Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ir viens no pieredzējušākajiem testolona (rad140 šķidrums) ražotājiem un piegādātājiem Ķīnā. Laipni lūdzam vairumtirdzniecībā augstas kvalitātes testolone (rad140 šķidrums) pārdošanai šeit no mūsu rūpnīcas. Ir pieejams labs serviss un saprātīga cena.
Testolone (RAD140 šķidrums)ir selektīvs androgēnu receptoru modulators (SARM), ko sākotnēji izstrādāja Radius Health muskuļu atrofijas un osteoporozes ārstēšanai. Kā ne-steroīds savienojums, RAD140 selektīvi aktivizē androgēnu receptorus skeleta muskuļos un nervu audos, vienlaikus samazinot blakusparādības uz tādiem audiem kā prostata, āda un matu folikuli. Tā anaboliskā iedarbība ir līdzīga sintētisko steroīdu iedarbībai, taču ar augstāku receptoru selektivitāti un, iespējams, labāku drošību. Šķidrums RAD140 ir šī savienojuma šķidra perorāla forma. To parasti izmanto fitnesa entuziasti vai sportisti, lai palielinātu muskuļu masu un spēku. Pētījumi liecina, ka tas var ievērojami palielināt liesās ķermeņa masu, vienlaikus izvairoties no blakusparādībām (piemēram, ginekomastija), kas saistītas ar tradicionālo steroīdu lietošanu.
|
|
|
Testolone (RAD140 šķidrums) COA
Galvenās lietojumprogrammas zinātniskās pētniecības jomā
Testolone (RAD140 šķidrums)ir plaši izmantots pētniecības instruments zinātniskos pētījumos, galvenokārt androgēnu receptoru darbības mehānisma un ar to saistīto fizioloģisko funkciju izpētei. Kā augstas-tīrības pakāpes preparāts parasti tiek suspendēts PEG-400, lai nodrošinātu šķīdību un koncentrācijas stabilitāti. Katru partiju pārbauda trešās puses ISO sertificēta laboratorija, lai pārbaudītu tās tīrību, koncentrāciju un identitāti, tādējādi garantējot zinātnisko pētījumu datu precizitāti un uzticamību.
Pētnieki galvenokārt izmanto tā audu selektivitāti, lai veiktu preklīniskus eksperimentus par muskuļu augšanas regulēšanu, kaulu vielmaiņu, neiroprotekciju un citiem aspektiem,{0}}piemēram, pētot tā ietekmi uz skeleta muskuļu šūnu proliferāciju un diferenciāciju un tās aizsargājošo lomu neirodeģeneratīvo slimību modeļos, kas nodrošina teorētisku pamatu zāļu izstrādei saistīto slimību ārstēšanai. Turklāt tā šķidrā zāļu forma ļauj precīzi kontrolēt ievadīšanas devu, pielāgojoties dažādu dzīvnieku modeļu dozēšanas prasībām, un to plaši izmanto attiecīgos pētījumos ar izmēģinājuma dzīvniekiem, piemēram, žurkām un pelēm.
Lietojumprogrammas fiziskās veiktspējas uzlabošanā un fitnesa{0}}saistītajos pētījumos
Fiziskās veiktspējas uzlabošanas jomā RAD140 Liquid ir kļuvis par atbilstošu pētījumu centru, pateicoties tā spēcīgajai anaboliskajai aktivitātei. Pētījumi ir parādījuši, ka tas var efektīvi stimulēt muskuļu augšanu un palielināt muskuļu spēku, vienlaikus potenciāli palīdzot samazināt ķermeņa tauku daudzumu, paātrinot vielmaiņu, ar ievērojami vieglākām blakusparādībām salīdzinājumā ar tradicionālajiem steroīdiem. Tā šķidrajai zāļu formai ir ātrāks uzsūkšanās ātrums: tas iedarbojas 15–30 minūtes pēc ievadīšanas zem mēles, un tā biopieejamība ir ievērojami augstāka nekā tabletēm, kapsulām un citām zāļu formām, kas ļauj ātri sasniegt efektīvu zāļu koncentrāciju asinīs.
Zinātniskie pētījumi ir atklājuši, ka dienas deva 5–20 mg var uzrādīt acīmredzamu muskuļu augšanas un spēka palielināšanas efektu, bet 10 mg tiek uzskatīta par salīdzinoši optimālu diapazonu. Turklāt, ņemot vērā tā garo -pusperiodu, kas ir 60 stundas, pietiek ar vienu ikdienas lietošanu, lai saglabātu stabilu terapeitisko efektu. Turklāt tas var veicināt eritropoēzi, palielināt asins piegādi muskuļu audiem, paātrināt muskuļu atjaunošanos pēc-slodzes un samazināt sporta traumu risku, kalpojot kā svarīgs instruments zinātniskiem pētījumiem saistībā ar fizisko sagatavotību.
Potenciālo pielietojumu izpēte medicīnas jomā
Lai gan klīniskie dati pašlaik ir ierobežoti, sākotnēji ir izpētītas RAD140 Liquid iespējamās pielietošanas iespējas medicīnas jomā. Runājot par slimībām, kas saistītas ar muskuļu noplicināšanos, tas var efektīvi kavēt muskuļu zudumu un ir piemērojams tādu slimību preklīniskos pētījumos kā sarkopēnija un kaheksija, sniedzot jaunas idejas muskuļu aizsardzībai šādiem pacientiem.
Kaulu veselības jomā tas var specifiski saistīties ar androgēnu receptoriem kaulu audos, veicināt osteoblastu aktivitāti un kavēt osteoklastu proliferāciju, kas ir daudzsološs pētniecībā un iespējamā osteoporozes ārstēšanā{0}}īpaši kaulu veselības uzturēšanai gados vecākiem vīriešiem vai sievietēm pēcmenopauzes periodā. Turklāt jaunākajos preklīniskajos pētījumos ir atklāts, ka RAD140 Liquid piemīt neiroprotektīva iedarbība: hipokampu neironu kultūrās un kainātu -inducētu traumu žurku modeļos tas var samazināt neironu nāvi un iedarboties ar aizsargājošu efektu, aktivizējot MAPK signālu ceļu, kas nodrošina jaunu virzienu neirodeģeneratīvo slimību, piemēram, Alcheimera slimības, izpētei.
Papildu lietojumi īpašos scenārijos un piesardzības pasākumi
RAD140 Liquid elastīgā devas pielāgošana padara to piemērotu dažādu pētījumu scenāriju vajadzībām. Devu var precīzi noregulēt ar pilinātāju vai šļirci atbilstoši eksperimenta mērķim vai pētāmās personas ķermeņa masai un fiziskajam stāvoklim, pārvarot fiksēto devu ierobežojumu tablešu formā. Tomēr jāatzīmē, ka tam ir noteikta testosterona-supresīvā iedarbība: preklīniskie pētījumi liecina, ka pēc 28 dienām pēc kārtas testosterona līmenis izmēģinājuma dzīvniekiem tiek nomākts līdz 200–300 ng/dl, un jo lielāka ir deva, jo acīmredzamāka var būt nomācošā iedarbība, kas prasa zinātnisku uzraudzību, kas arī ir galvenais rādītājs zinātniskajā izpētē.
Tajā pašā laikā drošības dati par tā lietošanu sievietēm ir ārkārtīgi ierobežoti, un tas var ietekmēt brīvā testosterona līmeni organismā, tāpēc pagaidām tas nav ieteicams pētījumos ar cilvēkiem, kuros iesaistītas sievietes. Turklāt kā pētnieciskai ķimikālijai tā ir hermētiski jāuzglabā vēsā, sausā un viegli aizsargātā vidē, lai izvairītos no zāļu noārdīšanās, ko izraisa augsta temperatūra un mitrums, kas varētu ietekmēt tās lietošanas efektu.
Tomēr tā ilgtermiņa{0}}drošība nav pilnībā pārbaudīta. Biežas blakusparādības ir vieglas galvassāpes, nogurums un testosterona nomākums. Klīniskā apstiprinājuma trūkuma dēļ RAD140 pašlaik ir pieejams tikai kā pētniecībai paredzēta ķīmiska viela cirkulācijai. Pasaules Antidopinga aģentūra (WADA) to ir iekļāvusi aizliegto vielu sarakstā.
Ķīmijas un sintētisko procesu pamati
Ķīmiskā bāze
Testolone (RAD140 šķidrums)ir ne-steroīds selektīvs androgēnu receptoru modulators (SARM), kura molekulārā formula ir C₂0H6ClN₅O₂ un molekulmasa 393,826 g/mol. Tās ķīmiskajā struktūrā ir šādas galvenās iezīmes:
Oksazola gredzens
Kā pamata struktūra šī gredzena struktūra uzlabo molekulas stingrību, izmantojot konjugācijas efektus, un kalpo kā androgēnu receptoru saistīšanās vieta, piešķirot tai spēju selektīvi aktivizēties.
Ciāngrupa un hlora atoms
Ciāngrupa (-CN) darbojas kā spēcīga elektronu-izvilkšanas grupa un var piedalīties fotolīzes reakcijās, izmantojot elektronu pārneses mehānismu, bet sintēzē to izmanto kā galveno funkcionālo grupu turpmāko reakciju vadīšanai. Hlora atoms (Cl) stabilizē molekulāro elektronu mākoņu sadalījumu, izmantojot inducējošu efektu.
Hidroksipropil sānu ķēde
Nodrošina polāro grupu, uzlabo starpmolekulāro ūdeņraža saiti, uzlabo šķīdību (šķīdība DMSO ir lielāka vai vienāda ar 90 mg/ml) un samazina oksidācijas reakcijas aktivitāti, izmantojot telpiskus steriskus šķēršļus.
Sintēzes process
RAD140 sintēzei ir jāpabeidz vairākas organiskas reakcijas. Galvenās darbības ir šādas:
Izejvielas:2-hlor-4-fluor-3-metilbenzamīds un HD-Thr-OH (hidroksitreonīns).
Reakcijas apstākļi:Sajauc ar DMSO, pievieno kālija karbonātu (K2CO3) kā bāzi un maisa reakciju 75 grādu temperatūrā 24 stundas.
Produkts:Savienojumus 9 (tīrība ir lielāka vai vienāda ar 95%) iegūst, paskābinot, ekstrahējot un attīrot kolonnu hromatogrāfijā.
Izejviela:Savienojums 9 un 4-ciānbenzhidrazīns.
Reakcijas apstākļi:Sajauciet ar THF, atdzesējiet līdz -15 grādiem zem slāpekļa aizsardzības, pievienojiet hidroksibenzotriazolu (HOBT), trietilamīnu un karbodiimīda hidrohlorīdu (EDCI) kā kondensācijas līdzekļus un samaisiet reakciju nakti.
Produkts:Tiek iegūts dzeltens ciets savienojums 10 (raža 78%), ko attīra filtrējot, mazgājot un vārot.
Siloksāna aizsardzība:Reaģē, izmantojot terc-butildimetilhlorsilānu (TBDMSCI) un imidazolu dihlormetānā, lai iegūtu starpproduktu 10a (raža 84%).
Joda reakcija:Ievadiet joda atomus, veicot nukleofīlas aizvietošanas reakciju ar trifenilfosfīnu, joda kristāliem un trietilamīnu, radot savienojumu 10b (raža 84%).
De{0}}aizsardzība:Noņemiet siloksāna aizsarggrupu, izmantojot tetrabutilfluorīda amoniju (TBAF) pie -40 grādiem, lai iegūtu neapstrādātu RAD140 (raža 68%), un attīriet to ar silikagela hromatogrāfiju, lai iegūtu baltu cietu vielu.
Šķidruma sastāvs un stabilitātes optimizācija
Testolone (RAD140 šķidrums)ilgstoši jāsaglabā, izšķīdinot šķīdinātājā un pievienojot stabilizatorus:
Šķīdinātāja izvēle:Parasti kā šķīdinātājs tiek izmantots augstas -tīrības pakāpes DMSO (vairāk nekā 99,9%) vai polietilēnglikols 400 (PEG400), lai nodrošinātu pilnīgu RAD140 izšķīšanu (koncentrācija 10–20 mg/ml).
Stabilizatora papildinājums:Lai kavētu oksidatīvo noārdīšanos, tiek pievienota 0,1% askorbīnskābe (C vitamīns) vai butilēts hidroksianizols (BHA), un kā helātu veidojošs līdzeklis tiek pievienots 0,01% EDTA dinātrija sāls, lai novērstu metāla jonu katalītisko sadalīšanos.
Uzglabāšanas nosacījumi:
Izvairieties no gaismas: iesaiņošanai izmantojiet brūnas stikla pudeles vai alumīnija folijas maisiņus, lai novērstu fotolīzes reakcijas.
Zema temperatūra: Uzglabāšanai ieteicams sasaldēt pie -20 grādiem. Stabilitāti pie 25 grādu apkārtējās vides temperatūras var uzturēt tikai 1 mēnesi (satura samazinājums Mazāks vai vienāds ar 5%), savukārt sasalšanas apstākļos to var pagarināt līdz 2 gadiem.
Kvalitātes kontroles un noteikšanas metodes
Augstas veiktspējas šķidruma hromatogrāfija (HPLC)
Gradienta eluēšanai izmantojiet C18 kolonnu (4,6 × 250 mm, 5 μm) ar acetonitrila -ūdens kustīgo fāzi (satur 0,1% skudrskābes), noteikšanas viļņa garums 254 nm, RAD140 aiztures laiks ir aptuveni 8,5 minūtes, tīrība vai 8%.
Šķidruma hromatogrāfija{0}}masu spektrometrija (LC-MS)
Noteikts ar elektrosmidzināšanas jonizācijas (ESI) pozitīvo jonu režīmu, molekulāro jonu maksimums (m/z) ir 394,1 ([M+H]⁺), kas apstiprina molekulmasas precizitāti.
Kodolmagnētiskā rezonanse (KMR)
1H KMR (400 MHz, DMSO-d₆) uzrāda raksturīgās virsotnes: δ 8,52 (s, 1H, cianīda meta- blakus esošais protons), 7,98 (d, 2H, benzola gredzena protons), 4,21 (m, 1H, protona struktūras pārbaudīšana).
Šķidruma sastāvs un stabilitātes optimizācija
Šķidrās formulas dizains
Šķīdinātāja izvēle
DMSO (dimetilsulfoksīds): kā pamata šķīdinātājs DMSO var pilnībā izšķīdināt RAD140 (ar koncentrāciju līdz 10-20 mg/ml), bet mitruma saturs ir jākontrolē (mazāks vai vienāds ar 0,1%), lai izvairītos no hidrolīzes reakcijām.
PEG400 (polietilēnglikols 400): maigs šķīdinātājs kā alternatīva DMSO, piemērots lietotājiem, kuri ir jutīgi pret DMSO, bet ar nedaudz zemāku šķīdību (apmēram 8-15 mg/mL), tas ir jāizšķīdina karsējot (40-50 grādi).
Jauktā šķīdinātāju sistēma: DMSO un PEG400 tiek sajaukti attiecībā 1:1, kas var līdzsvarot šķīdību un kairinājumu, vienlaikus samazinot viskozitāti un uzlabojot pilienu plūstamību.
Stabilizatora pievienošana
Antioksidants: pievienojiet 0,1% askorbīnskābi (C vitamīnu) vai butilētu hidroksianizolu (BHA), lai kavētu oksidēšanās degradāciju un pagarinātu glabāšanas laiku līdz 18 mēnešiem (istabas temperatūrā).
Helātu veidotājs: pievienojiet 0,01% EDTA dinātrija, helātus veidojošos metāla jonus (piemēram, Fe³⁺, Cu²⁺), lai novērstu katalītisko noārdīšanos.
pH regulators: izmantojiet fosfāta buferšķīdumu (PBS) vai citrāta buferšķīdumu, lai kontrolētu pH diapazonā no 4 līdz 6, izvairoties no struktūras bojājumiem skābos vai sārmainos apstākļos.
Osmotiskā spiediena regulēšana
Ja formulu lieto injekcijām vai transdermālai ievadīšanai, jāpievieno glicerīns vai glikoze, lai regulētu osmotisko spiedienu līdz fizioloģiskajam diapazonam (280-310 mOsm/kg), mazinot kairinājumu.
Stabilitātes optimizācijas stratēģijas
Gaismas stabilitātes uzlabošana
Aizēnojošs iepakojums: iesaiņošanai izmantojiet brūnas stikla pudeles vai alumīnija folijas maisiņus, lai bloķētu 99,9% ultravioletās gaismas (UV-A/B).
Gaismas stabilizators: pievienojiet formulai 0,05% titāna dioksīda (TiO₂) nanodaļiņu, izmantojot fizisku aizsardzību un brīvo radikāļu uztveršanas mehānismus, lai samazinātu fotolīzes reakcijas.
Temperatūras kontrole
Uzglabāšana saldēšanas režīmā: Uzglabāšanai ieteicams sasaldēt -20 grādu temperatūrā, saglabājot stabilitāti tikai 1 mēnesi 25 grādu temperatūrā (satura samazināšanās mazāka par 5%), savukārt sasaldēšanas apstākļi var pagarināties līdz 2 gadiem.
Termiskās stabilitātes tests: 40 grādu paātrinātā testā,Testolone (RAD140 šķidrums)ir stabils 6 mēnešus DMSO (saturs ir lielāks vai vienāds ar 95%), savukārt PEG400 tas ir stabils tikai 3 mēnešus, tādēļ ir nepieciešams optimizēt formulas attiecību.
Oksidācijas noārdīšanās inhibīcija
Aizsardzība pret slāpekli: iepildīšanas laikā ievadiet slāpekli, lai izslēgtu skābekli, samazinot oksidēšanās risku.
Stabilizatora sinerģisms: Askorbīnskābe kopā ar BHA var samazināt oksidācijas noārdīšanās ātrumu par 80%, pagarinot glabāšanas laiku līdz 24 mēnešiem.
Kvalitātes kontroles un testēšanas metodes
Augstas veiktspējas šķidruma hromatogrāfija (HPLC)
Gradienta eluēšanai izmantojiet C18 hromatogrāfijas kolonnu (4,6 × 250 mm, 5 μm) ar acetonitrila -ūdens kustīgo fāzi (satur 0,1% skudrskābi) ar noteikšanas viļņa garumu 254 nm. RAD140 aiztures laiks ir aptuveni 8,5 minūtes, un tīrībai ir jābūt lielākai vai vienādai ar 98%.
Šķidruma hromatogrāfija{0}}masu spektrometrija (LC-MS)
Noteikt, izmantojot elektrosmidzināšanas jonizācijas (ESI) pozitīvo jonu režīmu, molekulāro jonu maksimums (m/z) ir 394,1 ([M+H]⁺), kas apstiprina molekulmasas precizitāti.
Stabilitātes paātrinājuma tests
Novietojiet 40 grādu/75% RH vidē 6 mēnešus, regulāri ņemiet paraugus, lai noteiktu saturu un piemaisījumus. Ja saturs samazinās Mazāks par vai vienāds ar 10% un piemaisījumi Mazāki vai vienādi ar 1,0%, formulas stabilitāte ir kvalificēta.
Rūpniecisko lietojumu optimizācijas gadījums
Biotehnoloģijas uzņēmuma formula
Sastāvs: RAD140 10 mg/mL, DMSO 70%, PEG400 20%, askorbīnskābe 0,1%, dinātrija EDTA 0,01%.
Stabilitātes dati: Uzglabāts 25 grādu temperatūrā 12 mēnešus, saturs samazinājās par 3,2%, piemaisījumi 0,8%; Uzglabājot -20 grādu temperatūrā 24 mēnešus, saturs samazinājās par 1,5%, piemaisījumi 0,3%.
Transdermālā plākstera formula
Sastāvs: RAD140 5 mg/g, poliakrilāta spiediena-jutīga līme 80%, propilēnglikols 10%, titāna dioksīds 5%.
Stabilitātes dati: Uzglabājot 40 grādu temperatūrā 3 mēnešus, transdermālā plūsma saglabājās stabila pie 12,5 ug/cm²/h, un saturs samazinājās par vai vienāds ar 5%.
FAQ
Cik ilgi RAD140 paliek jūsu ķermenī?
+
-
RAD140 un tā hidroksimetabolīti ir gandrīz pilnībā konjugēti ar glikuronskābi. Nav skaidrs, vai tie ir O- vai N-glikuronīdi. Pēdējā urīna paraugā RAD140 joprojām bija lieliski nosakāms, un tāpēc tā noteikšanas periodu varēja aptuveni novērtēt kā10-14 dienas.
Populāri tagi: testolone (rad140 šķidrums), piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, pārdošanai