Kad mājdzīvnieku īpašnieki saviem suņiem izvēlas ikmēneša košļājamo tableti, viņi bieži koncentrējas uz aizsardzību pret blusām un ērcēm. Tomēr iebūvēta iekšējā parazītu kontroleafoksolanera un milbemicīna oksīma košļājamās tabletesir vienlīdz ievērojams - un daudz niansētāks, nekā liecina lielākā daļa produktu aprakstu. Izpratne par to, kā darbojas prettārpu līdzeklis, var palīdzēt veterinārārstiem, iepirkumu komandām un dzīvnieku veselības izplatītājiem pieņemt pārliecinošākus lēmumus.
Afoxolaner un Milbemicīna oksīma košļājamās tabletes
1. Vispārējā specifikācija (noliktavā)
(1) API (tīrs pulveris)
(2) Planšetdators
9.375+1.875mg: 2–3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5–7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5–15 kg
75+15mg:＞15–30 kg
150+30mg:＞30–60 kg
(3) Ziede
2. Pielāgošana:
Mēs vienosimies individuāli, OEM/ODM, bez zīmola, tikai zinātniskai izpētei.
Iekšējais kods: BM-2-117
Galvenais tirgus: ASV, Austrālija, Brazīlija, Japāna, Vācija, Indonēzija, Lielbritānija, Jaunzēlande, Kanāda utt.
Ražotājs: BLOOM TECH Xi'an Factory
Kā milbemicīna oksīms palīdz Afoxolaner un Milbemicīna oksīma košļājamajām tabletēm vērsties pret nematodēm?
Milbemicīna oksīma loma divkāršās{0}}darbības preparātos
Abas afoksolanera un milbemicīna oksīma košļājamās tabletes esošās zāles darbojas kopā, lai ārstētu daudzas dažādas slimības. Afoksolaners var iznīcināt blusas, ērces, ērces un citus ektoparazītus, bloķējot GABA-slēgtos hlorīda kanālus posmkājiem. Runājot par iekšējiem parazītiem, piemēram, tārpiem un sirdstārpu kāpuriem, milbemicīna oksīms ir tas, kas jums nepieciešams.
Tas ir makrolīdu antihelmintisks līdzeklis, kas ir zāļu veids. Milbemicīns A3 veido apmēram 20% no aktīvās masas, bet milbemicīns A4 veido pārējos 80%. Katrai daļai pēc iekšķīgas lietošanas paiet viena līdz divas stundas, lai sasniegtu augstāko līmeni plazmā.
1,6 dienas (A3) un 3,3 dienas (A4){0}}pusperiods nodrošina, ka zāļu daudzums organismā katru mēnesi paliek nemainīgs.
Kāpēc nematodes ir unikāli neaizsargātas
Runājot par tārpiem, to asins{0}}smadzeņu barjera nav tāda pati kā mums. Glutamāta-hlorīda kanāliem ir liela nozīme tajā, kā viņu nervu sistēmas kontrolē muskuļus. Šīs struktūras izmaiņas izmanto milbemicīna oksīms. Zāles saistās tikai ar šiem kanāliem, kas ir raksturīgi bezmugurkaulniekiem. Tas aizsāk notikumu ķēdi, ko terapeitiskais daudzums zīdītājiem neizraisa. Pētījumi liecina, ka suņi var pilnībā absorbēt milbemicīna oksīmu, uzņemot 81% no A3 komponenta un 65% no A4 komponenta. Tas nozīmē, ka zāles var nokļūt sirdstārpu un kuņģa-zarnu trakta nematodes kāpuros, kas pārvietojas no vienas vietas uz otru.
Afoksolaners un milbemicīna oksīma košļājamās tabletes un glutamāta{0}}hlorīda kanāli
Ko patiesībā dara glutamāta{0}}hlorīda kanāli
GluCls, kas ir glutamāta{0}}hlorīda kanāli, ir galvenais slēdzis, kas kontrolē muskuļu darbību tārpu neiromuskulārajos savienojumos. Veselā organismā, kad glutamāts saistās ar šiem kanāliem, hlorīda joni šūnā ieplūst vienmērīgi, plānotā veidā. Muskuļiem ir iespējams kontrolēti sasprindzināt un atpūsties. Tas ļauj parazītam organizēti pārvietoties un baroties.
Selektivitāte, kas aizsargā saimniekdatoru
Runājot par medicīnu, viena no vissvarīgākajām lietām saistībā ar milbemicīna oksīmu ir tā selektivitāte.
Zīdītāju tīklenes neironos ir glutamāta-hlorīda kanāli, taču asins-smadzeņu barjera neļauj milbemicīna oksīmam sasniegt smadzenes un muguras smadzenes tādos daudzumos, kas ieteiktajās devās varētu būt bīstami. Farmakokinētikas pētījumi liecina, ka A3 izkliedējas apmēram 2,7 l/kg ķermeņa svara, bet A4 izplatās apmēram 2,6 l/kg. Tas nozīmē, ka A3 un A4 ir izkliedēti pa visu ķermeni un var sasniegt parazītu pilnus audus, vienlaikus aizsargājot suņa saimnieku. Šīs selektivitātes īpašības dēļafoksolanera un milbemicīna oksīma košļājamās tabletesir droši visiem suņu tipiem, izņemot tos, kuriem ir MDR1 gēna mutācija.
Kas notiek ar nematodes nervu signāliem pēc milbemicīna oksīma iedarbības?
Normālas neiromuskulārās transmisijas traucējumi
GluCl kanālus bloķē milbemicīna oksīms, kas padara nematodes muskuļu signālus ātrākus un sliktākus. Tas padara membrānu vairāk uzlādētu, kad hlorīda joni turpina ienākt. Tas ir tas pats, kas atslēdzas ķēdes pārtraucējs un nevēlas restartēties. Tārps vairs nevar likt saviem muskuļiem strādāt kopā. Ja tārpu rīkles sūkņi apstājas, tie nevar uzņemt barību. Lai kāpuri kļūtu seksuāli pieauguši, tiem ir jāspēj ēst. Bez pārtikas pieaugušie nevar apmierināt savas vielmaiņas vajadzības.
Neatgriezeniskums un parazītu nāve
Paiet zināms laiks, līdz hiperpolarizētais stāvoklis izzūd. GluCl receptori ir cieši saistīti ar milbemicīna oksīmu, taču tas lēnām no tiem atdalās. Tas saglabā kanālu atvērtu ilgu laiku. Kļūda kļūst no nespējas pārvietoties līdz nāvei. Suņi, visticamāk, saslimst ar sirdstārpu mikrofilāriju, kad tie ir L3 un L4 juvenīlajā stadijā. Šī metode īpaši labi iedarbojas pret apaļtārpu Toxocara canis, āķtārpu Ancylostoma caninum, pātagu Trichuris vulpis un apaļtārpu Toxocara canis.
No hlorīda pieplūduma līdz paralīzei: milbemicīna oksīma anthelmintiskais mehānisms
Molekulārā secība no saistīšanās līdz imobilizācijai
Milbemicīna oksīms sāk antihelmintisku ķēdes reakciju, kas notiek skaidrā ķīmiskā secībā. Zāļu molekulas nonāk asinsritē tikai dažas stundas pēc tabletes lietošanas. Viņi nonāk audu daļās, kur tārpi dzīvo zīdaiņu un pieaugušo vecumā. Nematodes neiromuskulārajā savienojumā milbemicīna oksīms allostēriski ieslēdz GluCl receptorus. Tas liek hlorīda joniem aizpildīt telpu šūnās. Pēc tam hiperpolarizācija izslēdz motoros neironus, kas nozīmē, ka parazīts nevar pārvietoties.
Klīniskā nozīme sirdstārpu profilaksē
Viens ļoti svarīgs veids, kā šis process tiek izmantots, ir novērst sirdstārpu slimību. Ir svarīgi, lai zāles atbrīvotos no mikrofilārijas, kas pārvietojas, pirms tās pārvēršas par L3 kāpuriem, kas var iebrukt audos. Tika konstatēts, ka augstākais zāļu līmenis plazmā tiek sasniegts divu stundu laikā pēc iekšķīgas lietošanas. Tas dod mums daudz laika, lai noķertu kustīgos kāpurus, pirms tie nonāk sirds un plaušu audos. Ja jūs dodat savam mājdzīvniekamafoksolanera un milbemicīna oksīma košļājamās tabletesreizi mēnesī sirdstārpu kāpuri vienmēr augs lēnāk. Ir pierādīts, ka šī metode darbojas vietās, kur sirdstārpi ir izplatīti, piemēram, ASV un Austrālijā.
Kā Afoxolaner un Milbemicīna oksima košļājamās tabletes paplašina parazītu kontroli ārpus blusām
Iekšējais un ārējais pārklājums, izmantojot vienu planšetdatoru
Suņi, kas dzīvo ārā, vienlaikus ir pakļauti gan ektoparazītiem, gan endoparazītiem. Šeit nāk ideja par afoksolanera un milbemicīna oksīma košļājamajām tabletēm. Dažas zāles, piemēram, afoksolaners, kas aptur GABA kanālus posmkājiem, un milbemicīna oksīms, kas atver GluCl kanālus tārpiem, darbojas labāk kopā nekā tad, ja tās lieto atsevišķi, jo tās aptver vairāk apgabalu. Blusas, kukaiņi, sirdstārpu mikrofilārijas un vēdera tārpi nevar iekļūt suņiem, kuri tiek nošauti reizi mēnesī.
Farmakokinētiskā komplementaritāte
Ir arī līdzības starp abu aktīvo sastāvdaļu vielmaiņas modeļiem. Visvairāk afoksolanera asinīs ir divās līdz četrās stundās, un tas saglabājas apmēram divas nedēļas. Milbemicīna oksīma līmenis ir visaugstākais vienu līdz divas stundas, bet tas izzūd ātrāk. Tā kā devas tiek ievadītas katru mēnesi, aizsargājošās minimālās devas paliek drošā līmenī. Šīs mijiedarbības dēļ viss parazītu aizsardzības klāsts paliek spēkā no pirmās dozēšanas dienas 30 dienas.
Secinājums
Šīs zāles,afoksolanera un milbemicīna oksīma košļājamās tabletes, iznīcina parazītus, aktivizējot nematodes glutamāta{0}}hlorīda kanālus. Tas izraisa nepārtrauktu hiperpolarizāciju, kas savukārt paralizē parazītu muskuļus un tos nogalina. Sajaucot ar afoxolaner ektoparazītu sistēmu, šis maisījums nodrošina suņiem vienu no labākajiem parazītu kontroles daudzumiem. Kad eksperti, veterinārais mārketings un dzīvnieku veselības uzņēmumi izprot šī aktīvā maisījuma farmakoloģiju, viņi var labāk ievietot produktu un veidot klientu uzticību.
Bieži uzdotie jautājumi
Q1: Kā milbemicīna oksīms atšķiras no ivermektīna prettārpu mehānismā?
+
-
Gan milbemicīna oksīms, gan ivermektīns iedarbojas uz hlorīda jonu kanāliem. Tomēr dzīvniekiem ivermektīns darbojas tikai GluCl kanālos, savukārt milbemicīna oksīms darbojas tikai GluCls kanālos. Šīs atšķirības dēļ milbemicīna oksīmu var lietot ivermektīna zāļu vietā, ja tārpu populācijas nav tik jutīgas pret tiem.
2. jautājums: Vai afoksolaners un milbemicīna oksīma košļājamās tabletes ir drošas visām suņu šķirnēm?
+
-
Kopumā lielākajai daļai šķirņu labi klājas ar maisījumu. Ja suņa MDR1 (ABCB1) gēns tiek mainīts, tas var uzglabāt vairāk milbemicīna oksīma savās smadzenēs. Kolliji un citi ganu suņi bieži to dara. Riska grupā ietilpstošajām šķirnēm pirms ārstēšanas ar afoksolaneru un milbemicīna oksīma košļājamajām tabletēm jākonsultējas ar veterinārārstu un jāveic ģenētiskais tests.
Q3: Cik ātri milbemicīna oksīms sāk iedarboties pret sirdstārpu kāpuriem pēc ievadīšanas?
+
-
Vienu līdz divas stundas pēc milbemicīna oksīma lietošanas iekšķīgi, daudzums asinīs ir visaugstākais. Tā kā tas darbojas tik ātri, terapeitisko zāļu līmenis uzreiz sasniedz mikrofilārijas. Tas palīdz apturēt kāpuru pārvēršanos audu{2}}migrācijas stadijās, ja tiek ievērots ikmēneša devu plāns.
Sadarbojieties ar Bloomtechz, lai nodrošinātu uzticamu Afoxolaner un Milbemicīna oksīma košļājamo tablešu piegādi
Bloomtechz ražo narkotikas un veic ķīmisko sintēzi vairāk nekā 12 gadus, tāpēc viņi var apstrādāt jebkuru pasūtījumu. Ražotne, kas ražo mūsu afoksolanera un milbemicīna oksīma košļājamās tabletes, ir 100 000 kvadrātmetru liela, un tai ir ASV FDA, ES, Japānas un CFDA LRP sertifikāti. Tas nozīmē, ka katra šo tablešu partija atbilst stingriem starptautiskajiem standartiem. Jūs varat saņemtafoksolanera un milbemicīna oksīma košļājamās tabletesno Bloomtechz. Tie piedāvā OEM un ODM opcijas, specifikācijas, kuras var mainīt, skaidras cenas un kvalitātes pārbaudes ar trim saitēm. No brīža, kad lūdzat palīdzību, līdz planšetdatoru piegādei, mūsu komanda ir gatava palīdzēt jūsu piegādes ķēdei. Tas ir taisnība, vai jums ir nepieciešams API pulveris vai gatavas tabletes.
Sazinieties ar mūsu komandu tieši uzSales@bloomtechz.comlai apspriestu savas piegādes prasības.
Atsauces
1. Prichard, RK un Geary, TG (2019). Perspektīvas par makrociklisko laktonu lietderību parazītisko nematožu ilgtspējīgā kontrolē. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–82.
2. Wolstenholme, AJ (2012). Glutamāta-hlorīda kanāli un avermektīna/milbemicīna prettārpu līdzekļu darbības veids. Parasitology, 139(9), 1129–1143.
3. Blagburn, BL un Dryden, MW (2009). Blusu un ērču invāzijas bioloģija, ārstēšana un kontrole. Ziemeļamerikas veterinārās klīnikas: Small Animal Practice, 39(6), 1173–1200.
4. Hartmann, K., & Genchi, C. (2010). Sirds tārpu infekcija suņiem: patoģenēze, klīniskās pazīmes un ārstēšana. Veterinary Parasitology, 176(4), 311–320.
5. Eiropas Zāļu aģentūra. (2014). Afoksolaners un milbemicīna oksīms: Eiropas publiskā novērtējuma ziņojums - zinātniskā diskusija. EMA/CVMP/546397/2014.
6. Bowman, DD un Atkins, CE (2009). Sirdstārpu bioloģija, ārstēšana un kontrole. Ziemeļamerikas veterinārās klīnikas: Small Animal Practice, 39(6), 1127–1158.