Skopolamīna butilbromīds(saite:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/scopolamine-butylbromide-cas-149-64-4.htmlir organisks savienojums ar ķīmisko formulu C21H30BrNO4 un molekulmasu 440,3804 g/mol. Savienojums ir balts kristālisks pulveris, gandrīz nešķīst ūdenī, tas var arī veidot atbilstošus šķīdumus dažos organiskos šķīdinātājos un viegli šķīst etanolā, hloroformā un benzolā. ir jonu savienojums, kam ūdenī ir atšķirīga jonizācijas konstante. Tostarp N(CH3)3 grupas jonizācijas konstante uz acetilholīna receptora ir 9,4 × 10-5; un Br-jona jonizācijas konstante ir 7,3 × 10-17. Tas pieder pie acetilholīna receptoru antagonistu klases un var atslābināt gludos muskuļus un samazināt sekrēciju sekrēciju, bloķējot M1-M5 acetilholīna receptoru darbību.
Tālāk tiks detalizēti aprakstītas dažādas skopolamīna butilbromīda ķīmiskās īpašības.
1. Termiskā stabilitāte:
Skopolamīna butilbromīds ir relatīvi stabils istabas temperatūrā, taču tas viegli sadalās tādos apstākļos kā augsta temperatūra, mitrums un gaisma. Tāpēc sagatavošanas, uzglabāšanas un lietošanas laikā jāizvairās no šo apstākļu ietekmes.
2. Spektrālās īpašības:
Skopolamīna butilbromīdam piemīt ultravioleto un infrasarkano staru absorbcijas īpašības. Galvenais absorbcijas viļņa garums ultravioletajā reģionā ir 220-240 nm. Infrasarkanais spektrs parāda NH stiepšanās vibrāciju (3323 cm-1), C=O stiepšanās vibrāciju (1690 cm-1), COC stiepšanās vibrāciju (1090 cm-1) un citas raksturīgās virsotnes.
3. Stabilitāte:
Skopolamīna butilbromīds ir relatīvi stabils istabas temperatūrā, taču tas viegli sadalās tādos apstākļos kā augsta temperatūra, mitrums un gaisma. Tāpēc sagatavošanas, uzglabāšanas un lietošanas laikā jāizvairās no šo apstākļu ietekmes.
4. Šķīdība:
Skopolamīna butilbromīds praktiski nešķīst ūdenī un viegli šķīst etanolā, hloroformā un benzolā. Piemēram, metanols, etanols utt.
Skopolamīna butilbromīdam ir laba šķīdība, un to var izšķīdināt dažādos šķīdinātājos. Tālāk ir sniegti dati par skopolamīna butilbromīda šķīdību dažos izplatītos šķīdinātājos:
Ūdens: 1 g skopolamīna butilbromīda var izšķīdināt apmēram 10 ml ūdens;
Etanols: 1 g skopolamīna butilbromīda var izšķīdināt apmēram 3 ml etanola;
Metanols: 1 g skopolamīna butilbromīda šķīst aptuveni 4 ml metanola;
Dimetilsulfoksīds (DMSO): 1 g skopolamīna butilbromīda var izšķīdināt apmēram 5 ml DMSO.
Jāņem vērā, ka dažos gadījumos skopolamīna butilbromīda šķīdību var ietekmēt citi faktori, piemēram, temperatūra, pH utt. Tāpēc, gatavojot farmaceitiskos preparātus un lietojumus, ir nepieciešams veikt atbilstošus pielāgojumus atbilstoši īpašiem apstākļiem, iegūt labākos rezultātus.
5. Jonu skaita konstante:
Skopolamīna butilbromīds ir jonu savienojums ar atšķirīgu jonizācijas konstanti ūdenī. Tostarp N(CH3)3 grupas jonizācijas konstante uz acetilholīna receptora ir 9,4 × 10-5; un Br-jona jonizācijas konstante ir 7,3 × 10-17.
5.1. Jonizācijas konstante: Skopolamīna butilbromīda jonizācijas konstante ir pKa=8,3, kas norāda, ka tam ir spēcīga sārmainība ūdens šķīdumā un tas var reaģēt ar skābi, veidojot atbilstošus sāļus.
5.2. Disociācijas pakāpe: Skopolamīna butilbromīda disociācijas pakāpi ietekmē pH. Skopolamīna butilbromīds mazāk disociējas pie zemāka pH (skābā vide) un augstāka pie augstāka pH (bāziskā vide). Piemēram, skopolamīna butilbromīds disociē apmēram 6,5 procentus pie pH =7,4 (fizioloģiskos apstākļos).
Kopumā skopolamīna butilbromīds ir savienojums ar jonu īpašībām, un tā jonizāciju bieži izmanto, lai aprakstītu tā ķīmisko uzvedību un fizikālās īpašības ūdens šķīdumā.
Rezumējot, Scopolamine butylbromide ir balts kristālisks pulveris ar UV un IR absorbējošām īpašībām. Tam ir svarīga loma gludās muskulatūras un sekrēcijas regulēšanā, taču tā viegli sadalās tādos apstākļos kā augsta temperatūra, mitrums un gaisma, tāpēc tam jāpievērš uzmanība uzglabāšanas un lietošanas apstākļiem.
1893. gadā vācu farmaceits Vilhelms Tāuferts no lapsu cimdiem ekstrahēja organisku savienojumu, ko sauc par atropīnu. Atropīns ir spēcīgs antiholīnerģisks līdzeklis, kam ir raksturīga antiholīnerģiska iedarbība, piemēram, sirds un elpošanas orgānu inhibīcija.
1894. gadā britu farmaceits Skintons Bērnss (Henrijs Halets Deils), pētot atropīna darbības mehānismu, kas ir fizioloģisks muskuļu kontrakcijas un sekrēcijas kontroles process cilvēka organismā, atklāja neirotransmiteru, ko sauc par holīnu. svarīga viela.
Kopš tā laika, veicot dažādu zāļu antiholīnerģiskos testus, zinātnieki secīgi ir atklājuši daudzas antiholīnerģiskas zāles, kas līdzīgas atropīnam, tostarp skopolamīna butilbromīdu.
1900. gadā vācu farmaceits Heinrihs Leflers pirmo reizi sintezēja skopolamīnu, taču nekonstatēja, ka tam ir laba klīniskā pielietojuma vērtība. Līdz 1917. gadam Rifingolda pētniecisko darbu pārņēma vācu farmaceits Krusmans, kurš pilnveidoja sintēzes metodi atbilstoši skopolamīna ķīmiskajai struktūrai un veiksmīgi sagatavoja Scopolamine butilbromīdu. Kopš tā laika šīs zāles ir strauji izplatījušās Vācijā un kļuvušas par nozīmīgu medikamentu kuņģa-zarnu trakta slimību un citu slimību ārstēšanā.
Līdz ar padziļinātu skopolamīna butilbromīda darbības mehānisma izpēti paplašinās arī tā pielietojuma joma. Piemēram, to var izmantot kā narkotisko vielu palīgvielu, kas var mazināt vemšanas un sausuma mutes blakusparādības. Turklāt, runājot par motorisko sistēmu, Scopolamine butylbromide var mazināt sāpes un diskomfortu, ko izraisa motorās sistēmas slimības, piemēram, muskuļu spazmas un ankilozējošais spondilīts.
Kopumā skopolamīna butilbromīds ir sen izveidots un plaši izmantots antiholīnerģisks līdzeklis, kas radies atropīna pētījumos 19. gadsimta beigās. Pēc daudzu gadu smaga zinātnieku darba tas pamazām ir kļuvis zināms un izmantots cilvēkiem.