Trifluoroperazīna dihidrohlorīds(saite:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/trifluoperazine-dihydrochloride-cas-440-17-5.html), CAS 440-17-5, molekulārā formula C21H26Cl2F3N3S, kas satur divas sālsskābes molekulas. Tā molekulmasa ir 480,82 g/mol. Parasti ir balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris. Tas var būt higroskopisks. Ūdenī trifluoperazīna hidrohlorīdam ir salīdzinoši augsta šķīdība un tas veido šķīdumu. Tas arī šķīst dažādos organiskos šķīdinātājos, piemēram, metanolā, etanolā un dimetilformamīdā, viegli šķīst ūdenī, šķīst etanolā, nedaudz šķīst hloroformā un nešķīst ēterī. Relatīvi stabils istabas temperatūrā, bet jāizvairās no saskares ar spēcīgiem oksidētājiem. ir zāles ar dažādu klīnisku un laboratorisku pielietojumu, tas ir dopamīna D2 receptoru inhibitors ar antipsihotisku un pretvemšanas iedarbību. To plaši izmanto arī kā reaģentu laboratorijas pētījumos. Zinātniskajos pētījumos trifluoperazīna hidrohlorīds bieži tiek izmantots kā instruments un reaģents laboratorijas pētījumos. To var izmantot, lai pētītu neirotransmiteru, piemēram, dopamīna, serotonīna u.c., funkcijas un mijiedarbību.
|
|
|
Sava veida trifluoperazīna hidrohlorīda sagatavošanas metode, kas ietver
1. darbība: kondensācijas reakcija:
C13H8F3NS plus 4-metil-1-hlorpropilpiperazīns → neapstrādāts trifluoperazīns
Pievienojiet 2-trifluormetilfenotiazīnu un 4-metil-1-hlorpropilpiperazīnu molārās attiecībās organiskajam šķīdinātājam, piemēram, dimetilformamīdam (DMF) vai dihlormetānam (DCM). Pievienojiet atbilstošu daudzumu katalizatora, varat izmantot bāzes katalizatoru, piemēram, trietilamīnu (TEA) vai cinka pulveri. Reakcijas pH vērtība tiek kontrolēta no 9 līdz 12, un temperatūra tiek uzturēta diapazonā no 80 ° C līdz 120 ° C noteiktu laiku.
2. darbība: trifluoperazīna kopprodukta attīrīšana:
Neattīrīts trifluoperazīns plus C2H2O4→ trifluoperazīna dioksalāts
Trifluoperazīna dioksalāts plus bāze → C21H24F3N3S
1. darbībā iegūto trifluoperazīna kopproduktu pārvērš trifluoperazīna dioksalātā. Šo reakciju var veikt, reaģējot ar skābeņskābes pārpalikumu, parasti spirta šķīdinātājā. Pēc trifluoperazīna dioksalāta iegūšanas pievienojiet atbilstošu sārmu daudzumu, piemēram, nātrija hidroksīdu (NaOH), lai trifluoperazīna dioksalātu pārvērstu par trifluoperazīnu.
3. darbība: izveidojiet trifluoperazīna hidrohlorīdu:
C21H24F3N3S plus ClH → C21H26Cl2F3N3S
Attīrīto trifluoperazīnu, kas iegūts 2. darbībā, reaģē ar sālsskābi, lai iegūtu trifluoperazīna hidrohlorīdu. Atbilstošā temperatūrā un reakcijas laikā reakciju parasti veic no normālas temperatūras līdz 60 grādiem. Bezūdens sālsskābi (HCl) var izmantot kā reakcijas šķīdinātāju vai katalizatoru. Visbeidzot, tīru trifluoperazīna hidrohlorīda produktu iegūst, filtrējot vai kristalizējot.
Metodei ir vienkāršs procesa ceļš, zemas izmaksas un augsta ražība, un tā ir piemērota trifluoperazīna hidrohlorīda rūpnieciskai ražošanai.
Trifluoperazīna dihidrohlorīda molekulāro struktūru var iegūt, analizējot tā ķīmisko formulu. Tā ķīmiskā formula ir C21H26F3N3S·2HCl, kas satur organiskas un neorganiskas daļas.
1. Organiskā frakcija:
Organiskā daļa sastāv no elementiem oglekļa (C), ūdeņraža (H), slāpekļa (N) un sēra (S). Saskaņā ar ķīmisko formulu C21H26F3N3S mēs varam analizēt šādas struktūras iezīmes:
- Oglekļa (C) atoms: ir 21 oglekļa atomi, kas ir saistīti dažādos veidos, veidojot sarežģītu oglekļa skeleta struktūru.
- Ūdeņraža (H) atomi: ir 26 ūdeņraža atomi, kas veido kovalentās saites ar oglekļa atomiem.
- Slāpekļa (N) atomi: ir 3 slāpekļa atomi, kas arī veido kovalentās saites ar oglekļa atomiem.
- Sēra (S) atoms: ir 1 sēra atoms, kas veido kovalento saiti ar oglekļa atomu.
2. Neorganiskā daļa:
Neorganiskā daļa ir sālsskābes (HCl) molekulas divi hlorīda joni (Cl-). Trifluperazīna hidrohlorīda molekulā ir divas sālsskābes molekulas, kas saistītas ar organisko daļu, nodrošinot zāles hidrohlorīda dihidrāta formā.
Šīs molekulārās struktūras analīze parāda, ka trifluoperazīna hidrohlorīds ir savienojums starp organiskām molekulām un neorganiskiem joniem. Organiskās daļas oglekļa skeleta struktūra un sadarbība ar ūdeņraža, slāpekļa un sēra atomiem veido zāļu farmakoloģisko aktivitāti. Neorganiskās daļas hidrohlorīda jons ir iesaistīts tādās īpašībās kā zāļu sintēze, stabilitāte un pētāmā šķīdība.
Trifluoperazīna dihidrohlorīds ir tipisks antipsihotisks līdzeklis, ko plaši izmanto šizofrēnijas un citu garīgu traucējumu ārstēšanā.
Vidū{0}} zinātnieku pētījumi par neirotransmiteriem strauji virzījās uz priekšu, īpaši nozīmīgs progress tika panākts inhibējošā neirotransmitera dopamīna lomas izpratnē. Zāles, kas inhibē dopamīnu, tiek uzskatītas par potenciālu garīgo slimību, piemēram, šizofrēnijas, ārstēšanu. Šajā kontekstā daži farmācijas uzņēmumi sāka pētīt jaunus savienojumus, lai izstrādātu efektīvākas antipsihotiskas zāles.
Trifluoperazīna hidrohlorīdu pirmo reizi atklāja Smith Kline & French Laboratories (šodien GlaxoSmithKline) pētnieki agrīnā antihistamīna savienojumu pētījuma laikā. Viņi veica noteiktas savienojumu klases liela mēroga skrīningu, lai atrastu savienojumus ar centrālo nervu darbību, jo īpaši attiecībā uz antihistamīna iedarbību. Viens no šiem savienojumiem ir trifluperazīns, kas pirmo reizi tika sintezēts 1956. gadā.
Pēc tam Smith Kline & French veica plašus farmakoloģiskos un klīniskos pētījumus par trifluoperazīnu, lai novērtētu tā iespējamo terapeitisko efektu. Eksperimentālie rezultāti ar dzīvnieku modeļiem liecina, ka trifluoperazīnam ir ievērojama antipsihotiska iedarbība, un tam ir acīmredzamāka inhibējoša iedarbība uz dopamīna sistēmu. Šis atklājums vēl vairāk apstiprina hipotēzi, ka dopamīnam ir svarīga loma šizofrēnijas patoģenēzē.
1959. gadā Smith Kline & French tirgoja trifluoperazīna preparātu un reģistrēja trifluoperazīna hidrohlorīda tirdzniecības nosaukumu kā antipsihotisku līdzekli. Vēlāk zāles tika ieviestas pasaules tirgū un tiek plaši izmantotas šizofrēnijas un citu garīgo traucējumu ārstēšanā.
Laika gaitā trifluperazīna hidrohlorīdam ir veikti vairāk pētījumu un turpmākās izstrādes. Analizējot tā farmakoloģisko darbības mehānismu un klīnisko iedarbību, zinātnieki turpina gūt ieskatu par zāļu farmakoloģiskajām īpašībām un indikācijām. Turklāt tika veikti vairāki farmakokinētikas pētījumi, lai izprastu trifluoperazīna hidrohlorīda uzsūkšanos, izplatību, metabolismu un izdalīšanos cilvēka organismā.