Molekulārā formulaTesamorelīns(saite:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/tesamorelin-cas-218949-48-5.html) ir C211H366N72O67S1, un relatīvā molekulmasa ir 5135,9 g/mol. Tā ir peptīda molekula, kas sastāv no 44 aminoskābēm, tostarp 17 nepolārām aminoskābēm, 6 lādētām aminoskābēm un 21 polārām aminoskābēm. Tesamorelīna secība ir līdzīga cilvēka GHRH-44, vienīgā atšķirība ir trešā aminoskābe, Tesamorelīns ir alanīns, savukārt cilvēka GHRH-44 ir lizīns.
Tesamorelīna molekulāro struktūru var analizēt un raksturot ar kodolmagnētisko rezonansi (KMR), rentgenstaru kristalogrāfiju, masas spektrometriju un citām metodēm. Piemēram, saskaņā ar KMR spektru Tesamorelīna galvenajai ķēdei ir spirālveida struktūra, un tās C-gala polipeptīda dehidrāzes ķēde var ierobežot peptīdu ķēdes konformāciju un palielināt saistīšanās afinitāti starp Tesamorelīnu un GHRH receptoru.
Tesamorelīns ir cilvēka radīts augšanas hormonu atbrīvojošā hormona (GRF) veids, kam ir dažādi medicīniski pielietojumi, stimulējot augšanas hormonu atbrīvojošā hormona (GHRH) receptorus, lai palielinātu augšanas hormona sekrēciju organismā.
1. Ar HIV saistīta lipodistrofija:
Tesamorelīns ir indicēts ar HIV saistītas lipodistrofijas ārstēšanai, kas ir izplatīta komplikācija ar HIV inficētiem pacientiem, tostarp vēdera tauku uzkrāšanās un daudzas citas ķermeņa tauku sadalījuma novirzes. Tesamorelīns darbojas, paaugstinot endogēnā augšanas hormona līmeni, uzlabojot ķermeņa tauku sadalījumu, samazinot vēdera tauku uzkrāšanos un uzlabojot vielmaiņas rādītājus, piemēram, insulīna jutību un glikozes toleranci.
2. Hipofīzes somatotrofs audzējs:
Tesamorelīns ir arī uzrādījis labus rezultātus hipofīzes somatotrofo audzēju ārstēšanā. Hipofīzes somatotrofs ir labdabīgs smadzeņu audzējs, kas izraisa pārmērīgu augšanas hormona līmeni organismā, kā rezultātā rodas dažādi klīniski simptomi, piemēram, galvassāpes, redzes traucējumi un roku un kāju nejutīgums. Tesamorelīns var samazināt patoloģiska augšanas hormona līmeni asinīs, stimulējot augšanas hormona izdalīšanos no normāliem dziedzeriem, tādējādi atvieglojot atbilstošos klīniskos simptomus.
3. Aptaukošanās:
Tesamorelīnu var lietot aptaukošanās ārstēšanai. Dažiem pacientiem ar aptaukošanos, ko izraisa endokrīnās sistēmas traucējumi, augšanas hormona līmenis ir zems. Tesamorelīns var samazināt aptaukošanās pakāpi, palielinot augšanas hormona sekrēciju, palīdzot samazināt uzņemto uzturu un palielināt enerģijas patēriņu.
4. Alcheimera slimība:
Jaunākie pētījumi liecina, ka Tesamorelīnam var būt potenciāls ieguvums Alcheimera slimības ārstēšanā. Alcheimera slimība ir neirodeģeneratīva slimība, kas saistīta ar tādiem mehānismiem kā augšanas hormons un oksidatīvais stress. Tesamorelīns var palielināt augšanas hormona sekrēcijas līmeni, veicināt neironu augšanu un atjaunošanos, tādējādi uzlabojot kognitīvās funkcijas un emocionālo stāvokli.
5. Muskuļu novājēšanas slimība:
Muskuļu izsīkšana un izsīkšana ir bieža nopietnu slimību, piemēram, vēža, sirds mazspējas vai hroniskas nieru slimības, komplikācija. Šīs slimības neļauj organismam izmantot pārtikā esošos proteīnus, lai uzturētu normālu muskuļu masas un vielmaiņas līmeni. Tesamorelīns var uzlabot muskuļu izsīkuma un atrofijas simptomus, palielinot augšanas hormona sekrēciju, veicinot proteīnu sintēzi un muskuļu augšanu un atjaunošanos.
