Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem tianeptīna sulfāta kapsulu ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes tianeptīna sulfāta kapsulu pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Tianeptīna sulfāta kapsulasir iekšķīgi lietojamas kapsulas, kas satur aktīvo vielu tianeptīna sulfātu, un tās ir antidepresantu veids. Teneprona sulfāts ir Teneprone sulfāta forma, kurai ir augstāka ķīmiskā stabilitāte un pusperiods (apmēram 6 stundas) ir garāks nekā nātrija sāls formai (nātrija tianeptīna pusperiods ir aptuveni 2,5 stundas). 5-hidroksitriptamīna (5-HT) atpakaļsaistes uzlabošana: atšķirībā no tradicionālajiem antidepresantiem, piemēram, SSAI, kas kavē atpakaļsaisti, tianeptons uzlabo garastāvokli, veicinot 5-HT atpakaļsaisti. Glutamaterģiskās sistēmas regulēšana var mazināt depresijas simptomus un veicināt neiroplastiskumu, izmantojot NMDA receptoru antagonismu. Daļēja μ-opioīdu receptoru aktivizēšana var radīt vieglu pretsāpju un prettrauksmes efektu, taču atkarības risks ir mazāks nekā tradicionālajām opioīdu zālēm. Tenafenonam pašam ir rūgta garša, un kapsula var izvairīties no tiešas saskares ar mutes dobumu, uzlabojot pacienta atbilstību. Katra kapsula satur fiksētu devu (piemēram, 12,5 mg vai 25 mg), lai viegli kontrolētu devu. Kapsulas apvalks var novērst zāļu sadalīšanos kuņģa skābē, nodrošinot aktīvo vielu izdalīšanos zarnās.
Mūsu produkti
| Produkta nosaukums | Tianeptīna sulfāta pulveris | Tianeptīna sulfāta tabletes | Tianeptīna sulfāta kapsulas |
| Produkta veids | Pulveris | Planšetdators | Kapsulas |
| Produkta tīrība | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% | Lielāks vai vienāds ar 99% |
| Produkta specifikācijas | 100g/1kg/utt. | 10mg/25mg/30mg | 10mg/25mg/30mg |
| Produkta forma | Organiskā sintēze | Lietojiet iekšķīgi | Lietojiet iekšķīgi |
|
|
|
Tianeptīna sulfāta COA
 |
||
| Analīzes sertifikāts | ||
| Salikts nosaukums | Tianeptīna sulfāts | |
| Novērtējums | Farmaceitiskā klase | |
| CAS Nr. | 1224690-84-9 | |
| Daudzums | 337,3 kg | |
| Iepakojuma standarts | 25 kg / bungas | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija Nr. | 202501090032 | |
| MFG | 2025. gada 9. janvāris | |
| EXP | 2028. gada 8. janvāris | |
| Struktūra |
|
|
| Vienums | Uzņēmuma standarts | Analīzes rezultāts |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts pulveris | Atbilst |
| Ūdens saturs | Mazāks vai vienāds ar 5,0% | 0.38% |
| Zudumi žāvējot | Mazāks vai vienāds ar 1,0% | 0.27% |
| Smagie metāli | Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. |
| Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Tīrība (HPLC) | Lielāks vai vienāds ar 99,0% | 99.80% |
| Atsevišķs piemaisījums | <0.8% | 0.43% |
| Kopējais mikrobu skaits | Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g | 70 |
| E. Coli | Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanols (pēc GC) | Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm | 400 ppm |
| Uzglabāšana | Uzglabāt noslēgtā, tumšā un sausā vietā temperatūrā zem 2-8 grādiem | |
|
|
||
Starpsugu darbības mehānisms
TianeptīnsSulfātu kapsulasir Tianeptīna ketona sulfāta forma. Kā antidepresantam tā darbības mehānisms atšķiras no tradicionālajiem selektīvajiem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SSAI) vai tricikliskajiem antidepresantiem (TCA). Tradicionālie antidepresanti bieži iedarbojas, inhibējot 5-HT vai norepinefrīna (NE) atpakaļsaisti, savukārt tianeptīna sulfāts uzlabo 5-HT atpakaļsaisti, regulē glutamaterģisko sistēmu un daļēji aktivizē μ – opioīdu receptorus, lai radītu antidepresantus, neiroprotektīvus un pretsāpju efektus. Dažādu sugu pētījumi ir svarīga metode zāļu izstrādē un neirozinātnē. Salīdzinot dažādu sugu (piemēram, cilvēku, grauzēju un primātu, kas nav cilvēkveidīgie primāti) reakciju uz zālēm, var atklāt darbības mehānisma saglabāšanos un sugas specifiku, nodrošinot tiltu preklīnisko pētījumu pārvēršanai klīniskajā praksē.
Farmakoloģiskās īpašības
Ķīmiskā struktūra un farmakokinētika
Tianeptīna sulfāts ir tianeptīna sulfātu komplekss, kam ir labāka ķīmiskā stabilitāte nekā tā nātrija sāls formai (Tianeptin Sodium), un tā pussabrukšanas periods ir aptuveni 6 stundas (nātrija sāls aptuveni 2,5 stundas), un tas ir piemērots 1–2 devām dienā. Tā perorālā bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 99%, metabolizējas aknās kā neaktīvi metabolīti un izdalās caur nierēm.
5-hidroksitriptamīna (5-HT) sistēma: tā uzlabo 5-HT atpakaļsaisti smadzeņu reģionos, piemēram, hipokampā un prefrontālajā garozā, samazina sinaptisko spraugu 5-HT koncentrāciju, bet ilgstoša lietošana var paaugstināt 5-HT1A receptoru jutību un uzlabot emocionālo regulējumu.
Glutamīnskābes sistēma: regulē NMDA receptoru darbību, kavē pārmērīgu glutamāta izdalīšanos, samazina eksitotoksicitāti un veicina neiroplastiskumu (piemēram, neiroģenēzi hipokampā).
μ - opioīdu receptori: μ - opioīdu receptoru daļēja aktivizēšana rada vieglu pretsāpju un trauksmi mazinošu iedarbību, taču atkarības risks ir mazāks nekā tradicionālajām opioīdu zālēm (piemēram, morfīnam).
Klīniskie un neiroattēlveidošanas pierādījumi
Vairāki randomizēti kontrolēti pētījumi (RCT) ir parādījuši, ka tianeptīna sulfāts (12,5-25 mg/dienā) var ievērojami uzlabot Hamiltona depresijas skalas (HAMD) rādītājus pacientiem ar depresiju ar efektivitāti, kas ir salīdzināma ar SSAI (piemēram, fluoksetīnu), bet ar ātrāku sākšanos un seksuālās darbības traucējumiem (1-2 nedēļām) svara pieaugums.
5-HT sistēma: funkcionālā magnētiskās rezonanses attēlveidošana (fMRI) parāda, ka var uzlabot funkcionālo savienojumu starp prefrontālo garozu un limbisko sistēmu un uzlabot emocionālo regulēšanas tīklu.
Glutamāta enerģijas sistēma: Magnētiskās rezonanses spektroskopijas (MRS) pētījumos ir konstatēts, ka glutamāta koncentrācija hipokampā pēc apstrādes samazinās, norādot, ka tiek kavēta pārmērīga glutamāta izdalīšanās.
Neiroplastiskums: ilgstoša ārstēšana var palielināt hipokampu tilpumu (mēra ar MRI), kas ir saistīts ar uzlabotu kognitīvo funkciju. Lai gan tieši pierādījumi par μ - opioīdu receptoru aktivāciju pētījumos ar cilvēkiem ir ierobežoti, daži pacienti
Pētījumi par grauzējiem (pelēm, žurkām): mehānisma validācija un devas ietekmes analīze
Piespiedu peldēšanas tests (FST): TianeptīnsSulfātu kapsulas(5-20 mg/kg, iekšķīgi) var ievērojami saīsināt nekustīguma laiku pelēm/žurkām, norādot uz antidepresantu iedarbību.
Paaugstināts krustu labirints (EPM): Palielināts atvērto roku izpētes laiks norāda uz prettrauksmes iedarbību.
Hroniska neparedzama stresa (CUS) modelis: stresa izraisīta samazināta cukura izvēle, svara zudums un kognitīvie traucējumi.
5-HT sistēma: Mikrodialīzes pētījumi ir parādījuši, ka tianeptīna sulfāts (10 mg/kg) var strauji palielināt hipokampu 5-HT atpakaļsaisti un samazināt sinaptiskās spraugas 5-HT koncentrāciju atbilstoši pētījumiem ar cilvēkiem. Ilgstoša lietošana paaugstina 5-HT1A receptoru ekspresiju un uzlabo receptoru jutību.
Glutamāta sistēma: kavē hipokampu glutamāta izdalīšanos, samazina NMDA receptoru aktivāciju un mazina eksitotoksicitāti. Veicināt smadzeņu -atvasinātā neirotrofiskā faktora (BDNF) izpausmi un uzlabot neiroģenēzi.
μ - opioīdu receptori: radioligandu saistīšanās eksperimenti ir apstiprinājuši, ka tianeptīna sulfātam ir daļēja ierosinoša iedarbība uz μ - opioīdu receptoriem (Ki ≈ 100 nM), bet tā afinitāte ir zemāka nekā morfīnam (Ki ≈ 1 nM). Naloksons (opioīdu receptoru antagonists) var daļēji bloķēt tā antidepresantu iedarbību, norādot uz μ - opioīdu receptoru iesaistīšanos.
Devas pārveidošana: pastāv atšķirības starp klīniskajām devām cilvēkiem (12,5-25 mg/dienā) un ekvivalentām devām žurkām (aptuveni 1-2 mg/kg/dienā), kas var būt saistītas ar starpsugu vielmaiņas ātrumu (piemēram, aknu enzīmu aktivitāti) un receptoru izkliedes blīvumu.
Jutības atšķirība: grauzēji ir jutīgāki pret μ - opioīdu receptoru aktivāciju, un mazas devas (5 mg/kg) var izraisīt antidepresantu iedarbību, savukārt cilvēkiem ir nepieciešamas lielākas devas (25 mg/dienā), lai novērotu līdzīgu iedarbību.
Pētījumi par primātiem, kas nav cilvēkveidīgie primāti (makaki): tiltu sugu apstiprināšana
Uzvedības modelis
Sociālās atdalīšanas modelis
Makaka mazuļi pēc sociālās atdalīšanas uzvedas uz trauksmi (piemēram, saritināšanās un pastiprināta sevis kopšana), un tianeptīna sulfāts (1–5 mg/kg, iekšķīgi) var ievērojami atvieglot šo uzvedību, un tā iedarbība ir salīdzināma ar SSAI (piemēram, sertralīna) iedarbību.
Kognitīvs uzdevums
Uzlabojiet darba atmiņas uzdevumu izpildi un ierosiniet regulatīvo ietekmi uz prefrontālās garozas funkciju.
Neirobioloģiskie mehānismi
5-HT sistēma
Mikrodialīzes pētījumi liecina, ka tianeptīna sulfāts (2 mg/kg) var uzlabot 5-HT atpakaļsaisti prefrontālajā garozā un samazināt 5-HT koncentrāciju sinaptiskajā plaisā, kas atbilst pētījumiem ar cilvēkiem un grauzējiem.
Ilgstoša lietošana paaugstina 5-HT1A receptoru ekspresiju un uzlabo receptoru jutību.
Glutamāta enerģijas sistēma
Inhibē glutamāta izdalīšanos prefrontālajā garozā un samazina NMDA receptoru aktivāciju.
Veiciniet BDNF ekspresiju un uzlabojiet nervu plastiskumu.
μ - opioīdu receptors
Radioligandu saistīšanās eksperimenti apstiprināja, ka tianeptīna sulfātam makaka smadzeņu audos ir līdzīga afinitāte pret μ - opioīdu receptoriem cilvēkiem (Ki ≈ 100 nM).
Naloksons var daļēji bloķēt tā prettrauksmes efektu, norādot uz μ - opioīdu receptoru iesaistīšanos.
Salīdzinājums ar grauzējiem
Uzvedības konsekvence
Makakiem un grauzējiem ir līdzīga antidepresantu un trauksmes mazināšanas uzvedība, taču makaki ir tuvāk cilvēka sociālajai uzvedībai un kognitīvajām funkcijām.
Neirobioloģiskā saglabāšana
5-HT, glutamaterģijas un μ-opioīdu receptoru mehānismi makakos ļoti saskan ar cilvēkiem, kas apstiprina grauzēju pētījumu preklīnisko vērtību.
Devas atšķirība
Ekvivalentā deva makakiem (1–5 mg/kg) ir starp cilvēkiem (0,2–0,5 mg/kg, aprēķināta, pamatojoties uz ķermeņa virsmas laukumu) un žurkām (1–2 mg/kg), kas var būt saistīta ar vielmaiņas ātrumu un smadzeņu tilpumu.
Starpsugu mehānismu konsekvence un specifika
Konsekvence
Pamatmehānisma saglabāšana: uzlabota 5-HT atpakaļsaiste, glutamaterģiskās sistēmas regulēšana un μ - opioīdu receptoru daļēja aktivizēšana ir bieži sastopami Tianeptin Sulfate kapsulu mehānismi cilvēkiem, grauzējiem un primātiem, kas nav cilvēkveidīgie primāti.
Neiroplastiskuma uzlabošana: ilgstoša lietošana var veicināt neiroģenēzi un BDNF ekspresiju hipokampā/prefrontālajā garozā, kas ir saistīts ar antidepresantu efektivitāti.
Uzvedības rādītāji: antidepresantu, prettrauksmes un kognitīvās uzlabošanās efekti ir konsekventi visās sugās, atbalstot to klīnisko pielietojumu.
Devas ietekmes atšķirība: grauzēji ir jutīgāki pret μ - opioīdu receptoru aktivāciju, un mazas devas var izraisīt efektus, savukārt cilvēkiem ir nepieciešamas lielākas devas.
Receptoru izkliedes blīvums: μ - opioīdu receptori ir blīvāk izplatīti grauzēju smadzeņu reģionos (piemēram, kodolā), kas var izskaidrot to spēcīgāko regulējošo ietekmi uz atalgojuma uzvedību.
Pielāgošanās spēja videi: primātu, kas nav cilvēkveidīgie primāti (piemēram, makaku) sociālā uzvedība un kognitīvie uzdevumi, ir sarežģītāki, un viņu reakcija uz zālēm var būt tuvāka cilvēku klīniskajiem scenārijiem.
Zāļu mijiedarbība un īpašas populācijas
Papildus serotonīna sindromam Tianeptīna un MAOI kombinācija var palielināt risku arī citu mehānismu dēļ:
Sirds un asinsvadu notikumi: MAOI un ne{0}}selektīvo monoamīnoksidāzes inhibitoru kombinācija var izraisīt paroksismālu hipertensiju, tahikardiju un pat kardiogēnu šoku.
Anestēzijas risks:Pacientiem, kuri pirms operācijas nav pārtraukuši Tianeptin lietošanu, anestēzijas indukcijas periodā var rasties smags elpošanas nomākums patoloģiski paaugstināta 5-HT līmeņa dēļ.
Tabu īpašām grupām:
Gados vecāki cilvēki: nieru darbības traucējumi izraisa lēnu zāļu metabolismu, padarot viņus pakļautus zāļu uzkrāšanai un saindēšanās gadījumiem;
Bērni: tas ir kontrindicēts pacientiem, kas jaunāki par 15 gadiem, jo nervu sistēmas attīstība ir nenobriedusi, kas padara viņus jutīgākus pret 5-HT svārstībām;
Personas ar nieru mazspēju: Tianeptīna un tā metabolītu izdalīšanās ir samazināta, ievērojami palielinot saindēšanās risku.
Bieži uzdotie jautājumi
Cik stiprs ir tianeptīns salīdzinājumā ar morfiju?
+
-
Vispirms, izmantojot karstās -plates pretsāpju testu, tika noteikts maksimālās pretsāpju reakcijas laika punkts tianeptīnam (15 min) un morfīnam (30 min), un pēc tam to izmantoja devas un atbildes reakcijas salīdzināšanai (2.a attēls). Tianeptīns (ED50=15) parādīja amazāk spēcīga pretsāpju reakcija, salīdzinot ar morfiju(ED50=3.1).
Kā tianeptīns ietekmē smadzenes?
+
-
Šādos modeļos tianeptīns iebilst pret hroniska stresa ietekmi uz smadzeņu struktūru un plastiskumu. Piemēram, tianeptīnsnovērsa strukturālas izmaiņas un modificēja neironu metabolismu un funkcijas hipokampā.
Cik ilgs laiks nepieciešams, lai tianeptīns iedarbotos?
+
-
Cik ilgs laiks nepieciešams, lai tianeptīns iedarbojas? Tiešsaistes forumu lietotāji ziņo, ka tianeptīna nātrijs un sulfāts sāk darboties30-60 minūteslietojot iekšķīgi. Tomēr, lietojot citus ievadīšanas veidus, iedarbība var sākties ātrāk.
Kam lieto tianeptīna sulfātu?
+
-
Tianeptīns, ko cita starpā pārdod ar zīmolu nosaukumiem Stablon, Tatinol un Coaxil, ir netipisks triciklisks antidepresants, ko galvenokārt lieto smagas depresijas traucējumu ārstēšanai, lai gan to var lietot arī trauksmes, astmas un kairinātu zarnu sindroma ārstēšanai.
Vai tianeptīns ir labs trauksmei?
+
-
Lietojot mazās devās, tianeptīns var palīdzēt novērst trauksmes simptomus, depresija un kairinātu zarnu sindroms. Tomēr nepareiza lietošana var izraisīt lielāku devu lietošanu un atkarību. Lietojot lielākās devās, tianeptīns var izraisīt augstu vai eiforijas sajūtu. Lielu tianeptīna devu lietošana var būt letāla.
Populāri tagi: tianeptīna sulfāta kapsulas, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai