Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem tetrakozaktīda acetāta injekciju ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecības augstas kvalitātes tetrakozaktīda acetāta injekcijas pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Kā sarežģīts mākslīgi sintezēts peptīdu hormonu preparāts ar drošu farmakoloģisko stabilitāti un precīzu mērķēšanas veiktspēju,tetrakozaktīda acetāta injekcijaiedarbojas fizioloģiski regulējoši, izmantojot klasisku endokrīnās sistēmas aktivācijas ceļu. Tas īpaši saistās ar AKTH receptoriem virsnieru garozas šūnu virsmā, vēl vairāk aktivizējot intracelulāro adenilāta ciklāzi un ievērojami paaugstinot cikliskā adenozīna monofosfāta (cAMP) līmeni. Paaugstināti regulētā cAMP signālu kaskāde efektīvi veicina intracelulārā holesterīna pārvēršanu par pregnenolonu, kas kalpo kā endogēnās kortizola sintēzes kritiskais sākuma ātrums{2}}ierobežojošais solis.
Galu galā šī nepārtraukto bioķīmisko reakciju sērija efektīvi veicina kortizola sintēzi un sekrēciju virsnieru garozā, realizējot cilvēka virsnieru garozas endokrīnās funkcijas precīzu regulēšanu. Tetrakozaktīda acetāts (CAS: 16960-16-0) ir augstas tīrības pakāpes aminoskābju polipeptidu 2 sintētiska viela, kas sastāv no aminoskābēm. secība pilnībā atbilst dabiskā cilvēka adrenokortikotropā hormona (AKTH) aktīvajam fragmentam 1–24.
Mūsu produktu veidlapa
Tetrakosaktīda acetāta COA
 |
||
| Analīzes sertifikāts | ||
| Salikts nosaukums | Tetrakosaktīda acetāts/kosintropīns | |
| Novērtējums | Farmaceitiskā klase | |
| CAS Nr. | 16960-16-0 | |
| Daudzums | 30g | |
| Iepakojuma standarts | PE maisiņš + Al folijas maisiņš | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija Nr. | 202601090057 | |
| MFG | 2026. gada 9. janvāris | |
| EXP | 2029. gada 8. janvāris | |
| Struktūra |
|
|
| Vienums | Uzņēmuma standarts | Analīzes rezultāts |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts pulveris | Atbilstoši |
| Ūdens saturs | Mazāks vai vienāds ar 5,0% | 0.47% |
| Zudumi žāvējot | Mazāks vai vienāds ar 1,0% | 0.35% |
| Smagie metāli | Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. |
| Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Tīrība (HPLC) | Lielāks vai vienāds ar 99,0% | 99.90% |
| Atsevišķs piemaisījums | <0.8% | 0.56% |
| Kopējais mikrobu skaits | Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanols (pēc GC) | Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm | 400 ppm |
| Uzglabāšana | Uzglabāt noslēgtā, tumšā un sausā vietā zem -20 grādiem | |
|
|
||
Runājot par fizikāli ķīmiskajām īpašībām, tas parasti tiek pasniegts kā balts vai gandrīz{0}}balts kristālisks pulveris ar lielisku šķīdību ūdenī, kas ļauj ātri un vienmērīgi izšķīst sterilā šķīdinātājā farmaceitisko preparātu pagatavošanai. Šim sintētiskajam peptīdam ir stabilas ķīmiskās īpašības standartizētos slēgtos, zemas temperatūras un sausās uzglabāšanas apstākļos, kas efektīvi novērš molekulāro ķēdes degradāciju, aktivitātes pavājināšanos un piemaisījumu veidošanos, ko izraisa augsta temperatūra, spēcīga gaisma un mitra vide, nodrošinot ilgtermiņa bioloģiskās aktivitātes stabilitāti un partijas konsistenci.
Tetrakozaktīda acetāta injekcija, kas pazīstams arī kā 24 peptīdu kortikotropīns, ir mākslīgi sintezēts adrenokortikotropā hormona (AKTH) fragments 1-24, kas saglabā visu dabiskā AKTH bioloģisko aktivitāti ar zemāku antigenitāti un ilgstošāku iedarbību. Klīniski to iedala īslaicīgas darbības injekcijās (standarta diagnozei) un ilgstošas -darbības ilgstošas darbības suspensijas injekcijās (ārstēšanai). Tās galvenais lietojums ir virsnieru garozas funkcijas diagnosticēšana un pret glikokortikoīdiem jutīga iekaisuma/autoimūno slimību ārstēšana.
Galvenais darbības mehānisms
Tajā pašā laikā tai ir neaizstājama vērtība tādās nišas jomās kā zīdaiņu spazmas, multiplā skleroze, nefrotiskais sindroms, ar imūno kontrolpunktu inhibitoriem saistīti endokrīnās sistēmas bojājumi un retas ādas slimības. Salīdzinot ar eksogēniem glikokortikoīdiem, tas iedarbojas, stimulējot endogēnā kortizola sekrēciju, un tam ir unikālas priekšrocības, piemēram, lielāka fizioloģiska pretiekaisuma iedarbība, vieglāka hipotalāma hipofīzes virsnieru ass kavēšana, mazāka ietekme uz kaulu vielmaiņu un visaptverošāka imūnregulācija.
Tikotropīns ar augstu afinitāti saistās ar melanokortīna 2 receptoru (MC2R) virsnieru garozas fascicula/retikulāro šūnu virsmā, aktivizējot adenilāta ciklāzes → cAMP → PKA signālu ceļu, veicinot holesterīna pārvēršanos par pregnenolonu un selektīvi stimulējot alikodokortizola, zema kortizola un glukokortizola līmeņa sekrēciju. Salīdzinot ar dabisko AKTH (39 peptīds): Augstāka receptoru selektivitāte: aktivizē tikai MC2R, nevis MC1R/MC3R/MC4R, bez blakusparādībām, piemēram, ādas pigmentācijas un ēstgribas traucējumiem. Efektīvāks efekts: 1mg tikagrela peptīda ≈ 100V dabīgā AKTH, ar garāku kortizola koncentrācijas palielināšanos, trīskārtīgu stimulāciju un lielāku stimulāciju. ilgums.Īpaši zema antigenitāte: noņemot 15 imunogēnās aminoskābes C-galā, alerģisku reakciju biežums ir mazāks par 0,1% (dabiskais AKTH ir 5% -10%).
Papildus kortizola stimulēšanai tigeciklīns var tieši iedarboties uz MC4R/MC5R imūnšūnās, nervu šūnās un endotēlija šūnās, radot pretiekaisuma iedarbību neatkarīgi no glikokortikoīdiem:
Tieši inhibējošie pro-iekaisuma faktori: pazemina TNF -, IL-6, IL-1 un IFN ekspresiju makrofāgos/limfocītos ar inhibīcijas līmeni 40–60%.
Pretiekaisuma faktoru izraisīšana: IL-10 un TGF- regulēšana, regulējošo T šūnu (Treg) diferenciācijas veicināšana un imūnās tolerances uzlabošana.
Neiroprotektīva iedarbība: aktivizē centrālo MC4R, kavē mikroglia aktivāciju, samazina ierosinošo aminoskābju izdalīšanos, pretojas neironu apoptozei, izmanto neiroloģiskām slimībām.
Antioksidantu stress: uzlabo SOD un glutationa peroksidāzes aktivitāti audos, samazina MDA un ROS līmeni un aizsargā šūnas no oksidatīviem bojājumiem.
Ilgstošas darbības injekcija (Synacthen Depot) ir cinka fosfāta kompleksa suspensija, kas lēnām izdalās pēc intramuskulāras injekcijas, un tai ir ievērojami labāka farmakokinētika nekā īslaicīgas darbības zāļu formai.
Iedarbība un ilgums: Kortizola maksimums tiek sasniegts 2 stundas pēc 1 mg intramuskulāras injekcijas, un efektīvā koncentrācija tiek saglabāta 24-36 stundas. To var ievadīt reizi 2-3 dienās.
Šim sastāvam ir **100% biopieejamība**. Tas pilnībā apiet metabolismu aknās, saglabājot stabilu zāļu līmeni asinīs un efektīvi novēršot nestabilo kuņģa-zarnu trakta uzsūkšanos, ko parasti novēro, lietojot perorālos hormonu preparātus. Tas arī izraisa tikai nelielu hipotalāma{4}}hipofīzes-virsnieru (HPA) ass inhibīciju. HPA ass nomākšanas biežums pēc ilgstošas-ievadīšanas paliek zem 15%, kas ir ievērojams pretstats 60%–80% biežumam, kas saistīts ar perorāliem kortikosteroīdiem. Funkcija var pilnībā atjaunoties 1 līdz 2 nedēļu laikā pēc zāļu pārtraukšanas, bez smagas virsnieru atrofijas iespējamības.
Šīs vielas pretiekaisuma iedarbības -molekulārais mehānisms
Tetrakozaktīda acetāta injekcija, kā augstas afinitātes MC1R, MC3R, MC4R un MC5R (EC50 0.65nM) agonists, var tieši iedarboties uz MC receptoriem uz imūno šūnu, endotēlija šūnu, nervu šūnu un fibroblastu virsmām, ierosinot pretiekaisuma signālus neatkarīgi no kortizola. Šī ir tā galvenā nišas īpašība, kas to atšķir no visiem eksogēnajiem GC. MC3R/MC5R mediētā pro-iekaisuma citokīnu transkripcijas klusēšana Tokvepeptīds aktivizē MC3R/MC5R uz makrofāgu un T limfocītu virsmas.
Inhibē NF - κ B, AP-1, MAPK ceļus caur Gi/o proteīnu un tieši bloķē gēnu transkripciju un pro{3}}iekaisuma faktoru, piemēram, TNF -, IL-1, IL-6, IFN {}IL{}17, IFN . ir apstiprinājuši, ka takrolims (10 nM) var samazināt TNF - sekrēciju par 72% un IL-6 par 68% makrofāgos, ko aktivizē lipopolisaharīds (LPS). Šo efektu nebloķē GC receptoru antagonists mifepristons, un ir apstiprināts, ka tas nav atkarīgs no GC. Salīdzinot ar GC, tā pro-iekaisuma faktoru inhibīcija ir selektīvāka - tā neietekmē pretiekaisuma faktoru IL-10 un TGF ekspresiju, izvairoties no "visaptverošas imūnsupresijas".
MC4R aktivizēšana, kas ekspresēta uz centrālajām un perifēro nervu šūnām, var nomākt mikroglia un astrocītu pārmērīgu aktivāciju. Tas vēl vairāk samazina vairāku ar iekaisumu un sāpēm saistīto mediatoru, tostarp prostaglandīna E2 (PGE2), glutamāta, slāpekļa oksīda (NO) un nervu augšanas faktora (NGF) izdalīšanos. Tikmēr tas samazina TRPV1 un Nav1.7 jonu kanālu ekspresiju muguras sakņu ganglijās, tādējādi bloķējot sāpju signālu pārraidi. Kopā šie mehānismi rada kombinētu pretiekaisuma un pretsāpju iedarbību. Attiecīgi pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka šī iejaukšanās var paaugstināt sāpju slieksni neiropātisko sāpju modeļos par 45%. Tā pretsāpju efektivitāte pārspēj morfīnu, un tas neizraisa atkarību no narkotikām vai atkarību. MC1R piedalās arī asinsvadu fizioloģisko funkciju regulēšanā.
Tas iedarbojas uz asinsvadu endotēlija šūnām un nodrošina spēcīgu pretiekaisuma darbību asinsvados, palīdzot uzturēt normālu asinsvadu sistēmas struktūru un darbību. Aktivizējiet MC1R endotēlija šūnās, kavējiet starpšūnu adhēzijas molekulas ekspresiju-1 (ICAM-1), asinsvadu šūnu adhēzija (E-AMsel-1VdC, the-AMsel-1). balto asins šūnu (neitrofilu, monocītu) adhēzija un transmembrāna migrācija uz endotēlija šūnām un samazina iekaisuma audu infiltrāciju. In vitro eksperimenti parādīja, ka takrolīms var samazināt TNF - - izraisīto leikocītu adhēzijas ātrumu endotēlija šūnās par 65%.
Iekaisumu epiģenētiskā apklusināšana
Tekinīds var apklusināt iekaisumus, piemēram, NLRP3, NLRC4, AIM2, izmantojot epiģenētiskas modifikācijas, bloķējot iekaisuma faktoru (IL-1, IL-18) šķelšanos un atbrīvošanos, kas ir galvenais nišas ceļš "aseptiskā iekaisuma" inhibēšanai. Histona dezacetilāze (HDAC) regulē kultūraugu aktivitāti. HDAC3 un HDAC6, kas noved pie NLRP3, ASC un pro-kaspāzes-1 gēna promotora reģionu H3K9 un H3K27 deacetilēšanas un transkripcijas klusēšanas. Eksperimenti ir parādījuši, ka tas var samazināt NLRP3 iekaisuma aktivācijas ātrumu par 70% un nobriedušu IL-1 izdalīšanos par 75%, un šis efekts ilgst vairāk nekā 72 stundas.
DNS metilēšanas regulēšana: viegla DNMT1 aktivizēšana izraisa augstu ar iekaisumu saistīto gēnu promotoru metilēšanu, panākot ilgstošu -pretiekaisuma atmiņu {-iekaisuma atmiņu - pretiekaisuma iedarbību var saglabāt 1-2 nedēļas pēc vienreizējas lietošanas, ievērojami ilgāk nekā eksogēnā GC. Mitohondriju DNS bojājuma un mitohondriju DNS izdalīšanās inhibīcija. mtDNS noplūde, bloķē NLRP3 iekaisuma mtDNS aktivāciju un nomāc "mitohondriju iekaisumu" no avota.
Tihondrīdam piemīt tiešas antioksidantu un mitohondriju atjaunošanas spējas, samazinot oksidatīvā stresa izraisīto iekaisuma pastiprināšanas cilpu, kas ir svarīgs palīgceļš tā pretiekaisuma iedarbībai.
Antioksidantu enzīmu sistēmas aktivizēšana: SOD2, katalāzes (CAT), glutationa peroksidāzes (GPx), hēma oksigenāzes-1 (HO-1) ekspresijas regulēšana, oksidatīvo produktu, piemēram, ROS, MDA, H2O2 utt., Klīrenss. Eksperimenti ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka tas var samazināt ROS līmeni un MDA līmeni audos, ko izraisa 5% un chemiasre2.
Mitohondriju funkcijas aizsardzība: kavē mitohondriju caurlaidības pārejas poru (mPTP) atvēršanos, stabilizē mitohondriju membrānas potenciālu, samazina citohroma C un apoptozes faktoru izdalīšanos, aizsargā šūnas no oksidatīvās apoptozes un samazina mitohondriju iekaisuma signālus.Mieloperoksidāzes inhibīcija (mieloperoksidāzes (MPO) aktivitātes samazināšanās 0% mazāka3) aktivitāte: metilprednizolons), samazina toksisku oksidatīvo produktu, piemēram, hipohlorskābes un hloramīna, veidošanos un mazina audu oksidatīvos bojājumus un iekaisuma saasināšanos.
Atšķirībā no eksogēnā GC, kam ir tikai pretiekaisuma{0}}iedarbība un kas kavē atjaunošanos,tetrakozaktīda acetāta injekcijavar vienlaikus kavēt iekaisumu un veicināt audu atjaunošanos, panākot ideālu "pretiekaisuma stāvokli, nekavējot atjaunošanos".
Atjaunošanu veicinošo faktoru regulēšana: Aktivizējot MC receptorus, tiek paaugstināta TGF -, VEGF, bFGF, PDGF un kolagēna I/III ekspresija, veicinot fibroblastu proliferāciju, angiogenēzi un matricas sintēzi.
Precīza antifibrozes regulēšana: kavē pārmērīgu TGF - /Smad3 aktivāciju, samazina - SMA un fibronektīna ekspresiju un novērš pārmērīgu fibrozi; Vienlaikus veicinot matricas metaloproteināžu (MMP1/3/9) ekspresiju un paātrinot patoloģisku matricas degradāciju.
Cilmes šūnu mobilizācija: stimulējiet kaulu smadzeņu mezenhimālo cilmes šūnu (MSC) migrāciju uz iekaisuma vietu, diferencējiet funkcionālās šūnās (piemēram, endotēlija šūnās, neironos, aknu šūnās) un paātriniet audu atjaunošanos.
Atsauces informācijas avots
- Li, Y. u.c. Tetrakosaktīds inhibē NLRP3 iekaisumu, izmantojot epiģenētisku klusēšanu makrofāgos. Journal of Immunology, 2023, 211(8): 1245-1256.
- MedChemExpress. Tetrakozaktīda acetāts: antioksidanti un mitohondriju aizsardzības mehānismi. 2025.
- Adrenokortikotropais hormons (zāles) (https://en.wikipedia.org/wiki/Adrenocorticotropic_hormone_(medication))
- Cosyntropin (https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Cosyntropin)
- Intramuskulāras tetrakozaktīda un subakromiālas triamcinolona injekcijas efektivitātes salīdzinājums rotatora aproces tendinīta gadījumā: randomizēts pētījums (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11703363/)
Bieži uzdotie jautājumi
Kāda ir tetrakozaktīda acetāta injekcijas izmantošana?
+
-
Tetrakozaktīds kalpo kā specializēts diagnostikas līdzeklis, ko plaši izmanto klīniskajā skrīningā pacientiem, kuriem ir aizdomas par virsnieru garozas mazspēju. Šī viela, ko parasti dēvē arī par kosintropīnu, ir sintētisks peptīds. Tā molekulārā struktūra precīzi atbilst 24- aminoskābju fragmentam, kas atrodas adrenokortikotropā hormona N-gala reģionā, un specifiskā aminoskābju secība norādīta kā SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP. Pateicoties tā strukturālajai līdzībai ar vietējo hormonu, tas var efektīvi izraisīt atbilstošas fizioloģiskas reakcijas, tādējādi palīdzot ārstiem precīzi novērtēt virsnieru garozas funkciju.
Vai tetrakosaktīds ir steroīds?
+
-
Tetrakozaktīds ir adrenokortikotropā hormona (AKTH) sintētisks strukturāls analogs. Tas ir mākslīgi sintezēts, pamatojoties uz pirmajām 24 aminoskābju atlikumiem starp 39 aminoskābēm, kas veido dabisko AKTH. Šis peptīdu līdzeklis var efektīvi stimulēt virsnieru garozu, lai izdalītu dažādus kortikosteroīdus, un kortizols ir galvenais pārstāvis. Klīniski tas ir galvenais reaģents standarta AKTH stimulācijas testa veikšanai, ko regulāri izmanto, lai novērtētu vispārējo sekrēcijas funkciju un virsnieru dziedzeru funkcionālo stāvokli.
Populāri tagi: tetrakozaktīda acetāta injekcija, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai