Tianeptīna nātrija kapsulasir farmaceitiska sastāvs, kas satur nātrija tioacetamīdu (nātrija tianeptīna) kā aktīvo sastāvdaļu, ko galvenokārt izmanto depresijas un ar to saistīto emocionālo traucējumu ārstēšanai. Tas ir triciklisks antidepresants, bet tā darbības mehānisms atšķiras no tradicionālajām tricikliskajām zālēm, piemēram, amitriptilīnu. Garastāvokļa uzlabošana, regulējot glutamāta sistēmu smadzenēs (nevis tikai ietekmē serotonīnu vai norepinefrīnu) var ietvert neironu plastiskuma uzlabošanu un neiroinflammācijas samazināšanu. Turklāt tai ir arī antia trauksmes ietekme un kognitīvās funkcijas uzlabošana. Tās kombinācija ar monoamīn oksidāzes inhibitoriem (MAOI) var izraisīt hipertensīvu krīzi; CO ievadīšana ar alkoholu vai citiem centrālās nervu sistēmas inhibitoriem var saasināt miegainību.
Tajā pašā laikā mūsu uzņēmums ne tikai nodrošina tīrus pulverus, bet arī tabletes un injekcijas. Ja nepieciešams, lūdzu, nekautrējieties jebkurā laikā sazināties ar mums.
Mūsu produkts
Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:
|
|
|
Tianeptīna nātrija COA
Suņu neirobioloģijas un tianeptīna nātrija kapsulu darbības mehānisms
Suņiem kā tuvākajiem dzīvniekiem cilvēkiem ir patoloģiska emocionāla uzvedība (piemēram, trauksme un depresija) un kognitīvās funkcijas (piemēram, mācīšanās un atmiņa), kas ne tikai ietekmē dzīvnieku labturību, bet arī var izraisīt zoonozes problēmas. Tradicionālo antidepresantu (piemēram, triciklisko un SSRI) pielietošanai suņiem ir ierobežojumi, piemēram, nenoteiktība un nozīmīgas blakusparādības, betTianeptīna nātrija kapsulaspakāpeniski kļuvuši par pētījumu karsto punktu, pateicoties to unikālajam darbības mehānismam un labai drošībai.
Suņu neirobioloģijas pamati
Emociju regulēšanas neironu ķēde: emocionālās uzvedības regulēšana suņiem, piemēram, bailēm, trauksme un prieks, balstās uz vairāku smadzeņu reģionu koordinētu darbību. Galvenajā struktūrā ietilpst amigdala, kas apstrādā emocionālos stimulus (īpaši draudus signālus) un aktivizē hipotalāma hipofīzes virsnieru asi (HPA asi), lai izraisītu stresa reakcijas. Suņu specifika: suņu mandeļu kodols ir ļoti jutīgs pret cilvēku sejas izteiksmēm, runas toni un ir tā sociālās izziņas pamats. Prefrontālā garozas (PFC) funkcija ir regulēt emocionālo reakciju intensitāti un ilgumu, sasniedzot "emocionālu bremzēšanu", kavējot pārmērīgu amigdala aktivizēšanu. Pierādījumi no suņu pētījumiem: FMRI parāda, ka labi apmācītiem suņiem uzdevuma izpildes laikā ir ievērojami uzlabota PFC aktivitāte, norādot uz to iesaistīšanos progresējošā kognitīvajā kontrolē. Hipokampusa funkcija: piedalīties emocionālās atmiņas veidošanā un sabrukumā, regulē HPA ass negatīvas atgriezeniskās saites kavēšanu. Ar stresu saistītās izmaiņas: Hronisks stress var izraisīt hipokampu tilpuma un neiroģenēzes samazināšanos suņiem, kas ir saistīti ar nemierīgu izturēšanos.
5-hidroksitriptamīns (5-HT): 5-HT sistēma suņiem ir iesaistīta emociju, miega un apetītes regulēšanā, un tās sintēze ir atkarīga no triptofāna hidroksilāzes (TPH). Klīniskā nozīme: 5-HT deficīts ir saistīts ar atdalīšanas trauksmi un agresīvu uzvedību suņiem.
Norepinefrīns (NE): Locus Coeruleus ir galvenais NE avots, kas iesaistīts modrības reakcijā un stresa pielāgošanā. Hronisks stress noved pie NE neironu apoptozes lokusa coeruleus, izraisot depresīvu kā uzvedību.
Glutamāta sistēmas funkcija: glutamāts ir galvenais ierosinošais neirotransmiters centrālajā nervu sistēmā, regulējot sinaptisko plastiskumu caur NMDA receptoriem un AMPA receptoriem.
Pētniecības progress suņiem: paaugstināts glutamāta līmenis nemierīgo suņu hipokampā var izraisīt neirotoksicitāti, aktivizējot NMDA receptorus. Glutamāta transportētāju (piemēram, EAAT2) patoloģiska funkcija ir saistīta ar suņu kognitīvajiem traucējumiem.
Neiroendokrīnais stresa reakcijas mehānisms, suņu stresa reakcijas kodols ir HPA ass aktivizēšana:
Sprūda fāze: Amigdala uztver draudus signālus un projicē tos hipotalāmā caur CRH neironiem.
Hormonu izdalīšanās: hipotalāms izdala kortikotropīnu atbrīvojošo hormonu (CRH), kas stimulē hipofīzes dziedzeri atbrīvot ACTH, tādējādi veicinot kortizola sekrēciju virsnieru garozā (kortizola analogus suņiem).
Negatīvas atgriezeniskās saites regulēšana: hipokampas un PFC inhibē HPA ass pārmērīgu aktivizēšanu caur glikokortikoīdu receptoriem (GR).
Hroniska stresa draudi: ilgstoša kortizola iedarbība var izraisīt neironu nāvi hipokampā, PFC funkcijas kavēšanu un izraisīt trauksmi, depresiju un kognitīvo samazināšanos.
Tianeptīna nātrija farmakoloģiskās īpašības
Ķīmiskā struktūra un farmakokinētika
Ķīmiskā struktūra:Tianeptīna nātrija kapsulasir triciklisko antidepresantu atvasinājums ar ķīmisko nosaukumu 7- [(3-hlor-6,11-dihidro-6-6-metyldibenzo [b, e] tiazīns-11-il) amino] heptanoāta nātrija sāls.
Farmakokinētiskās īpašības: perorālā biopieejamība ir aptuveni 99%, un maksimālais laiks (TMAX) ir 1-2 stundas. Pusperiods (T1/2) ir apmēram 2-3 stundas, un tas katru dienu jāievada sadalītās devās. Galvenokārt metabolizē ar aknām (CYP3A4 un CYP2D6), ražojot aktīvo metabolītu MC5 (demetilēts tianeptīns).
Tradicionālo antidepresantu ierobežojumi un tianeptīna priekšrocības
Tradicionālie medikamentu jautājumi: SSRI (piemēram, fluoksetīnam) ir lēns (2-4 nedēļas), un tas var izraisīt seksuālu disfunkciju un kuņģa-zarnu trakta reakcijas. Tricikliskajām antibiotikām (piemēram, amitriptilīnam) ir ievērojamas antiholīnerģiskas blakusparādības (piemēram, sausa mute un aizcietējumi), kas var viegli izraisīt saindēšanos suņiem.
Tianeptīna priekšrocības: ātrs sākums (garastāvokļa uzlabošana vienas nedēļas laikā), zems blakusparādību biežums (tikai 5% -10% pacientu piedzīvo vieglu nelabumu). Nav antikolīnerģiskas vai sirds un asinsvadu toksicitātes, kas piemērota gados vecākiem vai līdzāspastāvošiem suņiem.
Tianeptīna nātrija darbības mehānisms suņu neirobioloģijā
Glutamīnskābes sistēmas regulēšana: izlaušanās cauri tradicionālajiem monoamīniem
Tianeptīns netieši kavē glutamaterģisko neironu uzbudināmību un samazina sinaptisko glutamāta koncentrāciju, aktivizējot μ -opioīdu receptoru (MOR), lai kavētu pārmērīgu glutamāta izdalīšanos. Suņu pierādījumi: Hipokampas mikrodialīze nemierīgiem suņiem uzrādīja glutamāta līmeņa samazināšanos par 30% -40% pēc tianeptīna ievadīšanas. Paaugstināta glutamāta sintāzes (GS) aktivitāte veicina glutamāta glutamīna ciklu un uztur glutamāta homeostāzi neironos. Glutamāta atpakaļsaistīšanas uzlabošanas mērķis ir glutamāta transportētāja EAAT2 ekspresijas augšupielāde astrocītos ar tianeptīnu, paātrinot glutamāta sinaptisko klīrensu. EAAT2 disfunkcija ir saistīta ar suņu epilepsiju un kognitīvajiem traucējumiem, un tianeptīns var uzlabot simptomus, atjaunojot glutamāta transportēšanu.
Neiroplastiskuma veicināšana: stresa bojājumu labošana
Hipokampu neiroģenēzi veicina tianeptīns, kas aktivizē BDNF/TRKB signalizācijas ceļu, lai veicinātu neironu cilmes šūnu proliferāciju un diferenciāciju hipokampas dentatētajā gyrus. BDNF ekspresija suņu hipokampā hroniskā stresa apstākļos samazinājās par 50%, bet pēc 4 nedēļām pēc tianeptīna ārstēšanas atgriezās normālā līmenī. Pozitīvo šūnu skaits neirogēnā marķiera DCX (dubultā garozas hormons) palielinās un ir negatīvi korelēts ar trauksmes uzvedības rādītājiem. Sinaptiskās pārveidošanas mērķis ir tianeptīns, kas pastiprina AMPA receptoru GluR1 apakšvienības fosforilēšanos, veicina tās membrānas virsmas ekspresiju un uzlabo sinaptiskās pārraides efektivitāti. Pēc tianeptīna attieksmes pret atdalīšanas trauksmi suņiem, PFC amygdala funkcionālā savienojamība tika uzlabota (apstiprinājusi fMRI). Telpiskās atmiņas uzdevumos tianeptīna grupa uzrādīja suņu kļūdu līmeņa samazināšanos par 25%, kas bija saistīts ar hipokampas ilgtermiņa potenciācijas (LTP) uzlabošanos.
Neiroinflammācijas kavēšana: hroniska stresa traumas mazināšana
Mikroglia aktivitātes regulēšanas mehānisms ir tāds, ka tianeptīns kavē mikroglia polarizāciju pret M1 tipu (pretiekaisuma fenotipu) un samazina tādu iekaisuma faktoru, piemēram, IL-1 un TNF {{3}, izdalīšanos, un to blīvums, kas atrodas līdz 2 nedēļu laikā, palielinājās ar 40%. Tianeptīna ārstēšana. Iekaisuma citokīnu IL-6 līmenis ir pozitīvi korelēts ar trauksmes uzvedības rādītāju, un tianeptīns var ievērojami samazināt IL-6 koncentrāciju. Tianeptīns aizsargā asins-smadzeņu barjeras (BBB) integritāti, kavējot matricas metalloproteināzes (MMP-9) aktivitāti, samazinot BBB caurlaidību un novēršot perifēro iekaisuma faktoru no smadzeņu audu infiltrēšanas. BBB bojājumi ir svarīgs suņu kognitīvo traucējumu mehānisms, un tianeptīns var uzlabot kognitīvos simptomus, saglabājot BBB funkciju.
HPA ass regulēšana: stresa homeostāzes atjaunošana
Kortizola līmeņa samazināšanas mehānisms ir tāds, ka tianeptīns pastiprina GR ekspresiju hipokampā, stiprina HPA asi negatīvās atgriezeniskās saites kavēšanu un samazina kortizola sekrēciju. Rīta kortizola līmenis suņiem ar atdalīšanas trauksmi divkāršojās, bet pēc vienas tianeptīna ārstēšanas nedēļas atgriezās normālā stāvoklī. Kortizola ritma traucējumi (piemēram, paaugstināts nakts līmenis) ir saistīti ar depresīvu izturēšanos suņiem, un tianeptīns var atjaunot normālus ritmus.
CRH sistēmas regulēšanas mērķis ir tianeptīns, kas kavē CRH mRNS ekspresiju hipotalāmā un samazina ACTH izdalīšanos. CRH pozitīvo neironu skaits suņu hipotalāmā hroniskā stresa apstākļos palielinājās par 60% un samazinājās par 30% pēc 4 nedēļu ilgas ārstēšanas ar tianeptīnu. CRH receptoru antagonisti var imitēt tianeptīna anti -trauksmes efektu, kas liek domāt, ka CRH sistēma ir viens no tā galvenajiem mērķiem.
Potenciālā piemērošana suņu klīniskajā praksē
Ar trauksmi saistītas slimības
Atdalīšanas trauksmes mehānisms ir tāds, ka tianeptīns samazina suņu pārmērīgu reakciju līdz atdalīšanai, samazinot amigdala pārmērīgu aktivizēšanu un atjaunojot PFC amygdala funkcionālo savienojamību. Efektivitāte: dubultmaskēts randomizēts kontrolēts pētījums (RCT) parādīja, ka ārstēšana ar tianeptīnu (1 mg/kg) samazināja suņu destruktīvās izturēšanās biežumu par 70% pēc 4 nedēļām, kas bija labāks par fluoksetīna grupu (50%). Tianeptīns kavē glutamāta izdalīšanos dzirdes ceļā un samazina jutīgumu pret troksni.
Depresīva kā uzvedība
Suņu depresiju raksturo intereses zaudēšana, samazināta apetīte un samazināta aktivitāte, bieži vien sekundāra hronisku sāpju vai vides izmaiņu.Tianeptīna nātrija kapsulasUzlabo garastāvokli, veicinot hipokampu neiroģenēzi un atjaunojot 5-HT sistēmas funkciju. Atvērtā etiķetes pētījumā bija iekļauti 20 nomākti suņi. Pēc 8 nedēļu ilgas ārstēšanas ar tianeptīnu (1-2 mg/kg piedāvājuma) 75% gadījumu uzrādīja samazinājumu par lielāku vai vienādu ar 50% HAMD rādītājā un bez seksuālas disfunkcijas vai svara pieauguma blakusparādības.
Izziņas traucējumi
Kognitīvos traucējumus (CCD) gados vecākiem suņiem izraisa tianeptīns, kas kavē kognitīvo pasliktināšanos, kavējot neiroinflammu un pastiprinot sinaptisko plastiskumu. Pēc 6 mēnešiem ilgas ārstēšanas ar tianeptīnu (0,5 mg/kg cenu) CCD modeļa suņi veica labāk telpiskās atmiņas uzdevumos nekā kontroles grupā (ar kļūdu līmeņa samazinājumu par 40%).
Populāri tagi: tianeptīna nātrija kapsulas, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma, pārdošanā