Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem esafoksolanera eprinomektīna un prazikvantela lokālā šķīduma ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecības augstas kvalitātes esafoksolanera eprinomektīna un prazikvantela aktuālā šķīduma pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Esafoksolaner Eprinomektīna un Prazikvantela lokāls šķīdumsir plaša spektra pretparazītu zāles, kas paredzētas tieši kaķiem un kurās ir apvienotas trīs aktīvās sastāvdaļas, lai novērstu un ārstētu dažādas parazitāras infekcijas gan organismā, gan ārpus tās, tostarp blusas, ērces, apaļtārpus, āķtārpus, sirdstārpus un lenteņus. Tas ir ļoti efektīvs, drošs un viegli lietojams. Tas ir pirmais un vienīgais plaša spektra-pretparazītu līdzeklis kaķiem, kas var vienlaikus novērst un ārstēt blusas, ērces, apaļtārpus, āķtārpus, sirdstārpus un lenteņus. Visaptverošu aizsardzību pret parazītiem var nodrošināt, izmantojot vienreizēju lietojumprogrammu, bez nepieciešamības kaķu īpašniekiem vienlaikus lietot vairākas zāles. Šo zāļu iznīcinošā iedarbība uz pieaugušām blusām var sasniegt 92,1% līdz 99,7% 24 stundu laikā pēc ārstēšanas, un profilaktiskā iedarbība saglabājas virs 95,5% turpmākās iknedēļas atkārtotas inficēšanās laikā vismaz vienu mēnesi.
 |
 |
| Esafoksolaner Eprinomektīns un Prazikvantels Aktuāli Kopīgas specifikācijas |
| (1) 0,3 ml: esafoksolaners 3,6 mg + eprinomektīns 1,2 mg + prazikvantels 24,9 mg (1,8–5,5 mārciņas) |
| (2) 0,9 ml: esafoksolaners 10,8 mg + eprinomektīns 3,6 mg + prazikvantels 74,7 mg (5,6–16,5 mārciņas) |
 |
||
| Analīzes sertifikāts | ||
| Salikts nosaukums | Esafoksolaner Eprinomektīns un Prazikvantels Aktuāli | |
| Novērtējums | Farmaceitiskā klase | |
| Daudzums | 337,3 kg | |
| Iepakojuma standarts | 25 kg / bungas | |
| Ražotājs | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija Nr. | 202501090054 | |
| MFG | 2025. gada 9. janvāris | |
| EXP | 2028. gada 8. janvāris | |
| Vienums | Uzņēmuma standarts | Analīzes rezultāts |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts pulveris | Atbilst |
| Ūdens saturs | Mazāks vai vienāds ar 5,0% | 0.48% |
| Zudumi žāvējot | Mazāks vai vienāds ar 1,0% | 0.36% |
| Smagie metāli | Pb Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. |
| Kā Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mazāks vai vienāds ar 0,5 ppm | N.D. | |
| Tīrība (HPLC) | Lielāks vai vienāds ar 99,0% | 99.90% |
| Atsevišķs piemaisījums | <0.8% | 0.47% |
| Kopējais mikrobu skaits | Mazāks vai vienāds ar 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Mazāks vai vienāds ar 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanols (pēc GC) | Mazāks vai vienāds ar 5000 ppm | 500 ppm |
| Uzglabāšana | Uzglabāt noslēgtā, tumšā un sausā vietā temperatūrā zem 2-8 grādiem | |
|
|
||
Mājdzīvnieku parazitārās infekcijas ir viens no galvenajiem izaicinājumiem globālajā mājdzīvnieku veselības pārvaldībā. Saskaņā ar Pasaules Mazo dzīvnieku veterinārārstu asociācijas (WSAVA) datiem aptuveni 60% kaķu visā pasaulē ir pakļauti vismaz vienas parazitāras infekcijas riskam, ar ārējiem parazītiem, piemēram, blusām un ērcēm, inficēšanās līmenis ir līdz 45%, un iekšējiem parazītiem, piemēram, sirdstārpu, apaļtārpu, āķtārpu un lenteņu inficēšanās biežums ir 0% -5%. Tradicionālā attārpošanas shēma prasa kombinētu vairāku zāļu lietošanu (piemēram, iekšķīgi lietojams ivermektīns + lokāli lietojami blusu pilieni + iekšķīgi lietojams prazikvantels), kam ir tādas problēmas kā slikta atbilstība, zāļu mijiedarbības riski un sarežģīta darbība.Esafoksolaner Eprinomektīna un Prazikvantela lokāls šķīdums, kā pirmais plaša spektra-pretparazītu līdzeklis kaķiem, ar vienu ikmēneša lietošanu nodrošina sinhronu blusu, ērču, sirdstārpu, apaļtārpu, āķtārpu un lenteņu profilaksi un kontroli. Galvenais izrāviens slēpjas precīzā trīs aktīvo sastāvdaļu piegādes mehānismā caur ādas barjeru.
Ādas barjeras anatomija un fizioloģija
Kaķu āda kā pirmā aizsardzības līnija pret ārējiem patogēniem sastāv no epidermas, dermas un zemādas audiem, veidojot trīskāršu fizisko un ķīmisko barjeru. Tās specifika tieši ietekmē zāļu iekļūšanas efektivitāti un lokālu kairinājumu.
Kaķa stratum corneum sastāv no 15-20 keratinizētu šūnu slāņiem, kuru biezums ir aptuveni 10–15 μm (suņiem – 20–30 μm). Šūnas veido blīvu struktūru, izmantojot ciešus savienojumus un desmosomas. Lipīdi (keramīdi, holesterīns, brīvās taukskābes) starp keratinocītiem veido hidrofobu matricu molārā attiecībā 1:1:1, veidojot "ķieģeļu sienas struktūru", kas ierobežo ūdenī šķīstošo vielu iekļūšanu.
Raga slāņa izturība pret zāļu iekļūšanu galvenokārt rodas no:
Lipīdu matrica: tikai lipofīlas vielas ar molekulmasu<500 Da and a LogP value of 1-3 are allowed to penetrate through passive diffusion;
Keratinocīti: tie absorbē lielas molekulas ar endocitozes palīdzību, bet kaķu keratinocītu metaboliskā aktivitāte ir zema, un šī ceļa efektivitāte ir ierobežota;
PH gradients: kaķa ādas virsmas pH vērtība (5,5-7,0) ir tuvu neitrālai, un vāji skābu zāļu (piemēram, noteiktu antibiotiku) disociācijas pakāpe samazinās, kā rezultātā samazinās iespiešanās efektivitāte.
Epiderma: dzīvo šūnu slāņa ķīmiskā aizsardzība
Epidermas daudzslāņu struktūra un funkcija sastāv no pamatslāņa, smailā slāņa, granulēta slāņa un caurspīdīga slāņa (kaķiem trūkst caurspīdīga slāņa):
Bāzes slānis: satur cilmes šūnas un melanocītus, uztur epidermas atjaunošanos, izdalot augšanas faktorus;
Ērkšķu slānis: mehāniski atbalstīts ar starpšūnu savienojošām granulām un izdalošiem pretmikrobu peptīdiem (piemēram, aizsardzības faktors -1);
Granulēts slānis: satur slāņveida ķermeņus, kas izdala lipīdu prekursorus, lai piedalītos stratum corneum barjeras atjaunošanā.
Zāļu iespiešanās divvirzienu regulējumu ietekmē epidermas slānis, izmantojot šādus mehānismus:
Metabolisko enzīmu ekspresija: CYP450 enzīmu aktivitāte kaķu epidermas šūnās ir zema, bet esterāzes un amidāzes aktivitāte ir augsta, kas var noārdīt dažus priekšzāļus;
Transportproteīna ekspresija: P-glikoproteīns (P-gp) ir ļoti izteikts bazālajā slānī un var sūknēt lipofīlas zāles atpakaļ dermā, veidojot "izplūdes sūkņa" efektu;
Iekaisuma reakcija: infekcijas vai traumas laikā palielinās epidermas slāņa caurlaidība, bet tajā pašā laikā tiek regulēta P-gp ekspresija, kas var samazināt zāļu efektivitāti.
Kaķu ādas matu folikulu blīvums ir 50–100/cm ² (cilvēkiem 10–50/cm ²), un folikulu piltuves diametrs ir aptuveni 20–50 μm, kas ir galvenais lipīdos šķīstošo zāļu iekļūšanas kanāls. Tauku dziedzeru izdalītais sebums (satur triglicerīdus, vaska esterus un skvalēnu) veido skābu lipīdu membrānu (pH 4-5,5), kas var izšķīdināt dažas lipofīlās zāles, bet pārmērīgs sebums var kavēt zāļu izdalīšanos.
Sviedru dziedzeru ierobežojums ir tāds, ka tie izplatās tikai kaķu pēdu spilventiņos, ar ļoti mazu sekrēciju un nenozīmīgu ieguldījumu zāļu iekļūšanā. Tomēr elektrolīti sviedros (piemēram, Na⁺, Cl⁻) var mainīt lokālās pH vērtības un ietekmēt zāļu disociācijas stāvokli.
Kaķu ādas barjeras īpatnība
Kaķa stratum corneum biezums ir tikai viena -trešdaļa no suņu biezuma, taču tā lipīdu saturs (30% no stratum corneum sausas masas) ir salīdzināms ar suņu saturu, kā rezultātā ir lielāks lipīdu matricas blīvums un lielāka izturība pret ūdenī{2}}šķīstošo zāļu iekļūšanu.
Kaķu ādas pH vērtība ir tuvu neitrālai, līdzīga suņiem (pH 6,2-7,4), bet augstāka nekā cilvēkiem (pH 4,5-6,0). Neitrāla vide var samazināt vāji skābu zāļu (piemēram, noteiktu antibiotiku) iekļūšanas efektivitāti, taču tā ir labvēlīga ādas mikrobioma līdzsvara uzturēšanai (piemēram, oportūnistisko patogēnu kolonizācijas samazināšanai).
Kaķu matu folikulas iziet augšanas fāzi (70% -80%), regresijas fāzi (5% -10%) un atpūtas fāzi (10% -20%). Zāļu iespiešanās efektivitāte mainās atkarībā no matu folikulu cikla: augšanas fāzē atveras mata folikulu piltuves daļa, un iespiešanās efektivitāte ir visaugstākā; Atpūtas periodā matu folikulas saraujas un palielinās osmotiskā pretestība.
Trīs aktīvo sastāvdaļu caurlaidības mehānisms un sinerģiskā iedarbība
Esafoksolaner Eprinomektīna un Prazikvantela lokāls šķīdumsIzmantojot molekulārās modifikācijas, nanokristālu tehnoloģiju un sinerģiskus mehānismus, mēs izlaužam kaķa ādas barjeru un panākam plaša spektra -pretparazītu iedarbību.
Esafoksolaner: neirotoksīns, kas vērsts uz posmkājiem
Ķīmiskās īpašības un caurlaidības priekšrocības
Esafoksolāns ir Afoxolane S{0}enantiomērs, kura molekulmasa ir 625,9 g/mol, LogP vērtība ir 4,8 un augsta lipīdu šķīdība. Trifluormetilfenila un imidazola gredzeni tā molekulārajā struktūrā nodrošina tai spēcīgu iespiešanās spēju:
Taukos šķīstošās grupas: trifluormetils (- CF∝) un imidazola gredzens uzlabo molekulāro hidrofobitāti un veicina izkļūšanu caur stratum corneum lipīdu matricu;
Ūdeņraža saites receptors: Slāpekļa atoms imidazola gredzenā var darboties kā ūdeņraža saites receptors, mijiedarbojoties ar stratum corneum lipīdu galvas grupu, lai samazinātu osmotisko pretestību.
Mērķa un insekticīda mehānisms
Esafoksolāns kā spēcīgs gamma aminosviestskābes (GABA) - hlorīda kanālu un glutamāta hlorīda kanālu (GluCl) inhibitors nogalina posmkājus, izmantojot šādus mehānismus:
Neiroinhibīcija: GABA/GluCl kanālu bloķēšana blusu un ērču neironu postsinaptiskajā membrānā izraisa palielinātu hlorīda jonu pieplūdumu, neironu hiperpolarizāciju un paralīzes izraisītu nāvi;
Selective toxicity: The affinity for mammalian GABA receptors is more than 1000 times lower (cat GABA receptor IC50>10 μM), nodrošinot drošību;
Autotoksicitātes efekts: kad blusa iekož, zāles uzkrājas blusas gremošanas traktā asinssūkšanas procesā, nogalinot blusu un neļaujot tai dēt olas.
Barjeras šķērsošanas dinamiskais process
Sākotnējā iespiešanās: pēc ārējās lietošanas Esafoxolane caur folikulu piltuvi ātri iekļūst dermas slānī (ar iespiešanās ātrumu 30% 1 stundas laikā);
Sistēmas izplatība: Tas uzsūcas asinsritē caur dermas kapilāru tīklu un izplatās ādā un zemādas audos visā ķermenī;
Uzkrāšanās efekts: uzkrājas taukaudos (pusperiods t ₁/₂=12 dienas), veidojot ilgstošu- aizsardzību.
Epinomektīns: plaša -spekta pretparazītu līdzekļu iespiešanās optimizācija
Molekulārā modifikācija un ādas afinitāte
Molekulārā modifikācija un ādas afinitāte
Epinomektīns ir avermektīna B1 atvasinājums, un tā caurlaidība tiek optimizēta, veicot šādas modifikācijas: acetilaminogrupas ieviešana, lai acetilētu avermektīna B1 C4-OH, uzlabojot tā šķīdību ūdenī (šķīdība 0,5 mg/mL), vienlaikus saglabājot lipofīlo skeletu (LogP vērtība 3). Pievienojiet elastīgas gredzenveida struktūras (piemēram, pentacikliskos ēterus), lai samazinātu ādas iekļūšanas izturību. Tā molekulmasa ir 914,13 g/mol, un tā virsmas laukums ir vēl vairāk palielināts, izmantojot nanokristālu tehnoloģiju (daļiņu izmērs<200 nm) to promote permeation. Preclinical studies have shown that the dermal concentration reaches its peak (Cmax 4.2 μ g/g) 12 hours after topical application, with a distribution volume of Vd=3.2 L/kg, indicating that the drug can penetrate deep tissues.
Vairāku mērķu pretparazītu mehānisms
Epinomektīns nogalina nematodes un posmkājus, izmantojot šādus mehānismus:
GluCl kanālu aktivācija: izraisa parazitāru neiromuskulāru paralīzi, izraisot kustību traucējumus un nāvi;
GABA receptoru regulēšana: uzlabo GABA mediēto hlorīda jonu pieplūdumu, kavē parazītu barošanos un vairošanos;
Iekļūšana asins-smadzeņu barjerā: asins-smadzeņu barjeras caurlaidība kaķiem ir trīs reizes lielāka nekā suņiem, un epinomektīns var efektīvi iznīcināt parazītus (piemēram, sirdstārpu mikrofilamentus) audos.
Iekļūšana ādā un sistēmiskais sadalījums
Matu folikulu uzsūkšanās: 30 minūšu laikā pēc ārējās lietošanas tas ātri uzsūcas caur matu folikulām un sviedru dziedzeriem (ar iespiešanās ātrumu 25%);
Limfātiskās sistēmas transports: iekļūšana asinsritē caur dermas limfātiskajiem asinsvadiem, lai izvairītos no pirmās kārtas iedarbības;
Taukaudu uzkrāšanās: uzkrāšanās zemādas taukos (koncentrācija 5-10 reizes lielāka nekā plazmā), veidojot zāļu rezervuāru.
Prazikvantels: izrāviens plakantārpu specifisko līdzekļu iekļūšanā
Molekulārās īpašības un ādas iespiešanās problēmas
Prazikvantela molekulmasa ir 312,41 g/mol un LogP vērtība ir 2,8. Tas pieder pie hidrofilām zālēm (ūdenī -šķīstošs 4 mg/ml), un tradicionāli tiek uzskatīts, ka ir grūti iziet cauri ādas barjerai. Tās caurlaidības pretestību galvenokārt nodrošina:
Zema šķīdība taukos: LogP vērtība<3, difficult to penetrate the lipid matrix of the stratum corneum;
Augsta polaritāte: molekula satur pirazīna gredzenus un benzola gredzenus, veidojot stipri polāru struktūru, kas ierobežo pasīvo difūziju.
Lenteņa rezistences mehānisms un mērķēšana
Prazikvantels nogalina lenteņus, izmantojot šādus mehānismus:
Kalcija kanālu traucējumi: aktivizē L- tipa kalcija kanālus uz lenteņu virsmas membrānas, izraisot palielinātu kalcija jonu pieplūdumu un ilgstošu muskuļu kontrakciju un spazmas;
Virsmas membrānas bojājums: iznīcina lenteņa virsmas membrānas glikoproteīna struktūru, palielina membrānas caurlaidību un izraisa parazītu dehidratāciju un nāvi;
Imūnsistēmas aktivācija: Lenteņa antigēnu iedarbība aktivizē saimnieka imūnsistēmu (piemēram, makrofāgu fagocitozi), lai iznīcinātu parazītus.
Tā LC50 Dipylidium caninum suņiem ir 0,1 μg/ml, un tas ir jutīgs pret parastajiem lenteņiem kaķiem, piemēram, Taenia solium.
Uzlabota inovatīvu piegādes sistēmu iespiešanās
Nanokristālu dispersija: Prazikvanteļa nanokristāli ātri iekļūst caur matu folikulu piltuvi, ar iespiešanās ātrumu 15% 1 stundas laikā;
Lipīdu nesēja efekts: Esafoksolāna un epinomektīna lipofīlās grupas veido ūdeņraža saites ar prazikvantelu, veicinot to izkļūšanu caur raga slāni;
PH pielāgošana: pievienojiet formulai citronskābes buferšķīdumu (pH 5,5), lai palielinātu nedisociētā prazikvantela īpatsvaru (no 30% līdz 70%) un uzlabotu caurlaidības efektivitāti.
Populāri tagi: esafoxolaner eprinomektīns un prazikvantels aktuāls risinājums, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošana