoloģiskā zinātne, lai jūs varētu precīzi saprast, kāpēc tas darbojas{0}}un kāpēc tas ir ieguvis spēcīgu reputāciju veterinārmedicīnā visā pasaulē.

Afoxolaner un Milbemicīna oksīma košļājamās tabletes

1. Vispārējā specifikācija (noliktavā)
(1) API (tīrs pulveris)
(2) Planšetdators
9.375+1.875mg: 2–3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5–7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5–15 kg
75+15mg:＞15–30 kg
150+30mg:＞30–60 kg
(3) Ziede
2. Pielāgošana:
Mēs vienosimies individuāli, OEM/ODM, bez zīmola, tikai zinātniskai izpētei.
Iekšējais kods: BM-2-117
Galvenais tirgus: ASV, Austrālija, Brazīlija, Japāna, Vācija, Indonēzija, Lielbritānija, Jaunzēlande, Kanāda utt.
Ražotājs: BLOOM TECH Xi'an Factory

Divas aktīvās sastāvdaļas, viena visaptveroša formula

Maisījumam ir divas dažādas zāles, kas darbojas kopā: afoksolaners un milbemicīna oksīms. Ir dažādi narkotiku veidi, un katra no tām izmanto atšķirīgu ķīmisko vielu komplektu, lai iznīcinātu noteikta veida kukaiņus. Afoxolaner ir izoksazolīns, kas nozīmē, ka tas iznīcina gan kaitēkļus, gan akari. Milbemicīna oksīms ir makrolīds, kas iznīcina parazītus. To iegūst, fermentējot Streptomyces hygroscopicus pasugas produktus. Kopumā tie aizsargā pret lielu skaitu kukaiņu vienā devā, ko suņi var košļāt.

Kāpēc kombinētā terapija ir svarīga parazītu kontrolē?

Viena ķīmiska viela nevar iznīcināt visus dažāda veida parazītus, ar kuriem suns var saskarties savā ikdienas dzīvē.Kukaiņiem un zirnekļiem, piemēram, blusām un ērcēm, ir vajadzīgas zāles, kas uzbrūk viņu nervu sistēmai. Tārpiem, kas dzīvo dzīvnieku iekšienē, piemēram, sirdstārpu kāpuriem (Dirofilaria immitis) un zarnu apaļajiem tārpiem, ir nepieciešams prettārpu līdzeklis, kas var iekļūt viņu muskuļos un nervos. Jums nav nepieciešams lietot divas dažādas zāles, joAfoxolaner un milbemicīna oksīma košļājamās tabletessatur tos abus. Šādā veidā ir vieglāk atcerēties lietot devas, kas tieši palielina drošību.

Afoxolaner darbība saistībā ar GABA{0}}hlorīda kanāliem

Afoksolaners ir vērsts uz ligandu{0}}hlorīda jonu kanāliem vēžveidīgo nervu šūnās, galvenokārt tajās, kuras kontrolē GABA. GABA saistās ar šiem receptoriem un atver hlorīda kanālus, kad viss ir kārtībā. Tas palēnina nervu darbību. Kad afoksolaners saistās ar receptoru, tas aptur šo procesu, neļaujot atvērties hlorīda kanālam. Parazītam ir neironu pārmērīga uzbudināmība, ko tas nevar kontrolēt, kas neļauj tam kustēties un nogalina. Ir svarīgi atzīmēt, ka afoksolaners saistās ar kukaiņu GABA receptoriem daudz spēcīgāk nekā zīdītāju. Tāpēc blusas, ērces un ērces nevar tikt galā ar to tik labi kā suņi.

Milbemicīna oksima iedarbība uz glutamāta{0}}hlorīda kanāliem

Milbemicīna oksīms izmanto atšķirīgu ceļu gan tā uzbūves, gan darbības ziņā. Bezmugurkaulnieku nervu un muskuļu šūnās ir hlorīda kanāli, kurus atver un aizver glutamāts. Mugurkaulniekiem tādu sistēmu nav. Milbemicīna oksīms padara membrānu caurlaidīgāku hlorīda joniem, kad tā ir saistīta ar to. Tas padara membrānu vairāk uzlādētu. Šūnas vairs nevar radīt normālu darbības potenciālu, jo tās ir traucētas. Tas padara parazīta nervus un muskuļus vājus un nestabilus. Milbemicīna oksīmam ir grūti no asinīm nokļūt dzīvnieku smadzenēs. Tas piešķir papildu drošības līmeni suņiem, kuri saņem terapeitiskos daudzumus.

Ārējie parazīti: blusas, ērces un ērces

Maksimālais afoksolanera līmenis asinīs ir divas līdz četras stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Astoņdesmit astoņi procenti ķermeņa var to izmantot, un tā pusperiods plazmā ir aptuveni divas nedēļas. Produkts sāk iznīcināt blusas un ērces, tiklīdz tas tiek apēsts, jo tas tik ātri sadalās. Kad šie ārējie parazīti barojas ar ārstētiem suņiem, tie uzņem afoksolaneru ar asinīm. Tas ātri izsit suņus, jo bloķē GABA{6}}ierobežotos kanālus. Ja jūs piešķiratafoksolanera un milbemicīna oksīma košļājamās tableteskaķa blusai, Ixodes ricinus blusai vai Rhipicephalus sanguineus blusai 24–48 stundu laikā tās ļoti labi iedarbojas pret visām trim.

Iekšējie parazīti: sirdstārpi un kuņģa-zarnu trakta nematodes

Milbemicīna oksīms arī lieliski palīdz atbrīvoties no parazītiem, kas dzīvo organismā. To veido milbemicīns A3 (20%) un A4 (80%), un katram ir savas vielmaiņas īpašības. Augstākais milbemicīna A3 līmenis tiek sasniegts vienu līdz divas stundas pēc devas, un tas paliek organismā 1,6 dienas. Milbemicīns A4 iznīcina kukaiņus 3,3 dienas pēc pēdējās devas un veselu mēnesi pēc tam. Sirdstārpu slimību izraisa Dirofilaria immitis kāpuru L3 un L4 stadija. Tas lieliski aptur un ārstē slimības, ko izraisa Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum, Trichuris vulpis.

Pārklājuma plaisas novēršana starp iekšējiem un ārējiem parazītiem

Daudzas zāles, kas nogalina parazītus, iedarbojas tikai uz tiem parazītiem, kas dzīvo organismā vai ārpus tā. Ļoti maz narkotiku darbojas tikpat labi uz abiem. Afoxolaner un milbemicīna oksīma košļājamajām tabletēm ir molekulas, kas ir izveidotas, lai novērstu šo plaisu. Sirdstārpu kāpuriem un zarnu tārpiem milbemicīna oksīms nokļūst dziļākos sistēmiskos audos. Savukārt afoksolaners galvenokārt darbojas asinsritē un ādas -līmeņa audos, kur ēd ektoparazīti. Abas ķīmiskās vielas var pārvietoties pa audiem ar ātrumu aptuveni 2,6 līdz 2,7 l/kg. Tas nozīmē, ka tie ir plaši pieejami ķermenī un var sasniegt gan ārpusi, gan iekšpusi.

Farmakokinētiskā sinerģija ikmēneša devu grafikā

Afoxolaner pusperiods ir aptuveni 14 dienas, kas nozīmē, ka tas visu mēnesi pasargā jūs no ektoparazītiem. Dažām tās pašas klases zālēm ir garāks pussabrukšanas periods nekā milbemicīna oksīmam, taču tās joprojām darbojas, un tās var lietot reizi mēnesī, lai atbrīvotos no sirdstārpu kāpuriem, kurus var apturēt. Lai šie kāpuri tiktu nogalināti, pirms tie izaug, tiem nepieciešams plazmas daudzums, kas paliek nemainīgs. Farmakokinētikas līdzsvars starp abām aktīvajām sastāvdaļām nozīmē, ka zāļu lietošana iekšķīgi reizi mēnesī ir zinātniski pamatota un darbojas reālajā dzīvē.

Molekulārā kaskāde no receptoru saistīšanās līdz organisma nāvei

Abas aktīvās sastāvdaļas veic savu darbu, piesaistoties receptoriem, bloķējot kanālus un depolarizējot vai hiperpolarizējot membrānas. Tas aptur muskuļus no darba, padara tos paralizētus vai nogalina. Šī recepte ir ļoti noderīga, jo tai ir divi veidi, ko var izmantot atsevišķi. Kļūda var pierast pie viena veida, kā sevi nogalināt, bet otrs veids joprojām var to nogalināt. Tādējādi ir mazāka iespēja, ka divi dažādi parazīti kļūs izturīgi viens pret otru, un tas ir liels pluss ilgtermiņa metodēm, kuras iesaka veterinārie parazitologi.

Drošības profils sakņojas receptoru selektivitātē

Milbemicīna oksīma košļājamās tabletes un afoksolaners ir droši suņiem, kuri nav MDR1/ABCB1 gēna mutanti. Tas ir tāpēc, ka tie ir izveidoti, lai pievienotos tikai noteiktiem receptoriem. Afoksolaners spēcīgāk saistās ar GABA receptoriem posmkājiem nekā zīdītājiem, un milbemicīna oksīms ir atkarīgs no glutamāta-hlorīda kanāliem, kas nav sastopami mugurkaulniekiem. Šīs divas lietas darbojas kopā, lai izveidotu dziedināšanas logu, kas ir pietiekami liels, lai pārliecinātos, ka zāles iedarbojas pret kukaiņiem, nekaitējot veselu pieaugušu suņu ķermenim. Šo produktu nedrīkst dot suņiem, kas jaunāki par 8 nedēļām vai vieglāki par 2 kg. Arī kollijiem un citām radniecīgām šķirnēm vajadzētu konsultēties ar veterinārārstu, jo tie var būt jutīgi pret zālēm, kas darbojas ar MDR1 gēnu.

Tagad, kad jūs zināt, kāafoksolanera un milbemicīna oksīma košļājamās tabletesdarbu, jūs varat redzēt, kāpēc tie ir vispopulārākais veids, kā atbrīvoties no kļūdām suņiem. Ar vienu ikmēneša devu maisījums pilnībā aizsargā, kā to pierāda zinātne. Parazītiem, kas atrodas ārpus ķermeņa, tas bloķē GABA kanālus, savukārt parazītiem, kas atrodas organismā, tas aktivizē glutamāta kanālus. Abu aktīvo sastāvdaļu drošums ir labs, ja to ievada reizi mēnesī, un to apstiprina fakts, ka katra molekula selektīvi ir vērsta uz citu receptoru.

Šeit Bloomtechz var iegūt daudzafoksolanera un milbemicīna oksīma košļājamās tabletes. Jūs varat iegādāties afoksolaneru un milbemicīna oksīma košļājamās tabletes no Bloomtechz. Rūpnīca, kurā viņi strādā, ir 100 000 kvadrātmetru liela, un tai ir GMP{4}}sertificēšana. Tam ir apstiprinājumi no ASV FDA, ES GMP, Japānas un CFDA. Kvalitātes kontrolei mūsu uzņēmumā ir trīs līmeņi: rūpnīcas pārbaude, iekšēja kvalitātes nodrošināšanas/kvalitātes kontroles pārbaude un trešās puses iestādes{8}}pierādīšana. Mēs esam ražojuši smalkas ķīmiskas vielas un farmaceitiskos starpproduktus vairāk nekā 12 gadus, un mēs apsolām stabilu produktu kvalitāti. Mūsu produkciju var pielāgot dažādām svara vajadzībām, un OEM/ODM var izmantot, lai veiktu izmaiņas. Mūs pieņem darbā cilvēki Apvienotajā Karalistē, Austrālijā, Japānā, ASV un citās vietās. Nekavējoties sazinieties ar mums, un mēs palīdzēsim jums veikt nākamo pirkšanas ciklu pareizi, skaidri un pārliecināti par tā tehniskajām prasmēm.

Nosūtiet mums e-pastu uzSales@bloomtechz.com.

1. Beugnet, F., & Franc, M. (2012). Insekticīdu un akaricīdu molekulas un/vai kombinācijas, lai novērstu lolojumdzīvnieku invāziju ar ektoparazītiem. Trends in Parasitology, 28(7), 267–279.

2. Shoop, WL, Mroziks, H. un Fisher, MH (1995). Avermektīnu un milbemicīnu struktūra un aktivitāte dzīvnieku veselībā. Veterinārā parazitoloģija, 59(2), 139–156.

3. Letendre, L., Harriman, J., Drag, M., Mullins, A., Malinski, T., & Rehbein, S. (2014). Afoksolanera intraparazītiskais darbības veids: nātrija kanālu aktivizēšana ar afoksolaneru Ctenocephalides felis neironos. Veterinārā parazitoloģija, 201(1–2), 18–24.

4. Prichard, RK un Geary, TG (2019). Moksidektīna un makrociklisko laktonu lietderības perspektīvas parazītu nematožu kontrolei, ņemot vērā prethelmintu rezistences attīstību. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–83.

5. Drag, M., Angen, C., Lendel, M., & Mullins, A. (2015). Afoksolanera farmakokinētiskais profils pēc iekšķīgas lietošanas suņiem. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 38(4), 375–382.

6. Mitre, A., Lavergne, N., Crevat, D. un Bousquet-Mélou, A. (2016). Milbemicīna oksīma farmakokinētika un biopieejamība suņiem pēc kombinētas košļājamās zāļu formas iekšķīgas lietošanas. Veterinārā parazitoloģija, 225, 56–62.