6. Osteoporoze:
Tesamorelīnu var lietot arī osteoporozes ārstēšanai. Vairāki pētījumi ir parādījuši, ka augšanas hormonam ir nozīmīga ietekme uz kaulu morfoloģiju un vielmaiņu, īpaši gados vecākiem cilvēkiem. Tesamorelīns var palielināt augšanas hormona sekrēcijas līmeni, veicināt kaulu šūnu augšanu un diferenciāciju, tādējādi efektīvi samazinot kaulu zudumu un lūzumu risku.
Tesamorelīnam kā augšanas hormonu atbrīvojošajam hormonam ir dažādas medicīniskas pielietošanas iespējas, tostarp ar HIV saistītas lipodistrofijas, hipofīzes somatotrofu audzēju, aptaukošanās, Alcheimera slimības, sarkopēnijas un osteoporozes simptomu ārstēšanā. Turpinot izprast tā farmakoloģisko mehānismu un klīnisko pielietojumu, Tesamorelin terapeitiskā vērtība medicīnas jomā tiks pētīta un paplašināta.
ķīmiskā reakcija:
Tesamorelīnu var hidrolizēt skābos vai sārmainos apstākļos, lai iegūtu dažādus peptīdus. Piemēram, skābos apstākļos viegli noārdāmās aminoskābes, piemēram, arginīns, histidīns un histidīns Tesamorelīnā, tiek nogrieztas, kā rezultātā rodas mazāk peptīdu.
Turklāt Tesamorelīns ir pakļauts arī oksidācijas reakcijām. Uz Tesamorelīna oglekļa, kad tiek noņemts ūdeņradis, rodas brīvie radikāļi, kas izraisa Tesamorelīna oksidāciju.
Tesamorelīnu var ķīmiski modificēt ar sintētiskām metodēm, lai palielinātu tā farmakoloģisko iedarbību un stabilitāti. Pētnieki izmanto tādas metodes kā cietās fāzes sintēze vai šķidrās fāzes sintēze, lai modificētu Tesamorelīna secību, piemēram, mainot noteiktu aminoskābju sānu ķēdes, pievienojot fosfātu grupas utt.
stabilitāte:
Tesamorelīns ir ļoti stabils savienojums, kas atbilstošos uzglabāšanas apstākļos var ilgt ilgu laiku. Tesamorelin uzglabāšanai un transportēšanai ir jāizvairās no tādu faktoru ietekmes kā augsta temperatūra, spēcīga gaisma, mitrums un sasalšana. Parasti Tesamorelin jāuzglabā sausā, vēsā, gaismas necaurlaidīgā un hermētiskā traukā, vēlams zemā temperatūrā, kas zemāka par -20 grādiem. Ja nepieciešama ilgstoša uzglabāšana, Tesamorelin var konservēt arī pēc žāvēšanas liofilizē.
Lai nodrošinātu Tesamorelin efektivitāti un drošību, ražotājiem ir jāveic kvalitātes kontrole un testēšana saskaņā ar attiecīgajiem noteikumiem. Piemēram, Tesamorelīna kvalitāte ir jāpārbauda un jāpārbauda ar tādām metodēm kā HPLC, KMR un masas spektrometrija. Tajā pašā laikā ir jāpārbauda tādi dati kā Tesamorelin tīrība, piemaisījumu saturs, baktēriju un sēnīšu piesārņojums, lai nodrošinātu, ka Tesamorelin kvalitāte atbilst starptautiskajiem standartiem.
Kopumā Tesamorelīns ir peptīdu molekula ar labām ķīmiskajām īpašībām un stabilitāti. Tam ir unikāla molekulārā struktūra un sarežģītas ķīmiskās reakcijas, bet augstas kvalitātes tesamorelīnu var iegūt ar atbilstošām sintēzes metodēm un uzglabāšanas apstākļiem. Tā kā Tesamorelin pētījumi turpina padziļināties, mēs uzskatām, ka būs vairāk atklājumu par tā ķīmiskajām īpašībām un pielietojuma jomām.