MOTS-c injekcija, Tas ir no mitohondriju atvasināts peptīds, ko kodē mitohondriju genoms. Tas ir mazs peptīds, kas sastāv no 16 aminoskābēm ar salīdzinoši mazu molekulāro struktūru, kas ļauj tam salīdzinoši viegli izkliedēties šūnās un mijiedarboties ar dažādiem intracelulāriem mērķiem. Molekulmasa ir aptuveni 2174,62 (dažādas aprēķina metodes var nedaudz atšķirties). Tas parasti ir liofilizēta -kaltēta pulvera veidā ar cietu izskatu, glabāšanas temperatūru -20 °C un blīvumu aptuveni 1,44 ± 0,1 g/cm³ (paredzamā vērtība). Mitohondriji bieži tiek uzskatīti par šūnu "enerģijas rūpnīcām", kas papildus enerģijas ražošanas funkcijai spēj ražot bioloģiski aktīvus peptīdus. Pēc sintēzes mitohondrijās tas tiek izlaists šūnā, lai veiktu savu funkciju. Tas tika atklāts, pamatojoties uz jaunākajiem sasniegumiem augstas izšķirtspējas sekvencēšanas tehnoloģijā, un ir identificēti vairāki unikāli peptīdi, kas iegūti no mitohondriju genoma, tostarp MOTS c.
Mūsu produkts
Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:
Mūsu produkts
MOTS-c+. COA
Metabolisma slimību modeļu pētījumi
Diabēta modelis
Diabēta modeļos MOTS c var uzlabot insulīna rezistenci un glikozes līmeņa kontroli asinīs. Piemēram, 2. tipa diabēta Sprague Dawley žurku tēviņa modelī MOTS c (0,5 mg/kg; intraperitoneāla injekcija; reizi dienā; 8 nedēļas) var samazināt glikozes līmeni tukšā dūšā, glikozilēto seruma proteīnu un asins lipīdu līmeni, uzlabot miokarda ultrastruktūras bojājumus un aktivizēt miokarda AMPK/Nrf2 antioksidantu ceļu.
Aptaukošanās modelis
MOTS c var samazināt tauku nogulsnēšanos, ko izraisa augsta{0}}tauku diēta. Tas var kavēt tauku sintēzes gēnu ekspresiju un veicināt glikozes metabolismu, tādējādi palīdzot samazināt svaru un tauku uzkrāšanos.
Pētījumi sirds un asinsvadu slimību modeļos
Miokarda išēmijas{0}}reperfūzijas bojājuma (MIRI) modelis
MIRI modelīMOTS-c injekcijavar veicināt mitohondriju biosintēzi miokarda šūnās, kavēt miokarda šūnu apoptozi un uzlabot miokarda bojājumus MIRI žurkām. Tās mehānisms var būt saistīts ar PGC-1 (peroksisomu proliferatora aktivētā receptora gamma koaktivators 1-alfa) augšupregulāciju. PGC-1 ir galvenais regulējošais faktors mitohondriju biosintēzē un funkcijās. MOTS c veicina mitohondriju biosintēzi un funkcionālo atveseļošanos, regulējot PGC-1 ekspresiju, tādējādi samazinot miokarda bojājumus.
Koronārās sirds slimības (KSS) modelis
MOTS c ir aizsargājoša iedarbība uz endotēlija funkciju un var ietekmēt aterosklerozes attīstību. Pašlaik tas ir jauns KSS diagnostikas un ārstēšanas mērķis.
Pētījumi aknu slimību modeļos
Bez{0}}alkoholiskā steatohepatīta (NASH) modelī Ceturtās Militārās medicīnas universitātes pētījumu grupa atklāja, ka MOTS c var palielināt Bcl-2 proteīna stabilitāti un kavēt ubikvitināciju, tādējādi nomācot NASH attīstību. Salīdzinot ar kontroles grupu, pelēm, kas tika ārstētas ar MOTS c, bija mazāks ķermeņa svars un vieglāks aknu svars, un MOTS c terapija ievērojami mainīja aknu steatozi un kavēja lielāku lipīdu pilienu nogulsnēšanos. TUNEL krāsošana un F4/80 un aSMA imūnblotēšanas analīze parādīja, ka MOTS c ārstēšana var atvieglot aknu šūnu apoptozes, iekaisuma un fibrozes progresēšanu. Turklāt MOTS c ievērojami inhibē NASH izraisīto iekaisuma, pro fibrotisko un DNS jutīgo gēnu ekspresiju. Papildus aknu tauku uzkrāšanās samazināšanai MOTS c ārstēšana arī kavē tauku sintēzes gēnu ekspresiju.
Pētījumi neiroloģisko slimību modeļos
Traumatiskā smadzeņu trauma modelī C57BL/6 peļu tēviņiem MOTS c (25-50 mg/kg; intraperitoneāla injekcija; reizi dienā; 21 diena) var mazināt neiroloģiskos deficītus un kavēt HMGB1/TLR4/NF - κ B iekaisuma ceļu smadzeņu audos.
Regulē jutību pret insulīnu
Tas var regulēt jutību pret insulīnu un veicināt glikozes uzņemšanu. Insulīna rezistences šūnu modelī tas var uzlabot šūnas reakciju uz insulīnu, ļaujot šūnai labāk uzņemt un izmantot glikozi, piemēram, atverot "durvis" šūnai barības vielu uzņemšanai. Piemēram, cukura diabēta vai aptaukošanās pacientu serumā MOTS c līmenis ir ievērojami pazeminājies, kas liecina, ka tas ir cieši saistīts ar insulīna rezistenci un patoloģisku glikozes metabolismu.
Piedalīties taukskābju oksidācijas regulēšanā
Tas piedalās taukskābju oksidācijas regulēšanā un palīdz uzturēt intracelulāro lipīdu metabolismu līdzsvaru. Tas var saistīties ar receptoriem uz adipocītu membrānām, veicināt glikozes transportētāju gēnu ekspresiju, atvieglot glikozes vielmaiņu un kavēt tauku sintēzes gēnu ekspresiju, tādējādi samazinot tauku nogulsnēšanos, ko izraisa diēta ar augstu{1}}tauku saturu.
Pretiekaisuma iedarbība
Nomāc iekaisuma faktoru izpausmi
Tas inhibē pro-iekaisuma citokīnu (TNF -, IL-6, IL-1) ekspresiju un veicina pretiekaisuma citokīna (IL-10) ekspresiju, nomācot MAPK signālu ceļu un pastiprinot Ahr/STAT3 signālu ceļu, tādējādi regulējot iekaisuma procesu. Gan TNF, gan IL-6 ir svarīgi aterosklerozes faktori. Klīniski IL-6 līmenis serumā pacientiem ar koronāro sirds slimību (KSS) ir ievērojami paaugstināts, un MOTS c var samazināt iekaisuma reakciju, regulējot šo iekaisuma faktoru ekspresiju.
Nomāc iekaisuma signālu ceļu aktivizēšanu
MAPK / NF kB ceļa aktivizēšana ietekmēs daudzu adhēzijas molekulu un dažādu inducējamu enzīmu (COX2, iNOS) ekspresiju un piedalīsies endotēlija disfunkcijas rašanās. Tas kavē iekaisuma attīstību, regulējot signāla ceļu, tādējādi aizsargājot endotēlija funkciju un aizkavējot aterosklerozes rašanos.
Šūnu novecošanās fenotipa regulēšana
Pētījumi atklāja, ka MOTS c ir cieši saistīts ar novecošanas procesu. Tas var regulēt šūnu novecošanās fenotipu, aizkavēt šūnu novecošanos, uzlabojot šūnu vielmaiņu un stresa reakcijas spēju. Dažos modeļu bioloģijas eksperimentos MOTS c līmeņa paaugstināšana var pagarināt organismu dzīves ilgumu, ko var panākt, aktivizējot virkni pret-novecošanās gēnu un signalizācijas ceļus.
Uzlabot mitohondriju izraisītus vielmaiņas traucējumus
Tādu slimību kā bezalkoholiskā steatohepatīta (NASH) ārstēšana ar to uzlabo mitohondriju izraisītus vielmaiņas traucējumus NASH. Karnitīna atspole, trikarbonskābes cikls un noārdīšanās reakcijas, kas saistītas ar aminoskābju un urīnvielas metabolismu, ietver no fermentiem atkarīgas reakcijas mitohondriju matricā, kas ir būtiskas mitohondriju homeostāzes uzturēšanai. Metabolomikas analīze parādīja, ka MOTS c terapija daļēji mainīja galveno starpproduktu metabolītu samazināšanos acilkarnitīna atspoles ceļā, ko izraisīja NASH. Galvenie starpproduktu metabolīti urīnvielas ciklā un trikarbonskābes ciklā tika inhibēti NASH apstākļos un ievērojami uzlabojās pēc MOTS c apstrādes.
Antioksidantu stress
Kad šūnas tiek pakļautas stresam, piemēram, oksidatīvajam stresam, MOTS c ekspresijas līmenis mainās. Tas var aktivizēt stresa signālu ceļus šūnās, izraisīt antioksidantu enzīmu ekspresiju, palīdzēt šūnām attīrīt pārmērīgos brīvos radikāļus, samazināt oksidatīvos bojājumus un tādējādi aizsargāt šūnu integritāti un darbību. Piemēram, oksidatīvā stresa apstākļos,MOTS-c injekcijavar izraisīt antioksidantu enzīmu ekspresiju un uzlabot šūnu antioksidantu spēju.
Klīniskās pielietošanas perspektīvas
2. tipa cukura diabēts
Ņemot vērā MOTS c lomu insulīna jutības un glikozes metabolisma regulēšanā, tam ir potenciāla pielietojuma vērtība 2. tipa diabēta ārstēšanā. Regulējot insulīna signalizācijas ceļu un veicinot glikozes uzņemšanu, MOTS c injekcija var palīdzēt pazemināt cukura līmeni asinīs un uzlabot simptomus diabēta pacientiem.
aptaukošanās
Tas var kavēt tauku sintēzes gēnu ekspresiju, veicināt glikozes vielmaiņu, samazināt tauku nogulsnēšanos, un tāpēc tam var būt nozīme aptaukošanās ārstēšanā. Regulējot enerģijas metabolisma līdzsvaru, MOTS c injekcija var palīdzēt samazināt svaru un uzlabot ar aptaukošanos saistītos vielmaiņas traucējumus.
koronārā sirds slimība
Tam ir potenciāls aizsargāt endotēlija funkciju un kavēt aterosklerozes attīstību, padarot to par daudzsološu kandidātu koronāro sirds slimību ārstēšanai un profilaksei. Regulējot iekaisuma faktoru ekspresiju un signalizācijas ceļus, MOTS c injekcija var palīdzēt mazināt asinsvadu iekaisumu, stabilizēt plāksnes un samazināt kardiovaskulāro notikumu risku.
miokarda infarkts
Miokarda išēmijas{0}}reperfūzijas bojājuma modelī tam ir veicinoša ietekme uz mitohondriju biosintēzi un inhibē miokarda šūnu apoptozi, kam var būt nozīme miokarda infarkta ārstēšanā. Aizsargājot miokarda šūnas, tas var palīdzēt uzlabot miokarda darbību un samazināt komplikācijas pēc miokarda infarkta.
Bez-alkoholiskā steatohepatīta un citu slimību gadījumā tas var uzlabot mitohondriju izraisītus vielmaiņas traucējumus, atvieglot aknu steatozes, apoptozes, iekaisuma un fibrozes progresēšanu, un tāpēc tam var būt praktiska nozīme aknu slimību ārstēšanā. Regulējot aknu metabolismu un iekaisuma reakciju, MOTS c injekcija var palīdzēt uzlabot aknu darbību un aizkavēt aknu slimību progresēšanu.
Neiroloģisku traucējumu modeļos, piemēram, traumatiska smadzeņu trauma, MOTS c ir nozīme neiroloģisko deficītu mazināšanā un iekaisuma ceļu kavēšanā, tādējādi potenciāli pielietojot neiroloģisko traucējumu ārstēšanā. Aizsargājot nervu šūnas un mazinot iekaisuma bojājumus, injekcija var palīdzēt uzlabot prognozi pacientiem ar neiroloģiskiem traucējumiem.
Sakarā ar ciešo saistību starp MOTS c un novecošanas procesu, kas var regulēt šūnu novecošanās fenotipu, tam var būt praktiska nozīme ar novecošanu saistītu slimību ārstēšanā. Aktivizējot pret-novecošanās gēnus un signālu ceļus, tas var palīdzēt aizkavēt novecošanās procesu un uzlabot vecāka gadagājuma cilvēku veselības stāvokli.
R&D izaicinājums
Stabilitātes problēmas
Kā īsu peptīdu medikamentam MOTS c ir slikta stabilitāte, un organisma fermenti to viegli noārda, kas ietekmē tā biopieejamību un efektivitāti. Injekciju izstrādes procesā nepieciešams risināt MOTS c stabilitātes jautājumu, lai nodrošinātu tā efektīvu koncentrāciju un darbības ilgumu organismā.
Lietošanas metode un devas izvēle
Kā optimizēt ievadīšanas metodi, uzlabot biopieejamību un samazināt blakusparādības ir svarīgs jautājums, kas jārisina MOTS c injekciju izstrādes procesā. Dažādas ievadīšanas metodes (piemēram, intravenoza injekcija, subkutāna injekcija utt.) var ietekmēt zāļu uzsūkšanos, izplatīšanos un metabolismu, tāpēc ir nepieciešama padziļināta izpēte, lai izvēlētos piemērotāko ievadīšanas metodi. Tajā pašā laikā ir nepieciešams noteikt atbilstošu devu diapazonu, lai sasniegtu vislabāko terapeitisko efektu un drošību.
Drošības novērtējums
Pirms iepazīstināšanasMOTS-c injekcijaklīniskajā praksē ir nepieciešams visaptverošs drošības novērtējums. Tas ietver pētījumus par zāļu toksicitāti, imunogenitāti, reproduktīvo toksicitāti un citiem aspektiem, lai nodrošinātu to drošību cilvēka organismā.
Mot Tā unikālais darbības mehānisms-savieno mitohondriju un kodolsignālus-norāda to kā potenciāli pirmo-klases terapijā.
Lai gan sākotnējie klīniskie dati ir daudzsološi, ir nepieciešami lielāki izmēģinājumi, lai apstiprinātu ilgtermiņa efektivitāti un drošību. Izaicinājumi ietver zāļu formu optimizēšanu ilgstošai izdalīšanai, izmaksu samazināšanu un indikāciju paplašināšanu ārpus vielmaiņas veselības.
Attīstoties pētījumiem, MOTS{0}}c var no jauna definēt terapeitiskās stratēģijas cilvēku veselības uzlabošanai, sniedzot cerību miljoniem cilvēku, kas cieš no hroniskām slimībām, kas saistītas ar mitohondriju disfunkciju.
Populāri tagi: mots-c injekcija, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, lielapjoma, pārdošana