Cimetidīna kapsulasir klasisks H2 receptoru antagonists, un tā pamatkomponents ir cimetdīns. Ķīmiskais nosaukums ir n '-metil-n' '-[2 [(5-metil-1h-imidazol-4-il) metil] thio] etil]-n-cyanoguanidine ar molekulāro formulu C10H16N6S un molekulmasa 252,34. Narkotikas galvenokārt ir kapsulas formā, ar baltu vai bez balta pulvera saturu, un specifikācija parasti ir 0,2 grami uz kapsulas. Tās ķīmiskā struktūra, kas konkurē ar H2 receptoru uz kuņģa sienas šūnu bazālo membrānu, bloķējot histamīna izraisītu kuņģa skābes sekrēciju un kļūstot par vienu no pamata zālēm ar kuņģa skābes ārstēšanu ar slimībām.
Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:
Mūsu produkta forma
Cimetidīns +. COA
Cimetidīna kapsulasir zāles, kas kavē kuņģa skābes sekrēciju, ko galvenokārt izmanto slimību ārstēšanai, kas saistītas ar pārmērīgu kuņģa skābi, piemēram, kuņģa čūlas, divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, refluksa ezofagītu, Zollingera Elisona sindromu utt.
1. Kuņģa čūla
Var izmantot kuņģa čūlu ārstēšanai. Kuņģa čūla var būt saistīta ar Helicobacter pylori infekciju, nesteroīdo pretiekaisuma zāles ilgtermiņa lietošanu un citiem faktoriem, kas parasti izpaužas kā vēdera augšdaļas sāpes, skābes reflukss, atraušanās un citi simptomi. Pacienti var izmantot tādas dozes formas kā cimetdīna tabletes un kapsulas ārsta vadībā, apvienojumā ar tādām zālēm kā amoksicilīna kapsulas un klaritromicīna tabletes kombinācijas terapijai.
2. Duodenālā čūla
Piemērots divpadsmitpirkstu zarnas čūlu montāžai. Divpadsmitpirkstu čūla parasti ir saistīta ar tādiem faktoriem kā pārmērīga kuņģa skābes sekrēcija un Helicobacter pylori infekcija. Bieži sastopami simptomi ir bada sāpes, sāpes nakts laikā un melnā izkārnījumi. Ārsti var ieteikt izmantot tādas dozes formas kā cimetdīna injekcija un granulas, apvienojumā ar medicīnām, piemēram, omeprazola zarnu virsotni pārklātas tabletes un koloidālas bismuta pektīna kapsulas visaptverošam tratmentam.
3. Refluksa ezofagīts
Var mazināt refluksa ezofagīta simptomus. Šī slimība var būt saistīta ar tādiem faktoriem kā apakšējā barības vada sfinktera disfunkcija un paaugstināts kuņģa spiediens, kas galvenokārt izpaužas kā simptomi, piemēram, dedzinoša sajūta aiz krūšu kaula, skābes refluksa un grūtību rīšanas. Pacienti var izmantot tādas dozes formas kā cimetdīna izkliedējamās tabletes ārsta vadībā, apvienojumā ar tādām zālēm kā domperidona tabletes un magnija alumīnija karbonāta košļājamās tabletes, lai uzlabotu simptomus.
Farmakokinētiskās īpašības
Pēc mutiskas administrēšanas,Cimetidīna kapsulastiek ātri absorbēti kuņģa -zarnu trakta traktā ar biopieejamību 60% -70%. Tā maksimālais laiks (TMAX) ir 1-3 stundas, un tas var stāties spēkā 30 minūšu laikā pēc perorālas ievadīšanas, padarot to par ātru reljefu akūtu kuņģa skābes refluksa simptomiem. Pārtika var palēnināt absorbcijas ātrumu, bet neietekmē absorbcijas pakāpi, tāpēc pacientiem nav stingri jālieto medikamenti tukšā dūšā. Ir vērts atzīmēt, ka, ja to lieto kombinācijā ar tādām zālēm kā sukralfāts un metoklopramīds, cimetdīna absorbcija var samazināties vai samazināties, un ir jāpielāgo dozēšanas intervāls vai doze.
Cimetdīns ir plaši sadalīts ķermenī, ar acīmredzamu sadalījuma tilpumu (VD) 0,8–1,2 l/kg un var iekļūt ķermeņa šķidrumos, piemēram, siekalās, mātes pienā un cerebrospinālajā šķidrumā. Tās olbaltumvielu saistīšanās ātrums ir aptuveni 20%, un brīvo zāļu koncentrācija ir salīdzinoši augsta, kas izskaidro mehānismu, kā tas var izraisīt centrālās nervu sistēmas blakusparādības pēc asins-smadzeņu barjeras iekļūšanas. Eksperimentos ar dzīvniekiem cimetdīns var šķērsot placentas barjeru, bet preklīniskie pētījumi nav parādījuši teratogenitāti.
Cimetdīns ir spēcīgs CYP450 enzīmu sistēmas inhibitors, īpaši ar būtisku inhibējošu iedarbību uz CYP1A2, CYP2D6 un CYP3A4 apakštipiem. Šī inhibējošā ietekme noved pie tā, ka tā metabolisma palēninās, pusperioda (T1/2) pagarināta līdz 2-3 stundām. Tikmēr cimetdīns inducē vairākas zāļu mijiedarbību, kavējot citu zāļu metabolismu
Varfarīns: lietojot kombinācijā, INR vērtība palielinās par 30% -50%, un varfarīna deva jāsamazina par 25% -50%.
Nātrija fenitoīns: koncentrācija asinīs ir palielinājusies par 28%, un dozes jānovērtē līdz kratīšanas diapazona apakšējai robežai.
Lidokaīns: Clerance ātrums samazinās par 34%, uzturēšanas deva jāsamazina par 20%-30%.
Teofilīns: lietojot kombinācijā, teofilīna koncentrācija asinīs palielinās par 50% -100%. Ir jāuzrauga teofilīna koncentrācija asinīs un jāpielāgo doze.
Cimetdine galvenokārt izdalās caur nierēm, 60% -70% sākotnējā formā izdalās caur urīnu un 20% -30% izdalījās caur žulti. Dzīvnieku nieru mazspējas modeļos tā clerances ātrums ievērojami samazinās, un tā pusperiods sniedzas līdz 4-6 stundām. Tāpēc doze ir jāpielāgo atbilstoši kreatinīna garozas līmenim:
Viegla nieru mazspēja (CRCL 50-80 ml/min): Devas pielāgošana nav nepieciešama.
Mērena nieru mazspēja (CRCL 30-50 ml/min): katru reizi samaziniet dozi par 50% un pagariniet dozēšanas intervālu līdz 12 stundām.
Smaga nieru mazspēja (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Farmakoloģiskais mehānisms: H2 receptoru antagonisms un vairāku mērķu iedarbība
1. Pamat mehānisms: H2 receptoru konkurences antagonisms
Cimetdīns kā pirmās paaudzes H2 receptoru antagonists bloķē histamīna izraisītu kuņģa skābes sekrēciju, konkurējot ar konkurētspējīgi saistoties ar H2 receptoriem uz kuņģa sienas šūnu bazālās membrānas. Tās funkcionālās īpašības ietver:
Visaptveroši kavē kuņģa skābes sekrēciju: tā ne tikai samazina bāzes kuņģa skābes sekrēciju (par 50% -70% nakts skābes izrāviena laikā), bet arī var kavēt kuņģa skābes sekrēciju, ko izraisa stimuli, piemēram, pārtika, histamīns, pentagastrīns, kofeīns utt. Utt. Utt.
Kuņģa gļotādas aizsardzība: samazinot kuņģa skābes eroziju uz kuņģa gļotādu, veicinot čūlu dziedināšanu, divpadsmitpirkstu zarnas čūlu dziedināšanas ātrums var sasniegt 80% -90%.
Stresa čūlu profilakse: intensīvās terapijas dzīvnieku modeļos stresa čūlu sastopamību var samazināt par 30% -50%.
2. Paplašināšanas efekts: anti androgēnu un imūno regulēšana
(1) Antiandrogēnā ietekme
Liela deva cimetdīns (lielāks vai vienāds ar 1,2 g/dienā) var konkurēt ar androgēnu receptoriem un radīt vāju anti -androgēnu iedarbību:
Preklīniskie pētījumi: Dzīvnieku modeļos cimetdīns var samazināt epididimālo svaru un spermas skaitu žurkām tēviņiem, bet neietekmē testosterona līmeni serumā.
Klīniskā pielietošana: to savulaik izmantoja hirsutisma ārstēšanai sievietēm, bet tā efektivitāte bija vājāka nekā spironolaktons, un tagad to reti izmanto.
(2) imūnsistēmas regulējošais efekts
Cimetdīnam ir potenciāls audzēja adjuvanta terapijā, kavējot T limfocītu aktivizēšanu un pastiprinot dabisko slepkavas (NK) šūnu aktivitāti
Kuņģa vēzis:
Apvienojumā ar ķīmijterapiju var palielināt 1 gada izdzīvošanas līmeni par 15% -20%.
Melanoma:
Pēcoperācijas adjuvanta terapija var samazināt atkārtošanās līmeni par 25%.
Vīrusu ādas slimība:
Apvienotais tranzīts ar acikloviru var saīsināt Herpes Zoster gaitu par 3-5 dienām.
nelabvēlīga reakcija
1. Bieži sastopamie simptomi ir caureja, slikta dūša, vemšana, vēdera distance, aizcietējums, rūgta mute, sausa mute, viegls aminotransferāzes līmenis serumā un reizēm smaga hepatīta, aknu nekrozes un aknu steatoze. Pacientiem ar cirozi tas var izraisīt aknu encefalopātiju. Pēkšņi zāļu lietošanas pārtraukšana var izraisīt hronisku peptiskas čūlas perforāciju, ko pēc pārtraukšanas izraisījusi augsta skābuma bumba. Ir arī ziņojumi, ka cimetdīns var izraisīt akūtu pankreatītu.
2. Hematoloģiskā sistēma:Cimetidīna kapsulasir zināma inhibējoša ietekme uz kaulu smadzenēm, kas var izraisīt neitropēniju un pancytopēniju; Ir arī ziņojumi par trombocitopēniju un granulocītu deficītu; Ir ziņots, ka ir tikai atsevišķi gadījumi ar autoimūnu hemolītisko anēmiju, aplastisko anēmiju un eozinofiliju. Cimetdīna nelabvēlīgās reakcijas asins sistēmā ir biežākas pacientiem ar smagām komplikācijām, vai arī tiem, kas saņem anti metabolisma ogļūdeņražu zāles vai citus tratus, kas izraisa granulocitopēniju.
3. Neiroloģiskā/garīgā sistēma
(1) Bieži sastopami reibonis, galvassāpes, nogurums, miegainība un citi simptomi. Nelielam skaitam pacientu var rasties atgriezeniska apjukšana, dezorientācija, nemierīgums, maņu kavēšanās, neskaidra valoda, vietējie krampji vai epilepsijas krampji, delīrijs, depresija, halucinācijas, ekstrapiramīdas reakcijas un motora poliuropātija. Pēc neirotoksisko simptomu parādīšanās parasti ir nepieciešams tikai samazināt zāļu dozi, lai pazustu, vai arī to var ārstēt ar holīnerģisko zāļu sophokarpīnu.
(2) Ārstējot alkoholisma kuņģa -zarnu trakta komplikācijas, var rasties tremulīgs delīrijs, līdzīgi kā alkohola izņemšanas sindroms, un uzmanība jāpievērš tā atšķiršanai.
(3) Cimetdīna neiroloģiskās un psihiatriskās nevēlamās reakcijas galvenokārt notiek kritiski slimiem pacientiem, gados vecākiem pacientiem, maziem bērniem, tiem, kuriem ir aknu un nieru disfunkcija, tie, kuriem ir garīgas slimības anamnēze, tie, kuriem ir smadzeņu slimības, un tie, kas lieto lielas devas medikamentus. Turklāt indivīdi ar pseido hipotireozi var būt jutīgāki pret cimetdīna neirotoksisko iedarbību.
4. Endokrīnā/metabolisma sistēma: Cimetdīnam ir viegla anti -androgēna iedarbība un tas var izraisīt lipīdu metabolisma anomālijas, hiperprolaktinēmiju, samazinātu testosterona līmeni plazmā un paaugstināts gonadotropīna līmenis, vīriešu krūšu attīstība un krūšu maigums, kā arī sieviešu galaktoreja.
5. Var notikt sirds un asinsvadu sistēma: bradikardija, sejas skalošana utt. Intravenozas injekcijas laikā neregulāri asinsspiediena kritumi, priekšlaicīgas priekškambaru kontrakcijas, sirds un elpceļu apstāšanās utt.
6. Urīna/reproduktīvā sistēma:
(1) Cimetdīns var izraisīt pārejošu kreatinīna līmeņa paaugstināšanos serumā un samazināt kreatinīna līmeņa līmeni, un tā mehānisms ir konkurence ar kreatinīnu nieru cauruļveida sekrēcijai. Ir arī ziņojumi par akūtu nieru disfunkciju, ko pēc zāļu pārtraukšanas var atjaunot normālā stāvoklī.
(2) Intersticiālais nefrīts: tas var pazust pēc zāļu pārtraukšanas.
(3) Seksuāla disfunkcija: lielas zāļu devas (virs 1,6 g dienā) var izraisīt erektilās disfunkcijas, samazinātu libido, samazinātu spermas skaitu utt., Bet pēc zāļu pārtraukšanas to var atjaunot normālā stāvoklī.
(4) Tratment ar cimetdīnu pacientiem ar nieru alogēno pārnešanu var izraisīt akūtu metastāžu nekrozi
Populāri tagi: cimetidīna kapsulas, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma, pārdošanā