Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem flibanserīna pilienu ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes flibanserīna pilienu pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Flibanserīna pilieniir vairāku -mērķu neirotransmitera modulators, ko var precīzi noregulēt, titrējot ar devu 5–20 mg/reizi. Uzsūkšanos no gļotādas var saīsināt līdz 30-60 minūtēm, padarot to pieņemamāku bērniem, gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar rīšanas traucējumiem. Flibanserīnam ir ārkārtīgi zema šķīdība ūdenī (<0.1 mg/mL), so it needs to form salt forms (such as hydrochloride or phosphate), use cyclodextrin inclusion technology, and then add cosolvents (such as propylene glycol, polyethylene glycol 400). At the same time, its bitterness needs to be masked, and ion exchange resin or microencapsulation technology can be used. For dose accuracy, a high-precision dropper is required to ensure that the volume error per drop is less than 5%.
Mūsu produkti
Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:
|
|
|
FlibanserīnsCOA
Vidējā šuves muguras kodols - "augšupējais slēdzis" darbības uzsākšanai
Hiposeksuālās vēlmes traucējumi (HSDD) ir izplatīta sieviešu seksuālā disfunkcija, ko raksturo ilgstoša vai atkārtota seksuālās intereses vai uzbudinājuma samazināšanās, ievērojams diskomforts seksuālās aktivitātes laikā, un to neizraisa citas garīgas slimības, medikamentu blakusparādības vai starppersonu attiecību problēmas. Sievietēm pirmsmenopauzes periodā ir augsts HSDD risks, kas nopietni ietekmē viņu dzīves kvalitāti un partnerattiecības. Kā pasaulē pirmais apstiprinātais medikaments HSDD ārstēšanai sievietēm pirmsmenopauzes periodā, galvenais darbības mehānismsFlibanserīna pilieniTas ir saistīts ar dorsālā rapša kodola (DRN) regulēšanu smadzenēs. Dorsālais raphe kodols, kas ir galvenais 5-hidroksitriptamīna (5-HT) avots smadzenēs, satur dažādus neironus, piemēram, dopamīnu (DA) un gamma aminosviestskābi (GABA), un tam ir svarīga loma tādu funkciju regulēšanā kā emocijas, izziņa un atalgojums. Flubanserīns uzlabo HSDD simptomus, regulējot dorsālā raphe kodola neirotransmitera sistēmu, veidojot "trīskāršās regulēšanas" modeli, atjaunojot normālu dzimumtieksmes regulējošā tīkla darbību.
Viduslīnijas muguras kodola uzbūve un funkcija
Dorsālā raphe kodola anatomiskā atrašanās vieta un neironu sastāvs
Dorsālais raphe kodols atrodas šaurā apgabalā netālu no smadzeņu stumbra viduslīnijas un ir galvenā smadzeņu vieta, kurā atrodas serotonīna neironi. Raph kodolu grupa ietver vairākus apakškodolus, starp kuriem raphe muguras kodols ir piesaistījis lielu uzmanību tā unikālās anatomiskās atrašanās vietas un funkcionālo īpašību dēļ. Dorsālais raphe kodols satur ne tikai lielu skaitu 5-hidroksitriptamīna neironu (apmēram vienu trešdaļu no visiem kodola neironu veidiem), bet arī dopamīnerģiskos, GABAerģiskos, glutamatergiskos un peptīdu neironus. Šāda veida neironu daudzveidība ļauj dorsālajam raphe kodolam piedalīties dažādu smadzeņu funkciju regulēšanā.
Dorsālā raphe kodola projekcijas šķiedras un funkcionālie savienojumi
Dorsālā raphe kodola augšupejošās projekcijas šķiedras ir plaši izplatītas vairākos smadzeņu apgabalos, tostarp vidussmadzeņu centrālajā pelēkajā vielā, hipotalāmā, muguras talāma parietālajā kodolā, smadzenītēs, amigdalas kopā, hipokampu struktūrā, starpsienas kodolā, astes smadzeņu audos un priekšējā kodolā. Šīs projekcijas šķiedras ļauj muguras raphe kodolam piedalīties dažādu funkciju, piemēram, emociju, izziņas, atlīdzības un atmiņas, regulēšanā. Piemēram, projekcijai no dorsālā raphe kodola uz prefrontālo garozu ir svarīga loma kognitīvajā kontrolē un emocionālajā regulēšanā; Projekcija uz amigdalu ir iesaistīta baiļu un trauksmes emociju regulēšanā; Projekcija uz kodolu accumbens ir cieši saistīta ar atalgojumu un motivējošu uzvedību.
Dorsālā raphe kodola loma emociju un izziņas regulēšanā
5-hidroksitriptamīna neironiem dorsālajā raphe kodolā ir izšķiroša nozīme emociju regulēšanā. . 5-hidroksitriptamīns kā svarīgs neiromodulators ir iesaistīts dažādu emocionālo stāvokļu, piemēram, depresijas, trauksmes un agresīvas uzvedības, regulēšanā. Dorsālā raphe kodola serotonīnerģiskie neironi caur savām plašajām projekcijas šķiedrām atbrīvo serotonīnu vairākos smadzeņu reģionos, tādējādi regulējot šo smadzeņu reģionu aktivitātes statusu. Piemēram, projekcija no dorsālā raphe kodola uz prefrontālo garozu var nomākt pārmērīgu prefrontālās garozas neironu uzbudinājumu un saglabāt emocionālo stabilitāti; Projekcija uz amigdalu var nomākt pārmērīgu amigdala aktivizēšanos un samazināt trauksmes un baiļu emociju veidošanos.
Kognitīvās regulēšanas ziņā svarīga loma ir dopamīnerģiskajiem neironiem dorsālā raphe kodolā. Nesenie pētījumi liecina, ka dopamīnerģiskie neironi dorsālajā raphe kodolā ir neatkarīga vidussmadzeņu dopamīna apakšsistēma, kas pastāv paralēli dopamīnerģiskajiem neironiem ventrālajā tegmentālajā zonā (VTA). Dopamīnerģiskie neironi dorsālā raphe kodolā ir iesaistīti nozīmīgu kodēšanas, atmiņas izteiksmes un uzbudinājuma funkciju regulēšanā. Piemēram, dopamīnerģiskie neironi dorsālajā raphe kodolā var kodēt ar atalgojumu un sodu saistītu stimulu nozīmi, un tos regulē dzīvnieku fizioloģiskie stāvokļi un atlīdzības lielumi; Atmiņas izteiksmes ziņā dopamīnerģiskie neironi dorsālajā raphe kodolā projicē tādas zonas kā amigdala un striatums, piedaloties atmiņas konsolidācijā un izguvē; Uzbudinājuma regulēšanas ziņā dopamīnerģiskie neironi dorsālā raphe kodolā uztur ķermeņa uzbudinājuma stāvokli, veicinot aktivitāti ar uzbudinājumu saistītajos smadzeņu reģionos.
Fluobanserīna "trīskāršās regulēšanas" režīms muguras raphe kodolā
Fluoksetīna darbības mehānismu dorsālajā raphe kodolā var apkopot kā "trīskāršās regulēšanas" režīmu, kas sinerģiski regulē serotonīna, dopamīna un noradrenalīna sistēmas. Šis režīms tiek realizēts, izmantojot šādus veidus:
Flubanserīns regulē serotonīna sistēmas darbību dorsālā raphe kodolā, aktivizējot serotonīna 1A receptoru un antagonizējot serotonīna 2A receptoru. Šis regulējošais efekts var:
Nomāc pārmērīgu 5-hidroksitriptamīna neironu uzbudinājumu dorsālā raphe kodolā un saglabā emocionālo stabilitāti;
Atbrīvojiet serotonīna inhibējošo iedarbību uz dopamīnerģiskiem un noradrenerģiskiem neironiem un uzlabojiet šo neirotransmiteru izdalīšanos;
Glutamāta transmisijas regulēšana un kognitīvās kontroles funkcijas uzlabošana;
Desensibilizējot savus receptorus, tas mēreni paaugstina serotonīna līmeni sinaptiskajā plaisā, lai novērstu pārmērīgu emocionālu nomākšanu.
Otrā regula: Dopamīna sistēmas uzlabošana
Flubanserīns netieši uzlabo dopamīna sistēmas funkciju dorsālā raphe kodolā, regulējot serotonīna sistēmu. Šis regulējošais efekts var:
Uzlabojiet dopamīna izdalīšanos no dorsālā raphe kodola uz kodolu un prefrontālo garozu, uzlabojiet atalgojuma motivāciju un kognitīvo elastību;
Dopamīna receptoru darbības regulēšana, lai novērstu blakusparādības, ko izraisa pārmērīga dopamīna sistēmas aktivizēšana;
Dopamīna D4 receptoru aktivizēšana veicina seksuālās intereses rašanos un saglabāšanu.
nevēlama reakcija
Flibanserīna pilieniir zāles, ko lieto iegūto, izplatīto zema libido traucējumu (HSDD) ārstēšanai sievietēm pirmsmenopauzes periodā. Tās darbības mehānisms ietver neirotransmiteru, piemēram, dopamīna, norepinefrīna un serotonīna, regulēšanu smadzenēs. Lai gan zāles nodrošina ārstēšanas iespējas noteiktām pacientu grupām, to nevēlamās blakusparādības nevar ignorēt.
Biežas blakusparādības
Reibonis: tā ir viena no visbiežāk sastopamajām blakusparādībām fluoksetīna ārstēšanā ar augstu sastopamības biežumu. Klīniskajos pētījumos pacientiem, kuri tika ārstēti ar fluoksetīnu, reiboņa biežums bija ievērojami lielāks nekā placebo grupā. Reibonis var ietekmēt pacientu ikdienas aktivitātes, piemēram, staigāšanu, braukšanu utt., palielinot kritienu un traumu risku.
Miegainība: Flibanserīnam ir centrālo nervu sistēmu inhibējoša iedarbība, kas pacientiem var izraisīt miegainību vai nogurumu. Šī miegainība var būt īpaši izteikta ārstēšanas sākumposmā, ietekmējot pacienta darba efektivitāti un dzīves kvalitāti.
Bezmiegs: lai gan Flibanserin parasti ieteicams lietot pirms gulētiešanas, lai samazinātu nevēlamās blakusparādības, piemēram, miegainību un reiboni, dažiem pacientiem joprojām var rasties bezmiega simptomi. Bezmiegs var izpausties kā grūtības aizmigt, miega uzturēšanas traucējumi vai agra pamošanās, kas vēl vairāk ietekmē pacienta garīgo stāvokli un fizisko veselību.
Nogurums: nogurums ir vēl viena izplatīta Flibanserin terapijas blakusparādība, kas var izpausties kā vispārējs vājums, enerģijas trūkums utt. Šī noguruma sajūta var saglabāties, ietekmējot pacienta ikdienas aktivitātes un sociālo darbību.
Slikta dūša: Slikta dūša ir viena no biežākajām gremošanas sistēmas blakusparādībām flukonazola ārstēšanā. Slikta dūša var rasties atsevišķi vai kopā ar tādiem simptomiem kā vemšana un apetītes zudums, kas ietekmē pacienta uztura uzņemšanu un fizisko veselību.
Sausa mute: Sausa mute ir vēl viena izplatīta blakusparādībaFlibanserīna pilieniārstēšana, kas var izpausties kā sausa mutes gļotāda, slāpes utt. Sausa mute var palielināt zobu kariesa un mutes infekciju risku pacientiem, un ir jāveic atbilstoši mutes dobuma kopšanas pasākumi.
Aizcietējums: dažiem pacientiem ārstēšanas ar Flibanserin laikā var rasties aizcietējuma simptomi. Aizcietējums var izpausties kā samazināts zarnu kustības biežums, sausa un cieta izkārnījumos utt., kas palielina risku saslimt ar anālās un taisnās zarnas slimībām, piemēram, hemoroīdiem un tūpļa plaisām.
Sausa mute kā viena no biežākajām blakusparādībām var izraisīt arī tādas problēmas kā slikta elpa, jo samazinās mutes dobuma pašattīrīšanās spēja-, kā arī iepriekš-minētās sekas. To nepieciešams mazināt, palielinot dzeramā ūdens daudzumu un izmantojot mākslīgās siekalas.
Nopietnas nevēlamas reakcijas
Hipotensija un ģībonis
Hipotensija: Flibanserīns var izraisīt hipotensiju, īpaši, ja pacienti pēkšņi pieceļas no guļus vai sēdus stāvokļa. Hipotensija var izraisīt tādus simptomus kā reibonis, acu tumšums, nogurums un smagos gadījumos pat ģībonis.
Ģībonis: ģībonis ir viena no nopietnajām Flibanserin terapijas blakusparādībām, ko var izraisīt dažādi faktori, piemēram, hipotensija un centrālās nervu sistēmas inhibīcija. Ģībonis var izraisīt pacientu nokrišanu un ievainojumus, kā arī pat apdraudēt viņu dzīvību. Tādēļ fluoksetīna terapijas laikā pacientiem jāizvairās no pēkšņām stāvokļa izmaiņām, piemēram, ātri piecelties no guļus vai sēdus stāvokļa.
Centrālās nervu sistēmas nomākums
Simptomu izpausme: Flibanserīnam ir centrālo nervu sistēmu inhibējoša iedarbība, kas pacientiem var izraisīt centrālās nervu sistēmas nomākšanas simptomus, piemēram, lēnu elpošanu, apgrūtinātu elpošanu, neskaidru apziņu un grūtības saglabāt nomodu.
Riska faktori: Centrālās nervu sistēmas nomākšanas risks var palielināties, ja pacients vienlaikus lieto citus centrālās nervu sistēmas inhibitorus (piemēram, alkoholu, sedatīvus līdzekļus, miega līdzekļus utt.). Tādēļ fluoksetīna terapijas laikā pacientiem jāizvairās no alkohola un citu centrālās nervu sistēmas inhibitoru lietošanas.
Alerģiskas reakcijas
Simptomi: Flibanserīns var izraisīt alerģiskas reakcijas, tostarp ādas niezi, izsitumus, nātreni, angioneirotisko tūsku utt. Smagas alerģiskas reakcijas var izpausties kā apgrūtināta elpošana, balsenes tūska, anafilaktiskais šoks utt., kas apdraud pacienta dzīvību.
Ārstēšanas pasākumi: ja pacientiem Flibanserin terapijas laikā rodas alerģiskas reakcijas, viņiem nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana un jāmeklē medicīniskā palīdzība. Ārsti veiks atbilstošus ārstēšanas pasākumus atkarībā no pacienta simptomu smaguma pakāpes, piemēram, lietos antihistamīna līdzekļus, glikokortikoīdus u.c., lai mazinātu alerģijas simptomus, un nepieciešamības gadījumā nodrošinās neatliekamo palīdzību.
Stāsts par Flubanserin Droplets nesākas ar pašu formulējumu, bet gan ar vācu farmācijas uzņēmuma Boehringer Ingelheim neveiksmīgo antidepresantu izstrādes projektu deviņdesmitajos gados. Tolaik globālais psihiatrisko zāļu tirgus koncentrējās uz serotonīna (5-HT) receptoru modulatoru izstrādi, un Boehringer Ingelheim pētniecības un izstrādes komanda pievērsa uzmanību jauna veida piperazīna atvasinājumam - savienojumam ar koda nosaukumu BIMT-17 ar ķīmisko nosaukumu 3- (2- (4-) fluor-1- fluorohene (4-) etil)-1H-benzimidazol-2-ons.
Deviņdesmito gadu sākumā neirozinātnes pētījumi apstiprināja, ka serotonīna sistēmas disfunkcija ir cieši saistīta ar depresiju. Boehringer Ingelheim pētnieki cerēja izstrādāt jaunas zāles ar mazākām blakusparādībām nekā tradicionālajiem tricikliskajiem antidepresantiem, optimizējot savienojumu selektivitāti pret 5-HT receptoriem. Agrīnie in vitro eksperimenti parādīja, ka BIMT-17 ir ierosinoša iedarbība uz 5-HT1A receptoriem un antagonistiska aktivitāte uz 5-HT2A receptoriem. Šis divkāršais darbības mehānisms teorētiski var uzlabot garastāvokli, regulējot neirotransmitera izdalīšanos.
1996. gadā BIMT-17 uzsāka I fāzes klīniskos pētījumus, lai galvenokārt novērtētu farmakokinētiskās īpašības un drošību veseliem cilvēkiem. Rezultāti liecināja, ka savienojums sasniedza maksimālo koncentrāciju asinīs 2 stundas pēc perorālas lietošanas, un pusperiods ir aptuveni 11 stundas. Tas bija labi panesams 100 mg devā, un tikai dažiem pacientiem bija viegli miegainības simptomi.
Pētniecības un attīstības komanda 1998. gadā uzsāka II fāzes klīnisko izpēti, kurā piedalījās 237 pacienti ar vidēji smagu vai smagu depresiju. Viņiem tika dotas attiecīgi 50 mg un 100 mg BIMT-17 un placebo devas 8 nedēļu ārstēšanas periodā. Tomēr eksperimenta rezultāti bija neapmierinoši: depresijas rādītāju uzlabošanās rādītāji abās devu grupās bija attiecīgi par 32% un 35%, kas ir ievērojami zemāki nekā kontroles grupas 55%, un miegainības biežums 100 mg devu grupā palielinājās līdz 27%, kas nesasniedza iepriekš noteiktu klīnisko beigu punktu.
2000. gadā pētniecības un izstrādes komanda koriģēja plānu un uzsāka otrās fāzes izmēģinājumu, mēģinot uzlabot efektivitāti, pagarinot dozēšanas periodu līdz 12 nedēļām un optimizējot devas gradientu, taču rezultāti joprojām neatbilda standartam.
2003. gada klīniskā pētījuma datu pārskatā pētnieki atklāja negaidītu parādību: no 187 sievietēm ar depresiju 23% dalībnieku ziņoja par "ievērojamu libido pieaugumu" pašpārbaudes ziņojumos, savukārt šī proporcija bija tikai 4% vīriešu dzimuma dalībniekiem un nebija būtiski saistīta ar depresijas simptomu uzlabošanos. Šis atklājums pievērsa seksuālās medicīnas ekspertu uzmanību - tajā laikā sieviešu seksuālās disfunkcijas traucējumi (HSDD) pakāpeniski kļuva par medicīnas pētījumu karsto punktu, taču pasaulē nebija mērķtiecīgu apstiprinātu zāļu. Boehringer Ingelheim nekavējoties nolēma apturēt antidepresantu indikāciju izstrādi un pievērsties to potenciālo pielietojumu izpētei seksuālās veselības jomā.
Populāri tagi: flibanserīna pilieni, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai