Semaglutīda pulverisir GLP{0}} analogs, ko FDA ir apstiprinājusi 2. tipa diabēta ārstēšanai. Tas regulē cukura līmeni asinīs, stimulējot insulīna sekrēciju un kavējot glikagona sekrēciju. Turklāt semaglutīds ir plaši pētīts arī citu slimību ārstēšanai, tostarp:
1. Aptaukošanās: Semaglutīda mehānisms, kas saistīts ar svara zudumu, ir labi izpētīts, un FDA to ir apstiprinājusi kā zāles aptaukošanās ārstēšanai.
2. Sirds un asinsvadu slimības. Plaši pētīta arī semaglutīda ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu. Nesenā pētījumā konstatēts, ka ilgstoša semaglutīda lietošana var samazināt kardiovaskulāro notikumu risku pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu.
3. Alcheimera slimība: Semaglutīds ir pētīts arī Alcheimera slimības ārstēšanai, un tā glikagona ceļam ir noteikta saistība ar Alcheimera slimības rašanos, tāpēc semaglutīds var pozitīvi ietekmēt Alcheimera slimību Ietekme.
4. Aknu fibroze. Semaglutīdam var būt terapeitiska iedarbība uz aknu fibrozi, izmantojot vairākus mehānismus, piemēram, inhibējot insulīnam līdzīgā augšanas faktora 1 (IGF-1) proliferāciju, kavējot gludās muskulatūras aktīna (-SMA) ekspresiju. un gastrīnam līdzīgā peptīda -2 (GLP-2) atbrīvošanās veicināšana veicina hepatocītu atjaunošanos.
5. Pētījumos ir arī atklāts, ka Semaglutīds var samazināt vēža izraisītās nāves risku dažāda veida sistēmiskā vēža ārstēšanā.
Īsāk sakot, Semaglutide ir ne tikai apstiprinājusi FDA diabēta ārstēšanā, bet arī tam ir plašs terapeitisko pielietojumu un pētījumu klāsts citās jomās.
Peptīda semaglutīds ir GLP{0}} receptoru agonists 2. tipa diabēta ārstēšanai. Tālāk ir norādīts tā sintētiskais ceļš un detalizētas darbības:
1. Alanīna atvasinājumu sintēze: sākot no merkaptoalanīna, karbonilēšanas un reducēšanas reakcijās tika sintezēti alanīna atvasinājumi.
2. Azīda savienojumu sintēze: izmantojiet substrātu N,N-dimetilacetamīda un tetrametilamonija azīda sāli, lai reakcijas ceļā iegūtu azīda savienojumus.
3. Peptīdu sintēze: reaģējiet alanīna atvasinājumus 1. darbībā ar azīda savienojumiem 2. darbībā, lai iegūtu peptīdus.
4. Kalcija katalizēta ciklizācija: pievienojiet kalcija sāls katalizatoru peptīdiem etilēnglikola ciklizācijas reakcijai, lai iegūtu peptīdus, kas satur 1,2,4-tiadiazola gredzenus.
5. Acilēšana: peptīds tiek pakļauts acilēšanas reakcijai, lai ieviestu heksadekanoilu, lai uzlabotu biopieejamību.
6. Attīrīšana un masas spektrometrija. Pēdējais posms ir peptīda attīrīšana ar reverso osmozi un augstas izšķirtspējas šķidruma hromatogrāfiju un apstiprināšana ar masas spektrometriju.
Kopumā semaglutīda kopējās sintēzes shēma ir ļoti optimizēta un efektīva, un tā bija veiksmīga ar augstu ražu un labu kvalitāti.
Polipeptīda semaglutīds ir ilgstošas darbības GLP-1 receptoru agonists. Polipeptīda semaglutīds satur 34 aminoskābju atlikumus, molekulārā formula ir C187H291N45O59, un relatīvā molekulmasa ir 4110.86. Tā ir bezkrāsaina cieta viela, kas šķīst ūdenī. Polipeptīda molekula satur daudzas hidrofilas grupas, tāpēc tai ir augsta hidrofilitāte šķīdumā. Polipeptīda semaglutīda fizikālās un ķīmiskās īpašības nosaka, ka tam nepieciešama īpaša aizsardzība tā sagatavošanas, uzglabāšanas un lietošanas laikā.
Attīstības vēsture:
Peptīdu semaglutīda izpētes un attīstības vēsture ir meklējama 90. gados. Sākotnēji pētnieku mērķis bija radīt tieši injicējamu 2. tipa diabēta medikamentu, kas atdarinātu organisma iekšējo GLP{2}} hormonu. Pētījuma laikā Semaglutīds kā ļoti efektīvs GLP-1 receptoru agonists ir pierādījis labu efektivitāti dzīvnieku modeļos. Pēc gadiem ilgas izpētes un izstrādes peptīds Semaglutīds tika veiksmīgi laists tirgū 2021. gadā un ir kļuvis par plaši izmantotu pretdiabēta līdzekli.
Pieteikšanās perspektīvas:
Peptīda semaglutīdam kā ilgstošas darbības GLP-1 receptoru agonistam ir labas lietošanas iespējas. To var plaši izmantot, ārstējot pacientus ar 2. tipa cukura diabētu, un tas var pazemināt cukura līmeni asinīs, uzlabot jutību pret insulīnu un samazināt ķermeņa svaru. Turklāt semaglutīdu var lietot arī tādu slimību ārstēšanai kā aptaukošanās un sirds un asinsvadu slimības. Nākotnē peptīda semaglutīda pielietojuma perspektīva būs plašāka, un pētnieki pastāvīgi pēta tā pielietojumu medicīnas un dzīvības zinātņu jomās.
Saskaņā ar jauniem pētījumiem semaglutīds, kas ir apstiprināts svara zaudēšanai pieaugušajiem ar aptaukošanos vai lieko svaru, var arī palīdzēt pusaudžiem zaudēt svaru un atbalstīt sirds veselību. Publicēts New England Journal of Medicine (NEJM) 2., 2. novembrī, 022. novembrī, pusaudžiem ar aptaukošanos, kuri katru nedēļu saņēma semaglutīdu, starptautiskā 3.a fāzes klīniskajā pētījumā novēroja ķermeņa masas indeksa (ĶMI) samazināšanos, kas palielinājās par 16,1 procentu. salīdzinot ar 0,6% pieaugumu placebo grupā.
Semaglutīds Semaglutīdu (semaglutīdu) izstrādāja Novo Nordisk. Sākotnēji zāles lietoja diabēta ārstēšanai. Tas ir glikagonam līdzīgs peptīda 1 (GLP-1) receptoru agonists un var atdarināt tā darbību. , samazina izsalkumu, samazina diētu un samazina kaloriju patēriņu, tāpēc tam ir izcila ietekme uz svara zudumu.
2021. gada februārī "New England Journal of Medicine" (NEJM) publicēja globāla liela mēroga klīniskā pētījuma rezultātus, kas liecina, ka semaglutīdam ir izcila iedarbība kā svara zaudēšanas zālēm. Salīdzinot ar placebo grupu, 2,4 mg semaglutīda tika injicēts reizi nedēļā. Eksperimentālā grupa ar marutīdu zaudēja vidēji 15,3 kg. Konkrēti, trīs ceturtdaļas cilvēku zaudēja vairāk nekā 10 procentus no sava ķermeņa svara, un vairāk nekā viena trešdaļa cilvēku zaudēja vairāk nekā 20 procentus no ķermeņa svara. Šo svara zaudēšanas efektu var saukt par "spēli mainošu". Svara zudums, ko var panākt tikai ar operāciju.
Pamatojoties uz šī klīniskā pētījuma panākumiem, 2021. gada jūnijā ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) apstiprināja semaglutīda (semaglutīda) svara zaudēšanas zāļu tirdzniecību.