Nefiracetāma šķidrums

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem nefiracetāma šķidruma ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes nefiracetāma šķidruma pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.

Nefiracetāma šķidrums, labi zināms pirolidīna atvasinājums ar ievērojamām neiroaktīvām īpašībām, kam ir sistemātisks ķīmiskais nosaukums N-(2,6-dimetilfenil)-2-okso-1-pirolidīnaacetamīds. Tā molekulārā formula ir C₄H₁₈N2O2, kas atbilst molekulmasai 246,3, kas nodrošina stabilu strukturālo pamatu tā farmakoloģiskajai aktivitātei un formulējuma dizainam. Tīrā veidā nefiracetāms ir balta vai gandrīz balta kristāliska vai pulverveida cieta viela ar labu fizikāli ķīmisko stabilitāti atbilstošos uzglabāšanas apstākļos. Tam ir laba šķīdība vairākos izplatītos šķīdinātājos: aptuveni 49 mg/ml dimetilsulfoksīdā (DMSO), 5 mg/ml ūdenī un 49 mg/ml etanolā. Šīs šķīdības īpašības veido drošu pamatu turpmākai perorālo preparātu, injekciju un citu farmaceitisko zāļu formu izstrādei.

Farmakoloģiski nefiracetāmam ir visaptveroša regulējoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu, modulējot vairākas galvenās neirotransmiteru sistēmas, tostarp holīnerģiskās, monoamīnerģiskās un GABAerģiskās sistēmas. Saglabājot šo neirotransmiteru dinamisko līdzsvaru, tas efektīvi stabilizē nervu uzbudināmību, uzlabo sinaptiskās transmisijas efektivitāti un papildus rada ievērojamu pretkrampju, anksiolītisku un kognitīvu uzlabojošu efektu. Liels skaits eksperimentu ar dzīvniekiem un klīnisko pētījumu ir apstiprinājuši, ka Nefiracetam var ievērojami uzlabot mācīšanās un atmiņas spējas un vispārējo kognitīvo funkciju. Piemēram, traumatisku smadzeņu traumu žurku modeļos tas efektīvi uzlabo uzvedības rādītājus Morisa ūdens labirinta testā; Alcheimera slimības peļu modeļos tas aizkavē izziņas samazināšanos un uzlabo telpiskās atmiņas un atpazīšanas iespējas.

Papildus izziņas uzlabošanai nefiracetāmam ir arī spēcīga neiroprotektīva aktivitāte. Tas var mazināt metamfetamīna un citu neirotoksisku vielu izraisītu neirotoksicitāti, samazināt oksidatīvo stresu un iekaisuma bojājumus nervu šūnās un aizsargāt pret tīklenes išēmijas un reperfūzijas bojājumiem, parādot iespējamo pielietojuma vērtību neiroaizsardzības jomā. Turklāt nefiracetāmam ir ievērojama inhibējoša iedarbība uz krampjiem, ko izraisa Ro 5-4864, specifisks konvulsīvs līdzeklis, kas spēcīgi atbalsta tā pretkrampju potenciālu un liecina par daudzsološām perspektīvām epilepsijas un citu ar krampjiem saistītu neiroloģisku traucējumu adjuvantā ārstēšanā.

Tajā pašā laikā mūsu uzņēmums nodrošina ne tikai tīrus pulverus, bet arī tabletes un injekcijas. Ja nepieciešams, lūdzu, sazinieties ar mums jebkurā laikā.

 

Kopējās veidlapas

 

Nefiracetāma pulveris

Nefiracetāma kapsulas

Nefiracetāma šķidrums

Papildu informācija par ķīmisko savienojumu:

Nefiracetāma COA

Bīdes atšķaidīšana ir tipiska neŅūtona šķidrumu īpašība, kas attiecas uz parādību, kad šķidruma viskozitāte samazinās, palielinoties bīdes ātrumam. Tās būtība ir garu-ķēžu molekulu vai daļiņu virziena izkārtojums šķidrumā zem bīdes sprieguma, samazinot starpmolekulāro saķeršanos un tādējādi samazinot plūsmas pretestību. Piemēram, tomātu mērce miera stāvoklī ir cieta viela ar augstu viskozitāti, bet pēc kratīšanas vai saspiešanas tās viskozitāte strauji pazeminās, veidojot plūstošu šķidrumu.

Šim raksturlielumam ir svarīga pielietojuma vērtība farmācijā: augstas viskozitātes saglabāšana zemas bīdes apstākļos (piemēram, stāvot), lai novērstu nogulsnēšanos vai noplūdi; Samaziniet viskozitāti augstas bīdes apstākļos (piemēram, sūknējot vai izsmidzinot), lai uzlabotu plūstamību.

Šķidrajos preparātos bīdes retināšanas efektu panāk, pielāgojot polimēra koncentrāciju vai molekulmasu. Piemēram, karboksimetilcelulozes nātrija (CMC Na) šķīdumam ir ievērojamas bīdes atšķaidīšanas īpašības 0,5% koncentrācijā, un tā viskozitāte var samazināties par 2-3 kārtām, palielinoties bīdes ātrumam no 10⁻³ s⁻¹ līdz 10 ³ s⁻¹. Šī īpašība padara šķidro preparātu stabilu uzglabāšanas laikā un viegli lietojamu ievadīšanas laikā (piemēram, infūzijas un aerosola laikā).

Nefiracetāms ir pirolidona izziņas pastiprinātājs, un tā šķidrā formula (Nefiracetāma šķidrums) nodrošina bīdes retināšanu, izmantojot šādu mehānismu:

Polimēru izvēle un molekulārais dizains

 

Hidroksipropilmetilceluloze (HPMC) vai polivinilpirolidons (PVP) tiek izmantots kā biezinātājs, un bīdes atšķaidīšanas pakāpi kontrolē, pielāgojot molekulmasu (piemēram, HPMC K vērtības diapazonu) un koncentrāciju (1% -5%). Augstas molekulmasas polimēri (piemēram, HPMC K100M) zemas bīdes apstākļos veido trīsdimensiju tīkla struktūru ar viskozitāti līdz 10000 mPa · s; Augstas bīdes apstākļos tīkla struktūra tiek izjaukta un viskozitāte nokrītas zem 100 mPa · s.

Mikrofluidiskā tehnoloģija optimizē daļiņu izmēru sadalījumu

 

Precīza zāļu daļiņu izmēra kontrole (D50<500 nm) through microfluidic chips to reduce inter particle interactions. Nanoscale particles are more easily oriented and arranged under shear stress, thereby reducing flow resistance. Experiments have shown that the particle size distribution of Nefiracetam Liquid (PDI<0.2) is significantly better than traditional suspensions (PDI>0,5), un bīdes retināšanas efekts tiek uzlabots par 40%.

Tiksotrops sinerģisks efekts

 

Tiksotropa līdzekļa (piemēram, magnija alumīnija silikāta) pievienošana dažiem Nefiracetam Liquid preparātiem palēnina šķidruma viskozitātes atjaunošanās ātrumu pēc griešanas. Šī īpašība var pagarināt zāļu aiztures laiku uz gļotādas virsmas un uzlabot uzsūkšanās efektivitāti pēc ievadīšanas (piemēram, deguna aerosols). Piemēram, tiksotropā gēla aiztures laiks uz deguna gļotādas ir 2,3 reizes ilgāks nekā Ņūtona šķidrumam.

01.Farmakokinētiskā atšķirībaerences:Absorbcijas ātrums un biopieejamība

Nefiracetāma šķidrums: Ievadot intranazāli, pirmā loka efektu var apiet, un cerebrospinālā šķidruma koncentrācija sasniedz maksimumu 15 minūšu laikā (Cmax=0.9 μM), un biopieejamība ir 85%. Bīdes retināšanas efekts samazina zāļu viskozitāti izsmidzinot, veidojot viendabīgus pilienus (MMAD<10 μ m) and increasing the mucosal contact area.

Kapsulas pagatavošana: Pēc iekšķīgas lietošanas tā jāizšķīdina caur kuņģa-zarnu traktu, un uzsūkšanos būtiski ietekmē pārtika. Veseliem brīvprātīgajiem kapsulas Tmax ir 2,5 stundas, Cmax ir tikai 0,3 μM, un biopieejamība ir aptuveni 60%. Turklāt kapsulas saturs var izraisīt nevienmērīgu devu elektrostatiskās adsorbcijas vai agregācijas dēļ.

02. Asins-smadzeņu barjeras iespiešanās efektivitāte

Nefiracetam Liquid bīdes retināšanas efekts uzlabo BBB iekļūšanu pa šādiem ceļiem:
Samaziniet viskozitāti un bīdes spriegumu: Augstas bīdes apstākļos (piemēram, smadzeņu kapilārās asins plūsmas ātrums 1 mm/s) zemas viskozitātes zāles samazina endotēlija šūnu mehāniskos bojājumus un saglabā BBB integritāti.
Receptoru{0}}mediētā transporta veicināšana: bīdes spriegums izraisa konformācijas izmaiņas AMPA receptoros.

Palielinot nefiracetāma saistīšanās afinitāti ar receptoru (samazinot Ki vērtību par 30%), tādējādi uzlabojot receptoru -mediēto endocitozi.
Eksperimenti ir parādījuši, ka Nefiracetam Liquid koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ir 3,8 reizes lielāka nekā kapsulās, un ATP saturs hipokampā palielinās par 31%, ievērojami labāk nekā kapsulas 15%.

 

Individuāla administrēšana

Nefiracetam Liquid var sasniegt precīzu devas kontroli, pielāgojot izsmidzināšanas tilpumu (0,1-0,5 ml/reize), īpaši piemērots bērniem vai pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem. Tomēr kapsulu preparātiem ir jāpielāgo deva, sadalot vai sapludinot kapsulas, kas rada neprecīzas devas risku.

Ārstēšanas loga paplašināšana

Bīdes retināšanas efekts ļauj Nefiracetam sasniegt efektīvu koncentrāciju mazās devās (5 mg/d), savukārt kapsulu formām ir nepieciešams 15 mg/d, lai saglabātu tādu pašu terapeitisko efektu. Tas ir saistīts ar vienmērīgu šķidro preparātu sadalījumu uz gļotādas virsmas, kas samazina nevēlamās blakusparādības, ko izraisa augsta lokāla zāļu koncentrācija (piemēram, kapsulu izraisīts kuņģa-zarnu trakta kairinājums).

Indikāciju paplašināšana

The nasal spray type of Nefiracetam Liquid is suitable for rapid intervention in acute brain injury (such as concussion), while the capsule formulation cannot meet emergency needs due to its slow onset (Tmax>2 stundas). Turklāt šķidrie preparāti var mazināt deguna gļotādas kairinājumu un uzlabot pacienta atbilstību, pielāgojot pH vērtību (piemēram, pH 4,5–5,5).

Stabilitātes problēmas

Nefiracetam Liquid nepieciešama kontrole pār polimēru noārdīšanos (piemēram, HPMC molekulmasas samazināšanos augstā temperatūrā) un zāļu kristalizāciju (piemēram, nefiracetāma nogulsnēšanos zemā temperatūrā). Pievienojot stabilizatorus (piemēram, 0,1% EDTA) un optimizējot uzglabāšanas apstākļus (4-25 grādi), glabāšanas laiku var pagarināt līdz 24 mēnešiem, savukārt kapsulu preparātu stabilitāte tādos pašos apstākļos var sasniegt 36 mēnešus.

Procesa sarežģītība

Iekārtas izmaksas Nefiracetam Liquid ražošanai, izmantojot mikrofluidisko tehnoloģiju, ir 3–5 reizes augstākas nekā kapsulu iepildīšanas mašīnām, un vienas partijas iznākums ir mazāks (apmēram 10 000 gab./partija pret . 100000 kapsulām/partija). Turklāt šķidriem preparātiem nepieciešama sterila pārbaude un blīvējuma pārbaude, kas vēl vairāk palielina ražošanas izmaksas.

Pacientu pieredze

Nefiracetam Liquid bīdes retināšanas efekts uzlabo plūstamību, taču nepietiekama izsmidzināšanas spēka dēļ var rasties zāļu atliekas (apmēram 5–10 %). Kapsulas preparātu atlikušo ātrumu var kontrolēt plkst<1%. In addition, the unique odor of liquid formulations, such as the smell of polymer solvents, may affect patient acceptance.

Inteliģenta, reaģējoša šķidruma formula

Lai iespējotu, izstrādājiet temperatūras vai pH jutīgus polimērus (piemēram, Pluronic F127).Nefiracetāma šķidrums to automatically trigger shear thinning effects at body temperature, further optimizing the drug delivery experience. For example, Pluronic F127 is in gelled state at 4 ℃ (viscosity>10000 mPa · s), kamēr tas pārvēršas koloidālā stāvoklī pie 37 grādiem (viskozitāte<100 mPa · s).

3D drukāšanas personalizēti formulējumi

Izmantojot 3D drukas tehnoloģiju, lai sagatavotu deguna aerosola ierīci, kas satur mikroadatu masīvu, tiek panākta precīza zāļu ievadīšana uz deguna gļotādas, kontrolējot mikroadatas garumu (0,5-1 mm) un atstarpi (200 μm). Kombinācijā ar bīdes atšķaidīšanas šķidrumiem, cerebrospinālā šķidruma koncentrāciju var palielināt līdz piecām reizēm, salīdzinot ar tradicionālajiem preparātiem.

Multimodāla attēlveidošanas uzraudzība

Marķējiet fluorescējošās zondes (piemēram, Cy5.5) Nefiracetam Liquid un pārraugiet reāllaika-zāļu izplatību deguna dobumā un smadzenēs, izmantojot tuvās-infrasarkanās attēlveidošanas metodi. Izveidot kvantitatīvu prognozēšanas modeli "formulācijas reoloģisko īpašību bioloģiskajam sadalījumam", pamatojoties uz bīdes retināšanas efekta reoloģiskajiem datiem.

Populāri tagi: nefiracetam šķidrums, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai