Skopolamīns(Hioscīns)(saite:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/hyoscine-powder-cas-138-12-5.html) ir balts kristālisks vai kristālisks pulveris, bez smaržas, rūgta garša, šķīst organiskos šķīdinātājos, piemēram, ūdenī, spirtā un hloroformā. Tas ir stabils augstā temperatūrā un stiprās skābēs, bet var sadalīties sārmainā vidē. Molekulārā formula ir C17H21NO4, CAS C17H21NO4, un molekulmasa ir 303,35 g/mol. Ir hirāla molekula, optisko izomēru esamība. Tās galvenie izomēri ir D-skopolamīns un L-skopolamīns. To optiskā rotācija un optiskā griešanās virziens atšķiras. Tam ir antiholīnerģiska iedarbība, un tam ir farmakoloģiska iedarbība, konkurētspējīgi saistoties ar acetilholīna receptoriem. Tam ir arī antihistamīna, antiadrenalīna un antidopamīna iedarbība.
Galvenā mērķa apraksts:
1. Antiholīnerģiska iedarbība: Skopolamīns ir antiholīnerģisks līdzeklis, kas darbojas, konkurējot ar neirotransmitera acetilholīnu uz receptoriem. Šis farmakoloģiskais mehānisms padara to noderīgu daudzos medicīniskos un nemedicīniskos lietojumos, tostarp tālāk aprakstītajos.
2. Sedatīvs un hipnotisks efekts: Skopolamīnu bieži lieto sedācijai un hipnozei pirms operācijas, lai palīdzētu mazināt spriedzi un trauksmi un veicinātu pacientu miegu. To parasti izmanto, lai palīdzētu anestēzijai ķirurģijā un kā nomierinošu līdzekli intensīvās terapijas nodaļā (ICU).
3. Kustību traucējumu ārstēšana: Skopolamīns var efektīvi novērst un atvieglot dažus kustību traucējumus, piemēram, jūras slimību, gaisa kustību slimību un automašīnu kustību slimību. Tas mazina sliktu dūšu un vemšanu, nomācot klejotājnerva uzbudinājumu.
4. Kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšana: Skopolamīnam ir noteiktas pielietošanas iespējas kuņģa-zarnu traktā. To lieto kuņģa-zarnu trakta spazmu un gremošanas sistēmas pārmērīgas aktivitātes ārstēšanai, un tas ir ļoti efektīvs GI spazmu kontrolē un GI sekrēciju mazināšanā.
5. Oftalmoloģiskie lietojumi: Skopolamīns var paplašināt acu zīlītes un nodrošināt labāku redzi, un to izmanto dažās acu pārbaudēs un operācijās. To bieži izmanto fundusa izmeklējumos, lēcu nomaiņas operācijās un citās situācijās, kad nepieciešams paplašināt zīlīti.
6. Inducētu vemšanas līdzekļu profilakse un ārstēšana: Skopolamīna lietošana anestēzijā var mazināt sliktu dūšu un vemšanu atveseļošanās laikā no anestēzijas. To var lietot kā zāles pret sliktu dūšu kombinācijā ar vispārējo anestēziju, lai mazinātu operācijas un anestēzijas nelabvēlīgo ietekmi uz pacientiem.
7. Psihiskie pielietojumi: Skopolamīnu var izmantot arī dažu psihisku traucējumu ārstēšanā. Pēdējos gados tas ir izmantots klīniskajos pētījumos, pētot tā terapeitisko potenciālu depresijai. Daži pētījumi liecina, ka skopolamīns var uzlabot garastāvokli un kognitīvās funkcijas cilvēkiem ar depresiju.
8. Citi lietojumi: papildus iepriekš minētajiem parastajiem medicīniskajiem lietojumiem skopolamīnu izmanto arī dažās citās jomās. Piemēram, to izmanto suņu medicīnā, lai ārstētu kuņģa-zarnu trakta problēmas un kontrolētu pārmērīgu siekalošanos, un to var izmantot arī zāļu ievadīšanas sistēmās caur ādu, lai veicinātu zāļu iekļūšanu.
Skopolamīns (skopolamīns) ir svarīgs alkaloīds ar plašu pielietojumu medicīnā. Tās nomenklatūra attiecas uz augu, no kura tas tika iegūts, tā ķīmisko struktūru un tā ķīmiķu ieguldījumu.
1. Augu avots:
Skopolamīns vispirms tika izolēts no augiem, galvenokārt no skopolamīnu ģints (Datura), īpaši no skopolamīna (Datura stramonium) un datura (Datura metal). Šie augi ir izplatīti visā pasaulē, tostarp tādos reģionos kā Āzija, Eiropa, Āfrika un Amerika.
2. Struktūra un ķīmiskās īpašības:
Skopolamīns ir alkaloīds, kas pieder pie alkaloīda atropīna analogiem ar sarežģītu gredzena struktūru. Tā ķīmiskais nosaukums ir (1S,3R,5R,6R,7S)-6,7-dihidrobenzofenāns-1,3,5-triols.
Skopolamīna strukturālās iezīmes ietver:
- benzola gredzens (aromātiskais gredzens): gredzena struktūra ar sešiem oglekļa atomiem, kas ir aizvietoti ar divām hidroksilgrupām (OH). Šo gredzenu sauc par monāna gredzenu.
- Divas hidroksilgrupas benzola gredzenā: atrodas attiecīgi pie oglekļa atoma 1 un oglekļa atoma 3.
- Hidroksilgrupas (OH) aizvietošanas pozīcija: Skopolamīnam ir papildu hidroksilgrupa pie 5. oglekļa atoma.
3. Vārdu došanas vēsture:
Nosaukums Scopolamine ir atvasināts no auga latīņu zinātniskā nosaukuma Scopolia apvienojumā ar bioloģisko aktivitāti. Scopolia, augu ģints, kas saistīta ar skopolamīnu, satur arī līdzīgus alkaloīdus. Tāpēc, apvienojot šo divu augu nosaukumus, nosaukuma devējs to nosauca par Scopolamine.
4. Attiecīgo ķīmiķu ieguldījums:
a) Žans Pjērs Džozefs Peletjē un Džozefs Bienaime Kaventū:
Franču ķīmiķu pāris bija viens no pirmajiem celmlaužiem alkaloīdu izpētē. 1819. gadā Pelletier un Caventou pirmo reizi izolēja Scopolamine no Scopolamine ģints auga un noteica tā ķīmisko struktūru.
b) Alberts Ladenburgs:
Vācu ķīmiķis Alberts Ladenburgs turpināja pētīt skopolamīna ķīmisko struktūru un piedāvāja skopolamīna strukturālo formulu ap 1880. gadu.
c) Artūrs Hefters:
Vācu farmaceits Arturs Hefters 19. gadsimta beigās un 20. gadsimta sākumā veica plašus pētījumus, dziļi izpētot skopolamīna un citu alkaloīdu ķīmiskās un farmakoloģiskās īpašības.